Tamsulosin Viatris 0,4 mg Tvrdá kapsula s riadeným uvoľňovaním
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Tamsulosin 0,4 mg
Symptómy dolných močových ciest (Lower urinary tract symptoms, LUTS) spojené s benígnou hyperpláziou prostaty (Benign prostatic hyperplasia, BPH).
Dávkovanie
Jedna kapsula denne užitá po raňajkách alebo po prvom jedle dňa.
Pri poruche funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s miernou až stredne závažnou
hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky (pozri tiež časť 4.3 Kontraindikácie).
Pediatrická populácia
Neexistuje žiadna relevantná indikácia pre použitie lieku Tamsulosin Viatris u detí.
Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí vo veku < 18 rokov neboli doteraz stanovené. V súčasnosti dostupné údaje sú opísané v časti 5.1.
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
Kapsula sa musí prehltnúť vcelku a nesmie sa rozdrviť ani žuť, pretože to ovplyvňuje riadené uvoľňovanie liečiva.
Precitlivenosť na tamsulozínium-chlorid, vrátane liekom vyvolaného angioedému, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Ortostatická hypotenzia v anamnéze. Závažná hepatálna insuficiencia.
Podobne ako v prípade iných antagonistov α1-adrenoreceptorov môže dôjsť pri liečbe tamsulozínom 0,4 mg v ojedinelých prípadoch k poklesu krvného tlaku, dôsledkom čoho sa môže zriedkavo vyskytnúť synkopa. Pri prvých prejavoch ortostatickej hypotenzie (závrat, slabosť) si má pacient
sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky nevymiznú.
Pred začiatkom liečby tamsulozínom 0,4 mg má byť pacient vyšetrený, aby sa vylúčila prítomnosť
iného ochorenia prejavujúceho sa rovnakými príznakmi ako benígna hyperplázia prostaty. Pred
začiatkom liečby a potom v pravidelných intervaloch sa má vykonávať digitálne rektálne vyšetrenie
a v prípade potreby i stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).
Pri liečbe pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 10 ml/min) sa má
postupovať s opatrnosťou, keďže táto skupina pacientov nebola sledovaná.
U niektorých pacientov, ktorí boli práve liečení alebo boli v minulosti liečení tamsulozínium-chloridom, sa počas operácie katarakty pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky
(Intraoperative Floppy Iris Syndrome - IFIS, variant syndrómu úzkej zrenice). IFIS môže zvýšiť riziko očných komplikácií počas operácie, aj po nej.
Prerušenie liečby tamsulozínium-chloridom 1 – 2 týždne pred operáciou katarakty sa vo všeobecnosti považuje za prospešné, ale prínos prerušenia liečby nebol zatiaľ potvrdený. IFIS bol hlásený aj
u pacientov, u ktorých bola prerušená liečba tamsulozínom dlhšie obdobie pred operáciou katarakty.
U pacientov, ktorí majú naplánovanú operáciu katarakty, sa neodporúča začatie liečby tamsulozínium-chloridom. Chirurgovia vykonávajúci operáciu katarakty a kolektív oftalmológov majú v priebehu predoperačného vyšetrenia zvážiť, či pacienti, u ktorých je plánovaná operácia, sa v súčasnosti liečia alebo sa v minulosti liečili tamsulozínom, aby sa zabezpečili všetky potrebné opatrenia na zvládnutie IFIS počas operácie.
Tamsulozínium-chlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 pacientom s fenotypom pomalých metabolizátorov CYP2D6.
Tamsulozínium-chlorid sa má používať s opatrnosťou v kombinácii so silnými a stredne silnými
inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5).
Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.
Pri súbežnom podávaní tamsulozínium-chloridu s atenololom, enalaprilom alebo teofylínom sa
nepozorovali žiadne liekové interakcie. Súbežné podávanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie
plazmatických koncentrácií tamsulozínu, zatiaľ čo súbežné podávanie furosemidu spôsobuje ich
pokles. Pokiaľ koncentrácie zostávajú v normálnom rozsahu, dávkovanie nie je potrebné upravovať.
Diazepam, propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani warfarín nemenili in vitro voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Ani tamsulozín nemenil voľné frakcie diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu ani chlórmadinónu.
Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.
Súbežné podávanie tamsulozínium-chloridu so silnými inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozínium-chloridu. Súbežné podávanie s ketokonazolom (známy silný inhibítor CYP3A4) viedlo k 2,8-násobnému zvýšeniu AUC a 2,2-násobnému zvýšeniu cmax tamsulozínium-chloridu.
Tamsulozínium-chlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 pacientom s fenotypom pomalých metabolizátorov CYP2D6.
Tamsulozínium-chlorid sa má používať s opatrnosťou v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4.
Súbežné podávanie tamsulozínium-chloridu s paroxetínom, silným inhibítorom CYP2D6, viedlo k 1,3-násobnému zvýšeniu cmax a 1,6-násobnému zvýšeniu AUC tamsulozínu, ale tieto zvýšenia sa nepovažujú za klinicky významné.
Súbežné podávanie s inými antagonistami α1 adrenergného receptora môže viesť k hypotenzným
účinkom.
Tamsulozín nie je indikovaný na použitie u žien.
V krátkodobých a dlhodobých klinických štúdiách s tamsulozínom boli pozorované poruchy ejakulácie. Po uvedení lieku na trh boli hlásené prípady poruchy ejakulácie, spätnej ejakulácie a zlyhania ejakulácie.
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacienti by si však mali byť vedomí skutočnosti, že sa u nich môžu vyskytnúť závraty.
| Trieda orgánových systémov | Časté(≥ 1/100 až< 1/10) | Menej časté (≥ 1/1 000 až< 1/100) | Zriedkavé(≥ 1/10 000až< 1/1 000) | Veľmi zriedkavé (< 1/10 000) | Neznáme(z dostupných údajov) |
| Poruchy nervového systému | závraty (1,3 %) | bolesť hlavy | synkopa | ||
| Poruchy srdcaa srdcovej činnosti | tachykardia, palpitácie | ||||
| Poruchy oka | rozmazané videnie*,porucha zraku* | ||||
| Poruchy ciev | ortostatická hypotenzia | ||||
| Poruchy dýchacejsústavy, hrudníka a mediastína | nádcha | epistaxa* | |||
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | zápcha,hnačka, nevoľnosť,vracanie | sucho v ústach* | |||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | vyrážka, svrbenie, žihľavka | angioedém | Stevensov-Johnsonov syndróm | multiformný erytém*, exfoliatívnadermatitída* | |
| Poruchyreprodukčnéhosystému a prsníkov | poruchy ejakulácie vrátane spätnej ejakuláciea zlyhania ejakulácie | priapizmus |
| Celkové poruchy a reakcie v miestepodania | asténia |
*Pozorované po uvedení lieku na trh.
V priebehu sledovania po uvedení lieku na trh bola počas operácie katarakty zaznamenaná súvislosť medzi stavom zúženej zrenice, známej ako peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS), a liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).
Skúsenosti po uvedení lieku na trh: Okrem nežiaducich udalostí uvedených vyššie, boli v súvislosti s užívaním tamsulozínu hlásené atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Keďže tieto
spontánne hlásené nežiaduce udalosti pochádzajú z celosvetových hlásení po uvedení lieku na trh, nie
je možné spoľahlivo určiť ich frekvenciu ani úlohu tamsulozínu pri ich vzniku.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky
Predávkovanie tamsulozínium-chloridom môže viesť k závažným hypotenzným účinkom. Závažné
hypotenzné účinky boli pozorované pri rôznych úrovniach predávkovania.
Liečba
V prípade, ak sa po predávkovaní vyskytne akútna hypotenzia, majú sa vykonať opatrenia na podporu kardiovaskulárnych funkcií. Krvný tlak a srdcovú frekvenciu možno vrátiť na normálne hodnoty
uložením pacienta do vodorovnej polohy. V prípade, že to pacientovi nepomôže, môžu sa použiť látky zväčšujúce objem (objemové expandéry) a ak je to nevyhnutné, vazopresívne látky. Je potrebné monitorovať renálnu funkciu a vykonať všeobecné podporné opatrenia. Keďže tamsulozín sa vo
veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, dialýza pravdepodobne nebude účinná.
Na zabránenie absorpcie je možné vyvolať vracanie. Po požití väčšieho množstva lieku je možné urobiť výplach žalúdka a podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, napr. síran sodný.
Farmakologické vlastnosti - Tamsulosin 0,4 mg
Farmakoterapeutická skupina: antagonisty α-adrenergických receptorov, ATC kód: G04CA02. Lieky
používané výhradne na liečbu ochorení prostaty.
Mechanizmus účinku
Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na post-synaptické α1- adrenoreceptory, obzvlášť na podskupiny α1A a α1D. Spôsobuje tým relaxáciu hladkého svalstva prostaty a močovej rúry.
Farmakodynamické účinky
Tamsulozín 0,4 mg zvyšuje maximálny prietok moču. Zmierňuje obštrukciu uvoľnením hladkého
svalstva prostaty a močovej rúry, čím zlepšuje príznaky močenia.
Zlepšuje tiež príznaky zadržiavania moču, pri ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového
mechúra.
Tieto účinky na príznaky zadržiavania moču a močenia pretrvávajú počas dlhodobej liečby. Potreba chirurgického zákroku alebo katetrizácie sa výrazne odďaľuje.
Antagonisty α1- adrenergických receptorov môžu znížiť tlak krvi v dôsledku zníženia periférnej cievnej rezistencie. Počas štúdií s tamsulozínom 0,4 mg sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie hodnôt krvného tlaku.
Pediatrická populácia
U detí s neuropatickým močovým mechúrom sa vykonala dvojito zaslepená, randomizovaná,
placebom kontrolovaná štúdia s rôznym dávkovaním. Celkovo 161 detí (vo veku od 2 do 16 rokov) bolo randomizovaných a liečených jednou z troch úrovní dávky tamsulozínu (nízka [0,001 až 0,002 mg/kg], stredná [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) alebo placebom.
Primárnym koncovým ukazovateľom bol počet pacientov, u ktorých klesla hodnota tlakového bodu úniku (detrusor LPP – detrusor leak point pressure, tlak pri úniku) na < 40 cm H2O na základe dvoch meraní v ten istý deň. Sekundárne koncové ukazovatele boli: skutočná a percentuálna zmena
od východiskovej hodnoty na začiatku skúšania v tlakovom bode úniku, zlepšenie alebo stabilizácia
hydronefrózy a hydroureteru a zmena objemu moču získaného katetrizáciou a počet únikov moču
v čase katetrizácie podľa záznamu v katetrizačnom denníku. Neboli zistené žiadne štatisticky
významné rozdiely medzi skupinou, ktorá užívala placebo a ktoroukoľvek z troch skupín s rôznou dávkou tamsulozínu ani pre primárne, ani pre sekundárne koncové ukazovatele. Nebola pozorovaná žiadna odozva na dávku pre nijakú úroveň dávkovania.
Absorpcia
Tamsulozínium-chlorid sa vstrebáva z čreva a jeho biologická dostupnosť je takmer úplná. Príjem
potravy pred užitím lieku spomaľuje rýchlosť jeho absorpcie. Rovnomernosť vstrebávania je možné
zaručiť pravidelným užívaním tamsulozínu 0,4 mg vždy po rovnakom jedle dňa. Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.
Po jednorazovej dávke tamsulozínu 0,4 mg po jedle dosahujú plazmatické hladiny tamsulozínu vrchol približne po 6 hodinách a v rovnovážnom stave, ktorý sa dosiahne do 5. dňa pri opakovanom podávaní, je cmax u pacientov približne o dve tretiny vyššia ako po jednorazovej dávke. Hoci tento údaj pochádza zo štúdií u starších pacientov, podobný výsledok sa očakáva tiež u mladších pacientov.
Z hľadiska plazmatických hladín tamsulozínu sa pozoruje výrazná inter-individuálna variabilita po jednorazovom aj po opakovanom podaní.
Distribúcia
U mužov sa približne 99 % tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem je nízky (približne 0,2 l/kg).
Biotransformácia
Tamsulozín sa len v malej miere metabolizuje počas prvého prechodu pečeňou, metabolizuje sa pomaly. Väčšina tamsulozínu je v plazme prítomná v nezmenenej forme. Liečivo sa metabolizuje v pečeni.
V štúdiách na potkanoch sa takmer vôbec nepozorovala indukcia mikrozomálnych pečeňových
enzýmov tamsulozínom.
In vitro výsledky naznačujú, že CYP3A4 a tiež CYP2D6 sa podieľajú na metabolizme, s možnými malými príspevkami iných CYP izoenzýmov k metabolizmu tamsulozínium-chloridu. Inhibícia CYP3A4 a CYP2D6 enzýmov metabolizujúcich lieky môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozínium-chloridu (pozri časti 4.4 a 4.5).
Ani jeden z metabolitov nie je účinnejší ako samotné liečivo. Eliminácia
Tamsulozín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom, pričom asi 9 % z dávky sa vylúči
v nezmenenej forme.
Polčas eliminácie tamsulozínu nameraný u pacientov po jednorazovej dávke 0,4 mg po jedle je
približne 10 hodín a v rovnovážnom stave 13 hodín.
Farmaceutické informácie - Tamsulosin 0,4 mg
Pelety:
kyselina metakrylová s etylakrylátom 1:1 kopolymér, 30 % disperzia* mikrokryštalická celulóza
dibutyl-sebakát polysorbát 80 (E433)
Obalová vrstva:
kyselina metakrylová s etylakrylátom 1:1 kopolymér, 30 % disperzia* dibutyl-sebakát
polysorbát 80 (E433)
koloidný, hydratovaný oxid kremičitý
stearát vápenatý
*disperzia obsahuje 0,7 % laurylsíranu sodného Ph. Eur./NF a 2,3 % polysorbátu 80 Ph. Eur./NF v tuhej forme, ako emulgátory
Tvrdá želatínová kapsula:
červený oxid železitý (E172)
oxid titaničitý (E171) žltý oxid železitý (E172)
čierny oxid železitý (E172) indigokarmín (E132) želatína
PVC/PVDC-hliníkové blistre obsahujúce 10, 20, 30, 50, 90 alebo 100 tvrdých kapsúl s riadeným
uvoľňovaním.
PVC/PVDC-hliníkové perforované blistre s jednotlivými dávkami obsahujúce 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1,
50 x 1, 90 x 1 alebo 100 x 1 tvrdú kapsulu s riadeným uvoľňovaním.
HDPE fľaša s bezpečnostným krúžkom a silikagélovým vysúšadlom v PP viečku obsahujúca 30, 35, 50, 60, 90, 100, 112 alebo 200 tvrdých kapsúl s riadeným uvoľňovaním.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.