Lucetam 5 ml Injekčný roztok

Lucetam injekčný roztok je indikovaný na liečbu demencie, straty koncentrácie a/alebo pozornosti, porúch osobnosti asprávania, ktoré sú zapríčinené difúznym alebo lokálnym poškodením mozgu. Klinický obraz môže mať podobu demencie alebo organického psychosyndrómu (napr. vaskulárna demencia, Alzheimerova choroba, senilná demencia Alzheimerovho typu). Vprípade ohniskového poškodenia mozgu alebo funkčnej poruchy (napr. mozgová trauma, mozgová operácia alebo stavy po prekonanej náhlej cievnej mozgovej príhode) možno liek použiť ako adjuvans na liečbu sprievodných symptómov, ako sú závrat, vestibulárny nystagmus, kortikálny myoklonus aafázia.

Lucetam je indikovaný aj na liečbu alkoholizmom spôsobených kognitívnych porúch. Ako adjuvans môže byť užitočný pri liečbe abstinenčných symptómov alkoholikov.

Pri liečbe dyslexie udetí môže Lucetam pomôcť zlepšiť učenie udyslexických detí, za predpokladu, že nie sú mentálne retardované. Pred začiatkom liečby Lucetamom udetí by sa malo vylúčiť aj poškodenie v dôsledku sociálnych vplyvov a/alebo vplyvov okolia. Tento liek sa nemá použiť ako substitúcia vhodného nápravného vzdelávania. Pre túto indikáciu sa prednostne používajú filmom obalené tablety Lucetam.

Dávkovanie

Liečbu je potrebné určiť individuálne. Do úvahy treba brať aj odozvu pacienta.

Maximálna denná dávka je 4 800 mg a má sa podať v 2 – 4 rozdelených dávkach.

V závislosti od stavu pacienta sa odporúča, ak je to možné, prejsť z parenterálnej na perorálnu liečbu Lucetamom.

Odporúčané denné dávky podľa indikácií:

Symptomatická liečba organických psychosyndrómov

Odporúčaná denná dávka sa pohybuje od 2,4 g do 4,8 g, rozdelená do dvoch alebo troch čiastkových dávok.

Cerebro-vaskulárne príhody a kognitívne deficity spôsobené zranením hlavy

Denná dávka 9 – 12 g sa môže podať počas prvých 2 týždňov, následne sa môže podať udržiavacia dávka 2 400 mg/deň počas aspoň 3 týždňov.

Liečba vertiga

Odporúčaná denná dávka sa pohybuje od 2,4 g do 4,8 g rozdelená do dvoch alebo troch čiastkových dávok.

Liečba myoklónie kortikálneho pôvodu

Denná dávka sa má začať 7,2 g a má sa zvyšovať o 4,8 g každé tri alebo štyri dni až na maximálne 24 g, rozdelená do dvoch alebo troch čiastkových dávok. Liečba inými liekmi proti myoklónii sa musí udržiavať na rovnakej dávke. V závislosti od získaného klinického prínosu sa má, ak je to možné, dávka týchto liekov postupne znižovať.

Ak sa začne piracetam podávať, liečba musí trvať po celý čas, až kým pretrváva ochorenie mozgu. u pacientov s akútnou príhodou môže dôjsť počas jej priebehu k spontánnemu vývoju a je potrebné sa pokúsiť každých 6 mesiacov znížiť dávku lieku alebo liečbu vysadiť. Dávka piracetamu sa má znižovať o 1,2 g každé dva dni (v prípade Lanceovho a Adamsovho syndrómu každé tri alebo štyri dni, aby sa zabránilo možnosti náhleho relapsu alebo záchvatov kŕčov (z dôvodu vysadenia).

Obdobie ukončenia konzumácie alkoholu

12 g/deň, potom udržiavacia dávka 2 400 mg/deň.

Pediatrická populácia

Liečba dyslexie v kombinácii s logopédiou

U detí od 8 rokov a dospievajúcich je odporúčaná denná dávka 3,2 g, rozdelená do dvoch čiastkových dávok.

Starší ľudia

U starších pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa odporúča úprava dávkovania (pozri časť „Porucha funkcie obličiek“ nižšie). Pri dlhodobej liečbe starších pacientov sa požaduje pravidelné hodnotenie klírensu kreatinínu, aby bolo možné podľa potreby upraviť dávkovanie.

Porucha funkcie obličiek

Denná dávka sa musí stanoviť individuálne v závislosti od funkcie obličiek. Zohľadnite nasledovnú tabuľku a upravte dávku, podľa uvedeného. Aby ste mohli použiť túto dávkovaciu tabuľku, je potrebné odhadnúť klírens kreatinínu (CLcr) v ml/min. Hodnotu CLcrv ml/min je možné odhadnúť na základe stanovenia sérového kreatinínu (mg/dl) podľa nasledovného vzorca:

Porucha funkcie pečene

U pacientov s len poruchou funkcie pečene nie je nutná úprava dávky. u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek sa odporúča úprava dávky (pozri časť „Porucha funkcie obličiek“ vyššie).

Spôsob podávania

Ak je potrebné parenterálne podávanie (napr. ťažkosti pri prehĺtaní, bezvedomie), piracetam injekčný roztok sa môže podávať intravenózne v tých istých odporúčaných denných dávkach (bez nutnosti ďalšieho riedenia) pomaly v priebehu niekoľkých minút alebo vo forme pomalej parenterálnej infúzie (kontinuálne v priebehu 24 hodín) (pozri časť 6.2).

• Precitlivenosť na piracetam alebo iný pyrolidónový derivát alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených včasti 6.1.

• Krvácanie do mozgu

• Konečné štádium ochorenia obličiek

• Huntingtonova chorea

Účinky na agregáciu doštičiek

Vdôsledku účinku piracetamu na agregáciu doštičiek (pozri časť 5.1) sa odporúča opatrnosť upacientov sťažkým krvácaním, upacientov srizikom krvácania, ako sú gastrointestinálne vredy, upacientov sporuchami krvnej zrážavosti, upacientov shemoragickou mozgovocievnou príhodou (CVA) vanamnéze, upacientov podstupujúcich významný chirurgický výkon vrátane dentálnych chirurgických výkonov aupacientov, ktorí užívajú antikoagulanciá alebo antiagreganciá, vrátane nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej.

Renálna insuficiencia

Piracetam sa vylučuje obličkami, preto je potrebná opatrnosť vprípadoch obličkovej nedostatočnosti (pozri časť 4.2).

Starší ľudia

Pri dlhodobom podávaní piracetamu starším ľuďom je nevyhnutné pravidelne vyhodnocovať klírens kreatinínu a vprípade potreby upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).

Prerušenie liečby

Upacientov smyoklóniou je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby, pretože to môže vyvolať náhly relaps alebo záchvaty kŕčov spôsobené vysadením lieku.

Sodík

5ml aj 15ml ampulka tohto lieku obsahujú menej ako 1mmol sodíka (23mg) vjednej ampulke, t.j.vpodstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Farmakokinetické interakcie

Predpokladá sa, že interakčný potenciál tohto lieku vedúci kzmenám vo farmakokinetike piracetamu je nízky, pretože približne 90% dávky piracetamu sa vylučuje do moču ako nezmenené liečivo.

In vitro piracetam neinhibuje izoenzýmy CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a4A9/11 ľudského pečeňového cytochrómu P450 pri koncentráciách 142, 426 a1422µg/ml.

Pri koncentrácii 1422µg/ml sa pozorovali mierne inhibičné účinky na CYP 2A6 (21%) a3A4/5 (11%). Hodnoty inhibičných konštánt Ki pre inhibíciu týchto dvoch izoenzýmov CYP sú však značne vyššie ako 1422µg/ml. Metabolická interakcia piracetamu sinými liekmi je preto nepravdepodobná.

Hormóny štítnej žľazy

Zmätenosť, podráždenosť aporuchy spánku sa vyskytli pri súčasnom podávaní piracetamu aextraktu štítnej žľazy (T3 + T4).

Acenokumarol

Vpublikovanej, jednoducho zaslepenej štúdii spacientmi sťažkou rekurentnou venóznou trombózou, piracetam vdávke 9,6g denne neovplyvnil výšku dávok acenokumarolu nevyhnutnú nadosiahnutie INR 2,5 až 3,5, no vporovnaní súčinkami samotného acenokumarolu súčasné podávanie piracetamu vdávke 9,6g/deň znížilo štatisticky významne agregáciu doštičiek, uvoľňovanie beta-tromboglobulínu aj hladiny fibrinogénu avon Willebrandových faktorov (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) ako aj viskozitu krvi akrvnej plazmy.

Antiepileptiká

Podávanie piracetamu vdávke 20g denne počas 4týždňov nezmenilo najvyššiu anajnižšiu hladinu antiepileptík (karbamazepínu, fenytoínu, fenobarbitalu, valproátu) vsére upacientov sepilepsiou, ktorí dostávali stabilné dávky.

Alkohol

Súčasné podávanie alkoholu nemalo žiadny vplyv na hladinu piracetamu vsére ahladina alkoholu sa pri perorálnom podaní 1,6g piracetamu nezmenila.

Gravidita

Nie sú kdispozícii dostatočné údaje opoužívaní piracetamu ugravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).

Piracetam prechádza placentárnou bariérou. Hodnoty liečiva unovorodenca dosahujú približne 70–90% hodnôt umatky. Piracetam sa nemá používať počas gravidity pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, ak prínos neprevýši riziká aak si klinický stav gravidnej ženy nevyžaduje liečbu piracetamom.

Dojčenie

Piracetam sa vylučuje do ľudského materského mlieka. Preto sa piracetam nemá podávať počas dojčenia alebo sa má dojčenie počas liečby piracetamom prerušiť. Musí sa vykonať rozhodnutie či prerušiť dojčenie alebo liečbu piracetamom po zohľadnení prínosu dojčenia pre dieťa aprínosu liečby pre matku.

Vzhľadom nanežiaduce udalosti pozorované pri tomto lieku, nemožno vylúčiť možnosť ovplyvnenia schopnosti viesť vozidlá aobsluhovať stroje atúto skutočnosť je potrebné zohľadniť.

a. Súhrn profilu bezpečnosti

Dvojito zaslepené, placebom kontrolované klinické alebo farmakoklinické skúšania, zktorých sú dostupné kvantifikované údaje obezpečnosti (získané zDocumentation Data Bank spoločnosti UCB vjúni 1997), zahŕňajú viac ako 3000jedincov užívajúcich piracetam bez ohľadu na indikáciu, liekovú formu, dennú dávku alebo populačné charakteristiky.

b. Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

Nežiaduce účinky hlásené vklinických skúšaniach apo uvedení lieku na trh sú uvedené vnasledujúcej tabuľke podľa tried orgánových systémov apodľa frekvencie. Frekvencia je definovaná nasledovne: veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10000 až <1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10000); neznáme (nie je možné určiť zdostupných údajov).

Údaje po uvedení lieku na trh nie sú dostatočné na podporu odhadu ich výskytu vliečených skupinách pacientov.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.

Symptómy

Hlásené predávkovanie piracetamom bolo snajvyšším perorálnym požitím 75g. Krvavá hnačka sbolesťami brucha mala snajvyššou pravdepodobnosťou súvis sextrémne vysokou dávkou sorbitolu obsiahnutou vpoužitom lieku.

Nebol hlásený žiadny iný prípad spiracetamom, ktorý by poukazoval na ďalšie nežiaduce účinky špecificky súvisiace spredávkovaním.

Liečba

Pri akútnom, významnom predávkovaní sa môže vyprázdniť žalúdok výplachom alebo vyvolaním vracania. Neexistuje špecifické antidotum pri predávkovaní piracetamom. Liečba predávkovania bude spočívať vliečbe symptómov amôže zahŕňať hemodialýzu. Účinnosť odstránenia piracetamu dialyzačným prístrojom je 50 až 60%.