Cetirizine Sandoz 10 mg Filmom obalená tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Cetirizine 10 mg
Cetirizine Sandoz 10 mg je indikovaný dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:
-
na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy,
-
na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.
Dávkovanie
Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov:
10 mg jedenkrát denne (1 tableta).
Pediatrická populácia
Nakoľko táto lieková forma neumožňuje vhodnú úpravu dávky, tablety sa nemajú používať u detí
mladších ako 6 rokov.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov:
5 mg dvakrát denne (polovica tablety dvakrát denne).
Starší ľudia
Zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších osôb za predpokladu normálnej funkcie
obličiek.
Porucha funkcie obličiek
Neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie
obličiek. Vzhľadom na to, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), môže sa použiť
v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečby. Intervaly dávkovania sa majú prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Pozrite si nasledovnú tabuľku a dávkovanie upravte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka dala využiť, treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CLcr) v ml/min.
Úprava dávkovania dospelým pacientom s poruchou funkcie obličiek.
Skupina Odhadovaná rýchlosť
glomerulárnej filtrácie (eGFR) (ml/min)
Dávkovanie a frekvencia
Normálna funkcia obličiek Mierne znížená funkcia
obličiek
Stredne znížená funkcia obličiek
Ťažko znížená funkcia obličiek
Konečné štádium ochorenia obličiek
≥ 90
60 - < 90
30 - < 60
15 - < 30 nevyžadujúci dialyzačnú
liečbu
< 15 nezávisle od
dializačnej liečby
10 mg raz denne 10 mg raz denne
5 mg raz denne
5 mg raz za dva dni kontraindikované
U pediatrických pacientov s poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie individuálne
s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu, vek a telesnú hmotnosť pacienta.
Porucha funkcie pečene
U pacientov iba s poruchou funkcie pečene nie je nutná úprava dávkovania. U pacientov s poruchou
funkcie pečene a obličiek sa odporúča úprava dávky (pozri vyššie Porucha funkcie obličiek).
Spôsob podávania
Tablety sa majú prehltnúť a zapiť pohárom tekutiny.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo na hydroxyzín , na ktorýkoľvek derivát piperazínu.
Pacienti s konečným štádiom ochorenia obličiek s odhadovanou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie (estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) pod 15 ml/min.
Pri terapeutických dávkach sa nepreukázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri
hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne požíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozičnými faktormi retencie moču (napr. lézie na mieche,
hyperplázia prostaty), keďže cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.
Antihistaminiká znižujú výsledky kožných testov na alergie, preto pred vykonaním testov je potrebné
počas 3 dní vynechať liečbu (wash-out period).
Po ukončení liečby cetirizínom sa môže vyskytnúť pruritus a/alebo urtikária, dokonca aj v prípade, že
tieto príznaky sa nepozorovali pred liečbou. V niektorých prípadoch môžu byť tieto príznaky
intenzívne a môžu vyžadovať opätovné začatie liečby. Príznaky majú po opätovnom začatí liečby vymiznúť.
Pediatrická populácia
Použitie liekovej formy filmom obalené tablety sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma neumožňuje vhodnú úpravu dávky. Odporúča sa použiť liekové formy cetirizínu pre pediatrických pacientov.
Pomocné látky
Tento liek obsahuje 77,71 mg laktózy v jednej tablete. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa
neočakávajú interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií
neboli preukázané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, najmä s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).
Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.
U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo iných látok tlmiacich centrálny nervový
systém (CNS) spôsobiť ďalšie zníženie bdelosti a zhoršenie výkonnosti, napriek tomu, že cetirizín nezosilňuje účinok alkoholu (hladiny v krvi 0,5 g/l).
Gravidita
Prospektívne zozbierané údaje o cetirizíne počas tehotenstva nepoukazujú na možnú toxicitu pre
matku alebo plod/embryo.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu,
embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným ženám.
Dojčenie
Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka. Nie je možné vylúčiť riziko vedľajších účinkov u dojčených
detí.
Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 %
koncentrácií, ktoré boli namerané v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Preto je potrebná opatrnosť pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám.
Fertilita
Údaje o fertilite u ľudí sú obmedzené, nie je však známe žiadne bezpečnostné riziko. Štúdie na zvieratách nepreukazujú žiadne bezpečnostné riziko u ľudí.
Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke nepreukázalo žiadne klinicky relevantné účinky pri odporúčanej dávke 10 mg.
Napriek tomu pacienti, ktorí pociťujú ospalosť, nemajú viesť vozidlá, vykonávať potenciálne
nebezpečné činnosti ani obsluhovať stroje. Títo pacienti nesmú prekračovať odporúčanú dávku a majú
zvážiť reakcie svojho organizmu na daný liek.
Klinické štúdie
Prehľad
Klinické štúdie preukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.
Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínium dichloridom obvykle odozneli.
Zoznam nežiaducich reakcií
Dvojito zaslepené kontrolované klinické skúšania porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami pri odporúčanom dávkovaní (10 mg denne pri cetirizíne), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali viac ako 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.
Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1,0 % a viac:
| Nežiaduce reakcie (WHO-ART) | cetirizín 10 mg(n = 3 260) | placebo (n = 3 061) |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania únava | 1,63 % | 0,95 % |
| Poruchy nervového systému závratybolesť hlavy | 1,10 %7,42 % | 0,98 %8,07 % |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu bolesť bruchasucho v ústachnevoľnosť | 0,98 %2,09 %1,07 % | 1,08 %0,82 %1,14 % |
| Psychické poruchyospalosť | 9,63 % | 5,00 % |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína faryngitída | 1,29 % | 1,34 % |
Napriek tomu, že ospalosť sa vyskytovala štatisticky častejšie než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až stredne silnej ospalosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami preukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.
Pediatrická populácia
Nežiaduce reakcie s frekvenciou výskytu od 1 % u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, zaradených do klinických skúšaní kontrolovaných placebom, sú:
| Nežiaduce reakcie (WHO-ART) | cetirizín (n = 1 656) | placebo (n = 1 294) |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu |
| hnačka | 1,0 % | 0,6 % |
| Psychické poruchy ospalosť | 1,8 % | 1,4 % |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínanádcha | 1,4 % | 1,1 % |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania únava | 1,0 % | 0,3 % |
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Okrem nežiaducich reakcií hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci
skúseností po uvedení lieku na trh hlásili nasledujúce nežiaduce účinky.
Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA a podľa odhadovanej
frekvencie výskytu na základe skúseností po uvedení lieku na trh.
Frekvencie sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1 000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy krvi a lymfatického systému
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia
Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: precitlivenosť
Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok
Poruchy metabolizmu a výživy
Neznáme: zvýšená chuť do jedla
Psychické poruchy
Menej časté: agitovanosť
Zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť
Veľmi zriedkavé: tiky
Neznáme: samovražedné myšlienky, nočné mory
Poruchy nervového systému Menej časté: parestézia Zriedkavé: kŕče
Veľmi zriedkavé: dysgeúzia, synkopa, tras, dystónia, dyskinéza
Neznáme: amnézia, poruchy pamäti
Poruchy oka
Veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie, neostré/rozmazané videnie, okulogyrická kríza
Poruchy ucha a labyrintu
Neznáme: vertigo
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Zriedkavé: tachykardia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Menej časté: hnačka
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín).
Neznáme: hepatitída
Poruchy kože a podkožného tkaniva Menej časté: pruritus, vyrážka Zriedkavé: urtikária
Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, fixná lieková erupcia
Neznáme:akútna generalizovaná exantematózna pustulóza
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Neznáme: artralgia, myalgia
Poruchy obličiek a močových ciest Veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza Neznáme: retencia moču
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Menej časté: asténia, malátnosť
Zriedkavé: edém
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Zriedkavé: nárast telesnej hmotnosti
Popis vybraných nežiaducich reakcií
Po prerušení liečby cetirizínom boli hlásené pruritus (intenzívne svrbenie) a/alebo urtikária.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky
Príznaky pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami na CNS alebo s účinkami, ktoré môžu naznačovať anticholinergický účinok.
Nežiaduce udalosti hlásené po užití minimálne 5 - násobku odporúčanej dennej dávky sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, nevoľnosť, rozšírené zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia,
ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.
Opatrenia
Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Krátko po užití lieku sa má zvážiť výplach žalúdka.
Cetirizín nie je účinne odstránený hemodialýzou.
Farmakologické vlastnosti - Cetirizine 10 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminiká na systémové použitie, deriváty piperazínu ATC kód: R06A E07
Mechanizmus účinku
Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H1 receptorov.
Štúdie viazania receptorov in vitro nedokázali žiadnu merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.
Farmakodynamické účinky
Okrem jeho anti-H1 účinku sa pri cetirizíne tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakciu vyvolanú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah
k účinnosti nebol stanovený.
Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou rinitídou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne
viedla k zlepšeniu príznakov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.
V placebom kontrolovanej štúdii, cetirizín podávaný vo vysokých denných dávkach 60 mg počas
7 dní, nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.
Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo
sezónnou alergickou rinitídou.
Pediatrická populácia
Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu
na antihistamínový účinok cetirizínu (inhibícia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.
Absorpcia
Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 h.
Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a
plocha pod krivkou (AUC) je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.
Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba cetirizínu na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %.
Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.
Biotransformácia
Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín neprechádza extenzívnou metabolizáciou.
Eliminácia
Terminálny polčas je približne 10 hodín a po podávaní denných dávok 10 mg cetirizínu počas 10 dní sa nepozorovala žiadna kumulácia. Približne dve tretiny dávky sa vylučujú močom v nezmenej forme.
Linearita/nelinearita
Cetirizín vykazuje v rozsahu dávky 5 až 60 mg lineárnu kinetiku. Osobitné skupiny pacientov
Starší ľudia
Po podaní jednorazovej dávky 10 mg perorálne došlo u 16 starších osôb v porovnaní s mladšími k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.
Pediatrická populácia
U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6
rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.
Porucha funkcie obličiek
Farmakokinetika liečiva u pacientov s ľahkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší ako 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobne zvýšený biologický polčas
a klírens klesol o 70 %.
Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší ako 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobne predĺžený biologický polčas a klírens klesol o70 %.
Cetirizín sa hemodialýzou odstraňoval slabo. U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).
Porucha funkcie pečene
Pacienti s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami mali o 50 % predĺžený biologický polčas a klírens klesol o 40 %.
Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poruchami funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.
Farmaceutické informácie - Cetirizine 10 mg
Jadro tablety
celulóza, mikrokryštalická laktóza, monohydrát stearát horečnatý
oxid kremičitý, koloidný, bezvodý
Filmová vrstva hypromelóza laktóza, monohydrát makrogol 4000
oxid titaničitý (E 171)
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
PVC blister s hliníkovou fóliou: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 50, 60, 98, 100 a 50 (50 x 1, jednotková dávka).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.