Dorzolamid Olikla 20 mg/ml očné roztokové kvapky Očná roztoková instilácia
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Dorzolamid 5 ml
Dorzolamid Olikla je indikovaný:
-
ako doplnková liečba k betablokátorom,
-
ako monoterapia u pacientov, ktorí nereagujú na betablokátory alebo u ktorých sú betablokátory kontraindikované,
na liečbu zvýšeného vnútroočného tlaku pri:
-
očnej hypertenzii,
-
glaukóme s otvoreným uhlom,
-
pseudoexfoliatívnom glaukóme.
Dávkovanie
Pri použití v monoterapii je dávka jedna kvapka dorzolamidu do spojovkového vaku postihnutého oka
(očí) trikrát denne.
Pri použití ako doplnková liečba k očnému betablokátoru je dávka jedna kvapka dorzolamidu do spojovkového vaku postihnutého oka (očí) dvakrát denne.
Pri nahrádzaní iného očného antiglaukomatika dorzolamidom sa má ukončiť podávanie tohto iného antiglaukomatika príslušnou dávkou v jeden deň a začať s dorzolamidom nasledujúci deň.
Ak sa podáva viac ako jeden lokálny očný liek, majú sa lieky podávať v najmenej desaťminútovom
odstupe.
Pacienti majú byť poučení, aby si pred použitím umyli ruky a aby zabránili kontaktu hrotu kvapkacej
fľaše s okom alebo okolitými časťami.
Pacienti majú byť tiež poučení, že očné roztoky sa môžu v prípade nesprávneho zaobchádzania s nimi kontaminovať bežnými baktériami, o ktorých je známe, že spôsobujú očné infekcie. Používanie kontaminovaných roztokov môže mať za následok vážne poškodenie oka s následnou stratou zraku.
Pacientov je potrebné informovať o správnom zaobchádzaní s očnými kvapkadlami.
Spôsob podávania
-
Umyte si ruky.
-
Pred prvým použitím lieku musí byť bezpečnostný uzáver na hrdle fľaše nepoškodený. Pri neotvorenej fľaši je obvykle medzera medzi fľašou a viečkom.
-
Odskrutkujte uzáver fľaše.
-
Pacient má zakloniť hlavu a jemne si stiahnuť dolu spodné očné viečko, aby sa medzi okom
a očným viečkom vytvoril malý vačok.
-
Fľaša sa má obrátiť dolu hlavou a stlačiť, pokým do oka spadne jedna kvapka. HROTOM KVAPKADLA SA NEMÁ DOTÝKAŤ OKA ANI OČNÉHO VIEČKA.
-
Pri použití nazolakrimálnej oklúzie alebo zatvorení viečok na 2 minúty sa zníži systémová absorpcia. To môže mať za následok zníženie systémových vedľajších účinkov a zvýšenie lokálneho účinku.
-
Body 4 – 6 sa majú opakovať pri druhom oku, ak je to potrebné.
-
Ihneď po použití sa má nasadiť uzáver a fľaša uzavrieť.
Pediatrická populácia
V súčasnosti sú dostupné obmedzené klinické údaje o podávaní dorzolamidu pediatrickým pacientom trikrát denne (pre informácie o pediatrickom dávkovaní, pozri časť 5.1).
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Dorzolamid nebol skúšaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (ClCr < 30 ml/min) alebo s hyperchloremickou acidózou. Keďže sa dorzolamid a jeho metabolity vylučujú predovšetkým obličkami, dorzolamid je preto u takýchto pacientov kontraindikovaný.
Dorzolamid nebol skúšaný u pacientov s poruchou funkcie pečene, a preto sa má u takýchto pacientov
používať s opatrnosťou.
Liečba pacientov s akútnym glaukómom s uzavretým uhlom vyžaduje navyše k očným hypotenzívnym liekom terapeutické intervencie. Dorzolamid nebol skúšaný u pacientov s akútnym glaukómom s uzavretým uhlom.
Dorzolamid obsahuje sulfónamidovú skupinu, ktorá sa vyskytuje pri sulfónamidoch a hoci sa podáva lokálne, je systémovo absorbovaný. Preto sa pri lokálnom podávaní môžu vyskytnúť tie isté typy nežiaducich reakcií, ktoré sú pripisované sulfónamidom, vrátane závažných reakcií, ako je Stevensov-
Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza. Ak sa vyskytnú prejavy závažných reakcií z precitlivenosti, prerušte používanie tohto lieku.
Perorálna liečba inhibítormi karboanhydrázy sa spája s urolitiázou, ako dôsledkom acidobázických porúch, najmä u pacientov s obličkovými kameňmi v anamnéze. Hoci sa pri dorzolamide acidobázické poruchy nepozorovali, urolitiáza bola zriedkavo hlásená. Keďže dorzolamid je lokálny inhibítor karboanhydrázy, ktorý sa absorbuje systémovo, pacienti s obličkovými kameňmi v anamnéze môžu mať počas používania dorzolamidu zvýšené riziko urolitiázy.
Ak sa vyskytnú alergické reakcie (napr. konjunktivitída a reakcie očných viečok), treba zvážiť prerušenie liečby.
Existuje možnosť aditívneho účinku so známymi systémovými účinkami inhibície karboanhydrázy u pacientov, ktorí používajú perorálny inhibítor karboanhydrázy a dorzolamid. Súbežné podávanie dorzolamidu a perorálneho inhibítora karboanhydrázy sa neodporúča.
Pri používaní dorzolamidu sa hlásil edém rohovky a ireverzibilná dekompenzácia rohovky u pacientov s už existujúcim chronickým poškodením rohovky a/alebo s vnútroočnou operáciou v anamnéze.
Lokálny dorzolamid sa má u týchto pacientov používať s opatrnosťou.
Odlúčenie cievovky spolu s očnou hypotóniou bolo hlásené po filtračných procedúrach s podávaním vodných supresívnych liekov.
Dorzolamid Olikla obsahuje konzervačnú látku benzalkónium-chlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie oka, príznaky suchých očí a môže ovplyvniť slzný film a povrch rohovky. Má sa používať opatrne u pacientov so suchými očami a u pacientov, u ktorých môže byť narušená rohovka. V prípade dlhodobého používania majú byť pacienti sledovaní. Mäkké kontaktné šošovky musia byť pred podaním odstránené z očí a znovu môžu byť nasadené najmenej 15 minút po aplikácii.
O benzalkónium-chloride je známe, že odfarbuje mäkké kontaktné šošovky.
Pediatrická populácia
Dorzolamid sa neskúšal u pacientov mladších ako 36 týždňov gestačného veku a mladších ako
1 týždeň. Pacientom s významnou nezrelosťou renálnych tubulov má byť dorzolamid podaný iba po
starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizika pre možné riziko metabolickej acidózy.
Špecifické interakčné štúdie s dorzolamidom sa neuskutočnili.
V klinických štúdiách sa dorzolamid používal súbežne s nasledovnými liekmi bez dôkazu
o nežiaducich interakciách: očný roztok timololu, očný roztok betaxololu a systémové lieky, vrátane ACE-inhibítorov, blokátorov kalciových kanálov, diuretík, nesteroidných protizápalových liekov vrátane kyseliny acetylsalicylovej a hormónov (napr. estrogén, inzulín, tyroxín).
Počas liečby glaukómu nebola úplne vyhodnotená súvislosť medzi dorzolamidom a miotikami a adrenergnými agonistami.
Gravidita
Dorzolamid sa nesmie používať počas tehotenstva. Nie sú dostupné adekvátne klinické údaje pri expozícii v tehotenstve. U králikov mal dorzolamid teratogénny účinok pri dávkach toxických pre matky (pozri časť 5.3).
Dojčenie
Nie je známe, či sa u ľudí dorzolamid vylučuje do materského mlieka. U dojčiacich potkanov bol pozorovaný pokles prírastku telesnej hmotnosti potomstva. Ak je liečba dorzolamidom potrebná, neodporúča sa dojčiť.
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Možné nežiaduce účinky, ako napr. závraty alebo poruchy videnia, môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Dorzolamid sa hodnotil u viac ako 1 400 jedincov v kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdiách. V dlhodobých štúdiách s 1 108 pacientmi liečenými dorzolamidom v monoterapii alebo ako doplnkovou liečbou k očnému betablokátoru boli najčastejšou príčinou prerušenia (približne 3 %) liečby dorzolamidom s liekom súvisiace očné nežiaduce reakcie, predovšetkým konjunktivitída
a reakcie na očných viečkach.
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené buď z klinických skúšaní alebo zo skúseností po uvedení lieku na trh: Veľmi časté (≥ 1/10); Časté (≥ 1/100 až < 1/10); Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) a Neznáme (nedá sa odhadnúť z dostupných údajov).
| Trieda orgánových systémov | Veľmi časté | Časté | Menej časté | Zriedkavé | Neznáme |
| Poruchy nervového systému | Bolesť hlavy | Závrat, parestézia | |||
| Poruchy oka | Páleniea pichanie | Keratitis punctata superficialis, slzenie, konjunktivitída, zápal očného viečka, svrbenie oka, podráždenie očného viečka, rozmazané videnie | Iridocyklitída | Iritácia vrátane začervenania, bolesť, chrasty na očnom viečku, prechodná myopia (ktorá sa upravila po ukončení liečby), edém rohovky, očná hypotónia, odlúčenie chorioidey po filtračných výkonoch | Pocit cudzieho telesa v oku, fotofóbia |
| Poruchy srdca a srdcovejčinnosti | Palpitácie, tachykardia | ||||
| Poruchy ciev | Hypertenzia | ||||
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníkaa mediastína | Epistaxa | Dyspnoe | |||
| Poruchy gastrointestinál neho traktu | Nauzea, horkáchuť | Podráždenie hrdla, sucho v ústach | |||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | Kontaktná dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza | ||||
| Poruchyobličiek | Urolitiáza |
| a močovýchciest | |||||
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Asténia/únava | Hypersenzitivita: prejavya príznaky lokálnych reakcií (palpebrálne reakcie)a systémových alergických reakcií vrátane angioedému, urtikáriea pruritu, vyrážky, dýchavičnosti, zriedkavo bronchospazmu |
Laboratórne a funkčné vyšetrenia: Dorzolamid nebol spojený s klinicky významnými poruchami elektrolytov.
Pediatrická populácia
Pozri časť 5.1.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Sú dostupné len obmedzené údaje o predávkovaní dorzolamídium-chloridom po jeho náhodnom alebo
úmyselnom užití u ľudí.
Príznaky
Pri perorálnom užití bolo hlásené: somnolencia; po lokálnej aplikácii: nauzea, závrat, bolesť hlavy, únava, abnormálne sny a dysfágia.
Liečba
Liečba má byť symptomatická a podporná. Môže dôjsť k nerovnováhe elektrolytov, rozvoju acidózy a možným účinkom na centrálnu nervovú sústavu. Majú sa sledovať hladiny elektrolytov v sére (najmä draslíka) a pH krvi.
Farmakologické vlastnosti - Dorzolamid 5 ml
Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatiká a miotiká, Inhibítory karboanhydrázy, dorzolamid, ATC kód: S01EC03
Mechanizmus účinku
Karboanhydráza (KA) je enzým, ktorý sa nachádza v mnohých telesných tkanivách, vrátane oka. U ľudí existuje viacero izoenzýmov karboanhydrázy, z ktorých najúčinnejší je karboanhydráza II (KA-II), ktorá sa nachádza prednostne v červených krvinkách, ale aj v iných tkanivách. Inhibícia
karboanhydrázy v ciliárnych procesoch oka znižuje sekréciu komorového moku. Výsledkom je
zníženie vnútroočného tlaku (VOT).
Dorzolamid Olikla obsahuje dorzolamídium-chlorid, silný inhibítor ľudskej karboanhydrázy II. Po lokálnom očnom podaní znižuje dorzolamid zvýšený VOT, či už je spojený s glaukómom alebo nie. Zvýšený VOT je hlavným rizikovým faktorom v patogenéze poškodenia očného nervu a straty zorného poľa. Dorzolamid nespôsobuje zúženie zrenice a znižuje VOT bez vedľajších účinkov ako sú nočná slepota, akomodačný spazmus. Dorzolamid má minimálny alebo žiadny vplyv na tepovú frekvenciu alebo krvný tlak.
Lokálne podané betaadrenergné blokátory tiež znižujú VOT znižovaním sekrécie komorového moku, avšak odlišným mechanizmom účinku. Štúdie ukázali, že keď sa dorzolamid pridá k lokálnemu betablokátoru, dôjde k ďalšiemu zníženiu VOT; toto zistenie je v súlade s hlásenými aditívnymi účinkami betablokátorov a perorálnych inhibítorov karboanhydrázy.
Farmakodynamické účinky
Klinické účinky:
Dospelí pacienti
U pacientov s glaukómom alebo s očnou hypertenziou bola účinnosť dorzolamidu, podávaného trikrát denne v monoterapii (počiatočný VOT ≥ 23 mmHg) alebo podávaného dvakrát denne ako doplnková liečba pri podávaní očného betablokátora (počiatočný VOT ≥ 22 mmHg) preukázaná v rozsiahlych klinických štúdiách trvajúcich až jeden rok. Účinok dorzolamidu v znižovaní VOT v monoterapii
a v doplnkovej liečbe bol preukázaný počas celého dňa a pri dlhodobom podávaní sa tento účinok udržiaval. Účinnosť bola pri dlhodobej monoterapii podobná ako u betaxololu a mierne nižšia než u timololu. Pri použití ako doplnkovej liečby k očnému betablokátoru preukázal dorzolamid ďalšie znižovanie VOT podobné pilokarpínu 2 %, podávanému štyrikrát denne.
Pediatrická populácia
Uskutočnila sa 3-mesačná, dvojito zaslepená, liečivom kontrolovaná, multicentrická štúdia u 184 (122 pre dorzolamid) pediatrických pacientov vo veku od 1 týždňa do < 6 rokov veku s glaukómom alebo so zvýšeným vnútroočným tlakom (počiatočný VOT ≥ 22 mmHg) na vyhodnotenie bezpečnosti
2 % očných roztokových kvapiek dorzolamidu pri lokálnom podávaní trikrát denne. Približne u polovice pacientov v oboch liečených skupinách bol diagnostikovaný vrodený glaukóm; iné bežné etiológie boli Sturgeho-Weberov syndróm, iridokorneálna mezenchymatická dysgenéza, afakickí pacienti. Rozdelenie podľa veku a liečby vo fáze monoterapie bolo nasledovné:
| Dorzolamid 2 % | Timolol | |
| Veková kohorta < 2 roky | N = 56vekový rozsah: 1 až 23 mesiacov | timolol GS 0,25 % N = 27vekový rozsah: 0,25 až 22 mesiacov |
| Veková kohorta ≥ 2 až< 6 rokov | N = 66vekový rozsah: 2 až 6 rokov | timolol 0,50 % N = 35vekový rozsah: 2 až 6 rokov |
Približne 70 pacientov v oboch vekových kohortách dostávalo liečbu počas najmenej 61 dní a približne 50 pacientov dostávalo liečbu počas 81 – 100 dní.
Ak sa VOT nedostatočne liečil gélovými roztokmi dorzolamidu alebo timololu v monoterapii, prešlo sa na otvorený dizajn liečby podľa nasledovného: 30 pacientov < 2-ročných bolo prestavených na súbežnú liečbu gélotvorným 0,25 % roztokom timololu denne a 2 % roztokom dorzolamidu 20 mg/ml trikrát denne; 30 pacientov vo veku ≥ 2 roky bolo prestavených na fixnú kombináciu 2 % dorzolamid/0,5 % timolol dvakrát denne.
Celkovo táto štúdia neodhalila u pediatrických pacientov ďalšie riziká čo sa týka bezpečnosti: približne u 26 % (20 % v monoterapii dorzolamidom) pediatrických pacientov boli pozorované
nežiaduce účinky lieku, z ktorých väčšina boli lokálne, nezávažné účinky na oko ako napr. pálenie a pichanie v očiach, prekrvenie a bolesť oka. U malého percenta < 4 % bol pozorovaný korneálny edém alebo zákal. Lokálne reakcie sa objavili v podobnej frekvencii ako u porovnávacej látky.
Z údajov po uvedení lieku na trh bola hlásená metabolická acidóza u veľmi mladých pacientov, najmä pri nedovyvinutých/poškodených obličkách.
Výsledky účinnosti u pediatrických pacientov naznačujú, že priemerné zníženie VOT pozorované v skupine dorzolamidu bolo porovnateľné s priemerným znížením VOT pozorovaným v skupine timololu, hoci u timololu boli pozorované mierne lepšie číselné výsledky.
Dlhodobejšie (> 12 týždňov) štúdie účinnosti nie sú dostupné.
Na rozdiel od perorálnych inhibítorov karboanhydrázy umožňuje lokálne podávanie
dorzolamídium-chloridu, aby liečivo účinkovalo priamo v oku pri podstatne nižších dávkach a teda pri menšej systémovej expozícii. V klinických skúšaniach to viedlo k zníženiu VOT bez acidobázických porúch alebo výkyvov elektrolytov, ktoré sú charakteristické pre perorálne inhibítory karboanhydrázy. Pri lokálnom podaní sa dorzolamid dostáva do systémového obehu. Na vyhodnotenie potenciálu systémovej inhibície karboanhydrázy po lokálnom podaní boli merané koncentrácie liečiva a jeho metabolitu v erytrocytoch a plazme a inhibícia karboanhydrázy v erytrocytoch. Dorzolamid sa počas dlhodobého podávania akumuluje v erytrocytoch v dôsledku selektívnej väzby na KA-II, zatiaľ čo
v plazme sa udržiava extrémne nízka koncentrácia voľného liečiva. Materské liečivo vytvára jednoduchý N-dezetyl metabolit, ktorý inhibuje KA-II menej účinne než materské liečivo, ale tiež inhibuje menej účinný izoenzým (KA-I). Metabolit sa tiež akumuluje v erytrocytoch, kde sa prednostne viaže na KA-I. Dorzolamid sa stredne silne viaže na plazmatické bielkoviny (približne 33 %). Dorzolamid sa primárne vylučuje nezmenený močom; metabolit sa tiež vylučuje močom. Po skončení podávania sa dorzolamid vymýva z erytrocytov nelineárne, čo vedie k rýchlemu poklesu koncentrácie liečiva na začiatku, po ktorom nasleduje fáza pomalšej eliminácie s polčasom približne štyri mesiace.
Pri perorálnom podaní dorzolamidu na simuláciu maximálnej systémovej expozície po dlhodobom lokálnom očnom podávaní sa rovnovážny stav dosiahol za 13 týždňov. V rovnovážnom stave sa
v plazme nenachádza takmer žiadne voľné liečivo alebo metabolit; inhibícia KA v erytrocytoch je nižšia než je potrebná na farmakologický účinok na funkciu obličiek alebo na dýchanie. Po dlhodobom lokálnom podávaní dorzolamidu boli pozorované podobné farmakokinetické výsledky. Avšak, niektorí starší pacienti s poruchou funkcie obličiek (odhadovaný ClCr 30 – 60 ml/min) mali vyššie koncentrácie metabolitu v erytrocytoch, ale tomuto zisteniu neboli priamo pripísané žiadne významné rozdiely v inhibícii karboanhydrázy a žiadne klinicky významné systémové nežiaduce účinky.
Farmaceutické informácie - Dorzolamid 5 ml
benzalkónium-chlorid, 50 % roztok hydroxyetylcelulóza (Natrozol HX 250) manitol (E421)
citrónan sodný (E331)
hydroxid sodný (E524) na úpravu pH voda na injekcie
Uchovávajte fľašu vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom. Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Fľaša z polyetylénu strednej hustoty uzatvorená kvapkacím hrotom a viečkom s bezpečnostným uzáverom v papierovej škatuli.
Jedna fľaša obsahuje približne 130 kvapiek.
Veľkosti balenia: 1 × 5 ml fľaša, 3 × 5 ml fľaša, 6 × 5 ml fľaša Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.