Akineton 1 ml/5 mg Injekčný roztok

Akineton je indikovaný dospelým, deťom a dospievajúcim na liečbu:

• Parkinsonovho syndrómu, hlavne svalovej rigidity a tremoru;

• extrapyramídových príznakov, ako sú akútna dystónia, akatízia;

• Parkinsonovho syndrómu vyvolaného neuroleptikami apodobne pôsobiacimi liekmi;

• otravy nikotínom alebo organofosfátmi.

Liečba sa zvyčajne začína malou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje vzávislosti od terapeutického účinku anežiaducich účinkov.

Opatrné dávkovanie je potrebné ustarších pacientov, najmä u pacientov sorganickým psychosyndrómom aupacientov so zvýšenou náchylnosťou nacerebrálne záchvaty. Skúsenosti sAkinetonom vpediatrii sú nedostačujúce asúvisia hlavne skrátkodobou liečbou liekmi indukovanej dystónie (napr. spôsobenej neuroleptikami alebo metoklopramidom apríbuznými zlúčeninami).

Parkinsonov syndróm

Vzávažných prípadoch môže byť terapia začatá dávkou 10–20mg biperidéniumlaktátu (2 – 4ml injekčného roztoku), rozdelenou do niekoľkých dávok rozvrhnutých počas dňa vintramuskulárnej alebo pomalej intravenóznej injekcii.

Liekmi vyvolané extrapyramídové príznaky

Na dosiahnutie rýchlej terapeutickej odpovede môže byť dospelým podaná jednorazová dávka 2,5 – 5 mg biperidéniumlaktátu (0,5 – 1ml injekčného roztoku Akinetonu) intramuskulárnou alebo pomalou intravenóznou injekciou. Ak je potrebné, môže byť rovnaká dávka zopakovaná po 30 minútach. Maximálna denná dávka je 10 – 20 mg biperidéniumlaktátu (2 – 4 ml injekčného roztoku Akinetonu).

Deťom môže byť pomaly intravenózne podaná nasledujúca dávka:

do 1 roku: 1 mg biperidéniumlaktátu (0,2 ml),

do 6 rokov: 2 mg biperidéniumlaktátu (0,4 ml),

do 10 rokov: 3 mg biperidéniumlaktátu (0,6 ml).

Ak je potrebné, môže sa rovnaká dávka zopakovať po 30 minútach.

Injekcia sa má prerušiť, pokiaľ si to vyžaduje povaha príznakov počas podania.

Otrava nikotínom

Vprípade akútnej otravy nikotínom je vhodné doplniť obvyklé opatrenia intramuskulárnou injekciou 5–10mg biperidéniumlaktátu (1 – 2 ml) a pri ohrození života pacienta intravenóznym podaním 5mg biperidéniumlaktátu (1 ml injekčného roztoku Akinetonu).

Otrava organofosfátmi

Akineton sa dávkuje individuálne. Podľa závažnosti otravy sa aplikuje opakovane jedna ampulka intravenózne až do odznenia príznakov otravy.

Precitlivenosť na biperidéniumlaktát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1.

Akineton je kontraindikovaný u pacientov:

• sneliečeným glaukómom sostrým uhlom

• s mechanickou stenózou v gastrointestinálnom trakte,

• s megakolónom alebo nepriechodnosťou čriev.

Nežiaduce účinky sa objavujú najmä na začiatku liečby a tiež pri náhlom zvýšení dávky. Vynímajúc prípady vitálnych komplikácií, treba sa vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby pre riziko nadmernej protiregulačnej reakcie. Starší pacienti, najmä scerebrálnymi léziami vaskulárnej alebo degeneratívnej povahy, môžu často vykazovať zvýšenú senzitivitu, dokonca aj pri terapeutickom dávkovaní lieku.

Vštúdiách na zvieratách sa zistilo, že centrálne účinkujúce lieky, ako je Akineton, môžu viesť kzvýšenej náchylnosti na cerebrálne záchvaty. Tento fakt sa má preto vziať do úvahy vmanažmente predisponovaných osôb.

Boli pozorované jednotlivé prípady abúzu Akinetonu snáslednou závislosťou. Tento jav môže byť spojený snáladu povznášajúcim a prechodne euforizujúcim účinkom lieku, ktorý bol občas pozorovaný.

Počas dlhodobej liečby sa má pravidelne kontrolovať vnútroočný tlak.

Akineton je relatívne kontraindikovaný pri hypertrofii prostaty s hromadením zvyškového moču a pri stavoch, ktoré môžu byť spojené srizikom vzniku život ohrozujúcej tachykardie.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) vampulke s1 ml injekčného roztoku, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Podávanie Akinetonu sďalšími anticholinergnými liekmi, napr. psychotropnými liekmi, antihistaminikami, antiparkinsonikami aspazmolytikami môže zhoršiť centrálne a periférne nežiaduce účinky. Súbežné podávanie chinidínu môže zvýšiť anticholinergný kardiovaskulárny účinok (najmä na A-V prevod).

Súbežné podávanie levodopy abiperidéniumlaktátu môže potencovať dyskinézu. Oneskorená dyskinéza, indukovaná neuroleptikami, môže byť Akinetonom zosilnená. Príznaky Parkinsonovho syndrómu vprítomnosti existujúcej oneskorenej dyskinézy sú niekedy také závažné, že anticholinergná liečba je nevyhnutná.

Anticholinergiká môžu zosilňovať centrálne nežiaduce účinky petidínu.

Akineton môže zvýšiť účinok alkoholu.

Akineton môže antagonizovať účinok metoklopramidu a liečiv s podobným účinkom na gastrointestinálny trakt.

Gravidita

Nie sú kdispozícii alebo je iba obmedzené množstvo údajov opoužití biperidéniumlaktátu ugravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu Akinetonu počas gravidity,

najmä počas prvého trimestra.

Dojčenie

Biperidéniumlaktát je vylučovaný do materského mlieka, kde môže dosiahnuť rovnaké koncentrácie ako vplazme matky. Keďže typ a rozsah metabolizácie u novorodencov nie je známy a farmakologické atoxikologické účinky nemôžu byť vylúčené, všeobecne sa odporúča prerušiť dojčenie počas liečby Akinetonom.

Anticholinergiká môžu inhibovať laktáciu. V tejto oblasti nie sú dostupné údaje pre Akineton.

Centrálne a periférne nežiaduce účinky Akinetonu môžu znížiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, predovšetkým ak je užívaný vkombinácii sďalšími centrálne pôsobiacimi liekmi, anticholinergikami alebo salkoholom.

Nasledujúce frekvencie boli použité ako základ pri hodnotení výskytu nežiaducich účinkov podľa konvencií MedDRA:

veľmi časté (≥1/10),

časté (≥1/100 až <1/10),

menej časté (≥1/1 000 až <1/100),

zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000),

veľmi zriedkavé (<1/10 000),

neznáme (z dostupných údajov).

Nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku liečby a v prípade, že sa dávka zvyšuje príliš rýchlo. Vzhľadom na neznámy počet neznámemu počtu užívateľov frekvencia spontánne hlásených nežiaducich účinkov sa nedá presne určiť.

Infekcie a nákazy:

Neznáme: parotitída.

Poruchy imunitného systému:

Veľmi zriedkavé: hypersenzitivita.

Psychické poruchy:

Zriedkavé: V prípade vyšších dávok nepokoj, agitovanosť, strach, zmätenosť, delírium, halucinácie, nespavosť. Stimulácia CNS sa vyskytuje častejšie upacientov spríznakmi zhoršenej cerebrálnej funkcie amôže vyžadovať zníženie dávky. Boli hlásené prípady dočasného zníženia REM spánku (fáza spánku srýchlym pohybom očí), výsledkom čoho je predĺženie času, kým sa dostaví táto fáza spánku apercentuálny pokles trvania tejto fázy vzhľadom na celkovú dĺžkukcelkovej dĺžke spánku.

Veľmi zriedkavé: nervozita, eufória.

Poruchy nervového systému:

Zriedkavé: únava, závraty, poruchy pamäti.

Veľmi zriedkavé: bolesť hlavy, dyskinéza, ataxia, poruchy reči, zvýšená dispozícia kmozgovým záchvatom akŕčom (konvulziám).

Poruchy oka:

Veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie, mydriáza afotosenzitivita, glaukóm s úzkym uhlom (odporúča sa pravidelné kontrolovanie vnútroočného tlaku).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Zriedkavé: tachykardia.

Veľmi zriedkavé: bradykardia. Po parenterálnom podaní môže dôjsť kpoklesu krvného tlaku.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Zriedkavé: sucho v ústach, nauzea, poruchy trávenia.

Veľmi zriedkavé: zápcha.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Veľmi zriedkavé: znížené potenie, alergická vyrážka.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

Zriedkavé: svalové zášklby.

Poruchy obličiek a močových ciest:

Veľmi zriedkavé: ťažkosti pri močení najmä upacientov sadenómom prostaty (odporúča sa zníženie dávky), zriedkavejšie retencia moču.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Zriedkavé: vyčerpanosť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.

Príznaky predávkovania

Príznaky sú podobné ako pri otrave atropínom, keď pacienti vykazujú periférne anticholinergné príznaky (rozšírené, pomaly reagujúce pupily, suchá sliznica, začervenanie tváre, zrýchlenie srdcovej činnosti, oslabenie mechúra ačriev, zvýšená telesná teplota hlavne u detí) a CNS príznaky (agitovanosť, delírium, zmätenosť, zahmlievanie vedomia a/alebo halucinácie). Pri ťažkých otravách existuje nebezpečenstvo zlyhania krvného obehu a dýchania.

Terapeutické opatrenia

Odporúčané antidotá sú inhibítory acetylcholínesterázy, hlavne fyzostigmín, ktorý prechádza do cerebrospinálneho moku, teda zmierňuje príznaky CNS. Vprípade nutnosti a vzávislosti od závažnosti príznakov je potrebné podporiť kardiovaskulárne a respiračné funkcie (inhalácia kyslíka), znížiť telesnú teplotu a vyprázdniť mechúr pomocou katétra.