GANFORT 0,3 mg/ml + 5 mg/ml Očná roztoková instilácia v jednodávkovom obale
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - GANFORT 0,4 ml
Zníženie vnútroočného tlaku (VOT) u dospelých pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou, ktorí nedostatočne reagujú na liečbu lokálnymi betablokátormi alebo analógmi prostaglandínu.
Dávkovanie
Odporúčaná dávka u dospelých (vrátane starších osôb)
Odporúčaná dávka je jedna kvapka GANFORTU v jednodávkovom obale do postihnutého oka (očí) podávaná jedenkrát denne buď ráno alebo večer. Dávka sa má podávať každý deň v rovnakom čase.
Z existujúcich údajov o GANFORTE (viacdávková forma) v literatúre vyplýva, že dávkovanie večer dokáže účinnejšie znižovať VOT ako dávkovanie ráno. Pri voľbe dávkovania ráno alebo večer je však potrebné zvážiť pravdepodobnosť dodržiavania liečby (pozri časť 5.1).
Jednodávkový obal je určený len na jedno použitie. Jeden obal postačuje na liečbu oboch očí. Akýkoľvek nepoužitý roztok je potrebné zlikvidovať hneď po použití. Ak sa vynechá jedna dávka, liečba má sa pokračovať ďalšou plánovanou dávkou. Dávka jedenkrát denne do postihnutého oka (očí) sa nemá prekročiť.
Porucha funkcie obličiek a pečene
GANFORT v jednodávkovom obale sa neskúšal u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek. Preto sa má u týchto pacientov používať so zvýšenou opatrnosťou.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť GANFORTU v jednodávkovom obale u detí vo veku 0 až 18 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.
Spôsob podávania
Ak sa používa viac ako jeden lokálny očný liek, každý z nich sa má podať s časovým odstupom najmenej 5 minút.
Systémová absorpcia klesá, ak sa používa nazolakrimálna oklúzia alebo pri zatvorení očných viečok na 2 minúty. Môže to spôsobiť pokles systémových vedľajších účinkov a nárast lokálnej aktivity.
-
Precitlivenosť na liečivo (liečivá) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
-
Reaktívna ochorenie dýchacích ciest vrátane bronchiálnej astmy alebo predchádzajúcej
bronchiálnej astmy, ťažká chronická obštrukčná choroba pľúc.
-
Sínusová bradykardia, syndróm chorého sínu, sinoatriálna blokáda, atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa, ktorý nie je kontrolovaný kardiostimulátorom. Zjavné zlyhanie srdca, kardiogénny šok.
Tak ako ostatné lokálne aplikované očné lieky, aj liečivá GANFORTU v jednodávkovom obale (timolol/ bimatoprost) sa môžu absorbovať systémovo. V prípade GANFORTU (viacdávková forma) nebolo pozorované žiadne zvýšenie systémovej absorpcie jednotlivých liečiv. Vzhľadom na betaadrenergnú zložku, timolol, sa môžu vyskytnúť rovnaké typy kardiovaskulárnych, pľúcnych a iných nežiaducich reakcií, ktoré sa pozorovali pri systémových betablokátoroch. Výskyt systémových nežiaducich reakcií po lokálnom očnom podaní je nižší ako v prípade systémového podávania.
Zníženie systémovej absorpcie, pozri časť 4.2. Poruchy srdca
U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami (napr. ischemickou chorobou srdca, Prinzmetalovou angínou pektoris a srdcovým zlyhaním) a s liečbou hypotenzie betablokátormi je potrebné vykonať kritické hodnotenie a posúdiť možnú liečbu inými liečivami. U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami sa majú sledovať prejavy zhoršenia stavu týchto ochorení a nežiaducich reakcií.
Vzhľadom na negatívne účinky na čas vedenia srdcových vzruchov sa betablokátory majú podávať len s opatrnosťou pacientom s prvým stupňom srdcovej blokády.
Poruchy ciev
Pacienti so závažnou poruchou/ochoreniami periférneho obehu (napr. závažné formy Raynaudovej choroby alebo Raynaudovho syndrómu) majú byť liečení s opatrnosťou.
Poruchy dýchacej sústavy
Po podaní niektorých očných betablokátorov boli hlásené respiračné reakcie vrátane úmrtia v dôsledku bronchospazmu u pacientov s astmou.
GANFORT v jednodávkovom obale sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ľahkou/stredne ťažkou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) a iba v prípade, ak potenciálny prínos liečby preváži možné riziko.
Poruchy endokrinného systému
Beta-adrenergné blokátory sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov so spontánnou hypoglykémiou alebo u pacientov s nestabilnou formou diabetes, pretože betablokátory môžu maskovať prejavy
a príznaky akútnej hypoglykémie.
Betablokátory môžu tiež maskovať prejavy hypertyreoidizmu.
Ochorenia rohovky
Očné betablokátory môžu spôsobiť suchosť očí. Pacienti s ochorením rohovky majú byť liečení s opatrnosťou.
Iné betablokátory
Účinok na vnútroočný tlak alebo známe účinky systémovej betablokády môžu byť zosilnené, ak je timolol podaný pacientom, ktorí už užívajú systémový betablokátor. Odpoveď týchto pacientov je potrebné pozorne sledovať. Použitie dvoch lokálnych betaadrenergných blokátorov sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Anafylaktické reakcie
Počas používania betablokátorov môžu pacienti s atopiou alebo závažnou anafylaktickou reakciou na rôzne alergény v anamnéze výraznejšie reagovať pri opakovanom vystavení sa týmto alergénom
a nemusia reagovať na zvyčajnú dávku adrenalínu používanú na liečbu anafylaktických reakcií. Odlúpenie cievovky
Odlúpenie cievovky bolo pozorované pri podávaní liečby na supresiu komorovej vody (napr. timolol, acetazolamid) po vykonaní filtračnej procedúry.
Chirurgická anestézia
Očné betablokátory môžu blokovať účinky systémových betaagonistov, napr. adrenalínu. Anestéziológ má byť informovaný, ak pacient používa timolol.
Účinky na pečeň
U pacientov s ľahkým ochorením pečene v anamnéze alebo s abnormálnymi východiskovými hodnotami alanínaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST) a/alebo bilirubínu, nemal bimatoprost žiadne nežiaduce účinky na funkciu pečene počas 24 mesiacov. Nie sú známe žiadne nežiaduce účinky očného timololu na funkciu pečene.
Účinky na oči
Pred začatím liečby majú byť pacienti informovaní o možnosti rastu mihalníc a hyperpigmentácie kože okolo očí, pretože tieto prejavy sa pozorovali v priebehu liečby GANFORTOM
v jednodávkovom obale. Počas liečby GANFORTOM (viacdávková forma) sa pozorovala aj zvýšená hnedá pigmentácia dúhovky. Zvýšená pigmentácia dúhovky je pravdepodobne trvalá a môže viesť k rozdielnemu vzhľadu očí, pokiaľ bolo liečené iba jedno z nich. Po ukončení liečby GANFORTOM môže byť pigmentácia dúhovky trvalá. Po 12 mesiacoch liečby GANFORTOM (viacdávková forma) bol výskyt pigmentácie dúhovky 0,2 %. Po 12 mesiacoch liečby iba bimatoprostovými očnými kvapkami bol výskyt 1,5 % a nasledujúce 3 roky sa nezvýšil. Zmenu pigmentácie spôsobuje zvýšený obsah melanínu v melanocytoch, a nie zvýšenie počtu melanocytov. Dlhodobé účinky zvýšenej
pigmentácie dúhovky nie sú známe. Zmeny farby dúhovky pri očnom podávaní bimatoprostu nemusia byť pozorovateľné počas niekoľkých mesiacov až rokov. Zdá sa, že névy ani škvrny dúhovky nie sú ovplyvnené liečbou. Pigmentácia tkaniva okolo očnice je podľa hlásení reverzibilná u niektorých pacientov.
Makulárny edém vrátane cystoidného makulárneho edému (viacdávková forma). GANFORT
v jednodávkovom obale sa má preto používať s opatrnosťou u afakických pacientov, pseudofakických pacientov s trhlinou zadného puzdra šošovky alebo u pacientov so známymi rizikovými faktormi pre makulárny edém (napr. vnútroočný chirurgický zákrok, oklúzia žily sietnice, zápalové očné ochorenie a diabetická retinopatia).
GANFORT sa má používať s opatrnosťou u pacientov s aktívnym vnútroočným zápalom (napr. uveitídou), pretože zápal sa môže zhoršiť.
Koža
Existuje možnosť rastu chĺpkov v oblasti, kde roztok GANFORT opakovane prichádza do kontaktu
s povrchom kože. Preto dôležité používať GANFORT podľa pokynov a zabrániť jeho stekaniu na líce alebo iné oblasti kože.
Iné stavy
GANFORT v jednodávkovom obale sa neskúšal u pacientov s očnými zápalovými stavmi, neovaskulárnym glaukómom, zápaloým glaukómom, glaukómom s uzavretým uhlom, kongenitálnym glaukómom alebo glaukómom s úzkym uhlom.
V štúdiách s bimatoprostom 0,3 mg/l u pacientov s glaukómom alebo očnou hypertenziou sa preukázalo, že častejšia expozícia oka viac ako 1 dávke bimatoprostu denne môže znížiť účinok na zníženie VOT. Pacienti používajúci GANFORT s inými analógmi prostaglandínu musia byť monitorovaní, či u nich nedochádza k zmene vnútroočného tlaku.
Neuskutočnili sa žiadne špecifické interakčné štúdie fixnej kombinácie bimatoprostu/timololu.
Existuje možnosť aditívnych účinkov, ktoré vedú k hypotenzii a/alebo výraznej bradykardii, ak sa očný roztok betablokátorov podáva súbežne s perorálnymi blokátormi kalciového kanálu, guanetidínom, betaadrenergnými blokátormi, parasympatomimetikami, antiarytmikami (vrátane amiodarónu) a digitalisovými glykozidmi.
Zosilnená systémová betablokáda (napr. zníženie srdcovej frekvencie, depresia) bola hlásená počas kombinovanej liečby s inhibítormi CYP2D6 (napr. chinidín, fluoxetín, paroxetín) a timololom.
Príležitostne bola hlásená mydriáza v dôsledku súbežného podávania očných betablokátorov a adrenalínu (epinefrín).
Gravidita
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití fixnej kombinácie bimatoprostu/timololu u gravidných žien. GANFORT v jednodávkovom obale nemá byť používaný počas gravidity, pokiaľ to nie je bezpodmienečne nutné. Pre zníženie systémovej absorpcie, pozri časť 4.2.
Bimatoprost
Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri vysokých maternotoxických dávkach (pozri časť 5.3).
Timolol
Epidemiologické štúdie nepreukázali malformatívne účinky, ale preukázali riziko vnútromaternicovej rastovej retardácie pri perorálnom podávaní betablokátorov. Okrem toho sa u novorodencov pozorovali prejavy a príznaky betablokády (napr. bradykardia, hypotenzia, ťažkosti s dýchaním a hypoglykémia), ak sa betablokátory podávali až do pôrodu. Ak sa podáva GANFORT
v jednodávkovom obale až do pôrodu, novorodenec má byť v prvých dňoch života starostlivo
monitorovaný. Štúdie s timololom na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri dávkach značne vyšších ako dávky používané v klinickej praxi (pozri časť 5.3).
Dojčenie
Timolol
Betablokátory sa vylučujú do ľudského mlieka. Pri terapeutických dávkach timololu vo forme očných kvapiek je však málo pravdepodobné, že sa budú v ľudskom mlieku vyskytovať v dostatočnom množstve, aby vyvolali klinické príznaky betablokády u dojčaťa. Pre zníženie systémovej absorpcie, pozri časť 4.2.
Bimatoprost
Nie je známe, či sa bimatoprost vylučuje do ľudského mlieka, ale vylučuje sa do mlieka laktujúcich potkanov. GANFORT v jednodávkovom obale sa nemá používať u dojčiacich žien.
Fertilita
Nie sú k dispozícii údaje o účinkoch GANFORTU v jednodávkovom obale na fertilitu u človeka.
GANFORT v jednodávkovom obale má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak sa, rovnako ako pri inej očnej liečbe, vyskytne po podaní prechodné rozmazané videnie, pacient má pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov počkať, kým sa zrak nevyjasní.
Zhrnutie bezpečnostného profilu
Nežiaduce reakcie hlásené v klinickej štúdii s GANFORTOM v jednodávkovom obale boli obmedzené na skôr hlásené reakcie na GANFORT (viacdávková forma) alebo na niektoré
z jednotlivých liečiv bimatoprost alebo timolol. V klinických štúdiách sa nepozorovali žiadne nové nežiaduce účinky špecifické pre GANFORT v jednodávkovom obale.
Väčšina nežiaducich reakcií hlásených s GANFORTOM v jednodávkovom obale sa týkala očí a boli iba mierne a žiadne neboli závažné. Na základe 12-týždňovej klinickej štúdie s GANFORTOM
v jednodávkovom obale podávaným raz denne bola najčastejšou hlásenou nežiaducou reakciou pri GANFORTE v jednodávkovom obale konjunktívna hyperémia (väčšinou v náznakoch alebo mierna a považovaná za nezápalovú) u približne 26 % pacientov a viedla k ukončeniu liečby u 1,5 % pacientov.
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
V tabuľke 1 sú uvedené nežiaduce reakcie, ktoré boli hlásené počas klinických štúdií pri všetkých formách GANFORTU (viacdávkových a jednodávkových) alebo po uvedení lieku na trh.
Možné nežiaduce reakcie sú uvedené podľa orgánových systémov MedDRA a sú založené na nasledujúcej konvencii: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1000 až
< 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (frekvenciu nie je možné určiť z dostupných údajov).
Tabuľka 1: Zoznam nežiaducich reakcií pri všetkých formách GANFORTU (viacdávkových a jednodávkových)
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia | Nežiaduci účinok |
| Poruchy imunitného systému | Neznáme | Reakcie z precitlivenosti vrátane prejavov alebo príznakov alergickej dermatitídy, angioedému, očnejalergie |
| Psychické poruchy | Neznáme | Nespavosť2, nočné mory2 |
| Poruchy nervového systému | Časté | Bolesť hlavy |
| Neznáme | Porucha chuti2, závraty | |
| Poruchy oka | Veľmi časté | Hyperémia spojoviek |
| Časté | Bodkovitá keratitída, erózia rohovky2, pocit pálenia2, podráždenie spojovky1, pálenie očí, svrbenie oka, pálčivá bolesť očí2, pocit cudzieho telesa, suchosť oka, erytém viečok, bolesť oka, fotofóbia, výtok z oka, zrakové poruchy2, svrbenie viečok, zhoršenie zrakovej ostrosti2, blefaritída2, edémviečok, podráždenie oka, zvýšené slzenie, rast mihalníc | |
| Menej časté | Iritída2, spojovkový edém2, bolesť viečok2, abnormálny pocit v oku1, astenopia, trichiáza2, hyperpigmentácia dúhovky2, periorbitálne zmeny a zmeny na viečku spojenés atrofiou periorbitálneho tukového tkaniva a stenčením kože, čo spôsobuje prehĺbenie záhybu očného viečka, pokles očného viečka, enoftalmus, lagoftalmus a retrakciaviečka1&2, zmena sfarbenia mihalníc (stmavnutie)1. | |
| Neznáme | Cystoidný makulárny edém2,opuch oka, rozmazané videnie2, očný diskomfort | |
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | Neznáme | Bradykardia |
| Poruchy ciev | Neznáme | Hypertenzia |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína | Časté | Rinitída2 |
| Menej časté | Dyspnoe | |
| Neznáme | Bronchospazmus (prevažne u pacientov s už existujúcou bronchospastickou chorobou)2,astma | |
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | Časté | Pigmentácia viečok2, hirzutizmus2, hyperpigmentáciakože (v okolí očí). |
| Neznáme | Alopécia, zmena farby kože (v okolí očí) | |
| Celkové poruchy a reakciev mieste podania | Neznáme | Únava |
1 nežiaduce reakcie pozorované len pri jednodávkovej forme Ganfortu
2 nežiaduce reakcie pozorované len pri viacdávkovej forme Ganfortu
Rovnako ako iné lokálne podávané očné lieky aj GANFORT (bimatoprost/timolol) sa absorbuje do systémového obehu. Absorpcia timololu môže spôsobiť podobné nežiaduce účinky ako v prípade systémových betablokátorov. Výskyt systémových nežiaducich reakcií po lokálnom podaní očných liekov je nižší, ako v prípade systémového podávania. Pre zníženie systémovej absorpcie, pozri časť 4.2.
Dodatočné nežiaduce reakcie, ktoré sa pozorovali pri niektorom z liečiv (bimatoprost alebo timolol) a môžu sa potenciálne vyskytnúť aj pri GANFORTE, sú uvedené v tabuľke 2:
Tabuľka 2: Zoznam ďalších nežiaducich reakcií pozorovaných pri niektorom z liečiv (bimatoprost alebo timolol)
| Trieda orgánových systémov | Nežiaduce účinky |
| Poruchy imunitného systému | Systémové alergické reakcie vrátane anafylaxie1 |
| Poruchy metabolizmu a výživy | Hypoglykémia1 |
| Psychické poruchy | Depresia1, strata pamäte1, halucinácie1 |
| Poruchy nervového systému | Synkopa1, cerebrovaskulárna príhoda1, zvýšenéprejavy a príznaky myasténie gravis1, parestézia1, mozgová ischémia1 |
| Poruchy oka | Znížená citlivosť rohovky1, diplopia1, ptóza1, uvoľnenie cievovky po filtračnej chirurgii (pozri časť 4.4) 1, keratitída1, blefarospazmus2,sietnicové krvácanie2, uveitída2 |
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | Atrioventrikulárna blokáda1, zástava srdca1,arytmia1, zlyhanie srdca1, kongestívne zlyhanie srdca1, bolesť na hrudi1, palpitácie1, edém1 |
| Poruchy ciev | Hypotenzia1, Raynaudov fenomén1, studené ruky a nohy1 |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína | Exacerbácia astmy2, exacerbácia CHOCHP2, kašeľ1 |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Nauzea1,2, hnačka1, dyspepsia1, suchosť v ústach1, bolesť brucha1, vracanie1 |
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | Psoriatiformná vyrážka1 alebo exacerbácia psoriázy1, kožná vyrážka1 |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | Myalgia1 |
| Poruchy reprodukčného systému a prsníkov | Sexuálna dysfunkcia1, znížené libido1 |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Asténia1,2 |
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | Abnormálne testy funkcie pečene2 |
1 nežiaduce reakcie pozorované pri timolole
2 nežiaduce reakcie pozorované pri bimatoproste
Nežiaduce reakcie hlásené pri užívaní očných kvapiek obsahujúcich fosforečnany
V súvislosti s používaním očných kvapiek obsahujúcich fosforečnany boli veľmi zriedkavo
u niektorých pacientov so závažne poškodenými rohovkami hlásené prípady kalcifikácie rohovky. Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Nie je pravdepodobné, že by došlo k lokálnemu predávkovaniu GANFORTOM v jednodávkovom obale alebo by bolo spojené s toxicitou.
Bimatoprost
Pri náhodnom požití GANFORTU v jednodávkovom obale, môžu byť užitočné nasledujúce informácie: v dvojtýždňových štúdiách na potkanoch a myšiach s perorálnym podávaním dávky bimatoprostu až do 100 mg/kg/deň nespôsobili žiadnu toxicitu. Táto dávka zodpovedala ekvivalentnej dávke u ľudí 8,1 a 16,2 mg/kg. Tieto dávky sú minimálne 7,5-krát vyššie ako množstvo bimatoprostu pri náhodne podanej dávke zodpovedajúcej celému obsahu škatule GANFORTU v jednodávkovom obale (90 jednodávkových obalov x 0,4 ml; 36 ml) u 10 kg dieťaťa [(36 ml x 0,3 mg/ml bimatoprostu)/10 kg; 1,08 mg/kg].
Timolol
Príznaky systémového predávkovania timololom zahŕňajú: bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus, bolesť hlavy, závraty, dýchavičnosť a zástava srdca. Štúdia pacientov s renálnym zlyhaním preukázala, že timolol sa ťažko odstraňuje dialýzou.
V prípade predávkovania má byť liečba symptomatická a podporná.
Farmakologické vlastnosti - GANFORT 0,4 ml
Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologiká – antiglaukomatiká a miotiká - betablokátory – timolol, kombinácie
ATC kód: S01ED51
Mechanizmus účinku
GANFORT v jednodávkovom obale obsahuje dve liečivá: bimatoprost a timolol. Tieto dve zložky redukujú zvýšený vnútroočný tlak (VOT) doplnkovým mechanizmom účinku a tieto kombinované účinky vedú k ďalšej redukcii VOT v porovnaní s individuálnym podávaním jednej z týchto zložiek. GANFORT v jednodávkovom obale začína pôsobiť veľmi rýchlo.
Bimatoprost je silné liečivo znižujúce očný tlak. Je to syntetický prostamid, štrukturálne blízky prostaglandínu F2α (PGF2α), ktorý neúčinkuje cestou žiadnych známych prostaglandínových receptorov. Bimatoprost selektívne napodobňuje účinok novoobjavených biosyntetizovaných látok nazývaných prostamidy. Avšak prostamidové receptory neboli ešte doteraz štrukturálne identifikované. Mechanizmom účinku, ktorým bimatoprost redukuje vnútroočný tlak u človeka, je zvýšený odtok vnútroočnej tekutiny trabekulárnou trámčinou a zvýšený uveosklerálny odtok.
Timolol je beta1 a beta2 neselektívny blokátor adrenergných receptorov, ktorý neprejavuje významnú vlastnú sympatomimetickú, priamu myokardiálne-depresantnú alebo lokálne anestetickú (stabilizačnú pre membrány) činnosť. Timolol znižuje VOT redukciou tvorby vnútroočnej tekutiny. Presný mechanizmus účinku nie je jasne stanovený, ale pravdepodobné je potlačenie zvýšenej syntézy cyklickej AMP spôsobené endogénnou betaadrenergnou stimuláciou.
Klinická účinnosť
V 12-týždňovej (dvojito maskovaná randomizovaná) klinickej štúdii (v paralelných skupinách) sa porovnávala účinnosť a bezpečnosť GANFORTU v jednodávkovom obale s GANFORTOM (viacdávková forma) u pacientov s glaukómom alebo očnou hypertenziou. GANFORT
v jednodávkovom obale dosiahol noninferiórnu účinnosť pri znižovaní VOT ako GANFORT (forma
s viacerými dávkami): horná hranica 95 % IS pre rozdiel medzi liečbami bol v rámci vopred definovaného rozsahu 1,5 mmHg v každom hodnotenom časovom bode (0., 2. a 8. hodina)
v 12. týždni (pre primárnu analýzu) a tiež v 2. a 6. týždni pre priemernú zmenu VOT u slabšieho oka od východiskovej hodnoty (VOT slabšieho oka označuje oko s vyššou východiskovou priemernou dennou hodnotou VOT). V skutočnosti horná hranica 95 % IS neprekročila hodnotu 0,14 mmHg
v 12. týždni.
Obidve liečebné skupiny preukázali štatisticky a klinicky významný priemerný pokles oproti východiskovej hodnote v prípade VOT slabšieho oka vo všetkých časových bodoch následného sledovania počas štúdie (p < 0,001). Priemerné zmeny v porovnaní s východiskovou hodnotou VOT slabšieho oka boli v rozsahu od 9,16 do 7,98 mmHg v prípade skupiny, s GANFORTOM (jednodávková forma), a od 9,03 do 7,72 mmHg v prípade skupiny s GANFORTOM (viacdávková forma) v rámci 12-týždňovej štúdie.
GANFORT v jednodávkovom obale tiež dosiahol ekvivalentnú účinnosť pri znižovaní VOT
v porovnaní s GANFORTOM (viacdávková forma) v prípade VOT priemerného oka a slabšieho oka v každom časovom bode následného sledovania v 2., 6. a 12. týždni.
Na základe štúdií s GANFORTOM (viacdávková forma) účinok GANFORTU na zníženie VOT nie je horší ako účinok dosiahnutý kombinovanou liečbou bimatoprostom (raz denne) a timololom (dva razy denne).
Z údajov o GANFORTE (viacdávková forma) v existujúcej literatúre vyplýva, že večerná dávka dokáže účinnejšie znižovať VOT ako ranná dávka. Pri voľbe ranného alebo večerného dávkovania však treba zohľadniť pravdepodobnosť dodržiavania liečby.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť GANFORTU v jednodávkovom obale u detí vo veku 0 až 18 rokov neboli stanovené.
GANFORT
Plazmatické koncentrácie bimatoprostu a timololu boli stanovené v krížovej štúdii porovnávajúcej monoterapeutickú liečbu s liečbou GANFORTOM (zloženie s viacerými dávkami) u zdravých subjektov. Systémová absorpcia jednotlivých zložiek bola minimálna a nebola ovplyvnená súčasným podávaním v jednom prípravku.
V dvoch 12-mesačných štúdiách s GANFORTOM (zloženie s viacerými dávkami), v ktorých sa stanovovala systémová absorpcia, sa nepozorovala akumulácia ani pri jednej zo zložiek.
Bimatoprost
Bimatoprost veľmi dobre penetruje cez ľudskú rohovku a skléru in vitro. Po očnom podaní je systémová expozícia bimatoprostu veľmi nízka bez akumulácie v priebehu času podávania. Pri podávaní jedenkrát denne po jednej kvapke 0,03 % bimatoprostu do oboch očí počas dvoch týždňov sa dosahuje maximálna koncentrácia v krvi v priebehu 10 minút po podaní a následný pokles pod detekovateľnú hranicu (0,025 ng/ml) v priebehu 1,5 hodiny po podaní. Priemerné hodnoty Cmax
a AUC0-24hod. boli 7. a 14. deň porovnateľné, približne 0,08 ng/ml respektíve 0,09 ng•hod/ml, čo ukazuje, že rovnovážna koncentrácia lieku sa dosiahla v priebehu prvého týždňa očného podávania.
Bimatoprost sa stredne distribuuje do telesných tkanív a systémový distribučný objem u ľudí bol
v rovnovážnom stave 0,67 l/kg. V ľudskej krvi zostáva bimatoprost predovšetkým v plazme. Väzba bimatoprostu na plazmatické bielkoviny je približne 88 %.
Bimatoprost je hlavnou cirkulujúcou látkou v krvi, keď sa po podaní očnej dávky dostane do systémového obehu. Bimatoprost podlieha oxidácii, N-deetylácii a glukoronidácii a vytvára rôzne druhy metabolitov.
Bimatoprost je primárne eliminovaný obličkami, viac ako 67 % z intravenóznej dávky podanej zdravým dobrovoľníkom sa vylúčilo močom, 25 % sa vylúčilo stolicou. Polčas eliminácie určený po intravenóznom podaní bol približne 45 minút. Celkový klírens v krvi bol 1,5 l/hod/kg.
Charakteristiky u starších osôb
U starších osôb (vo veku 65 rokov alebo starších) bola pri dávkovaní bimatoprostu 0,3 mg/ml dvakrát denne priemerná hodnota AUC0-24hod 0,0634 ng•hod/ml bimatoprostu, čo je významne viac ako 0,0218 ng•hod/ml u mladých zdravých dospelých osôb. Avšak toto zistenie nie je klinicky relevantné,
pretože systémová expozícia starších aj mladších osôb je pri očnom podávaní veľmi nízka. V priebehu času nedochádzalo ku akumulácii bimatoprostu v krvi a bezpečnostný profil bol podobný u starších a mladých pacientov.
Timolol
Po očnom podávaní 0,5 % roztoku očných kvapiek u ľudí podstupujúcich operáciu katarakty bola maximálna koncentrácia timololu 898 ng/ml vo vnútroočnej tekutine jednu hodinu po podaní. Časť dávky sa vstrebáva systémovo, kde sa rozsiahlo metabolizuje v pečeni. Polčas timololu v plazme je cca 4 až 6 hodín. Timolol sa čiastočne metabolizuje v pečeni a timolol a jeho metabolity sa vylučujú obličkami. Timolol sa neviaže vo veľkom rozsahu na plazmu.
Farmaceutické informácie - GANFORT 0,4 ml
Chlorid sodný
Heptahydrát hydrogenfosforečnanu sodného Monohydrát kyseliny citrónovej
Kyselina chlorovodíková alebo hydroxid sodný (na úpravu pH) Čistená voda
2 roky
Po odstránení jednodávkového obalu z vrecka ho použite do 7 dní. Všetky jednodávkové obaly uchovávajte vo vrecku a zlikvidujte ich po 10 dňoch od prvého otvorenia vrecka.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné požiadavky na uchovávanie. Jednodávkový obal uchovávajte vo vrecku a vložte vrecko späť do škatuľky na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
Priehľadné jednodávkové obaly z polyetylénu nízkej hustoty (LDPE) s uzáverom, ktorý sa odlamuje otočením.
Každý jednodávkový obal obsahuje 0,4 ml roztoku. Dostupné sú nasledujúce veľkosti balenia:
-
Škatuľka obsahujúca 5 jednodávkových obalov vo vrecku z hliníkovej fólie.
-
Škatuľka obsahujúca 30 alebo 90 jednodávkových obalov v troch alebo deviatich vreckách z hliníkovej fólie. Každé vrecko obsahuje 10 jednodávkových obalov.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.