Solifenacin Medreg 5 mg Filmom obalená tableta

Symptomatická liečba urgentnej inkontinencie a/alebo zvýšenej frekvencie močenia a urgencie, ktorá sa môže vyskytnúť u pacientov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra.

Dávkovanie

Dospelí, vrátane starších pacientov

Odporúčaná dávka je 5 mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát denne. V prípade potreby sa dávka

môže zvýšiť na 10 mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát denne.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť solifenacínu u detí sa zatiaľ nestanovila. Solifenacín sa preto nemá používať

u detí.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens

kreatinínu > 30 ml/min) nie je potrebná úprava dávkovania. Pacientov so závažnou poruchou funkcie

obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min) treba liečiť opatrne a majú užívať maximálne 5 mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania. Pacientov

so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 − 9) treba liečiť opatrne a majú užívať maximálne 5 mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Silné inhibítory cytochrómu P450 3A4

Ak sa pacient súbežne lieči ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4, napr. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol (pozri časť 4.5), maximálna dávka solifenacínu sa má obmedziť na 5 mg.

Spôsob podávania

Tento liek sa užíva perorálne. Tabletu treba prehltnúť celú a zapiť tekutinami. Môže sa užívať

s jedlom alebo bez jedla.

• Retencia moču, závažná gastrointestinálna porucha (vrátane toxického megakolónu), myasténia gravis alebo glaukóm s úzkym uhlom a pacienti s rizikom výskytu týchto stavov.

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Pacienti podstupujúci hemodialýzu (pozri časť 5.2).

• Závažná porucha funkcie pečene (pozri časť 5.2).

• Závažná porucha funkcie obličiek alebo stredne závažná porucha funkcie pečene a liečba silnými inhibítormi CYP3A4, napr. ketokonazolom (pozri časť 4.5).

Pred začatím liečby solifenacínom sa majú zhodnotiť ďalšie príčiny častého močenia (zlyhávanie srdca alebo ochorenie obličiek). Ak je prítomná infekcia močových ciest, má sa začať príslušná

antibakteriálna liečba.

Solifenacín sa má podávať opatrne u pacientov:

• s klinicky významnou obštrukciou vývodu močového mechúra s rizikom retencie moču,

• s gastrointestinálnymi obštrukčnými poruchami,

• s rizikom zníženej gastrointestinálnej motility,

• so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min, pozri časti 4.2 a 5.2), u týchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5 mg,

• so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 − 9; pozri časti 4.2 a 5.2), u týchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5 mg,

• ktorí sa súbežne liečia silným inhibítorom CYP3A4, napr. ketokonazolom (pozri časti 4.2 a 4.5),

• s hiátovou prietržou/gastroezofageálnym refluxom a/alebo u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky (napr. bisfosfonáty), ktoré môžu spôsobiť alebo zhoršiť ezofagitídu,

• s autonómnou neuropatiou.

U pacientov s rizikovými faktormi, ako je syndróm dlhého QT intervalu a hypokaliémia v anamnéze,

sa pozorovalo predĺženie QT intervalu a torsade de pointes.

U pacientov s neurogénnou príčinou hyperaktivity detruzora sa bezpečnosť a účinnosť tohto lieku zatiaľ nestanovila.

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

U niektorých pacientov liečených solifenacínom bol hlásený angioedém s obštrukciou dýchacích ciest. Ak sa angioedém vyskytne, solifenacín sa má vysadiť a má sa podať vhodná liečba a/alebo prijať vhodné opatrenia.

U niektorých pacientov liečených solifenacíniumsukcinátom bola hlásená anafylaktická reakcia. Ak sa anafylaktická reakcia vyskytne, solifenacíniumsukcinát sa má vysadiť a má sa podať vhodná liečba a/alebo prijať vhodné opatrenia.

Maximálny účinok solifenacínu sa môže stanoviť najskôr po uplynutí 4 týždňov liečby.

Farmakologické interakcie

Súbežná liečba inými liekmi s anticholinergnými vlastnosťami môže zosilniť terapeutické a nežiaduce účinky. Medzi ukončením liečby solifenacínom a začiatkom liečby iným anticholinergným liečivom má uplynúť približne jeden týždeň. Súbežné podávanie agonistov cholinergných receptorov môže

znížiť liečebný účinok solifenacínu.

Solifenacín môže znížiť účinok liekov, ktoré stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, napr. metoklopramidu a cisapridu.

Farmakokinetické interakcie

Štúdie in vitro dokázali, že solifenacín v terapeutických koncentráciách neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 alebo 3A4 odvodené z mikrozómov ľudskej pečene. Preto je nepravdepodobné, že by solifenacín menil klírens liekov metabolizovaných týmito CYP enzýmami.

Účinok iných liekov na farmakokinetiku solifenacínu

Solifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4. Súbežné podávanie silného inhibítora CYP3A4, ketokonazolu (200 mg/denne), spôsobilo dvojnásobné zvýšenie AUC solifenacínu, zatiaľ čo podávanie ketokonazolu v dávke 400 mg/deň spôsobilo trojnásobné zvýšenie AUC solifenacínu. Preto sa má v prípade súbežnej liečby ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4 (napr. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) (pozri časť 4.2), maximálna dávka solifenacínu obmedziť na 5 mg. Súbežná liečba solifenacínom a silným inhibítorom CYP3A4 je kontraindikovaná u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene.

Účinky enzýmovej indukcie na farmakokinetiku solifenacínu a jeho metabolitov sa neskúmali, tak isto ani účinok substrátov s vyššou afinitou k CYP3A4 na expozíciu solifenacínu. Keďže solifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, sú možné farmakokinetické interakcie s inými substrátmi

s vyššou afinitou k CYP3A4 (napr. verapamil, diltiazem) a induktormi CYP3A4 (napr. rifampicín, fenytoín, karbamazepín).

Účinok solifenacínu na farmakokinetiku iných liekov

Perorálne kontraceptíva

Užívanie solifenacínu nepreukázalo žiadnu farmakokinetickú interakciu solifenacínu s kombinovanými perorálnymi kontraceptívami (etinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarín

Užívanie solifenacínu nezmenilo farmakokinetiku R-warfarínu alebo S-warfarínu alebo ich účinok

na protrombínový čas.

Digoxín

Užívanie solifenacínu nepreukázalo žiaden vplyv na farmakokinetiku digoxínu.

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o ženách, ktoré otehotneli počas užívania solifenacínu. Štúdie na zvieratách nenaznačujú priame škodlivé účinky na plodnosť, embryonálny/fetálny vývoj alebo pôrod (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko u ľudí nie je známe. Pri predpisovaní lieku gravidným

ženám je potrebná opatrnosť.

Dojčenie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní solifenacínu do ľudského mlieka. U myší sa solifenacín a/alebo jeho metabolity vylučovali do mlieka, čo spôsobilo nedostatočné prospievanie novorodenej myši závislé od dávky (pozri časť 5.3). Preto sa má počas dojčenia vyhnúť užívaniu solifenacínu.

Tak ako aj iné anticholinergiká, aj solifenacín môže spôsobiť rozmazané videnie a menej často ospalosť a únavu (pozri časť 4.8), preto môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Vzhľadom na farmakologický účinok solifenacínu môže liek spôsobiť anticholinergné nežiaduce

účinky (vo všeobecnosti) miernej alebo strednej závažnosti. Frekvencia anticholinergných nežiaducich účinkov závisí od dávky.

Najčastejšie hlásená nežiaduca reakcia pri užívaní solifenacínu bola suchosť úst. Vyskytla sa u 11 % pacientov, ktorí užívali dávku 5 mg jedenkrát denne, u 22 % pacientov, ktorí užívali dávku 10 mg jedenkrát denne a u 4 % pacientov, ktorí užívali placebo. Závažnosť suchosti úst bola vo všeobecnosti mierna a len občas viedla k prerušeniu liečby. Compliance lieku bola vo všeobecnosti veľmi vysoká (približne 99 %) a približne 90 % pacientov liečených solifenacínom dokončilo celú 12 týždňovú liečbu v rámci štúdie.

*Pozorované po uvedení na trh.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Symptómy

Predávkovanie solifenacíniumsukcinátom môže spôsobiť závažné anticholinergné účinky. Najvyššia dávka solifenacíniumsukcinátu neúmyselne podaná jednému pacientovi bola 280 mg počas 5 hodín a spôsobila zmeny duševného stavu, ktoré nevyžadovali hospitalizáciu.

Liečba

V prípade predávkovania solifenacíniumsukcinátom treba pacientovi podať aktívne uhlie. Výplach

žalúdka pomôže, ak sa vykoná do 1 hodiny, ale nemá sa vyvolávať vracanie.

Tak ako pri iných anticholinergikách, príznaky sa môžu liečiť nasledovne:

• Závažné centrálne anticholinergné účinky, napr. halucinácie alebo výrazná excitácia: liečba

  fyzostigmínom alebo karbacholom.

• Kŕče alebo výrazná excitácia: liečba benzodiazepínmi.

• Respiračná nedostatočnosť: liečba umelým dýchaním.

• Tachykardia: liečba betablokátormi.

• Retencia moču: liečba katetrizáciou.

• Mydriáza: liečba očnými kvapkami s obsahom pilokarpínu a/alebo umiestnenie pacienta do tmavej miestnosti.

Tak ako pri iných antimuskarinikách sa má v prípade predávkovania venovať zvláštna pozornosť pacientom so známym rizikom predĺženia QT-intervalu (t. j. pri hypokaliémii, bradykardii a súbežnom užívaní liekov, o ktorých je známe, že predlžujú QT-interval) a pacientom s ochorením srdca

v anamnéze (t. j. s ischémiou myokardu, arytmiou, kongestívnym zlyhávaním srdca).