Ubretid 5 mg Tableta

• pooperačná terapia a profylaxia intestinálnej atónie a paralytického ilea

• atónia močového mechúra a uretry

• funkčná insuficiencia vezikálneho sfinktera a hypotónia močového mechúra

• chronická hypotonická obstipácia a megakolón

• rôzne neurologické ochorenia (periférna paralýza priečne pruhovaného svalstva,

  pseudoparalytická myasténia gravis) - môže sa dosiahnuť funkčné zlepšenie

Dávkovanie

Dávku je potrebné stanoviť vždy individuálne podľa stavu pacienta, zvlášť podľa reakcie vegetatívneho nervového systému, najmä u pacientov s vagotóniou a pri súčasnom užívaní vagotonických liekov.

Keď po súbežnej konzumácii veľkého množstva jedla podaná dávka Ubretidu nie je účinná, liečba sa

nesmie opakovať počas niekoľkých hodín kvôli riziku nekontrolovateľnej akumulácie.

Najprv sa podáva 1 tableta denne, až kým nie je viditeľný terapeutický účinok. Zvyčajne po prvom týždni liečby sa môže prejsť na interval 2 až 3 dní (vzhľadom na dlhotrvajúci účinok tohto lieku), v závislosti od individuálnej reakcie.

Denná dávka sa musí užiť ako jednorazová dávka.

Dávkovanie pri vybraných indikáciách:

Pooperačná atónia močového mechúra a močovodov

Ak sa pooperačne aplikuje radiácia X-lúčmi, odporúčajú sa 2 tablety Ubretidu (= 10 mg) dvakrát do

týždňa až do ukončenia radiačnej liečby.

Funkčná insuficiencia sfinktera močového mechúra

Zvyčajne je postačujúca nasledovná liečba. V prvých dňoch liečby sa odporúča 1 tableta denne, až kým nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta. Na udržanie dosiahnutého účinku väčšinou postačuje dávka 1 – 2 tablety každý druhý až tretí deň.

Chronická hypotonická obstipácia a megakolón

Liečba sa vo väčšine prípadov začína perorálne zvyšujúcimi sa dávkami, aby sa zistila individuálna odpoveď. Dávkovanie sa udržiava iba do obnovenia funkcie čriev (10 až 14 dní). Na začiatku sa podáva ½ tablety pol hodiny pred raňajkami, dávka sa zvyšuje každý tretí deň o ½ tablety (na maximálnu dávku 2 tablety denne). Potrebná je mimoriadna starostlivosť kvôli riziku predávkovania alebo akumulácie.

Periférna paralýza

Každý druhý deň sa podajú 3 tablety. K nástupu účinku dôjde za niekoľko hodín a trvá 1,5 až 2 dni.

Pseudoparalytická myasténia gravis

Perorálna liečba je vhodná pri miernych a stredne závažných stavoch. V prvom týždni liečby sa podáva 1 tableta denne, v druhom týždni sa denná dávka zvýši na 1½ tablety a v treťom týždni na 2 tablety.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti

Odporúča sa zachovať dlhšie intervaly medzi jednotlivými dávkami (2 – 3 dni) v závislosti od

individuálnej reakcie pacienta na liečbu.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek nie je možné uviesť žiadne odporúčania na dávkovanie, k dispozícii nie sú žiadne údaje.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Odporúča sa zachovať dlhšie intervaly medzi jednotlivými dávkami (2 – 3 dni) v závislosti od

individuálnej reakcie pacienta na liečbu.

Spôsob podávania

Tablety sa majú užívať vždy ráno na lačno 30 minút pred raňajkami.

• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• alergia na bróm

• závažná vagotónia

• spazmy v črevnom trakte, žlčovodoch a močových cestách

• enteritída

• myotónia

• tetánia

• pooperačný šok a cirkulačné krízy

• kongestívne srdcové zlyhávanie

• infarkt myokardu

• bronchiálna astma

• závažná hypotenzia

• žalúdočný vred

• epilepsia

• Parkinsonova choroba

Pri liečbe neurogénnej paralýzy močového mechúra so súčasnou kŕčovitosťou krčka uzáveru mechúra (dyssynergia) sa môže distigmín aplikovať len v kombinácii s alfa-adrenergickými blokátormi.

Pri aplikácii vysokých dávok potrebných v liečbe myasténie gravis sa odporúča kombinácia

s perorálne podávaným atropínom.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,

celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Antiarytmiká: ako je chinidín a prokaínamid, znižujú účinok distigmínium-bromidu v dôsledku ich

parasympatolytickej účinnosti.

Látky s lokálnymi anestetickými účinkami: prokaín, chinín, chinidín, chlórochín a lítium stabilizujú motorický nerv koncového plátu a tým antagonizujú účinok distigmínium-bromidu a môžu vyvolať zhoršenie myasténie gravis.

Anticholinergiká: ako atropín a látky s účinkami atropínového typu, ako sú napr. psychotropné látky (tricyklické a tetracyklické antidepresíva), neuroleptiká a antihistaminiká, antagonizujú muskarínový účinok distigmínium-bromidu.

Aminoglykozidové antibiotiká: niekoľko aminoglykozidových antibiotík (napr. neomycín, streptomycín a kanamycín) môžu zmeniť neuromuskulárne prepojenie u pacientov s myasténiou gravis a redukujú účinok acetylcholínu vo svaloch a nervoch. Môže byť potrebná úprava dávkovania distigmínium-bromidu na základe odpovede pacienta na liek.

Betablokátory: spomaľujúce účinky betablokátorov a vplyv látok podobných acetylcholínu u anticholinesterázových liečiv na srdce môžu mať aditívny účinok.

Cholinergné látky: pri súčasnom užívaní s distigmínium-bromidom sa účinky látok vzájomne zosilňujú.

Súčasné užívanie distigmínium-bromidu a dipyridamolu znižuje jeho terapeutický účinok, a mali by sa

spolu používať veľmi opatrne. Ak je to potrebné, má sa upraviť dávkovanie.

Svalové relaxanciá: distigmínium-bromid môže zosilniť účinok liekov ako je sukcinylcholín, najmä

v počiatočnej fáze účinku. Distigmínium-bromid antagonizuje účinok svalových relaxancií podobných

kurare (pred operáciou je potrebné prerušiť užívanie).

Niektoré psychofarmaká (neuroleptiká, kognitíva, lítium) zvyšujú účinok distigmínu.

Benzodiazepíny zvyšujú riziko vzniku delíria.

Gravidita

Bezpečnosť užívania distigmínium-bromidu počas tehotenstva nebola stanovená a preto sa liek nesmie

podávať gravidným ženám.

Dojčenie

Bezpečnosť užívania distigmínium-bromidu počas laktácie nebola stanovená, preto sa jeho užívanie u dojčiacich žien neodporúča. Nie je známe, či sa distigmínium-bromid vylučuje do materského mlieka.

Ak sa zvažuje liečba distigmínium-bromidom a je nevyhnutná, dojčenie sa musí prerušiť.

Fertilita

Reprodukčné štúdie neposkytli žiaden dôkaz poškodenia fertility.

Distigmínium-bromid môže mať vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Môže spôsobovať miózu alebo zhoršovať akomodáciu oka.

Nežiaduce účinky Ubretidu (distigmínium-bromidu) sú spôsobené najmä nadmernou cholinergnou stimuláciou. Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú nauzea, vracanie, hnačka, potenie

a bradykardia a sú podobné nežiaducim účinkom pozorovaným pri iných inhibítoroch acetylcholinesterázy.

Nasledujúca konvencia sa používa na klasifikáciu frekvencie nežiaducich reakcií lieku (ADR)

a vychádza z usmernení Rady pre medzinárodné organizácie lekárskych vied (CIOMS):

Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000

až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

Nežiaduce reakcie podľa triedy orgánových systémov sú uvedené nižšie.

Nežiaduce účinky sú väčšinou výhradne zapríčinené predávkovaním a majú charakter muskarínových

alebo nikotínových účinkov.

Ďalšie nežiaduce účinky:

Liečba nežiaducich účinkov je uvedená v časti 4.9. Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Tak ako pri všetkých cholinergikách, výrazné predávkovanie Ubretidom môže viesť k cholinergickej kríze. Ak sa objaví zvýšená svalová slabosť, môže vzniknúť paralýza dýchacích svalov; v takom prípade je nevyhnutná anesteziologická liečba pacienta v nemocnici (jednotka intenzívnej starostlivosti). Tieto účinky predávkovania sa môžu prejaviť ako nadmerné potenie, slzenie, mióza, kŕč rias, nystagmus, zvýšená peristaltika, nedobrovoľná defekácia a močenie alebo túžba po močení, bradykardia a iné arytmie, hypotenzia, svalové kŕče, fascikulácie, slabosť a paralýza, úzky hrudník, sipot a zvýšená bronchiálna sekrécia v kombinácii so zúžením priedušiek. Medzi účinky CNS patrí ataxia, kŕče, kóma, nezrozumiteľná reč, nepokoj, rozrušenosť a strach.

U pacientov s myasténiou gravis, u ktorých môžu byť iné príznaky predávkovania, mierne alebo chýbajúce, je hlavným príznakom cholinergnej krízy zvýšená svalová slabosť, ktorá sa musí oddiferencovať od svalovej slabosti spôsobenej samotnou exacerbáciou choroby (myastenická kríza).

Liečba nežiaducich účinkov (predávkovania)

Účinky muskarínového typu sa rýchlo upravia podaním atropínu. Ak je potrebné podávať atropín, musí sa vzhľadom na dlhotrvajúci účinok distigmínium-bromidu aplikovať opakovane, až kým prejavy predávkovania nevymiznú.

Atropínium-sulfát 0,5 až 1,0 mg (do 2 mg) sa podáva intravenózne, prípadne subkutánne.

Rovnako pri cholinergickej kríze sa odporúča atropín. V prípade nutnosti sa musí iniciovať umelá ventilácia. Reaktivátory cholínesterázy ako obidoxim (Toxogonín) nie sú takými silnými antagonistami inhibítorov ako sérové cholínesterázy.

Distigmínium-bromid nemá potenciál pre zneužívanie a nevzniká závislosť od lieku.