ZODAC 10 mg Filmom obalená tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - ZODAC 10 mg
Dospelým a pediatrickým pacientom vo veku 6 rokov a starším:
-
cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;
-
cetirizín je tiež indikovaný na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.
Dávkovanie
Pediatrická populácia
Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 mg 2-krát denne (polovica tablety 2-krát denne).
Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov
10 mg 1-krát denne (1 tableta).
Starší pacienti
Zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších pacientov za predpokladu normálnej funkcie obličiek.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie obličiek. Vzhľadom na to, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), môže sa použiť
v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečby. Intervaly dávkovania sa majú prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Pozrite si nasledovnú tabuľku a dávkovanie upravte podľa uvedených informácií.
Úprava dávkovania dospelým pacientom s poruchou funkcie obličiek
| Skupina | Odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie (eGFR)(ml/min) | Dávkovanie a frekvencia |
| Normálna funkcia obličiek | ≥ 90 | 10 mg raz denne |
| Mierne znížená funkcia obličiek | 60 - < 90 | 10 mg raz denne |
| Stredne znížená funkcia obličiek | 30 - < 60 | 5 mg raz denne |
| Závažne znížená funkcia obličiek | 15 - < 30 nevyžaduje dialyzačnú liečbu | 5 mg raz za 2 dni |
| Terminálne štádium ochorenia obličiek | < 15 vyžaduje dialyzačnú liečbu | kontraindikované |
U pediatrických pacientov s poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu každého pacienta, vek a jeho telesnú hmotnosť.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov len s poruchou funkcie pečene nie je nutná úprava dávkovania.
Pacienti s poruchou funkcie pečene a poruchou funkcie obličiek
Odporúča sa úprava dávkovania (pozri vyššie Pacienti s poruchou funkcie obličiek).
Spôsob podávania
Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú dostatočným množstvom tekutiny.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na hydroxyzín alebo na ktorýkoľvek derivát piperazínu.
Pacienti s terminálnym štádiom ochorenia obličiek s eGFR (odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie) pod 15 ml /min.
Pri liečebných dávkach sa nepreukázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozičnými faktormi retencie moču (napr. poranenie miechy, hyperplázia prostaty), pretože cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.
Antihistaminiká inhibujú testy kožnej alergie a preto je potrebné neužívať liek 3 dni pred ich uskutočnením („wash out“ obdobie), aby sa odstránili z organizmu.
Pruritus a/alebo žihľavka sa môžu objaviť keď sa cetirizín prestane užívať, dokonca aj keď sa tieto príznaky nevyskytovali pred začiatkom liečby. Príznaky môžu byť v niektorých prípadoch intenzívne a môžu vyžadovať opäť začať s liečbou. Príznaky po opätovnom začatí liečby majú vymiznúť.
Pediatrická populácia
Použitie filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma nedovoľuje vhodnú úpravu dávky. Odporúča sa použiť pediatrickú liekovú formu cetirizínu.
ZODAC obsahuje monohydrát laktózy.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).
Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.
U citlivých pacientov môže súčasné užívanie alkoholu alebo iných látok tlmiacich CNS spôsobiť
ďalšie zníženie ostražitosti a zhoršenia výkonnosti, hoci cetirizín nezosilňuje účinok alkoholu (0,5 g / l v krvi).
Gravidita
Prospektívne získané údaje o cetirizíne a gravidite nenaznačujú pri vyššie uvedenom dávkovaní potenciál toxicity pre matku alebo plod/embryo.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu,
embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Opatrnosť je však potrebná pri predpisovaní lieku tehotným ženám.
Dojčenie
Cetirizín prechádza do materského mlieka. Riziko vedľajších účinkov u dojčených detí nie je možné vylúčiť. Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 % koncentrácií, ktoré boli namerané v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Preto je potrebná opatrnosť pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám.
Fertilita
Údaje o fertilite u človeka sú obmedzené, nie je však známe žiadne potenciálne riziko. Štúdie na zvieratách nepreukazujú žiadne bezpečnostné riziko u ľudí.
Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne klinicky relevantné účinky.
Napriek tomu pacienti, ktorí pociťujú ospalosť, nemajú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje. Nemajú prekračovať odporúčanú dávku a majú zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek.
Klinické štúdie
-
Prehľad
Klinické štúdie preukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.
Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínom zväčša odzneli.
-
Zoznam nežiaducich reakcií
Dvojito zaslepené kontrolované klinické štúdie, porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.
Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1,0 % a vyššou:
Nežiaduca reakcia (WHO-ART) Cetirizín 10 mg(n = 3 260) Placebo(n = 3 061) Celkové poruchy a reakcie v mieste podaniaÚnava 1,63 % 0,95 % Poruchy nervového systému ZávratyBolesť hlavy 1,10 %7,42 % 0,98 %8,07 % Poruchy gastrointestinálneho traktu Bolesť bruchaSucho v ústach Nevoľnosť 0,98 %2,09 %1,07 % 1,08 %0,82 %1,14 % Psychické poruchyOspalosť 9,63 % 5,00 % Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínaZápal hltanu 1,29 % 1,34 % Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné
každodenné činnosti pri odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.
Pediatrická populácia
Nežiaduce účinky s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, zahrnutých do klinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:
Nežiaduca reakcia (WHO-ART) Cetirizín 10 mg(n = 1 656) Placebo(n = 1 294) Poruchy gastrointestinálneho traktuHnačka 1,0 % 0,6 % Psychické poruchy Ospalosť 1,8 % 1,4 % Poruchy dýchacej sústavy hrudníka a mediastínaNádcha 1,4 % 1,1 % Celkové poruchy a reakcie v mieste podaniaÚnava 1,0 % 0,3 % Post-marketingové skúsenosti
Popri nežiaducich reakciách hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci post- marketingových skúseností (po uvedení lieku na trh) hlásili nasledovné ojedinelé nežiaduce reakcie.
V nasledujúcej tabuľke sú uvedené nežiaduce účinky rozdelené podľa tried orgánových systémov MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1 000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov nemožno určiť).
MedDRA triedy orgánových systémov Frekvencia Nežiaduci účinok Poruchy krvi a lymfatického systému veľmi zriedkavé thrombocytopénia Poruchy imunitného systému zriedkavé hypersenzitivita veľmi zriedkavé anafylaktický šok Poruchy metabolizmu a výživy neznáme zvýšená chuť do jedla Psychické poruchy menej časté nepokoj zriedkavé agresivita, zmätenosť, depresia,halucinácie, nespavosť veľmi zriedkavé tiky neznáme myšlienky na samovraždu, nočnámora Poruchy nervového systému menej časté parestézia zriedkavé kŕče veľmi zriedkavé porucha chuti, synkopa, tras,dystónia, dyskinéza neznáme amnézia, poruchy pamäti Poruchy oka veľmi zriedkavé porucha akomodácie, rozmazanévidenie, okulogyrická kríza Poruchy ucha a labyrintu neznáme vertigo Poruchy srdca a srdcovej činnosti zriedkavé tachykardia Poruchy gastrointestinálneho traktu menej časté hnačka Poruchy pečene a žlčových ciest zriedkavé abnormálna funkcia pečene(zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín) neznáme hepatitída Poruchy kože a podkožného tkaniva menej časté pruritus, vyrážka zriedkavé urtikária veľmi zriedkavé angioneurotický edém, fixnáliekova erupcia neznáme akútna generalizovanáexantematózna pustulóza Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva neznáme artralgia, myalgia Poruchy obličiek a močových veľmi zriedkavé dyzúria, enuréza MedDRA triedy orgánových systémov Frekvencia Nežiaduci účinok ciest neznáme retencia moču Celkové poruchy a reakcie v mieste podania menej časté asténia, celková nevoľnosť zriedkavé edém Laboratórne a funkčné vyšetrenia zriedkavé prírastok telesnej hmotnosti Opis vybraných nežiaducich účinkov
Po prerušení liečby cetirizínom boli hlásené pruritus (intenzívne svrbenie) a / alebo žihľavka.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Symptómy
Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami na CNS alebo s javmi, ktoré môžu naznačovať anticholinergický účinok.
Nežiaduce udalosti hlásené po užití minimálne 5-násobku odporúčanej dennej dávky sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, celková nevoľnosť, rozšírené zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.
Opatrenia
Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka, čo najskôr po užití lieku.
Cetirizín nie je účinne odstránený hemodialýzou.
Farmakologické vlastnosti - ZODAC 10 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminiká na systémové použitie, deriváty piperazínu ATC kód: R06AE07
Mechanizmus účinku
Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H1
receptorov. Štúdie viazania receptorov in vitro nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.
Farmakodynamické účinky
Okrem jeho anti-H1 účinkov sa pri cetirizíne tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky
atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakcie, vyvolané veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah
k účinnosti nebol stanovený.
Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov
s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu
jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.
V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokých denných dávkach 60 mg počas 7 dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.
Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.
Pediatrická populácia
Štúdia u detí vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (supresia„wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním
cetirizínu, koža obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.
Absorpcia
Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosiahne sa za 1,0
± 0,5 h. Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou (AUC), je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.
Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.
Biotransformácia
Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín nepodlieha extenzívnemu metabolizmu.
Eliminácia
Terminálny polčas je približne 10 hodín a nepozoruje sa žiadna kumulácia cetirizínu po podaní denných dávok 10 mg počas 10 dní. Približne dve tretiny dávky sa bez zmeny vylučujú močom.
Linearita/nelinearita
Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku. Osobitné skupiny populácie
Starší pacienti: Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších pacientov v porovnaní
so zdravými jedincami došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.
Pediatrická populácia: U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek: Farmakokinetika lieku u pacientov s ľahkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov.
U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu biologického polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.
Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší než 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala
jednorazová dávka 10 mg cetirizínu, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie biologického polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu
hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).
Pacienti s poruchou funkcie pečene: U pacientov s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo,
v porovnaní so zdravými jedincami, došlo k 50 % predĺženiu biologického polčasu a k 40 % zníženiu klírensu.
Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poruchou funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.
Farmaceutické informácie - ZODAC 10 mg
laktóza, monohydrát kukuričný škrob povidón
stearát horečnatý hypromelóza makrogol mastenec
oxid titaničitý
simetikónová emulzia SE 4
Obal: PVC/PVDC/Al blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka Veľkosť balenia:
5 alebo 7 filmom obalených tabliet (OTC)
10, 30, 60, 90 alebo 100 filmom obalených tabliet (Rx) Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.