Ozzion 40 mg Prášok na injekčný roztok
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Ozzion 40 mg
Ozzion je indikovaný u dospelých na liečbu:
-
refluxnej ezofagitídy,
-
žalúdočného a dvanástnikového vredu,
-
Zollingerov-Ellisonovho syndrómu a iných patologických hypersekrečných stavov.
Tento liek má podávať zdravotnícky pracovník pod náležitým lekárskym dohľadom.
Intravenózne podávanie Ozzionu sa odporúča len v prípadoch, keď nie je vhodná perorálna aplikácia. V dostupných údajoch je zaznamenané intravenózne podávanie v trvaní do 7 dní. Tak rýchlo ako je to možné, sa preto má intravenózna liečba pantoprazolom ukončiť a namiesto toho má byť podaných 40 mg pantoprazolu perorálne.
Dávkovanie
Žalúdočný a dvanástnikový vred, refluxná ezofagitída
Odporúčaná intravenózna dávka je jedna injekčná liekovka Ozzionu (40 mg pantoprazolu) denne.
Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné patologické stavy s hypersekréciou žalúdočnej kyseliny Pri dlhodobej liečbe Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a iných patologických stavoch s
hypersekréciou žalúdočnej kyseliny sa má liečba začať s dávkou 80 mg pantoprazolu. Na základe merania sekrécie žalúdočnej kyseliny, sa dávka môže potom podľa potreby upraviť smerom hore alebo dole. Pri dávkach vyšších ako 80 mg denne sa má dávka rozdeliť na dve denné dávky. Možné je
dočasné zvýšenie dávky nad 160 mg pantoprazolu denne, ale nemá sa aplikovať dlhšie ako je potrebné na adekvátnu kontrolu tvorby kyseliny.
Ak je potrebné rýchlo dosiahnuť kontrolu nad produkciou kyseliny, u väčšiny pacientov je počiatočná dávka 2 x 80 mg Ozzionu dostatočná na pokles produkcie kyseliny do cieľového rozmedzia
(<10 mEq/h) do jednej hodiny.
Osobitné skupiny pacientov
Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene nemá denná dávka prekročiť 20 mg pantoprazolu (polovica liekovky obsahujúcej 40 mg pantoprazolu, pozri časť 4.4).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky (pozri časť 5.2).
Starší pacienti
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky (pozri časť 5.2).
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť Ozzionu 40 mg prášku na injekčný roztok u detí vo veku do 18 rokov nebola
stanovená. Ozzion 40 mg prášok na injekčný roztok sa preto neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov.
V súčasnosti dostupné údaje sú opísané v časti 5.2., ale neboli vydané žiadne odporúčania pre dávkovanie.
Spôsob podávania
Injekčný roztok na aplikáciu sa pripraví zmiešaním s 10 ml chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) roztoku na injekciu. Spôsob prípravy je uvedený v časti 6.6. Pripravený roztok sa môže aplikovať priamo, alebo po zmiešaní so 100 ml chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) roztoku na injekciu alebo glukózy
55 mg/ml (5%) roztoku na injekciu.
Po príprave sa musí roztok použiť do 12 hodín.
Pripravený liek sa má aplikovať intravenózne počas 2 – 15 minút.
Precitlivenosť na liečivo, substituované benzimidazoly alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Žalúdočná malignita
Symptomatická odpoveď organizmu na pantoprazol môže maskovať príznaky žalúdočnej malignity a môže oddialiť stanovenie diagnózy. Keď sa objaví akýkoľvek varovný príznak (napr. výrazné,
neúmyselné zníženie telesnej hmotnosti, opakované vracanie, dysfágia, vracanie krvi, anémia alebo krv v stolici) a je podozrenie na žalúdočný vred alebo je diagnostikovaný, má sa vylúčiť malignita.
Pokiaľ príznaky pretrvávajú napriek adekvátnej liečbe, musí sa zvážiť ďalšie vyšetrenie.
Porucha funkcie pečene
Pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene sa majú počas liečby pantoprazolom pravidelne
monitorovať pečeňové enzýmy, hlavne pri dlhodobej liečbe. Ak hladina pečeňových enzýmov stúpne, liečba sa má ukončiť (pozri časť 4.2).
Súbežné podávanie inhibítorov HIV proteáz
Neodporúča sa súbežné podávanie pantoprazolu s inhibítormi HIV proteáz, ktorých absorpcia je
závislá na kyslom pH žalúdka, ako je atazanavir, kvôli výrazne zníženej biologickej dostupnosti (pozri časť 4.5).
Gastrointestinálne infekcie zapríčinené baktériami
Liečba Ozzionom môže viesť k mierne zvýšenému riziku gastrointestinálnych infekcií vyvolaných baktériami ako je Salmonella, Campylobacter alebo C. difficile.
Hypomagneziémia
Závažná hypomagneziémia bola zriedkavo hlásená u pacientov liečených inhibítormi protónovej pumpy (PPI), ako je pantoprazol, užívaných najmenej tri mesiace, vo väčšine prípadov jeden rok. Závažné príznaky hypomagneziémie, ako sú únava, tetania, delírium, kŕče, závraty a komorová arytmia sa objavujú nepozorovane a preto môžu byť z tohto dôvodu ľahko prehliadnuté.
Hypomagneziémia môže viesť k hypokalciémii a/alebo hypokaliémii (pozri časť 4.8). U väčšiny
postihnutých pacientov po prerušení liečby s PPI a po následnej náhradnej liečbe horčíkom nastalo zlepšenie stavu hypomagneziémie (a hypomagneziémie spojenej s hypokalciémiou a/alebo
hypokaliémiou).
Zdravotnícki pracovníci majú zvážiť pravidelné meranie hladín horčíka ešte pred nasadením alebo v priebehu liečby s PPI, u pacientov, u ktorých sa očakáva dlhodobá liečba alebo u pacientov, ktorí
užívajú PPI s liekmi ako digoxín, alebo s inými liekmi (napr. diuretiká), ktoré tiež môžu spôsobiť hypomagneziémiu.
Zlomeniny kostí
Inhibítory protónovej pumpy, zvlášť ak sa používajú vo vysokých dávkach a dlhodobo (> 1 rok),
môžu zvýšiť riziko zlomenín bedrového kĺbu, zápästia a chrbtice prevažne u starších pacientov alebo v prítomnosti iných známych rizikových faktorov. Pozorovacie štúdie naznačujú, že inhibítory
protónovej pumpy môžu zvýšiť celkové riziko fraktúry o 10-40%. Niektoré z tohto nárastu môžu byť spôsobené inými rizikovými faktormi. Pacientom s rizikom vzniku osteoporózy má byť poskytovaná
starostlivosť v súlade s platnými klinickými smernicami a mali by mať zabezpečený dostatočný prísun vitamínu D a vápnika.
Závažné kožné nežiaduce reakcie (SCARs, Severe Cutaneous Adverse Reactions)
V súvislosti s používaním pantoprazolu boli, s frekvenciou neznáme, hlásené závažné kožné nežiaduce reakcie (SCARs) vrátane multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS),
toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN) a liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS, Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms), ktoré môžu byť život
ohrozujúce alebo smrteľné (pozri časť 4.8). Pacientov treba poučiť o ich prejavoch a príznakoch a dôkladne sledovať výskyt kožných reakcií. Ak sa objavia prejavy a príznaky naznačujúce takéto reakcie, podávanie pantoprazolu sa má okamžite ukončiť a má sa zvážiť alternatívna liečba.
Subakútny kožný lupus erythematosus (SCLE, Sub-acute cutaneous lupus erythematosus)
Inhibítory protónovej pumpy sú spojené s veľmi zriedkavým výskytom prípadov SCLE. Ak sa
vyskytnú lézie, a to najmä na miestach kože vystavených slnku, a ak je tento výskyt sprevádzaný artralgoiu, pacient má okamžite vyhľadať lekársku pomoc a zdravotnícky pracovník má zvážiť
ukončenie liečby Ozzionom. SCLE po predchádzajúcej liečbe inhibítormi protónovej pumpy môže zvýšiť riziko SCLE pri použití iných inhibítoroch protónovej pumpy.
Interferencia s laboratórnymi testami
Zvýšená hladina chromogranínu A (CgA) môže interferovať s vyšetreniami na neuroendokrinné nádory. Aby sa zabránilo tejto interferencii, liečba Ozzionom sa má zastaviť aspoň na 5 dní pred
vykonaním meraní CgA (pozri časť 5.1). Ak sa hladina CgA a gastrínu nevráti po prvom meraní k referenčnému rozsahu, merania sa majú zopakovať 14 dní po ukončení liečby inhibítorom protónovej pumpy.
Pomocné látky so známym účinkom: sodík
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej liekovke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Lieky s farmakokinetikou absorpcie závislej na pH
Z dôvodu silnej a dlhotrvajúcej inhibície sekrécie žalúdočnej kyseliny môže pantoprazol ovplyvniť vstrebávanie liekov, u ktorých je hodnota žalúdočného pH dôležitou podmienkou biologickej dostupnosti po perorálnom podaní, napr. u niektorých azolových antimykotík, ako je ketokonazol, itrakonazol, posakonazol alebo u iných liečiv ako je erlotinib.
Inhibítory HIV proteáz
Súbežné podávanie pantoprazolu s inhibítormi HIV proteáz, ktorých absorpcia závisí od pH žalúdočných kyselín, ako je atazanavir, sa neodporúča vzhľadom na významné zníženie ich biologickej dostupnosti (pozri časť 4.4).
Ak sa kombinácia inhibítorov HIV proteáz s inhibítormi protónovej pumpy považuje za nevyhnutnú, odporúča sa dôsledné klinické monitorovanie (napr. vírusová záťaž). Nesmie sa presiahnuť dávka 20 mg pantoprazolu denne. Nutná môže byť úprava dávkovania inhibítorov HIV proteáz.
Antikoagulanciá kumarínového typu (fenprokumón alebo warfarín)
Súbežné podávanie pantoprazolu s warfarínom alebo fenprokumónom neovplyvňuje farmakokinetiku warfarínu, fenprokumónu alebo hodnotu INR. Avšak, boli hlásené zvýšené hodnoty
INR/protrombínového času u pacientov súbežne užívajúcich inhibítory protónovej pumpy s wafarínom alebo fenprokumónom. Zvýšená hodnota INR/protrombínového času môže viesť k zvýšenému
krvácaniu, dokonca až k smrti. Preto pacienti liečení pantoprazolom a warfarínom alebo
fenprokumónom majú byť sledovaní kvôli riziku zvýšenia hodnoty INR/protrombínového času.
Metotrexát
Pri súbežnom užívaní vysokých dávok metotrexátu (napr. 300 mg) a inhibítorov protónovej pumpy bolo zaznamenané zvýšenie hladiny metotrexátu u niektorých pacientov. Preto v prípadoch, kde sa používajú vysoké dávky metotrexátu, napríklad pri liečbe rakoviny a psoriázy, môže byť potrebné dočasné vysadenie pantoprazolu.
Štúdie iných interakcií
Pantoprazol sa extenzívne metabolizuje v pečeni enzýmovým systémom cytochrómu P450. Hlavnou metabolickou cestou je demetylácia systémom CYP2C19, inou metabolickou cestou je oxidácia systémom CYP3A4.
V štúdiách interakcií s inými liekmi metabolizovanými týmito cestami ako je karbamazepín, diazepam, glibenklamid, nifedipín, a perorálne kontraceptíva obsahujúce levonorgestrel a etinylestradiol, sa však nezistili žiadne klinicky významné interakcie.
Interakcie pantoprazolu s inými liekmi alebo zložkami liekov, ktoré sa metabolizujú rovnakými systémami enzýmov, nie sú vylúčené.
Výsledky mnohých interakčných štúdií dokazujú, že pantoprazol nemá vplyv na metabolizmus
zlúčenín metabolizovaných systémom CYP1A2 (ako je kofeín, teofylín), CYP2C9 (ako je piroxikam, diklofenak, naproxén), CYP2D6 (ako je metoprolol), CYP2E1 (ako je etanol) ani neinterferuje s p-
glykoproteínom, ktorý je spojený s absorpciou digoxínu.
Nezistili sa žiadne interakcie so súbežne podávanými antacidami.
Vykonali sa aj interakčné štúdie so súbežným podávaním pantoprazolu s niektorými antibiotikami (klaritromycín, metronidazol, amoxicilín). Žiadne klinicky významné interakcie sa nezistili.
Lieky, ktoré inhibujú alebo indukujú CYP2C19
Inhibítory CYP2C19, ako je napr.fluvoxamín, môžu zvýšiť systémovú expozíciu pantoprazolu. Môže byť zvážené zníženie dávky u pacientov liečených dlhodobo vysokými dávkami pantoprazolu, alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene.
Induktory enzýmov CYP2C19 a CYP3A4, ako je rifampicín a ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), môžu znižovať plazmatické koncentrácie PPI, ktoré sú metabolizované prostredníctvom týchto enzýmových systémov.
Interakcie pri laboratórnych testoch na drogy
U pacientov liečených pantoprazolom sa vyskytli hlásenia falošne pozitívnych výsledkov pri
niektorých skríningových testoch moču na tetrahydrokanabinol (THC). Na overenie pozitívnych výsledkov sa má zvážiť použitie alternatívnej potvrdzovacej metódy.
Gravidita
Priemerné množstvo údajov od tehotných žien (medzi 300 – 1000 výsledkov od tehotných žien) nenaznačuje žiadnu malformačnú alebo feto/novorodeneckú toxicitu pantoprazolu.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Ako preventívne opatrenie je vhodné vyhnúť sa používaniu Ozzionu v tehotenstve.
Dojčenie
V štúdiách na zvieratách sa preukázalo vylučovanie pantoprazolu do materského mlieka. Nie sú
dostatočné informácie o vylučovaní pantoprazolu do ľudského mlieka, ale vylučovanie do materského mlieka u žien bolo zaznamenané. Riziko pre novorodencov/dojčatá nie je možné vylúčiť. Z uvedených dôvodov pri rozhodnutí o prerušení dojčenia alebo prerušení/zdržaní sa liečby Ozzionom je potrebné
vziať do úvahy prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby Ozzionom pre ženu.
Fertilita
V štúdiách na zvieratách sa neobjavil žiadny dôkaz o narušenej fertilite po podaní pantoprazolu (pozri časť 5.3).
Pantoprazol nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Môžu sa vyskytnúť nežiaduce reakcie ako závraty a poruchy videnia (pozri časť 4.8). Pri ich výskyte pacienti nemajú viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Dá sa predpokladať, že nežiaduce reakcie sa vyskytnú u približne 5 % pacientov.
V tabuľke nižšie sú zaznamenané nežiaduce reakcie hlásené v súvislosti s užívaním pantoprazolu usporiadané podľa nasledovného hodnotenia frekvencií výskytu: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000); neznáme (nedá sa odhadnúť z dostupných údajov). U všetkých nežiaducich reakcií, ktoré boli zaznamenané po uvedení na trh nie je možné aplikovať frekvenciu výskytu, preto sa uvádzajú ako
„neznáma frekvencia“.
V každej skupine frekvencií sa nežiaduce reakcie uvádzajú v klesajúcom poradí závažnosti.
Tabuľka 1. Nežiaduce reakcie súvisiace s pantoprazolom zaznamenané v klinických štúdiách a po uvedení na trh.
| Nežiaduce účinky | |
| Frekvencia |
| Triedaorgánových systémov | Časté | Menej časté | Zriedkavé | Veľmi zriedkavé | Neznáme |
| Poruchy krvi alymfatického systému | agranulocytóza | trombocytopénia; leukopénia;pancytopénia | |||
| Poruchy imunitného systému | precitlivenosť (vrátaneanafylaktických reakcií aanafylaktického šoku) | ||||
| Poruchy metabolizmu a výživy | hyperlipidémia a nárast lipidov (triglyceridy, cholesterol); zmenyhmotnosti | hyponatrémia;hypomagnezé-mia (pozri časť 4.4); hypokalcémia(1); hypokalémia(1) | |||
| Psychické poruchy | poruchy spánku | depresia(a všetky jej zhoršenia) | dezorientácia (a všetky jej zhoršenia) | halucinácie; zmätenosť (najmä u pacientovs predispozíciou, ako aj zhoršenie príznakovv prípade už prítomnýchpríznakov) | |
| Poruchy nervovéhosystému | bolesť hlavy;závrat | poruchy chuti | parestézia | ||
| Poruchy oka | poruchy videnia/rozmazanévidenie | ||||
| Poruchygastrointestinálneho traktu | glandulárne polypy fundu (benígne) | hnačka;nevoľnosť/ vracanie;abdominálna distenzia anadúvanie; zápcha; sucho vústach,abdominálna bolesť adiskomfort | mikroskopická kolitída | ||
| Poruchy pečene a žlčových ciest | zvýšeniepečeňových enzýmov (transamináz,γ-GT) | zvýšený bilirubín | hepatocelulárne poškodenie; žltačka;hepatocelulárne zlyhanie | ||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | vyrážka/ exantém/ erupcia;svrbenie | žihľavka; angioedém | Stevensov- Johnsonov syndróm; Lyellovsyndróm (TEN); |
| lieková reakcia s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS);multiformný erytém; fotosenzitivita;subakútny kožný lupus erythematosus(pozri časť 4.4) | |||||
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | zlomenina bedrového kĺbu,zápästia alebo chrbti- ce (pozričasť 4.4) | artralgia; myalgia | svalové kŕče(2) | ||
| Poruchy obličiek a močovej sústavy | tubulointersticiálna nefritída (TIN)(s možnosťou progresie dozlyhania obličiek) | ||||
| Poruchy reprodukčnéhosystému a prsníkov | gynekomastia | ||||
| Celkové poruchy areakcie v mieste podania | tromboflebitídana mieste vpichu injekcie | asténia, únava amalátnosť | zvýšenietelesnej teploty; periférny edém |
(1) Hypokalciémia a/alebo hypokaliémia môžu súvisieť s výskytom hypomagneziémie (pozri časť 4.4)
(2) Svalové kŕče v dôsledku poruchy elektrolytov
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné
monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V
Príznaky predávkovania u ľudí nie sú známe. Systémové podanie až do 240 mg aplikované
intravenózne dlhšie ako 2 minúty bolo dobre tolerované. Pantoprazol sa vo veľkom rozsahu viaže na proteíny, preto nie je jednoducho dialyzovateľný. Pri predávkovaní s klinickými príznakmi
intoxikácie, okrem zavedenia symptomatickej a podpornej liečby, nie sú odporučené žiadne špecifické terapeutické postupy.
Farmakologické vlastnosti - Ozzion 40 mg
Farmakoterpeutická skupina: Liečivá pri poruchách acidity, inhibítory protónovej pumpy. ATC kód: A02BC02
Mechanizmus účinku
Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, ktorý inhibuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku špecifickým účinkom na protónovú pumpu parietálnych buniek.
Pantoprazol konvertuje na aktívnu formu v kyslom prostredí parietálnych buniek, kde inhibuje enzým H+, K+-ATPázu, t.j. posledný stupeň produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Inhibícia závisí od dávky a pôsobí na bazálnu aj stimulovanú sekréciu. U väčšiny pacientov sa dosiahne ústup
príznakov v priebehu 2 týždňov. Rovnako ako u iných inhibítorov protónovej pumpy a inhibítorov H2 receptorov, liečba pantoprazolom má za následok redukciu kyslosti v žalúdku a úmerne s redukciou kyslosti vzostup hladiny gastrínu. Vzostup hladiny gastrínu je reverzibilný. Pretože pantoprazol sa
viaže na enzým distálne k úrovni bunkového receptora, môže ovplyvniť sekréciu kyseliny
chlorovodíkovej nezávisle od stimulácie inými látkami (acetylcholín, histamín, gastrín). Účinok je rovnaký pri podávaní lieku perorálne alebo intravenózne.
Farmakodynamické účinky
Hladiny gastrínu nalačno sa po aplikácii pantoprazolu zvyšujú. Pri krátkodobom užívaní väčšinou neprekračujú hornú hranicu referenčného rozpätia. Počas dlhodobej liečby sa hladina gastrínu
väčšinou zdvojnásobuje. Nadmerné zvýšenie sa však vyskytuje iba v ojedinelých prípadoch.
Dôsledkom toho sa u menšieho počtu pacientov počas dlhodobej liečby pozoruje mierne až stredné zvýšenie počtu špecifických endokrinných buniek (ECL) v žalúdku (jednoduchá adenomatoidná
hyperplázia). Avšak podľa doposiaľ uskutočnených štúdií sa tvorba karcinoidných prekurzorov
(atypická hyperplázia) alebo gastrických karcinoidov, ktoré sú popísané v štúdiách na zvieratách (časť 5.3) u ľudí nezistila.
Podľa výsledkov štúdií na zvieratách, nemožno úplne vylúčiť vplyv dlhodobej liečby pantoprazolom v trvaní viac ako 1 rok na endokrinné parametre štítnej žľazy.
Počas liečby antisekrečnými liekmi sa zvyšuje sérová hladina gastrínu ako odpoveď na zníženú
sekréciu kyseliny. Zvýši sa tiež hladina CgA v dôsledku zníženej kyslosti žalúdka. Zvýšená hladina CgA môže interferovať s vyšetreniami na neuroendokrinné nádory.
Z dostupných uverejnených dôkazov vyplýva, že inhibítory protónovej pumpy sa majú vysadiť 5 dní až 2 týždne pred meraniami hladiny CgA. To má umožniť, aby sa hladiny CgA, ktoré by mohli byť po liečbe PPI umelo zvýšené, vrátili do referenčného rozsahu.
Všeobecná farmakokinetika
Farmakokinetika sa nemení po jednorazovom alebo opakovanom podaní. Pri rozpätí dávok od 10 mg do 80 mg zostáva kinetika pantoprazolu v plazme lineárna po perorálnom aj po intravenóznom podaní.
Distribúcia
Pantoprazol sa z 98% viaže na sérové bielkoviny. Distribučný objem je okolo 0,15 l/kg.
Biotransformácia
Liečivo sa metabolizuje predovšetkým v pečeni. Hlavnou metabolickou cestou je demetylácia CYP2C19 s následnou sulfátovou konjugáciou, inou metabolickou cestou je oxidácia CYP3A4.
Eliminácia
Terminálny polčas je približne 1 hodina a klírens okolo 0,1 l/h/kg. Zaznamenaných je niekoľko prípadov so spomaleným vylučovaním. Vzhľadom na špecifickú väzbu pantoprazolu na protónové pumpy parietálnych buniek polčas vylučovania nekoreluje s oveľa dlhším trvaním účinku (inhibícia sekrécie kyseliny).
Vylučovanie obličkami je hlavnou cestou vylučovania (okolo 80 %) metabolitov pantoprazolu, zvyšok sa vylúči stolicou. Hlavným metabolitov v sére aj v moči je desmetylpantoprazol konjugovaný so
sulfátom. Polčas hlavného metabolitu (približne 1,5 h) nie je dlhší ako polčas pantoprazolu.
Osobitné skupiny pacientov
Pomalí metabolizéri
Približne 3 % európskej populácie nemá funkčný CYP2C19 enzým, preto sa nazývajú pomaly metabolizujúci. U týchto jedincov metabolizmus pantoprazolu pravdepodobne katalyzuje hlavne CYP3A4. Po jednorazovom podaní 40 mg pantoprazolu priemerná plocha pod krivkou vyjadrujúcou
vzťah plazmatická koncentrácia-čas bola približne 6-násobne vyššia u pomaly metabolizujúcich ako u jedincov s funkčným CYP2C19 enzýmom (extenzívne metabolizujúci). Priemerné maximálne
plazmatické koncentrácie boli vyššie o približne 60 %. Tieto zistenia nemajú žiaden dopad na dávkovanie pantoprazolu.
Porucha funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná redukcia dávkovania (vrátane dialyzovaných pacientov). Tak ako u zdravých pacientov je polčas pantoprazolu krátky. Len veľmi malé množstvo pantoprazolu je dialyzovateľné. Hoci má hlavný metabolit mierne predĺžený polčas (2 – 3 hod),
vylučovanie je relatívne rýchle a nedochádza ku kumulácii.
Porucha funkcie pečene
Napriek tomu, že u pacientov s cirhózou pečene (triedy A a B podľa Childa) sa hodnoty polčasu
zvyšujú na 7 – 9 hodín a hodnoty AUC sa zvyšujú faktorom 5 – 7, maximálna sérová koncentrácia sa zvýši iba nepatrne faktorom 1,5 v porovnaní so zdravými jedincami.
Starší ľudia
Mierne zvýšenie AUC a Cmax u starších dobrovoľníkov v porovnaní s mladšími tiež nie je klinicky významné.
Pediatrická populácia
Po aplikácii jednorazovej i.v. dávky pantoprazolu 0,8 alebo 1,6 mg/kg deťom vo veku 2 – 16 rokov nebol signifikantný vzťah medzi klírensom pantoprazolu a vekom alebo hmotnosťou. AUC a
distribučný objem boli v rozsahu zodpovedajúcom údajom u dospelých.
Farmaceutické informácie - Ozzion 40 mg
Neotvorená liekovka: 2 roky
Po rekonštitúcii alebo po rekonštitúcii a nariedení bola chemická a fyzikálna stabilita pripraveného roztoku preukázaná počas 12 hodín pri teplote 25 °C.
Z mikrobiologického hľadiska sa má liek spotrebovať okamžite. Ak sa nespotrebuje okamžite, za čas a podmienky uchovávania pripraveného roztoku pred použitím zodpovedá používateľ a normálne by nemali presiahnuť 12 hodín pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Liekovku uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Spôsob uchovávania pripraveného a/alebo nariedeného lieku pozri v časti 6.3.
Injekčná liekovka z bezfarebného skla typu I uzavretá sivou chlórbutylovou zátkou a utesnená hliníkovým uzáverom.Veľkosti balenia: 1, 10, 50 injekčných liekoviek.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Injekčný roztok na aplikáciu sa pripraví pridaním 10 ml chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) roztoku na injekciu do liekovky s práškom. Po príprave vznikne číry, priehľadný, bezfarebný alebo mierne
žltkastý roztok. Tento roztok sa môže aplikovať priamo, alebo sa môže aplikovať po zmiešaní so 100 ml chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) roztoku na injekciu alebo glukózy 55 mg/ml (5%) roztoku na injekciu. Na riedenie sa majú použiť sklenené alebo plastové obaly.
Po rekonštitúcii alebo po rekonštitúcii a nariedení bola chemická a fyzikálna stabilita pripraveného roztoku preukázaná počas 12 hodín pri teplote 25 °C.
Z mikrobiologického hľadiska sa má liek spotrebovať okamžite. Ak sa nespotrebuje okamžite, za čas a podmienky uchovávania pripraveného roztoku pred použitím zodpovedá používateľ.
Ozzion nemá byť pripravený ani zmiešaný s inými rozpúšťadlami, ako sú uvedené. Pripravený liek sa má aplikovať intravenózne počas 2 – 15 minút.
Odporúčaná veľkosť ihly je 21G.
Obsah liekovky je len na jedno použitie. Akýkoľvek zvyšok v liekovke alebo viditeľne zmenený liek (napr. zakalený, vyzrážaný) sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.