NO-SPA 40 mg Tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - NO-SPA 40 mg
-
Spazmy hladkého svalstva spojené s ochorením žlčníka a žlčových ciest: cholelitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, cholangitída, pericholecystitída, papilitída (zápal Vaterskej papily).
-
Spazmy hladkého svalstva obličiek a močových ciest: nefrolitiáza, ureterolitiáza, pyelitída, cystitída, tenezmus močového mechúra.
Adjuvantná liečba pri:
-
spastických stavoch gastrointestinálneho traktu: vredová choroba žalúdka a dvanástnika, gastritída, spazmy kardie a pyloru, enteritída, kolitída, spastická kolitída so zápchou
a meteorizmus pri syndróme dráždivého čreva,
-
tenznej bolesti hlavy,
-
gynekologických poruchách – dysmenorea.
Dávkovani e
Dospelí
Obvyklá denná dávka je 120 ─ 240 mg v 2 ─ 3 rozdelených dávkach.
Pediatrická populácia
Použitie drotaverínu u detí sa v klinických štúdiách nehodnotilo. Tento liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok (pozri časť 4.3).
Spôsob podávania
Perorálne podanie.
-
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
-
Závažné zlyhávanie funkcie obličiek alebo pečene.
-
Závažná srdcová insuficiencia (syndróm nízkeho srdcového výdaja).
-
Deti mladšie ako 1 rok.
Podávanie lieku pri hypotenzii si vyžaduje zvýšenú opatrnosť.
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Pediatrická populácia
Použitie drotaverínu u detí sa v klinických štúdiách nehodnotilo. Tento liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok (pozri časť 4.3).
Inhibítory fosfodiesterázy, napr. papaverín, znižujú antiparkinsonický účinok levodopy. Drotaverín môže znížiť antiparkinsonický účinok levodopy, môže teda zhoršiť tremor a rigiditu.
Gravidita
K dispozícii je iba obmedzené množstvo údajov o gravidných pacientkach. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame ani nepriame škodlivé účinky na graviditu ani na embryonálny/fetálny vývoj (pozri časť 5.3). Napriek tomu je pri predpisovaní tohto lieku gravidným ženám potrebná opatrnosť.
Dojčenie
U zvierat sa vylučovanie drotaverínu do mlieka neskúmalo. Preto sa podávanie drotaverínu počas dojčenia neodporúča.
Pri perorálnom podávaní odporúčaných terapeutických dávok sa nedokázalo ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. V prípade skúsenosti s akýmikoľvek nežiaducimi účinkami je potrebné individuálne zvážiť dopad na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Nasledujúce nežiaduce účinky sú rozdelené podľa tried orgánových systémov a na základe frekvencie výskytu sa delia na:
veľmi časté (≥ 1/10),
časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100),
zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000),
neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Zriedkavé: nauzea, zápcha.
Poruchy nervového syst ému
Zriedkavé: bolesť hlavy, vertigo, nespavosť. Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Zriedkavé: palpitácie, hypotenzia.
Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: alergické reakcie (angioedém, urtikária, vyrážka, pruritus) (pozri časť 4.3).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Symptó my
Predávkovanie drotaverínom sa spája s poruchami srdcového rytmu a vedenia vzruchu vrátane kompletnej blokády Tawarových ramienok a zastavenia srdca, ktoré môže byť smrteľné.
Liečba
V prípade predávkovania je nevyhnutné pacienta pozorne sledovať. Liečba má byť symptomatická a podporná.
Farmakologické vlastnosti - NO-SPA 40 mg
Farmakoterapeutická skupina: liečivá na funkčné gastrointestinálne poruchy; papaverín a deriváty; ATC kód: A03AD02.
Mechanizmus účinku
Drotaverín je izochinolínový derivát, ktorého výrazný spazmolytický účinok spočíva v inhibícii fosfodiesterázy IV (PDE IV). PDE IV je enzým zodpovedný za hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibícia tohoto enzýmu vedie k zvýšenej koncentrácii cAMP, čím sa spúšťa celá kaskáda mechanizmov ako je uvedené ďalej v texte. Vysoká koncentrácia cAMP aktivuje cAMP-dependentnú proteínkinázu fosforylujúcu kinázu ľahkých myozínových reťazcov (myosin light chain kinase, MLCK).
Fosforylácia MLCK vedie k zníženiu jej afinity ku komplexu Ca2+- kalmodulín a neaktívna forma MLCK udržuje sval v stave relaxácie. cAMP tiež ovplyvňuje koncentráciu cytoplazmatického Ca2+ stimuláciou transportu vápenatých iónov do extracelulárneho priestoru a do sarkoplazmatického
retikula. Toto zníženie koncentrácie vápenatých iónov v cytoplazme prostredníctvom cAMP vysvetľuje jeho antagonistické účinky voči vápniku.
In vitro inhibuje drotaverín PDE IV, ale nie izoenzýmy PDE III a PDE V. PDE IV sa javí ako enzým zodpovedný za zníženie kontraktility hladkého svalstva, čo naznačuje, že selektívne inhibítory PDE IV môžu byť účinné v terapii hypermotility a mnohých chorôb spojených so spastickými stavmi gastrointestinálneho traktu.
Enzým zodpovedný za hydrolýzu cAMP v srdcovej a cievnej svalovine je predovšetkým PDE III, čo vysvetľuje, prečo je drotaverín účinné spazmolytikum bez terapeutického vplyvu na srdcovocievny systém a závažných kardiovaskulárnych nežiaducich účinkov.
Absorpcia
U ľudí sa maximálna plazmatická koncentrácia drotaverínu dosahuje približne po 45 ─ 60 minútach, čo naznačuje rýchlu absorpciu drotaverínu. Dávka 37 mg drotaverínu bola podaná perorálne v 20 ml vodného roztoku. Na základe merania rádioaktivity sa zistilo, že dochádza k takmer úplnej absorpcii. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 45 ─ 90 min po podaní, polčas absorpcie je 12 min.
Po perorálnom podaní 80 mg drotaveríniumchloridu sa maximálna plazmatická koncentrácia (136 ─ 320 ng/ml) dosahuje po 2 h.
Distribúcia
Drotaverín a/alebo jeho metabolity takmer neprechádzajú placentárnou bariérou.
In vitro sa drotaverín viaže vo veľkej miere (95 ─ 98 %) na plazmatické bielkoviny, predovšetkým na albumín, γ- a β-globulíny a na α-(HDL)-lipoproteíny.
Biotransformácia
Drotaverín sa takmer kompletne metabolizuje O-deetyláciou na monofenolické zlúčeniny. Tieto metabolity sa rýchlo konjugujú s kyselinou glukurónovou. Hlavným metabolitom je
4’-deetyldrotaverín. Taktiež sa zistili 6’-deetyldrotaverín a 4’-deetyldrotaverín.
Drotaverín podlieha u človeka metabolizmu prvého prechodu pečeňou a len 65 % dávky sa dostane do systémového obehu v nezmenenej forme.
Pre stanovenie farmakokinetických parametrov u človeka sa použil 2-kompartmentový model.
Eli minácia
Terminálny polčas eliminácie drotaverínu je 16 ─ 22 hodín.
Počas 168 hodín po i. v. podaní sa približne 41 – 45 % vylučuje močom, 31 – 36 % stolicou. V inej štúdii sa zistilo, že močom sa vylučuje 54 – 73 % a stolicou len 10 – 32 % drotaverínu.
Farmaceutické informácie - NO-SPA 40 mg
PVC/ALU blister alebo PP fľaša s PE zátkou a dávkovačom. Obsah balenia:
-
PVC/ALU blister: 20, 24, 100, 1 000 tabliet.
-
PP fľaša s dávkovačom: 60 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.