Salofalk 1 g čapíky
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v odbore gastroenterológia pediatrická gastroenterológia, hepatológia a výživa
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v subšpecializačnom odbore vnútorné lekárstvo intenzívna starostlivosť vo vnútornom lekárstve
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v špecializačnom odbore klinická farmakológia
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Salofalk 1 g
Liečba akútnej miernej až stredne závažnej ulceróznej kolitídy lokalizovanej iba v rekte (ulcerózna proktitída).
Dávkovanie
Dospelí a starší ľudia
Jeden čapík Salofalku 1 g (ekvivalent 1 g mesalazínu) zaviesť raz denne do konečníka.
Pediatrická populácia
Skúsenosti s použitím tohto lieku u detí sú obmedzené a jeho účinok na deti je len čiastočne zdokumentovaný.
Dĺžka liečby
Liečba epizód akútnej ulceróznej kolitídy trvá zvyčajne 8 týždňov. O dĺžke liečby rozhoduje ošetrujúci lekár.
Spôsob podávania
Len na rektálne použitie.
Čapíky Salofalk 1 g je vhodné aplikovať pred spaním.
Liečba čapíkmi Salofalk 1 g musí byť pravidelná a dôsledná. Iba tak možno úspešne dosiahnuť uzdravenie.
Čapíky Salofalk 1 g sú kontraindikované u pacientov:
-
so známou precitlivenosťou na salicyláty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6,
-
so závažnou poruchou funkcie pečene alebo obličiek.
Podľa zváženia lekára sa má pred liečbou a počas nej vyšetriť krv (diferenciálny krvný obraz; funkčné pečeňové parametre ako ALT alebo AST; sérový kreatinín) a stav moču (testovacím papierikom).
Spravidla sa odporúča urobiť tieto vyšetrenia 14 dní po začatí liečby, potom ďalšie 2 − 3 vyšetrenia v 4-týždňových intervaloch.
Ak sú výsledky vyšetrení v norme, ďalšie vyšetrenia sa majú robiť každé 3 mesiace. Pri výskyte ďalších príznakov sa vyšetrenia majú urobiť okamžite.
Opatrnosť je nutná u pacientov poruchou funkcie pečene. Mesalazín nemajú používať pacienti s poruchou funkcie obličiek.
Ak sa počas liečby zhorší funkcia obličiek, môže ísť o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom. V takomto prípade sa má liečba čapíkmi Salofalk 1 g okamžite ukončiť.
Pri použití mesalazínu boli hlásené prípady nefrolitiázy vrátane obličkových kameňov so 100 % obsahom mesalazínu. Počas liečby sa odporúča zabezpečiť dostatočný príjem tekutín.
Mesalazín po kontakte s bieliacim prostriedkom obsahujúcim chlórnan sodný môže spôsobiť
červenohnedé sfarbenie moču (napr. v toaletách čistených chlórnanom sodným nachádzajúcim sa v určitých bielidlách).
Pre mesalazín boli veľmi zriedkavo hlásené závažné krvné dyskrázie. Ak sa u pacientov vyskytne nevysvetliteľné krvácanie, podliatiny, purpura, anémia, horúčka alebo faryngolaryngeálna bolesť, majú sa vykonať hematologické vyšetrenia. V prípade podozrenia na krvnú dyskráziu alebo potvrdenia krvnej dyskrázie sa má liečba čapíkmi Salofalk 1 g ukončiť.
Veľmi zriedkavo sa hlásili srdcové reakcie z precitlivenosti (myokarditída a perikarditída) spôsobené mesalazínom. Liečba čapíkmi Salofalk 1 g v takomto prípade sa má okamžite ukončiť.
Pacientov s pľúcnym ochorením, najmä astmou, je nevyhnutné počas liečby mesalazínom dôsledne sledovať.
Závažné kožné nežiaduce reakcie
V súvislosti s liečbou mesalazínom boli hlásené závažné kožné nežiaduce reakcie (severe cutaneous adverse reactions, SCAR) vrátane liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS) a toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN).
Mesalazín je potrebné vysadiť pri prvom výskyte prejavov a príznakov závažných kožných reakcií, ako je kožná vyrážka, lézie na slizniciach alebo akýkoľvek iný prejav precitlivenosti.
Idiopatická intrakraniálna hypertenzia
U pacientov liečených mesalazínom sa hlásila idiopatická intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor cerebri). Pacienti majú byť upozornení na prejavy a príznaky idiopatickej intrakraniálnej hypertenzie vrátane závažnej alebo opakujúcej sa bolesti hlavy, porúch videnia alebo tinnitu. Ak sa vyskytne
idiopatická intrakraniálna hypertenzia, má sa zvážiť ukončenie liečby mesalazínom.
Pacienti, u ktorých sa už vyskytli nežiaduce reakcie na lieky s obsahom sulfasalazínu, musia byť počas liečby mesalazínom pod prísnym lekárskym dohľadom. Ak sa vyskytnú akútne prejavy intolerancie, napr. kŕče v bruchu, akútna bolesť brucha, horúčka, silná bolesť hlavy a vyrážka, liečbu treba
okamžite prerušiť.
Špecifické interakčné štúdie sa nevykonali.
U pacientov, ktorí sú súbežne liečení azatioprínom, 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom, treba počítať s možným zvýšením myelosupresívneho účinku azatioprínu, 6-merkaptopurínu alebo tioguanínu.
Existuje slabý dôkaz o tom, že mesalazín môže znížiť antikoagulačný účinok warfarínu.
Gravidita
Nie sú dostatočné údaje o použití mesalazínu u tehotných žien. Avšak údaje o obmedzenom počte gravidít, počas ktorých sa použil mesalazín, nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky mesalazínu na graviditu alebo na zdravie plodu/novorodenca. Zatiaľ nie sú k dispozícii žiadne ďalšie relevantné epidemiologické údaje.
Zaznamenal sa jeden izolovaný prípad zlyhania obličiek u novorodenca, ktorého matka počas tehotenstva dlhodobo užívala vysoké dávky mesalazínu (2 − 4 g, perorálne).
Štúdie na zvieratách s perorálne podávaným mesalazínom nenaznačujú priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, vývoj embrya/plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Čapíky Salofalk 1 g sa majú počas gravidity používať iba vtedy, ak možný prínos preváži prípadné riziko.
Dojčenie
Kyselina N-acetyl-5-aminosalicylová a v menšej miere aj mesalazín prechádzajú do materského mlieka. Zatiaľ sú len obmedzené skúsenosti u dojčiacich žien. Nemožno vylúčiť hypersenzitívne reakcie, napríklad hnačka u dojčiat.
Preto sa čapíky Salofalk 1 g majú počas dojčenia používať iba vtedy, ak možný prínos preváži prípadné riziko. Ak sa u dojčaťa vyskytne hnačka, dojčenie sa má prerušiť.
Mesalazín nemá žiadny alebo len zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
V klinických štúdiách, ktorých sa zúčastnilo 248 účastníkov, sa približne u 3 % vyskytli počas liečby čapíkmi Salofalk 1 g nežiaduce účinky. Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky boli bolesť hlavy (približne 0,8 %) a gastrointestinálne nežiaduce účinky (zápcha približne 0,8 %; nauzea, vracanie
a bolesť brucha – každé z nich 0,4 %).
V súvislosti s použitím mesalazínu sa zaznamenali tieto nežiaduce účinky:
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia podľa konvencií MedDRA | |||
| Časté(≥ 1/100až < 1/10) | Zriedkavé(≥ 1/10 000 až< 1/1 000) | Veľmi zriedkavé(< 1/10 000) | Neznáme(z dostupný ch údajov) | |
| Poruchy krvi a lymfatického systému | zmeny v počte krviniek(aplastická anémia, agranulocytó za, pancytopéni a, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia) | |||
| Poruchy nervového systému | bolesť hlavy, závraty | periférna neuropatia | idiopatická intrakraniál na hypertenzia(pozri časť 4.4) | |
| Poruchy srdcaa srdcovej činnosti | myokarditída, perikarditída | |||
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína | alergickáa fibrotická pľúcna reakcia (vrátanedýchavičnosti, kašľa, bronchospazmu, alveolitídy,pľúcnej eozinofílie, pľúcnej infiltrácie,pneumonitídy). | |||
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | bolesť brucha, hnačka,plynatosť, nauzea, vracanie,zápcha | akútna pankreatitída | ||
| Poruchy obličiek a močových ciest | porucha funkcie obličiek vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídya renálnej insuficiencie | nefrolitiáza* | ||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | vyrážka, svrbenie | fotosenzitivita | alopécia | lieková reakcia s eozinofíliou asystémovými |
| príznakmi (DRESS),Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), toxická epidermálna nekrolýza(TEN) | ||||
| Poruchy kostrovej asvalovej sústavy a spojivového tkaniva | myalgia, artralgia | |||
| Poruchy imunitného systému | hypersenzitívne reakcie, napr. alergický exantém,lieková horúčka, systémový lupuserythematosus, pankolitída | |||
| Poruchy pečene a žlčových ciest | zmeny vo funkciipečene (zvýšenie hodnôt transamináz a parametrov cholestázy), hepatitída, cholestatickáhepatitída | |||
| Poruchyreprodukčného systému | oligospermia (reverzibilná) |
* Pre ďalšie informácie pozri časť 4.4.
V súvislosti s liečbou mesalazínom boli hlásené závažné kožné nežiaduce reakcie (SCAR) vrátane liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS), Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS) a toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN) (pozri časť 4.4).
Fotosenzitivita
U pacientov s ochoreniami kože ako atopická dermatitída a atopický ekzém sú hlásené závažnejšie reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - Salofalk 1 g
Farmakoterapeutická skupina: kyselina aminosalicylová a príbuzné liečivá, ATC kód: A07EC02.
Mechanizmus protizápalového účinku mesalazínu nie je známy. Výsledky štúdií in vitro naznačujú, že určitú úlohu môže hrať inhibícia lipoxygenázy.
Preukázal sa aj účinok na koncentráciu prostaglandínu v sliznici čreva. Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová/5-ASA) môže taktiež pôsobiť ako vychytávač radikálov reaktívnych zlúčenín kyslíka.
Pri kontakte s črevným lúmenom má rektálne aplikovaný mesalazín prevažne lokálny účinok na sliznicu rekta a tkanivo submukózy.
Klinická účinnosť a bezpečnosť čapíkov Salofalk 1 g sa hodnotila v multicentrickej štúdii fázy III, ktorej sa zúčastnilo 403 pacientov s endoskopicky a histologicky potvrdenou miernou až stredne
závažnou aktívnou ulceróznou proktitídou. Hlavný index aktivity choroby (disease activity index, DAI) bol na začiatku liečby 6,2 ± 1,5 (rozmedzie: 3 −10). Pacienti boli randomizovaní na 6 týždňovú liečbu buď jedným čapíkom Salofalku 1 g (1 g jedenkrát denne, skupina 1 g OD) alebo tromi čapíkmi obsahujúcimi 0,5 g mesalazínu (0,5 g trikrát denne, skupina 0,5 g TID). Primárnou premennou
účinnosti bola klinická remisia definovaná ako DAI < 4 pri poslednej návšteve alebo pri ukončení liečby. V konečnej analýze podľa protokolu bolo v klinickej remisii 87,9 % pacientov zo skupiny 1 g OD a 90,7 % zo skupiny 0,5 g TID (ITT-analýza: skupina 1 g OD: 84,0 %; skupina 0,5 g TID:
84,7 %). Hlavná odchýlka v DAI od východiskovej hodnoty bola -4,7 v oboch liečených skupinách. Nevyskytli sa žiadne závažné nežiaduce účinky.
Mesalazín všeobecne:
Absorpcia
Absorpcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych úsekoch čreva a najnižšia v distálnych.
Biotransformácia
Mesalazín sa metabolizuje dvoma cestami: ešte pred vstupom do krvného obehu v črevnej sliznici
a v pečeni na farmakologicky neaktívnu kyselinu N-acetyl-5-aminosalicylovú (N-Ac-5-ASA). Zdá sa, že acetylácia nezávisí od acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje pôsobením baktérií v hrubom čreve. Väzba na plazmatické bielkoviny je 43 % pre mesalazín a 78 % pre N-Ac-5-ASA.
Eliminácia
Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa eliminujú stolicou (hlavná časť), obličkami (pohybuje sa v rozmedzí 20 − 50 % v závislosti od spôsobu aplikácie, liekovej formy a spôsobu uvoľňovania mesalazínu – v uvedenom poradí) a žlčou (menšia časť).
Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Asi 1 % celkovo perorálne podávaného mesalazínu sa vylučuje do materského mlieka, hlavne ako N-Ac-5-ASA.
Špecifiká čapíkov Salofalk 1 g:
Distribúcia
Scintigrafické štúdie s podobným liekom, technéciom značenými 500 mg čapíkmi mesalazínu, ukázali najvyššie rozptýlenie čapíka, ktorý sa roztopil vplyvom telesnej teploty, po 2 – 3 hodinách.
Rozptýlenie čapíka sa obmedzilo primárne na rektálnu a rektosigmoidálnu oblasť. Predpokladá sa, že čapíky Salofalk 1 g účinkujú veľmi podobne, a preto sú obzvlášť vhodné na liečbu proktitídy (ulceróznej kolitídy rekta).
Absorpcia
U zdravých osôb boli maximálne plazmatické koncentrácie 5-ASA po jednotlivej rektálnej dávke 1 g mesalazínu (čapíky Salofalk 1 g) 192 ± 125 ng/ml (rozmedzie 19 – 557 ng/ml); pre hlavný
metabolit N-Ac-5-ASA to bolo 402 ± 211 ng/ml (rozmedzie 57 – 1 070 ng/ml). Čas potrebný na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie bol pre 5-ASA 7,1 ± 4,9 h (rozmedzie 0,3 – 24 h).
Eliminácia
U zdravých osôb sa po jednotlivej rektálnej dávke 1 g mesalazínu (čapíky Salofalk 1 g) približne 14 % z podanej dávky 5-ASA vylúčilo močom počas 48 hodín.
Farmaceutické informácie - Salofalk 1 g
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom. Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Obal (strip): PVC/PE film
Veľkosti balenia: 10, 12, 15, 20, 30, 60, 90.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.