CAVINTON 5 mg tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - CAVINTON 5 mg
CAVINTON je indikovaný na liečbu následkov cirkulačných porúch centrálneho nervového systému.
Používa sa na liečbu psychických a neurologických príznakov obehových porúch CNS (poruchy pamäti, afázia, apraxia, motorické poruchy, závraty, bolesti hlavy, atď.) Je indikovaný pri všetkých formách akútnej a chronickej insuficiencie mozgových ciev, ako napr. pri tranzitórnych ischemických príhodách, prechodných ischemických neurologických poruchách, progresívnom ikte, kompletnom ikte, pri postapoplektických stavoch, pri multiinfarktovej demencii, pri cerebrálnej artérioskleróze, pri posttraumatických stavoch, hypertenznej encefalopatii, vertebrobazilárnej insuficiencii, a.i.
V oftalmológii sa môže použiť na liečbu vaskulárnych porúch chorioidey a sietnice vyvolaných artériosklerózou alebo cievnym spazmom, na liečbu degenerácie makuly a sekundárneho glaukómu vyvolaného parciálnymi trombózami a cievnymi uzávermi.
V otológii je indikovaný na liečbu porúch sluchu vaskulárneho alebo toxického (iatrogénneho) pôvodu, senzorineurálnej straty sluchu, závratov labyrintového pôvodu vrátane Meniérovej choroby a tinnitu.
V gynekológii sa používa u žien s ťažkosťami v klimaktériu (návaly horúčavy, potenie, bolesti hlavy, závraty, a pod.)
Liek je určený pre dospelých a mladistvých.
Dávkovani e
Odporúčaná dávka je trikrát denne 1-2 tablety, t.j. denná dávka je 15-30 mg.
Terapeutický účinok CAVINTONU sa zvyčajne dostaví o týždeň, maximálny terapeutický účinok však možno očakávať po 3 mesiacoch, pričom výraznejšie zlepšenie klinického stavu možno pozorovať o 6-12 mesiacov po začatí liečby.
Pediatrická populácia
Nie je dostatok údajov v súvislosti s používaním u detí a dojčiat.
Starší pacienti
Farmakokinetické štúdie ukázali, že kinetika vinpocetínu sa nelíši u starších a mladých ľudí, dobre sa absorbuje a nedochádza ku kumulácii, možno ho podávať vo zvyčajných dávkach, dokonca aj keď sa jedná o dlhodobú liečbu.
Porucha funkcie pečene alebo obličiek
Úprava dávkovania u pacientov s renálnym alebo hepatálnym ochorením nie je potrebná.
Spôsob podávania
Na perorálne použitie. Tablety sa majú užívať po jedle.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Gravidita, dojčenie a použitie u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepčnú metódu.
Pediatrická populácia
Nie je dostatok skúseností s používaním u detí.
Predĺženie QT intervalu
V prípade predĺženia QT intervalu alebo súčasného používania liekov, ktoré predlžujú QT interval, sa odporúča kontrola EKG.
Pomocná látka
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Interakcie vinpocetínu s inými liekmi dosiaľ nie sú známe.
Dosiaľ sa nepozorovali interakcie vinpocetínu s týmito súbežne podávanými liekmi: beta-blokátory (napr. chloranolol, pindolol), digoxín, acenokumarol, glibenklamid, imipramín, klopamid, alfa- metyldopa, hydrochlorotiazid.
Predpokladá sa, že môže zriedkavo zosilňovať účinky liekov, ktoré rozširujú cievy alebo znižujú krvný tlak.
Iba vo výnimočných a ojedinelých prípadoch bolo popísané zosilnenie hypotenzného účinku alfa- metyldopy vinpocetínom.
Používanie vinpocetínu počas gravidity a dojčenia a u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepčnú metódu, je kontraindikované.
Gravidita
Vinpocetín prechádza placentárnou bariérou; v placente a v plode však dosahuje nižšie koncentrácie ako v krvi matky. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu vrátane vývojových malformácií u potkanov (pozri časť 5.3). Po vysokých dávkach u zvierat nastalo v niekoľkých prípadoch placentárne krvácanie a abortus, pravdepodobne ako výsledok zvýšeného prekrvenia placenty.
Dojčenie
Vinpocetín sa vylučuje do materského mlieka. Koncentrácia rádioaktívne označeného vinpocetínu je 10-krát vyššia v materskom mlieku ako v krvi matky. Mliekom sa v priebehu 1 hodiny vylúči 0,25 % dávky podanej matke. Nakoľko sa vylučuje do materského mlieka a spoľahlivé údaje o jeho účinkoch na dojčatá nie sú k dispozícii, dojčiacim matkám sa nesmie liek podávať.
Hlásené nežiaduce účinky sú vymenované nižšie podľa triedy orgánového systému a frekvencie podľa MedDRA klasifikácie
| MedDRA (SOC) | Menej časté(≥ 1/1 000 až <1/100) |
| Poruchy nervového systému | Insomnia* Somnolencia* Závraty* Bolesť hlavy* |
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | Tachykardia** Extrasystoly** |
| Poruchy ciev | Kolísanie krvného tlaku*** Začervenanie |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Nevoľnosť PyrózaSucho v ústach |
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | Alergická dermatitída |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Slabosť* |
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | Predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme Depresia ST intervalu na elektrokardiograme |
* Môžu sa vyskytnúť, ale môžu byť aj symptómami základného ochorenia.
**Ich vzťah k liečbe vinpocetínom je neistý kvôli ich spontánnemu výskytu.
***Hlavne zníženie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - CAVINTON 5 mg
Farmakoterapeutická skupina: psychoanaleptiká, iné psychostimulanciá a nootropiká ATC kód: N06BX18
Mechanizmus účinku
Vinpocetín zlepšuje metabolizmus mozgu, zvyšuje spotrebu a utilizáciu glukózy a kyslíka mozgovým tkanivom, zlepšuje transport glukózy cez hematoencefalickú bariéru, zlepšuje toleranciu mozgových buniek voči hypoxii, presúva metabolizmus glukózy na energeticky výhodnejší aeróbny pochod. Zvyšuje koncentráciu ATP a pomer ATP/AMP v mozgu, zvyšuje koncentrácie cAMP a cGMP inhibíciou izoenzýmov fosfodiesteráz v rôznych tkanivách.
Vinpocetín inhibuje Ca2+-kalmodulín-dependentný izoenzým cGMP-fosfodiesterázy, čo by mohlo zodpovedať za jeho selektívny účinok. Má inhibičný účinok na obsah Na+-závislý od koncentrácie. Zreteľné blokovanie Na+ kanálov sa môže zúčastňovať na neuroprotektívnych a antikonvulzívnych účinkoch liečiva. Vinpocetín zvyšuje cerebrálny metabolizmus noradrenalínu a sérotonínu; stimuluje ascendentný noradrenergný systém, vykazuje antioxidačnú aktivitu; čo poukazuje na vinpocetín ako na cerebroprotektívnu zlúčeninu.
Vinpocetín zreteľne zlepšuje cerebrálnu mikrocirkuláciu; inhibuje agregáciu trombocytov, znižuje patologicky zvýšenú viskozitu krvi, zvyšuje deformabilitu erytrocytov a u erytocytov inhibuje príjem adenozínu (táto látka je jedným z najdôležitejších regulátorov krvného prietoku); zvyšuje transport kyslíka do mozgového tkaniva redukciou kyslíkovej afinity erytrocytov.
Vinpocetín selektívne a intenzívne zvyšuje krvný prietok mozgom a cerebrálnu frakciu srdcového výdaja; znižuje cerebrálnu vaskulárnu rezistenciu bez ovplyvnenia systémovej cirkulácie (krvný tlak, srdcový výdaj, frekvencia srdca, periférna rezistencia); nevyvoláva „steal-effect“, naopak prednostne zlepšuje prísun krvi do poškodenej oblasti, kým cirkulácia v intaktnej oblasti zostáva nezmenená (inverzný „steal-effect“); ďalej zvyšuje vazodilatáciu vyvolanú hypoxiou.
Absorpcia, distribúcia a eliminácia vinpocetínu a jeho hlavného metabolitu, kyseliny apovinkamínovej, sa skúmala za použitia početných metód na potkanoch, psoch a ľuďoch.
Absorpcia
U potkanov sa vinpocetín dobre absorbuje po intraperitoneálnom alebo perorálnom podaní a z cirkulácie sa vylučuje relatívne rýchlo (v priebehu 48 hodín). 1 hodinu po perorálnom podaní sa dosiahne vrcholová koncentrácia.
Distribúcia
Po absorpcii vinpocetínu nasleduje rýchla distribúcia do tkanív, pričom na konci prvého 48- hodinového obdobia sa detekovateľné množstvá tríciom označeného vinpocetínu zistili len v obličke a pečeni. Počas 24 hodín po perorálnom a intraperitoneálnom podaní sa zistila výrazne nižšia rádioaktivita po perorálnom podaní (4 % versus 20 %), spôsobená rozdielnou rýchlosťou absorpcie.
Rádioaktivita sa týkala skoro výlučne iba plazmatických bielkovín.
Vinpocetín prechádza placentou a u potkanov počas laktácie sa vylučuje do mlieka. Rozdiely medzi publikovanými údajmi týkajúce sa pomeru transferovaného alebo vylúčeného množstva mohli vzniknúť odlišnou citlivosťou použitých testov alebo z dôvodu rozdielneho času meraní.
Biotransformácia
U potkanov sa vinpocetín pred vylúčením z organizmu dobre a úplne metabolizuje, pričom sa močom vylúči iba malé množstvo nezmenenej látky. Hlavným metabolitom, ktorý sa vylučuje močom, je kyselina apovinkamínová, ktorú produkujú plazmatické esterázy a predstavuje asi 75 % celkovej rádioaktivity nameranej v moči.
V žlči možno zistiť niekoľko ďalších metabolitov (hydroxyvinpocetín, hydroxyapovinkamínová kyselina, dihydroxy-vinpocetín-glycinát a ich konjugáty s glukuronidmi a/alebo sulfátmi).
Kyselina apovinkamínová, hlavný metabolit u potkanov aj ľudí, vykazuje určitú farmakologickú aktivitu (periférnu vazodilatáciu). Vinpocetín sa metabolizuje hlavne v pečeni, ale v plazme potkanov je možná aj ester-hydrolýza.
Eli minácia
U potkanov je vylučovanie vinpocetínu relatívne pomalé, pričom sa vinpocetín vylučuje hlavne stolicou. Zistilo sa, že väčšina fekálnej rádioaktivity pochádza zo žlče, a bola dokázaná prítomnosť enterohepatálneho obehu u potkanov s fistulou žlčovodu. Zistilo sa, že u ľudí sa vinpocetín vylučuje oveľa rýchlejšie ako u potkanov, a hlavne močom. U psov je biologická dostupnosť vinpocetínu 21,5±19,3 % a polčas vylučovania po intravenóznom podaní 8,9±2,87 hodín.
Na základe štúdií u ľudí sa zistilo, že vinpocetín sa ľahko absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absolútna perorálna biologická dostupnosť vinpocetínu je 6,7 %, ktorá je určovaná prvostupňovým metabolizmom.
Farmaceutické informácie - CAVINTON 5 mg
stearát horečnatý
koloidný oxid kremičitý bezvodý mastenec
monohydrát laktózy kukuričný škrob
Uchovávajte pri teplote 15-25°C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.