Septanest 40 mg/ml + 5 mikrogramov/ml Injekčný roztok

Lokálna a lokoregionálna anestézia pri dentálnych zákrokoch.

Septanest / Septanest Forte je indikovaný dospelým, dospievajúcim a deťom starším ako 4 roky (alebo s telesnou hmotnosťou vyššou ako 20 kg (44lbs)).

Len na profesionálne použitie lekármi alebo zubnými lekármi. Dávkovanie

V prípade všetkých skupín pacientov sa má použiť najnižšia dávka, ktorá je potrebná pre dosiahnutie účinnej anestézie. Potrebné dávkovanie sa musí stanoviť individuálne.

Pri bežných zákrokoch je zvyčajná dávka pre dospelého pacienta 1 náplň, ale na účinnú anestéziu môže postačovať menšie množstvo, ako je obsah jednej náplne. Zubný lekár môže rozhodnúť, že pri rozsiahlejších zákrokoch sa má použiť viac náplní bez prekročenia maximálnej odporúčanej dávky.

Pri väčšine bežných dentálnych zákrokov je vhodnejšie použitie Septanestu 40 mg/ml + 5 mikrogramov/ml.

Pri zložitejších zákrokoch, napríklad ak sa vyžaduje výraznejšia hemostáza, je vhodnejšie použitie Septanestu Forte 40 mg/ml + 10 mikrogramov/ml.

Súbežné použitie sedatív na zníženie úzkosti u pacienta:

Maximálna bezpečná dávka lokálnych anestetík môže byť znížená u pacientov, ktorým boli podané sedatíva, z dôvodu aditívneho účinku na útlm centrálneho nervového systému (pozri časť 4.5).

• Dospelí a dospievajúci (vo veku 12 až 18 rokov)

  U dospelých a dospievajúcich je maximálna dávka artikaínu 7 mg/kg telesnej hmotnosti s maximálnou celkovou dávkou artikaínu 500 mg. Maximálna dávka 500 mg artikaínu sa vzťahuje na zdravého dospelého človeka s telesnou hmotnosťou viac ako 70 kg.

  V tabuľke nižšie je uvedená maximálna odporúčaná dávka:

  Septanest 40 mg/ml + 5 mikrogramov/ml injekčný roztok

  Telesná hmotnosť pacienta (kg)	Maximálna dávkaartikaínium-chloridu (mg)	Dávka adrenalínu (mg)	Celkový objem (ml) a ekvivalentný počet náplní (1,7 ml)
  40	280	0,035	7,0(4,1 náplne)
  50	350	0,044	8,8(5,2 náplne)
  60	420	0,053	10,5(6,2 náplne)
  70 alebo viac	490	0,061	12,3(7,0 náplní)

  Septanest Forte 40 mg/ml + 10 mikrogramov/ml injekčný roztok

  Telesná hmotnosť pacienta (kg)	Maximálna dávka artikaínium- chloridu (mg)	Dávka adrenalínu (mg)	Celkový objem (ml) a ekvivalentný počet náplní (1,7 ml)
  40	280	0,070	7,0(4,1 náplne)
  50	350	0,088	8,8(5,2 náplne)
  60	420	0,105	10,5(6,2 náplne)
  70 alebo viac	490	0,123	12,3(7,0 náplní)

• Deti (vo veku 4 až 11 rokov)

  Bezpečnosť Septanestu / Septanestu Forte u detí vo veku 4 rokov a menej nebola stanovená. Nie sú dostupné žiadne údaje.

  Množstvo lieku, ktoré má byť podané injekčne sa má stanoviť na základe veku, telesnej hmotnosti dieťaťa a rozsahu chirurgického zákroku. Priemerná účinná dávka artikaínu je 2 mg/kg telesnej hmotnosti pri jednoduchších zákrokoch a 4 mg/kg telesnej hmotnosti pri zložitejších operáciách. Má

  sa použiť najnižšia dávka, ktorou sa dosiahne účinná dentálna anestézia. U detí vo veku 4 rokov (alebo s telesnou hmotnosťou vyššou ako 20 kg) a starších je maximálna dávka artikaínu 7 mg/kg telesnej hmotnosti s maximálnou celkovou dávkou 385 mg artikaínu pre zdravé dieťa s telesnou hmotnosťou 55 kg.

  V tabuľke nižšie je uvedená maximálna odporúčaná dávka:

  Septanest 40 mg/ml + 5 mikrogramov/ml injekčný roztok

  Telesná hmotnosť pacienta (kg)	Maximálna dávkaartikaínium-chloridu (mg)	Dávka adrenalínu (mg)	Celkový objem (ml) a ekvivalentný počet náplní (1,7 ml)
  20	140	0,018	3,5(2,1 náplne)
  30	210	0,026	5,3(3,1 náplne)
  40	280	0,035	7,0(4,1 náplne)
  55	385	0,048	9,6(5,6 náplne)

  Septanest Forte 40 mg/ml + 10 mikrogramov/ml injekčný roztok

  Telesná hmotnosť pacienta (kg)	Maximálna dávka artikaínium- chloridu (mg)	Dávka adrenalínu (mg)	Celkový objem (ml) aekvivalentný počet náplní (1,7 ml)
  20	140	0,035	3,5(2,1 náplne)
  30	210	0,053	5,3(3,1 náplne)
  40	280	0,070	7,0(4,1 náplne)
  55	385	0,096	9,6(5,6 náplne)

• Osobitné skupiny pacientov

  Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie obličiek

  Vzhľadom na nedostatok klinických údajov sa vyžaduje osobitná opatrnosť, s cieľom podať najnižšiu dávku, potrebnú pre dosiahnutie účinnej anestézie starším pacientom a pacientom s poruchou

  funkcie obličiek (pozri časti 4.4 a 5.2).

  U týchto pacientov sa môžu objaviť zvýšené plazmatické hladiny lieku, najmä po opakovanom podaní.

  V prípade potreby opakovaného podania injekcie je potrebné pacienta dôsledne sledovať, kvôli prípadným prejavom relatívneho predávkovania (pozri časť 4.9).

  Pacienti s poruchou funkcie pečene

  Osobitná opatrnosť je potrebná pri podávaní najnižšej dávky, potrebnej pre dosiahnutie účinnej anestézie u pacientov s poruchou funkcie pečene, najmä po opakovanom podaní, keďže sa 90 % artikaínu prvotne inaktivuje nešpecifickými plazmatickými esterázami v tkanive a krvi.

  Pacienti s deficienciou plazmatickej cholínesterázy

  Zvýšené plazmatické hladiny lieku sa môžu vyskytnúť u pacientov s deficienciou cholínesterázy alebo u pacientov liečených inhibítormi acetylcholínesterázy, keďže je liek z 90 % inaktivovaný

  plazmatickými esterázami, pozri časti 4.4 a 5.2. Preto sa má použiť najnižšia dávka, potrebná pre dosiahnutie účinnej anestézie.

  Spôsob podávania

  Na infiltráciu a perineurálne použitie v ústnej dutine.

  Ak sa lokálne anestetiká podávajú injekčne do miest, kde je zápal a/alebo infekcia, je potrebná opatrnosť. Rýchlosť podávania injekcie má byť veľmi nízka (1 ml/min.).

  Opatrenia, ktoré je potrebné vykonať pred manipuláciou s liekom alebo jeho podaním

  Tento liek má používať iba lekár alebo zubný lekár dostatočne zaškolený a oboznámený

  s diagnostikou a liečbou systémovej toxicity, alebo má byť používaný pod dohľadom takéhoto lekára. Pred začatím regionálnej anestézie pomocou lokálnych anestetík musí byť zabezpečená dostupnosť vhodného resuscitačného vybavenia a liekov, aby sa zaistila rýchla liečba prípadných akútnych

  respiračných alebo kardiovaskulárnych stavov. Pacientov stav vedomia sa má monitorovať po každej injekcii lokálneho anestetika.

  Pri použití Septanestu / Septanestu Forte na infiltračnú anestéziu alebo regionálnu anestéziu sa má injekcia vždy podávať pomaly a pred podaním sa má vykonať aspirácia.

  Pre informácie o zaobchádzaní s liekom pred podaním, pozri časť 6.6.

• Precitlivenosť na artikaín (alebo na iné lokálne anestetikum amidového typu), adrenalín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Pacienti s epilepsiou, ktorá nie je dostatočne pod kontrolou.

Pred použitím tohto lieku je dôležité:

• získať od pacienta informáciu o súčasnej liečbe a anamnéze

• udržiavať verbálny kontakt s pacientom

• mať k dispozícii resuscitačné vybavenie (pozri časť 4.9)

  Osobitné upozornenia

  Tento liek sa musí používať s opatrnosťou u pacientov s nasledujúcimi ochoreniami a v prípade závažného a/alebo nestabilného zdravotného stavu sa má zvážiť odklad chirurgického dentálneho zákroku.

  Pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami:

  Najnižšia dávka potrebná pre dosiahnutie účinnej anestézie sa má použiť v nasledujúcich prípadoch:

  • porucha tvorby a vedenia srdcových vzruchov (napr. atrioventrikulárny blok stupňa II alebo III stupňa, výrazná bradykardia)

  • akútne dekompenzačné zlyhanie srdca (akútne kongestívne srdcové zlyhanie)

  • hypotenzia

  • pacienti s paroxyzmálnou tachykardiou alebo absolútnou arytmiou s rýchlym tepom

  • pacienti s nestabilnou angínou pektoris alebo infarktom myokardu v nedávnej minulosti (menej ako 6 mesiacov)

  • pacienti, ktorí v nedávnom čase podstúpili operáciu na koronárny arteriálny bypass

  • pacienti, ktorí užívajú kardioneselektívne betablokátory (napr. propranolol) (riziko hypertenznej krízy alebo ťažkej bradykardie) (pozri časť 4.5)

  • pacienti s nekontrolovanou hypertenziou

  • súbežná liečba tricyklickými antidepresívami, pretože tieto liečivá môžu zosilniť kardiovaskulárny účinok adrenalínu (pozri časť 4.5)

    Tento liek sa musí používať s opatrnosťou u pacientov s nasledujúcimi ochoreniami:

    Pacienti s epilepsiou:

    Vzhľadom na riziko konvulzívnych stavov sa majú všetky lokálne anestetiká u týchto pacientov používať veľmi opatrne.

    Pacienti s deficienciou plazmatickej cholínesterázy:

    Podozrenie na deficit plazmatickej cholínesterázy existuje, ak sa klinické prejavy predávkovania vyskytnú pri podaní bežnej dávky anestetika a ak sa vylúčilo vaskulárne podanie injekcie. V takomto prípade je potrebná zvýšená pozornosť pri podávaní ďalšej injekcie a má sa podať nižšia dávka.

    Pacienti s ochorením obličiek:

    Má sa použiť najnižšia dávka potrebná pre dosiahnutie účinnej anestézie.

    Pacienti s ťažkým ochorením pečene:

    V prípadoch ochorenia pečene sa má tento liek používať s opatrnosťou, keďže sa 90 % artikaínu prvotne inaktivuje nešpecifickými plazmatickými esterázami v tkanivách a krvi.

    Pacienti s myasténiou gravis, ktorí dostávajú liečbu inhibítormi acetylcholinesterázy:

    Má sa použiť najnižšia dávka potrebná pre dosiahnutie účinnej anestézie.

    Pacienti s porfýriou:

    Septanest / Septanest Forte sa má použiť u pacientov s akútnou porfýriou, iba ak nie je dostupná bezpečnejšia alternatíva. U pacientov s porfýriou je potrebné prijať vhodné preventívne opatrenia, pretože tento liek môže spustiť porfýriu.

    Pacienti so súbežnou liečbou halogenovanými inhalačnými anestetikami:

    Má sa použiť najnižšia dávka lieku potrebná pre dosiahnutie účinnej anestézie (pozri časť 4.5).

    Pacienti liečení antiagreganciami/antikoagulanciami:

    Septanest / Septanest Forte sa má podávať s opatrnosťou pacientom, ktorí užívajú

    antiagregačné/antikoagulačné lieky alebo majú poruchu koagulácie, z dôvodu vyššieho rizika krvácania. Zvýšené riziko krvácania sa spája skôr so zákrokom ako s liekom.

    Starší pacienti:

    U starších pacientov sa môžu objaviť zvýšené plazmatické hladiny lieku, najmä po opakovanom podaní. V prípade potreby opakovaného podania injekcie má byť pacient starostlivo monitorovaný, kvôli prípadným prejavom relatívneho predávkovania (pozri časť 4.9).

    Preto sa má použiť najnižšia dávka potrebná pre dosiahnutie účinnej anestézie.

    Použitie Septanestu 40 mg/ml + 5 mikrogramov/ml injekčného roztoku sa má uprednostniť pred Septanestom Forte 40 mg/ml + 10 mikrogramov/ml injekčným roztokom, z dôvodu nižšieho obsahu adrenalínu (5 mikrogramov/ml) u týchto skupín pacientov:

  • Pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami (napr. srdcové zlyhanie, koronárne ochorenie srdca, infarkt myokardu v anamnéze, srdcová arytmia, hypertenzia)

  • Pacienti s poruchou mozgovej cirkulácie, cievnou mozgovou príhodou v anamnéze

    Dentálne ošetrenie s použítím artikaínu/adrenalínu sa odporúča odložiť o 6 mesiacov po cievnej mozgovej príhode z dôvodu zvýšeného rizika opätovnej cievnej mozgovej príhody.

  • Pacienti s nekontrolovaným diabetom:

    Tento liek sa má používať s opatrnosťou z dôvodu hyperglykemického účinku adrenalínu.

  • Pacienti s tyreotoxikózou:

    Tento liek sa má používať s opatrnosťou z dôvodu prítomnosti adrenalínu.

  • Pacienti s feochromocytómom:

    Tento liek sa má používať s opatrnosťou z dôvodu prítomnosti adrenalínu.

  • Pacienti s náchylnosťou na akútny glaukóm so zatvoreným uhlom:

  Tento liek sa má používať s opatrnosťou z dôvodu prítomnosti adrenalínu.

  Má sa použiť najnižšia dávka potrebná pre dosiahnutie účinnej anestézie.

  Tento liek sa musí používať bezpečne a efektívne za primeraných podmienok:

  Adrenalín znižuje krvné zásobenie v ďasnách, čo môže potenciálne vyvolať lokálnu nekrózu tkaniva. Po mandibulárnej analgézii boli hlásené veľmi zriedkavé prípady dlhodobého alebo ireverzibilného poškodenia nervu alebo strata chuti.

  Účinky lokálneho anestetika môžu byť znížené, ak sa tento liek injekčne podá do zapáleného alebo infikovaného tkaniva.

  Dávku je potrebné znížiť aj pri hypoxii, hyperkaliémii a metabolickej acidóze.

  Existuje riziko pohryzenia (pier, líc, sliznice a jazyka), obzvlášť u detí; preto je potrebné pacientov poučiť, aby nežuvali žuvačku ani nejedli, pokým sa neobnoví normálna citlivosť.

  Tento liek obsahuje disiričitan sodný, disiričitany môžu zriedkavo vyvolať reakcie z precitlivenosti a bronchospazmus.

  Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka. Ak existuje akékoľvek riziko alergickej reakcie, na anestéziu použite iný liek (pozri časť 4.3).

  Opatrenia pri používaní

  Riziko spojené s náhodným intravaskulárnym podaním:

  Náhodné podanie injekcie intravaskulárne môže spôsobiť náhly vzostup hladín adrenalínu a artikaínu v systémovom obehu. To môže byť sprevádzané závažnými nežiaducimi reakciami, ako sú kŕče, nasledované depresiou centrálnej nervovej sústavy, kardiorespiračnou depresiou a kómou, ktorá môže progredovať až do zastavenia dýchania a srdcovej činnosti.

  Aby sa počas podávania injekcie zabránilo preniknutiu ihly do cievy, pred podaním lokálneho anestetika je potrebné vykonať aspiračný test. Neprítomnosť krvi na injekčnej striekačke nie je zárukou, že nedošlo k preniknutiu ihly do cievy.

  Riziko spojené s náhodným intraneurálnym podaním:

  Náhodné podanie injekcie intraneurálne môže viesť k retrográdnemu prenikaniu lieku pozdĺž nervu. Ak pacient pocíti počas vpichu injekcie elektrický šok alebo je podanie injekcie mimoriadne bolestivé, je potrebné vždy ihlu mierne povytiahnuť, aby nedošlo k intraneurálnemu podaniu injekcie a zabránilo sa poraneniu nervov v súvislosti s blokádou nervov. Ak dôjde k poškodeniu nervu ihlou, neurotoxický účinok môže byť zhoršený potenciálnou chemickou neurotoxicitou artikaínu a prítomnosťou

  adrenalínu, ktorý môže zhoršiť krvné zásobenie nervu a zabrániť lokálnemu odplaveniu artikaínu.

Interakcie s artikaínom

Interakcie vyžadujúce opatrenia pri používaní:

Iné lokálne anestetiká

Toxicita lokálnych anestetík je aditívna.

Celková dávka všetkých podaných lokálnych anestetík nesmie prekročiť maximálnu odporúčanú dávku použitých liekov.

Sedatíva (utlmujúce centrálnu nervovú sústavu, napr. benzodiazepín, opioidy):

Ak sa na zníženie pacientových obáv pred zákrokom použijú sedatíva, je potrebné použiť nižšie dávky anestetík, pretože lokálne anestetiká, rovnako ako sedatíva, pôsobia tlmivo na centrálny nervový

systém a ak sa použijú v kombinácii, tento účinok môže byť aditívny (pozri časť 4.2).

Interakcie s adrenalínom

Interakcie vyžadujúce opatrenia pri používaní:

Prchavé halogénové anestetiká (napr. halotan):

Majú sa použiť nižšie dávky tohto lieku z dôvodu senzibilizácie srdca na arytmogénne účinky katecholamínov: riziko závažnej ventrikulárnej arytmie.

Pred podaním lokálneho anestetika počas celkovej anestézie sa odporúča konzultácia s anesteziológom.

Látky blokujúce postgangliové adrenergné receptory (napr. guanadrel, guanetidín a alkaloidy z rastliny Rauvolfia):

Majú sa použiť nižšie dávky tohto lieku pod prísnym lekárskym dohľadom a s dôslednou aspiráciou, z dôvodu možnej zvýšenej odpovede na adrenergné vazokonstrikčné látky: riziko hypertenzie a iných kardiovaskulárnych účinkov.

Neselektívne betaadrenergné blokátory (napr. propranolol, nadolol):

Majú sa použiť znížené dávky tohto lieku kvôli možnému zvýšeniu krvného tlaku a zvýšenému riziku bradykardie.

Tricyclické antidepresíva (TCA, napr. amitriptylín, dezipramín, imipramín, nortriptylín, maprotilín a protriptylín):

Dávka a rýchlosť podávania tohto lieku sa majú znížiť z dôvodu zvýšeného rizika závažnej hypertenzie.

Inhibítory COMT (katechol-O-metyltransferázy) (napr. entakapon, tolkapon):

Môžu sa vyskytnúť arytmie, zvýšená srdcová frekvencia a kolísanie krvného tlaku. Pacientom liečeným inhibítormi COMT sa má pri dentálnej anestézii podať nižšie množstvo adrenalínu.

Inhibítory MAO (MAO-A-selektívne (napr. moklobemid) aj neselektívne (napr. fenelzín, tranylcypromín, linezolid)):

Ak nie je možné sa vyhnúť súbežnému používaniu týchto liekov, dávka a rýchlosť podávania tohto lieku sa majú znížiť a liek sa má použiť pod prísnym lekárskym dohľadom, z dôvodu možného zosilnenia účinku adrenalínu vedúceho k riziku hypertenznej krízy.

Lieky vyvolávajúce arytmie (napr. antiarytmiká, ako je digitalis, chinidín):

Ak sa pacientom súbežne podáva adrenalín a digitalisové glykozidy, podávaná dávka tohto lieku sa má znížiť z dôvodu zvýšeného rizika arytmie. Pred podaním sa odporúča dôsledná aspirácia.

Oxytocické lieky ergotového typu (napr. metysergid, ergotamín, ergonovín):

Používajte tento liek pod prísnym lekárskym dohľadom, z dôvodu aditívneho alebo synergického zvýšenia krvného tlaku a/alebo ischemickej odpovede.

Sympatomimetické vazopresoriká (hlavne kokaín, ale aj amfetamíny, fenylefrín, psedoefedrín, oxymetazolín):

Existuje riziko adrenergnej toxicity.

Ak sa v priebehu 24 hodín podalo sympatomimetické vazopresorikum, plánovaný dentálny zákrok sa má odložiť.

Fenotiazíny (a iné neuroleptiká):

Používajte s opatrnosťou u pacientov užívajúcich fenotiazíny a zvážte riziko hypotenzie z dôvodu možnej inhibície účinku adrenalínu.

Gravidita

Štúdie na zvieratách s artikaínom 40 mg/ml + adrenalínom 10 mikrogramov/ml, ako aj so samotným artikaínom, nepreukázali nežiaduce účinky na graviditu, vývoj embrya/plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).

Štúdie na zvieratách preukázali, že adrenalín má toxické účinky na reprodukciu v dávkach vyšších ako je maximálna odporúčaná dávka (pozri časť 5.3).

Nie sú žiadne skúsenosti s použitím artikaínu u gravidných žien, okrem použitia počas pôrodu. Adrenalín a artikaín prestupujú cez placentárnu bariéru, artikaín v menšej miere ako iné lokálne anestetiká. Sérové koncentrácie artikaínu namerané u novorodencov dosahovali približne 30 % hodnoty koncentrácie u matky. V prípade neúmyselného intravaskulárneho podania matke môže adrenalín znížiť perfúziu maternice.

Septanest Forte 40 mg/ml + 10 mikrogramov/ml sa má počas tehotenstva použiť iba po starostlivom zvážení pomeru prínosov a rizík.

Z dôvodu nižšieho obsahu adrenalínu sa má uprednostniť použitie Septanestu 40 mg/ml +

5 mikrogramov/ml injekčného roztoku pred Septanestom Forte 40 mg/ml + 10 mikrogramov/ml injekčného roztoku.

Dojčenie

V dôsledku rýchleho poklesu sérových koncentrácií artikaínu a jeho rýchlej eliminácie sa artikaín v materskom mlieku nenachádza v klinicky relevantných množstvách. Adrenalín prechádza do materského mlieka, ale taktiež má krátky biologický polčas.

Pri krátkodobom použití zvyčajne nie je potrebné prerušiť dojčenie, je možné začať dojčiť 5 hodín po anestézii.

Fertilita

Štúdie na zvieratách s použitím artikaínu 40 mg/ml + adrenalínu 10 mikrogramov/ml nepreukázali účinok na fertilitu (pozri časť 5.3). V terapeutických dávkach sa neočakávajú nežiaduce účinky na fertilitu u ľudí.

Kombinácia artikaínium-chloridu a adrenalínium-hydrogentartarátu v injekčnom roztoku môže mať malý vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Po podaní Septanestu / Septanestu Forte sa môže vyskytnúť závrat (vrátane vertiga, poruchy videnia a únavy) (pozri časť 4.8). Z tohto dôvodu nemajú pacienti opúšťať dentálnu ambulanciu, kým sa im po dentálnom zákroku ich schopnosti plne neobnovia (zvyčajne do 30 minút).

1. Súhrn bezpečnostného profilu

   Nežiaduce reakcie po podaní artikaínu/adrenalínu sú podobné tým, ktoré boli pozorované pri iných lokálnych anestetikách amidového typu/vazokonstrikčných látkach. Všeobecne sú tieto nežiaduce reakcie závislé od dávky. Môžu tiež byť následkom precitlivenosti, idiosynkrázie alebo zníženej tolerancie pacienta. Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce reakcie sú poruchy nervového systému, reakcia v mieste podania injekcie, precitlivenosť, poruchy srdca, srdcovej činnosti a ciev.

   Závažné nežiaduce reakcie sú zvyčajne systémové.

2. Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

   Hlásené nežiaduce reakcie pochádzajú zo spontánnych hlásení, klinických štúdií a z literatúry.

   Klasifikácia frekvencií sa riadi podľa nasledovnej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až

   < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

   Trieda orgánových systémov podľadatabázy MedDRA	Frekvencia	Nežiaduce reakcie
   Infekcie a nákazy	Časté	Gingivitída
   Poruchy imunitného systému	Zriedkavé	Alergické reakcie1,anafylaktické/anafylaktoidné reakcie
   Psychické poruchy	Zriedkavé	Nervozita/úzkosť4
   	Neznáme	Euforická nálada
   Poruchy nervového systému	Časté	Neuropatie:Neuralgia (neuropatická bolesť) Hypoestézia/znecitlivenie (orálne a periorálne)4HyperestéziaDyzestézia (orálna a periorálna),vrátaneDysgeúzia (napr. kovová chuť, poruchy vnímania chuti)Ageúzia AlodýniaTermohyperestézia Bolesť hlavy
   	Menej časté	Pocit pálenia
   	Zriedkavé	Porucha tvárového nervu2 (obrna, paralýza a paréza)Hornerov syndróm (ptóza očného viečka, enoftalmus, mióza) Somnolencia (ospalosť)Nystagmus
   	Veľmi zriedkavé	Parestézia3 (trvalá hypoestéziaa strata chuti) po zvodovej anestézii mandibulárneho alebo dolnéhoalveolárneho nervu.
   Poruchy oka	Zriedkavé	Diplopia (paralýza okohybných svalov)4Zhoršenie zraku (dočasná slepota)4

   		Ptóza Mióza Enoftalmus
   Poruchy ucha a labyrintu	Zriedkavé	HyperakúziaTinitus4
   Poruchy srdcaa srdcovej činnosti	Časté	BradykardiaTachykardia
   	Zriedkavé	Palpitácie
   	Neznáme	Poruchy prevodového systémusrdca (atrioventrikulárny blok)
   Poruchy ciev	Časté	Hypotenzia (s možným cirkulačným kolapsom)
   	Menej časté	Hypertenzia
   	Zriedkavé	Návaly tepla
   	Neznáme	Lokálna/regionálna hyperémiaVazodilatácia Vazokonstrikcia
   Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Zriedkavé	Bronchospazmus/astmaDyspnoe2
   	Neznáme	Dysfónia (zachrípnutie)1
   Poruchygastrointestinálneho traktu	Časté	Opuch jazyka, pier, ďasien
   	Menej časté	Stomatitída, glositídaNevoľnosť, vracanie, hnačka
   	Zriedkavé	Exfoliácia ďasien/ústnej sliznice(odlupovanie)/ulcerácia
   	Neznáme	Dysfágia Opuch tváreGlossodýnia
   Poruchy kože a podkožného tkaniva	Menej časté	Vyrážka (výsev)Svrbenie
   	Zriedkavé	Angioedém(tváre/jazyka/pier/hrdla/ hrtana/periorbitálny edém)Žihľavka
   	Neznáme	ErytémHyperhidróza
   Poruchy kostrovej a svalovej sústavya spojivového tkaniva	Menej časté	Bolesť krku
   	Zriedkavé	Svalové zášklby4
   	Neznáme	Zhoršenie neuromuskulárnych symptómov v prípade Kearnsovho- Sayrerovho syndrómuTrismus
   Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Menej časté	Bolesť v mieste vpichu
   	Zriedkavé	Odlupovanie sliznice v mieste vpichu/nekrózaÚnava, asténia (slabosť)/zimnica
   	Neznáme	Miestny opuchPocit horúčavy Pocit chladu

3. Popis vybraných nežiaducich reakcií

   1 Alergické reakcie sa nemajú zamieňať s epizódami synkopy (srdcové palpitácie spôsobené adrenalínom).

   2 Popísaný bol výskyt faciálnej paralýzy 2 týždne po podaní artikaínu v kombinácii s adrenalínom a stav bol po 6 mesiacoch bez zmien.

   3 Tieto neurálne chorobné stavy sa môžu vyskytnúť s rozličnými príznakmi abnormálnych vnemov. Parestézia môže byť definovaná ako spontánne abnormálny, zvyčajne nebolestivý vnem (napr.

   pálenie, pichanie, brnenie alebo svrbenie) pretrvávajúci po predpokladanom trvaní anestézy. Väčšina hlásených prípadov parestézie po dentálnom zákroku je prechodnej povahy a odznejú v priebehu

   niekoľkých dní, týždňov alebo mesiacov.

   Trvalá parestézia, väčšinou po zvodovej anestézii nervu v sánke, je charakterizovaná pomalým, nekompletným zotavením alebo absenciou zotavenia.

   4 Niekoľko nežiaducich udalostí, ako je rozrušenosť, úzkosť/nervozita, tras, poruchy reči môžu byť varovnými prejavmi pred útlmom CNS. Ak sa takéto prejavy vyskytnú, je potrebné pacienta požiadať, aby rýchlo dýchal (hyperventilácia) a má byť sledovaný (pozri časť 4.9).

4. Pediatrická populácia

Bezpečnostný profil u detí a dospievajúcich vo veku od 4 do 18 rokov bol podobný ako u dospelých. Boli však častejšie pozorované náhodné poranenia mäkkých tkanív, najmä u detí vo veku od 3 do 7 rokov, z dôvodu dlhšej anestézie mäkkých tkanív.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Typy predávkovania

Predávkovanie lokálnym anestetikom sa v širšom slova zmysle často používa na popis:

• celkového predávkovania,

• relatívneho predávkovania, ako je:

  • neúmyselné podanie injekcie do cievy alebo

  • nezvyčajne rýchla absorpcia do systémovej cirkulácie alebo

  • oneskorený metabolizmus a eliminácia lieku.

Pri relatívnom predávkovaní sa u pacienta vyskytnú príznaky už počas prvých minút. Naopak pri celkovom predávkovaní sa prejavy toxicity, v závislosti od miesta podania injekcie, vyskytnú neskôr po podaní injekcie.

Príznaky

Keďže stav excitácie je prechodný alebo sa nemusí vyskytnúť, prvým prejavom predávkovania

(celkového alebo relatívneho) môže byť ospalosť prechádzajúca do bezvedomia a zastavenia dýchania.

Predávkovanie spôsobené artikaínom:

Príznaky sú závislé od dávky a majú progresívnu závažnosť v oblasti neurologických prejavov (presynkopa, synkopa, bolesť hlavy, nepokoj, nervozita, stav zmätenosti, dezorientácia, závrat (točenie hlavy), tremor, stupor, hlboký útlm CNS, strata vedomia, kóma, kŕče (vrátane tonicko-klonických

záchvatov), poruchy reči (napr. dyzartria, logorea), vertigo, poruchy rovnováhy (nerovnováha), poruchy oka (mydriáza, rozmazané videnie, poruchy akomodácie) nasledované vaskulárnou toxicitou (bledosť (lokálna, regionálna, celková)), respiračnou toxicitou (apnoe (zastavenie dýchania),

bradypnoe, tachypnoe, zívanie, respiračná depresia) a nakoniec srdcovou toxicitou (zastavenie srdca, myokardiálna depresia).

Acidóza zhoršuje toxické účinky lokálnych anestetík.

Predávkovanie spôsobené adrenalínom:

Príznaky sú závislé od dávky a majú progresívnu závažnosť v oblasti neurologických prejavov (nepokoj, nervozita, presynkopa, synkopa), nasledované vaskulárnou toxicitou (bledosť (lokálna, regionálna, celková)), respiračnou toxicitou (apnoe (zastavenie dýchania), bradypnoe, tachypnoe,

zívanie, respiračná depresia) a nakoniec srdcovou toxicitou (zastavenie srdca, myokardiálna depresia).

Liečba predávkovania

Pred začatím regionálnej anestézie pomocou lokálnych anestetík musí byť zabezpečená dostupnosť resuscitačného vybavenia a liekov, aby sa zaistila rýchla liečba prípadných akútnych respiračných alebo kardiovaskulárnych stavov.

Závažnosť príznakov predávkovania má viesť lekárov/zubných lekárov k zavedeniu

štandardizovaných postupov, ktoré pomôžu predvídať nevyhnutnosť včasného zaistenia dýchania a poskytnutia asistovanej ventilácie.

Vedomie pacienta sa má monitorovať po každej injekcii lokálneho anestetika.

Ak sa vyskytnú prejavy akútnej systémovej toxicity, podávanie injekcie lokálneho anestetika sa musí ihneď zastaviť. Ak je to potrebné, uložte pacienta do ležiacej polohy.

CNS príznaky (konvulzie, útlm CNS) sa musia rýchlo liečiť vhodnou podporou dýchania a podaním antikonvulzív.

Optimálna oxygenácia a podpora ventilácie a obehu, ako aj liečba acidózy, môžu zabrániť zastaveniu srdca.

Ak sa vyskytne kardiovaskulárna depresia (hypotenzia, bradykardia), je potrebné zvážiť vhodnú liečbu s intravenóznym podávaním tekutín, vazopresorických liekov a/alebo inotropných liekov. Deťom sa majú podávať dávky zodpovedajúce ich veku a telesnej hmotnosti.

V prípade zastavenia srdca sa má ihneď začať s kardiopulmonálnou resuscitáciou.