Elmiron 100 mg tvrdé kapsuly
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Elmiron 100 mg
elmiron je indikovaný na liečbu príznakov intersticiálnej cystitídy charakterizovanej buď glomeruláciami, alebo Hunnerovými vredmi u dospelých so stredne závažnou až závažnou bolesťou, nutkaním na močenie a častým močením (pozri časť 4.4).
Dávkovanie
Dospelí
Odporúčaná dávka pentózan polysulfátu sodného je 300 mg denne a podáva sa ako jedna kapsula so 100 mg perorálne trikrát denne.
Reakcia na liečbu pentózan polysulfátom sodným sa musí prehodnotiť každých 6 mesiacov.
V prípade, že sa 6 mesiacov po začatí liečby nedosiahne zlepšenie, liečba pentózan polysulfátom sodným sa musí zastaviť. U osôb reagujúcich na liečbu pentózan polysulfátom sodným sa v liečbe má dlhodobo pokračovať, pokiaľ je zachovaná odpoveď.
Osobitné populácie
Pentózan polysulfát sodný sa špecificky neskúmal v osobitných populáciách pacientov, ako sú starší ľudia alebo pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene (pozri časť 4.4). Neodporúča sa žiadna úprava dávkovania u týchto pacientov.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť pentózan polysulfátu sodného u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov neboli stanovené.
K dispozícii nie sú žiadne údaje. Spôsob podávania
Kapsuly sa musia podávať s vodou aspoň 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Vzhľadom na slabý antikoagulačný účinok pentózan polysulfátu sodného sa elmiron nesmie podávať pacientom s aktívnym krvácaním. Menštruácia nie je kontraindikáciou.
Intersticiálna cystitída je diagnóza per exclusionem a predpisujúca osoba musí vylúčiť iné urologické poruchy, napríklad infekciu močových ciest alebo rakovinu močového mechúra.
Pentózan polysulfát sodný je slabý antikoagulant. Pacienti podrobujúci sa invazívnym procedúram alebo s prejavmi/príznakmi existujúcej koagulopatie alebo iným zvýšeným rizikom krvácania
(z dôvodu liečby inými liekmi s vplyvom na koaguláciu, napríklad antikoagulantmi, heparínovými derivátmi, trombolytickými alebo antiagregačnými liekmi vrátane kyseliny acetylsalicylovej, alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi (pozri časť 4.5)) sa musia posúdiť z hľadiska hemoragických udalostí. Pacienti, u ktorých sa vyskytla trombocytopénia spôsobená heparínom alebo pentózan polysulfátom sodným, sa musia pri liečbe pentózan polysulfátom sodným dôsledne monitorovať.
Nedostatočnosť funkcie pečene alebo obličiek
elmiron sa neskúmal u pacientov s nedostatočnosťou funkcie pečene alebo obličiek. Keďže sú dôkazy o tom, že pečeň a obličky prispievajú k eliminácii pentózan polysulfátu sodného, porucha funkcie pečene alebo obličiek môže mať vplyv na farmakokinetiku pentózan polysulfátu sodného. Pacienti
s relevantnou nedostatočnosťou funkcie pečene alebo obličiek sa musia pri liečbe pentózan polysulfátom sodným dôsledne monitorovať.
Pri používaní pentózanu polysulfátu sodného (PPS) boli zriedkavo hlásené prípady pigmentovej makulopatie, a to hlavne po dlhodobom používaní. Vizuálne príznaky môžu zahŕňať ťažkosti pri čítaní, skreslené videnie, zmenu farebného videnia a/alebo pomalé prispôsobovanie sa slabému alebo tlmenému osvetleniu.
Všetci pacienti majú po 6 mesiacoch od začiatku užívania PPS podstúpiť oftalmologické vyšetrenie kvôli včasnej diagnostike pigmentovej makulopatie, a ak sa nenájdu žiadne patologické nálezy, pravidelne po 5 rokoch užívania (alebo skôr, v prípade výskytuv problémov s videním). V prípade významných oftalmologických nálezov sa má však vykonávať každoročné vyšetrenie. V takýchto situáciách sa má zvážiť ukončenie liečby.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej kapsule, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Zo štúdie vykonanej na zdravých jedincoch nevyplynuli farmakokinetické ani farmakodynamické interakcie medzi terapeutickými dávkami warfarínu a pentózan polysulfátu sodného. Neuskutočnili sa žiadne ďalšie interakčné štúdie.
Z dôvodu slabého antikoagulačného účinku pentózan polysulfátu sodného sa musia pacienti, ktorí sú súčasne liečení antikoagulantmi, heparínovými derivátmi, trombolytickými alebo antiagregačnými liekmi vrátane kyseliny acetylsalicylovej, alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi, posúdiť
z hľadiska hemoragických udalostí, aby sa v prípade potreby prispôsobilo dávkovanie (pozri časť 4.4).
Gravidita
O použití pentózan polysulfátu sodného u gravidných žien nie sú k dispozícii nijaké údaje. Neboli vykonané štúdie reprodukčnej toxicity na zvieratách.
elmiron sa neodporúča užívať počas gravidity.
Dojčenie
Nie je známe, či sa pentózan polysulfát sodný alebo jeho metabolity vylučujú do ľudského mlieka. Riziko pre novorodencov/dojčatá sa nedá vylúčiť.
Z toho dôvodu sa pentózan polysulfát sodný nesmie užívať počas dojčenia. Fertilita
Nie sú k dispozícii informácie o možnom vplyve pentózan polysulfátu sodného na fertilitu.
Pentózan polysulfát sodný nemá žiadny alebo len zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Zhrnutie bezpečnostného profilu
Nasledujúca časť obsahuje zoznam nežiaducich udalostí uvedených v literatúre z klinických štúdií pentózan polysulfátu sodného. Možná súvislosť medzi týmito nežiaducimi udalosťami a liečbou pentózan polysulfátom sodným nebola v príslušných publikáciách rozobraná.
Najčastejšie nežiaduce udalosti nahlásené na základe klinických štúdií sú bolesť hlavy, závraty
a gastrointestinálne udalosti, napríklad hnačka, nevoľnosť, bolesti brucha a krvácanie z konečníka.
Nežiaduce udalosti nahlásené pri liečbe pentózan polysulfátom sodným boli z hľadiska kvality a kvantity porovnateľné s udalosťami nahlásenými pri liečbe placebom.
Prehľad nežiaducich udalostí zoradených vtabuľke
Ďalej sú uvedené nežiaduce udalosti podľa triedy orgánových systémov podľa databázy MedDRA a frekvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
| Infekcie a nákazy | časté | infekcie, chrípka |
| Poruchy krvi a lymfatického systému | menej časté | anémia, ekchymózy, hemorágia,leukopénia, trombocytopénia |
| neznáme | poruchy koagulácie | |
| Porucha imunitného systému | menej časté | fotosenzitivita |
| neznáme | alergické reakcie | |
| Poruchy metabolizmu a výživy | menej časté | anorexia, prírastok hmotnosti, úbytokhmotnosti |
| Psychické poruchy | menej časté | závažná emocionálna labilita/depresia |
| Poruchy nervového systému | časté | bolesti hlavy, závraty |
| menej časté | zvýšené potenie, nespavosť, hyperkinéza,parestézia | |
| Poruchy oka | menej časté | slzenie, tupozrakosť |
| Poruchy ucha | menej časté | ušné šelesty |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína | menej časté | dyspnoe |
| Poruchy gastrointestinálneho | časté | nevoľnosť, hnačka, dyspepsia, bolesti |
| traktu | brucha, zväčšené brucho, rektálnehemorágie | |
| menej časté | zlé trávenie, vracanie, vredy v ústach,flatulencia, zápcha | |
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | časté | periférny edém, alopécia |
| menej časté | vyrážka, zväčšenie materských znamienok | |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | časté | bolesť chrbta |
| menej časté | bolesť svalov, bolesť kĺbov | |
| Poruchy obličiek a močových ciest | časté | časté močenie |
| Celkové poruchy a reakciev mieste podania | časté | asténia, pelvická bolesť |
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | neznáme | abnormality funkcie pečene |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
V prípade náhodného užitia vyššej ako predpísanej dávky sa u pacientov musia vyhodnotiť potenciálne nežiaduce účinky pentózan polysulfátu sodného, napríklad gastrointestinálne príznaky alebo krvácanie. V prípade nežiaducich reakcií je možné prerušiť liečbu, kým príznaky neustúpia, a v liečbe sa následne má pokračovať s odporúčanou dávkou po kritickom zvážení rizík.
Farmakologické vlastnosti - Elmiron 100 mg
Farmakoterapeutická skupina: urologiká, iné urologiká, ATC kód: G04BX15. Mechanizmus účinku
Hypotetický mechanizmus účinku pentózan polysulfátu sodného zahŕňa lokálny účinok v močovom mechúre po systémovom podávaní a vylučovaní do moča viazaním glykozaminoglykánov na deficientnú sliznicu močového mechúra. Toto viazanie glykozaminoglykánov na sliznicu močového mechúra znižuje bakteriálne priľnutie na vnútornom povrchu močového mechúra a v dôsledku toho sa zníži aj výskyt infekcií. Podľa hypotézy môže potenciálna funkcia pentózan polysulfátu sodného ako bariéry namiesto poškodenej sliznice močového mechúra plniť úlohu, rovnako ako protizápalové pôsobenie pentózan polysulfátu sodného.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Vo vedeckej literatúre boli uverejnené celkovo štyri randomizované, placebom kontrolované, dvojito zaslepené klinické štúdie, do ktorých boli prospektívne zaraďovaní pacienti s intersticiálnou cystitídou diagnostikovaní prostredníctvom cystoskopického vyšetrenia s hydrodistenziou alebo bez nej,
s vyhodnotením účinnosti perorálneho podávania pentózan polysulfátu sodného. Vo všetkých týchto štúdiách pacienti uvádzali väčšie subjektívne zlepšenie intersticiálnej cystitídy pri liečbe pentózan polysulfátom sodným v porovnaní s placebom. V troch štúdiách bol zaznamenaný rozdiel jednoznačne štatisticky významný.
Prvá štúdia bola dvojito zaslepená, randomizovaná, kontrolovaná placebom, s plánovaným skríženým (cross-over) dizajnom, hodnotiaca pentózan polysulfát sodný v porovnaní s placebom. V závislosti od
toho, do ktorej inštitúcie pacienti chodili, boli liečení buď 3x100 mg alebo 2x200 mg PPS denne. Do štúdie bolo randomizovaných 75 pacientov, z ktorých 62 dokončilo štúdiu. Účinnosť liečby bola vyhodnotená na základe zlepšenia štyroch typických príznakov intersticiálnej cystitídy, ako ho nahlásili pacienti: bolesť, nutkanie na močenie, časté močenie a noktúria, bez vymedzenia primárneho ukazovateľa. Pacient sa počítal za odpovedajúceho na liečbu, ak v prípade konkrétneho príznaku po 3 mesiacoch liečby nahlásil 50 % zlepšenie v porovnaní s počiatočným stavom. Z hodnotenia všetkých údajov generovaných v štúdii vyplynulo, že pri všetkých štyroch príznakoch štatisticky významne viac pacientov odpovedalo na liečbu pentózan polysulfátom sodným než na placebo:
| PPS | Placebo | Hodnota p | |
| Bolesťpočet pacientov odpovedajúcich na liečbu/celkový počet pacientov (v %)priem. % zlepšenia* | 19/42 (45)33,0 ± 35 | 7/38 (18)15,8 ± 26 | 0,020,01 |
| Nutkanie na močeniepočet pacientov odpovedajúcich na liečbu/celkový počet pacientov (v %)priem. % zlepšenia* | 21/42 (50)27,6 ± 31 | 9/48 (19)14,0 ± 24 | 0,030,01 |
| Časté močeniepočet pacientov odpovedajúcich na liečbu/celkový počet pacientov (v %) priem. zlepšenia | 33/52 (63)-5,1 | 16/41 (39)-0,4 | 0,0050,002 |
| Noktúriapriem. zlepšenia* | -1,5 ± 2,9 | -0,5 ± 0,5 | 0,04 |
(*priemer ± štandardná odchýlka)
Nasledujúce dve štúdie sa uskutočnili podľa veľmi porovnateľných, dvojito zaslepených randomizovaných, placebom kontrolovaných multicentrických dizajnov štúdie. Pacienti sa v oboch štúdiách liečili počas troch mesiacov buď 3x100 mg pentózan polysulfátu sodného alebo placebom. Primárnym ukazovateľom účinnosti štúdie bolo celkové zlepšenie nahlásené samotným pacientom po troch mesiacoch liečby. Pacientom bola položená otázka, či sa celkovo cítili lepšie od začiatku liečby, a ak áno, či bolo zlepšenie „slabé“ 25 %, „mierne“ 50 %, „značné“ 75 % alebo „úplné vyliečenie“ 100 %. Ako osoby odpovedajúce naliečbu sa počítali pacienti, ktorí uviedli aspoň mierne (50 %) zlepšenie. Sekundárne ukazovatele účinnosti zahŕňali hodnotenie zlepšenia skúšajúcimi. Použitá stupnica hodnotenia skúšajúcimi zahŕňala kategórie „horšie“, „bezo zmeny“, „mierne“, „dobré“,
„veľmi dobré“ a „vynikajúce“. Odpovedajúca osoba bola definovaná ako pacient, ktorý bol vyhodnotený aspoň ako „dobrý“ v porovnaní s počiatočným stavom. Okrem toho boli ako sekundárne ukazovatele vyhodnotené profily objemu vyprázdňovania za tri dni a vplyv liečby na bolesť a nutkanie na močenie. Vplyv na bolesť a nutkanie na močenie bol vyhodnotený prostredníctvom rovnakého dotazníka ako primárny ukazovateľ, pričom reagujúca osoba bola definovaná ako pacient, ktorý zaznamenal aspoň mierne (50 %) zlepšenie v porovnaní s počiatočným stavom. Okrem toho bol vplyv na bolesť a nutkanie na močenie vyhodnotený prostredníctvom stupnice s piatimi stupňami, v ktorej bola reagujúca osoba definovaná ako pacient, ktorý zaznamenal zlepšenie aspoň o 1 stupeň
v porovnaní s počiatočným stavom.
Do prvej z dvoch veľmi porovnateľných štúdií bolo zaradených 110 pacientov, ktorí sa liečili tri mesiace. Štatisticky významný prínos pentózan polysulfátu sodného v porovnaní s placebom sa preukázal v primárnom ukazovateli, celkovom hodnotení zlepšenia u pacientov, ako aj celkovom hodnotení skúšajúcich. Okrem toho, trend lepšej účinnosti pentózan polysulfátu sodného bol zaznamenaný v samohodnotení zmiernenia bolesti a nutkania na močenie u pacientov napriek odchylnému účinku zaznamenanému v hodnotení nutkania na močenie pomocou stupnice. Okrem toho boli zaznamenané kladné účinky v profile vyprázdňovania, aj keď zaznamenané rozdiely neboli štatisticky významné:
| PPS | Placebo | Hodnota p | |
| Odpovedajúce osoby na základe samohodnoteniacelkového zlepšenia pacientmi | 28 % | 13 % | 0,04 |
| Odpovedajúce osoby na základe hodnoteniacelkového zlepšenia skúšajúcimi | 26 % | 11 % | 0,03 |
| Odpovedajúce osoby, pokiaľ ide o bolesť |
| a nutkanie na močenieBolesť (mierne/50 % zlepšenie) Stupnica bolesti (1-bodové zlepšenie)Tlak na močenie (mierne/50 % zlepšenie) Stupnica nutkania na močenie (1-bodovézlepšenie) | 27 %46 %22 %39 % | 14 %29 %11 %46 % | 0,080,070,08nevýznamné |
| Priemerné zníženie na stupnici bolesti odpočiatočného stavu | 0,5 | 0,2 | nevýznamné |
| Zmeny v porovnaní s východiskovými | |||
| charakteristikami vyprázdňovania | |||
| Priemerný objem jedného vyprázdnenia (v cm3) | 9,8 | 7,6 | nevýznamné |
| Zvýšenie o ≥ 20 cm3 (v percentuálnych bodoch) | 30 | 20 | nevýznamné |
| Celkový denný objem moču (v cm3) | +60 | -20 | nevýznamné |
| Počet vyprázdnení za deň | -1 | -1 | nevýznamné |
| O 3 vyprázdnenia menej za deň (v percentuálnych | 32 | 24 | nevýznamné |
| bodoch) | |||
| Noktúria | -0,8 | -0,5 | nevýznamné |
Do druhej z dvoch veľmi porovnateľných štúdií bolo zaradených 148 pacientov a preukázal sa štatisticky významný prínos pentózan polysulfátu sodného v porovnaní s placebom z hľadiska celkového zlepšenia nahláseného pacientmi hodnoteného ako primárny ukazovateľ a celkového zlepšenia hodnoteného skúšajúcimi, vo všetkých hodnoteniach týkajúcich sa bolesti a nutkania na močenie. Tendencia lepšej účinnosti s liečbou pentózan polysulfátom sodným bola zaznamenaná v prípade zlepšenia pohlavného styku:
| PPS | Placebo | Hodnota p | |
| Reagujúce osoby na základe samohodnoteniacelkového zlepšenia pacientmi | 32 % | 16 % | 0,01 |
| Reagujúce osoby na základe hodnotenia celkovéhozlepšenia skúšajúcimi | 36 % | 15 % | 0,002 |
| Reagujúce osoby, pokiaľ ide o bolesť a nutkanie na | |||
| močenie | |||
| Bolesť (mierne/50 % zlepšenie) | 38 % | 18 % | 0,005 |
| Stupnica bolesti (1-bodové zlepšenie) | 66 % | 51 % | 0,04 |
| Tlak na močenie (mierne/50 % zlepšenie) | 30 % | 18 % | 0,04 |
| Reagujúce osoby, pokiaľ ide o bolesť a nutkanie na | 61 % | 43 % | 0,01 |
| močenie | |||
| Zlepšenie pohlavného styku | 31 % | 18 % | 0,06 |
| Zmeny v porovnaní s východiskovým objemom vyprázdňovaniaPriemerný objem jedného vyprázdnenia (v cm3) Zvýšenie o ≥ 20 cm3 (v percentuálnych bodoch)Celkový denný objem moču (v cm3) | +20,440+3 | -2,124-42 | nevýznamné0,02nevýznamné |
Štvrtá štúdia sa uskutočnila na základe dvojito zaslepeného, dvojito mätúceho viacfaktorového dizajnu a hodnotili sa v nej účinky pentózan polysulfátu sodného a hydroxyzínu v jednej štúdii. Pacienti boli randomizovaní do štyroch skupín liečby a liečili sa šesť mesiacov 3x100 mg pentózan polysulfátu sodného, 1x50 mg hydroxyzínu, pričom išlo o aktívnu liečbu aj o placebo. Analýza odpovedajúcich osôb na základe hodnotenia celkovej reakcie (Global Response Assessment, GRA) nahlásenej pacientmi po 24 týždňoch liečby bola definovaná ako primárny ukazovateľ. Hodnotenie GRA sa vyhodnotilo prostredníctvom 7-bodovej vystredenej stupnice, v ktorej môžu pacienti hodnotiť svoju celkovú odpoveď v porovnaní s počiatočným stavom ako značne horšiu, stredne horšiu, slabo horšiu, bezo zmeny, slabo lepšiu, stredne lepšiu alebo značne lepšiu. Účastníci, ktorí nahlásili jednu
z posledných dvoch kategórií, boli definovaní ako osoby odpovedajúce na liečbu. Merané sekundárne výsledky zahŕňali index príznakov a ťažkostí intersticiálnej cystitídy O’Learyho a Santa (O’Leary- Sant IC Symptom and Problem Index), stupnicu príznakov Univerzity vo Wisconsine, príznaky bolesti/nepohodlia a nutkania na močenie nahlásené pacientmi a výsledky 24-hodinového záznamu vyprázdňovania. Porovnanie pacientov, ktorým bol podávaný pentózan polysulfát sodný, s pacientmi,
ktorým nebol podávaný pentózan polysulfát sodný (bez ohľadu na perorálnu liečbu hydroxyzínom), neodhalilo žiadny štatisticky významný rozdiel medzi týmito dvomi skupinami, ale bola zaznamenaná tendencia zlepšovania účinnosti primárneho ukazovateľa u pacientov liečených pentózan polysulfátom sodným (buď samostatne, alebo v kombinácii s hydroxyzínom) (20 z 59, 34 %) v porovnaní
s pacientmi, ktorým nebol podávaný pentózan polysulfát sodný, ale ktorým mohol byť podávaný hydroxyzín (11 zo 62, 18 %, p 0,064):
| PPS | Placebo | |
| Počet randomizovaných | 59 | 62 |
| Počet reagujúcich osôb (v %) | 20 (34) | 11 (18) |
| Počet úplných údajov sekundárneho ukazovateľa (v %) | 49 (83) | 47 (76) |
| Priemerné bodové hodnotenie bolesti ± štandardná | -1,2 ± 1,9 | -0,7 ± 1,8 |
| odchýlka (0-9) | ||
| Priemerné bodové hodnotenie nutkania na močenie ± | -1,2±1,6 | -0,9 ± 1,6 |
| štandardná odchýlka (0-9) | ||
| Priemerná frekvencia za 24 hodín ± štandardná | -0,7 ± 4,8 | -0,9 ± 6,3 |
| odchýlka | ||
| Priemerný index príznakov IC ± štandardná | -2,6 ± 3,4 | -1,7 ± 3,5 |
| odchýlka (0 – 20) | ||
| Priemerný index ťažkostí IC ± štandardná odchýlka | -2,6 ± 3,5 | -1,9 ± 2,8 |
| (0 – 16) | ||
| Priemerné bodové hodnotenie IC podľa Univerzity | -6,2 ± 8,9 | -6,7 ± 8,2 |
| vo Wisconsine ± štandardná odchýlka (0 – 42) |
Na vyhodnotenie toho, či pacienti, ktorým sa perorálne podáva pentózan polysulfát sodný, majú zrejmý prínos z liečby, sa vykonala zberná analýza už vyššie opísaných údajov z placebom kontrolovaných klinických štúdií. Z tejto zbernej analýzy vyplynulo, že percento pacientov odpovedajúcich na liečbu pentózan polysulfátom sodným s klinicky relevantným zlepšením vo svojom celkovom hodnotení, v bolesti a nutkaní na močenie bol približne 2-násobne vyšší ako príslušné percentá odpovedajúcich pacientov na placebo:
| PPS | Placebo | |
| GRA | 33,0 % | 15,8 % |
| (95 % interval | (27,1 % – 39,4 %) | (11,6 % – 21,2 %) |
| spoľahlivosti) | ||
| Bolesť | 32,7 % | 14,2 % |
| (95 % interval | (26,0 % – 40,3 %) | (9,6 % – 20,6 %) |
| spoľahlivosti) | ||
| Nutkanie na močenie | 27,4 % | 14,2 % |
| (95 % interval | (21,1 % – 34,8 %) | (9,6 % – 20,6 %) |
| spoľahlivosti) |
Absorpcia
Menej ako 10 % perorálne podaného pentózan polysulfátu sodného sa pomaly vstrebáva z tráviaceho traktu a je dostupných v systémovom obehu vo forme nezmeneného pentózan polysulfátu sodného alebo jeho metabolitov. Vo všetkých štúdiách sa opisuje veľmi nízka systémová dostupnosť nezmeneného pentózan polysulfátu sodného po perorálnom podaní. Celkovo nahlásená systémová biodostupnosť po perorálnom podaní pentózan polysulfátu sodného je nižšia ako 1 %.
Distribúcia
U zdravých dobrovoľníkov vedie jedno parenterálne podanie rádioaktívne označeného pentózan polysulfátu sodného k postupnej absorpcii celkovej rádioaktivity pečeňou, slezinou a obličkami
(50 min. po 1 mg/kg i. v.: 60 % dávky v pečeni, 7,7 % v slezine; 3 h po podaní dávky: 60 % v pečeni a slezine a 13 % v močovom mechúre).
Biotransformácia
Pentózan polysulfát sodný je v rozsiahlej miere metabolizovaný desulfatáciou v pečeni a slezine a depolymerizáciou v obličkách.
Eliminácia
Zdanlivý plazmatický polčas pentózan polysulfátu sodného závisí od cesty podania. Pentózan polysulfát sodný sa rýchlo odstráni z obehu pri intravenóznom podaní, zdanlivý plazmatický polčas po perorálnom podaní je v rozsahu 24 až 34 hodín. Očakáva sa preto, že perorálne podanie pentózan polysulfátu sodného 3-krát denne povedie k akumulácii pentózan polysulfátu sodného počas prvých 7 dní podávania (akumulačný faktor 5 – 6,7).
Po perorálnom podaní sa neabsorbovaný pentózan polysulfát sodný vylučuje prevažne nezmenený vo výkaloch. Približne 6 % podanej dávky pentózan polysulfátu sodného bolo vylúčenej močom
po desulfatácii a depolymerizácii.
Farmaceutické informácie - Elmiron 100 mg
Obsah kapsuly Mikrokryštalická celulóza Stearát horečnatý
Obal kapsuly Želatína
Oxid titaničitý (E171)
Fľaštička:
Fľaštičku uchovávajte dôkladne uzatvorenú na ochranu pred vlhkosťou. Podmienky na uchovávanie po prvom otvorení lieku, pozri časť 6.3.
Blister:
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Fľaštička z HDPE s bezpečnostným uzáverom odolným proti manipulácii deťmi z PP s 90 kapsulami. Fľaštička z HDPE s bezpečnostným uzáverom odolným proti manipulácii deťmi z PP s 100 kapsulami.
Blister z PVC/Aclaru a hliníka s 90 (9x10) kapsulami. Fľaštička:
Veľkosť balenia: 90 kapsúl alebo 300 (3 fľaštičky x 100) kapsúl.
Blister:
Veľkosť balenia: 90 kapsúl.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.