Aristissa 5 mg filmom obalené tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC

Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Aristissa 5 mg
Symptomatická liečba urgentnej inkontinencie a/alebo zvýšenej frekvencie močenia a urgencie, ktorá sa môže vyskytnúť u pacientov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra.
Dávkovanie
Dospelí, vrátane starších osôb
Odporúčaná dávka je 5 mg solifenacínium-sukcinátu jedenkrát denne. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 10 mg solifenacínium-sukcinátu jedenkrát denne.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť lieku Aristissa u detí neboli doteraz stanovené. Liek Aristissa sa preto nemá používať u detí.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu
> 30 ml/min) nie je potrebná úprava dávkovania. Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min) sa majú podrobovať liečbe opatrne a užívať nie viac ako 5 mg
jedenkrát denne (pozri časť 5.2).
Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania. Pacienti
so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9) sa majú liečiť opatrne a užívať nie viac ako 5 mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).
Silné inhibítory cytochrómu P450 3A4
Maximálna dávka lieku Aristissa sa má obmedziť na 5 mg v prípade, ak je pacient súčasne liečený
ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4, akými sú ritonavir, nelfinavir, itrakonazol (pozri časť 4.5).
Spôsob podávania
Aristissa je určená na perorálne užitie, má sa prehltnúť celá a zapiť tekutinou. Nemá sa žuť, aby ste sa vyhli horkej chuti. Môže sa užívať s jedlom alebo nezávisle od jedla.
Solifenacín je kontraindikovaný u pacientov s retenciou moču, so závažnými gastrointestinálnymi poruchami (vrátane toxického megakolónu), s myasténiou gravis alebo glaukómom s úzkym uhlom a u pacientov s rizikom výskytu týchto stavov.
-
Pacienti s precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
-
Pacienti, ktorí sa podrobujú hemodialýze (pozri časť 5.2).
-
Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene (pozri časť 5.2).
-
Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene a pacienti, ktorí sú liečení silnými inhibítoromi CYP3A4, napr. ketokonazolom (pozri časť 4.5).
Pred začatím liečby liekom Aristissa sa majú zhodnotiť ďalšie príčiny častého močenia (zlyhávanie srdca alebo ochorenie obličiek). V prípade výskytu infekcie močovej sústavy sa má začať príslušná antibakteriálna liečba.
Liek Aristissa sa má podávať opatrne u pacientov s :
-
klinicky významnou obštrukciou vývodu z močového mechúra s možným rizikom retencie moču,
-
gastrointestinálnou obštrukčnou poruchou,
-
rizikom zníženej gastrointestinálnej motility,
-
závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min; pozri časti 4.2 a 5.2), u týchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5 mg,
-
stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9; pozri časti 4.2 a 5.2), u týchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5 mg,
-
súčasným užívaním silného inhibítora CYP3A4, napr. ketokonazolu (pozri časti 4.2 a 4.5),
-
hiátovou prietržou/gastroezofageálnym refluxom a/alebo u pacientov, ktorí súčasne užívajú lieky (napr. bisfosfonáty), ktoré môžu spôsobiť alebo zhoršiť ezofagitídu,
-
autonómnou neuropatiou.
U pacientov s rizikovými faktormi, ako je syndróm dlhého intervalu QT a hypokaliémia v anamnéze, bolo pozorované predĺženie QT intervalu a torsade de pointes.
U pacientov s neurogénnou príčinou hyperaktivity detruzora sa bezpečnosť a účinnosť tohto lieku zatiaľ nestanovila.
Angioedém s obštrukciou dýchacích ciest bol hlásený u niektorých pacientov užívajúcich
solifenacínium-sukcinát. Pri výskyte angioedému sa má užívanie solifenacínium-sukcinátu ukončiť a má byť podaná vhodná liečba a/alebo prijaté vhodné opatrenia.
Anafylaktické reakcie boli hlásené u niektorých pacientov liečených solifenacínium-sukcinátom. U pacientov, u ktorých sa vyskytnú anafylaktické reakcie, sa má ukončiť užívanie solifenacínium- sukcinátu a má sa začať s náležitou liečbou a/alebo sa majú prijať vhodné opatrenia.
Maximálny účinok lieku Aristissa je možné stanoviť najskôr po uplynutí 4 týždňov od začiatku jeho užívania.
Aristissa obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, galaktozémie alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
Farmakologické interakcie
Súčasná liečba inými liekmi s anticholinergickými vlastnosťami môže vyústiť do výraznejších
terapeutických účinkov a nežiaducich účinkov. Medzi ukončením liečby liekom Aristissa a začiatkom liečby iným anticholinergickým liekom má uplynúť približne jeden týždeň. Liečebný účinok
solifenacínu sa môže znížiť pri súčasnom podávaní agonistov cholinergných receptorov.
Solifenacín môže znížiť účinok liekov, ktoré stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, akými sú napríklad metoklopramid a cisaprid.
Farmakokinetické interakcie
Štúdie in vitro dokázali, že solifenacín pri terapeutických koncentráciách neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 alebo 3A4 odvodené z mikrozómov ľudskej pečene. Preto je nepravdepodobné, že by solifenacín menil klírens liekov metabolizovaných pomocou týchto CYP enzýmov.
Účinok iných liekov na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu
Solifenacín sa metabolizuje pomocou CYP3A4. Súčasné podanie ketokonazolu (200 mg/deň), silného inhibítora CYP3A4, viedlo k dvojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu, zatiaľ čo podanie ketokonazolu v dávke 400 mg/deň viedlo k trojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu. Preto má byť maximálna dávka lieku Aristissa obmedzená na 5 mg v prípade, ak je pacient súčasne liečený
ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4 (napr. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) (pozri časť 4.2).
Súčasná liečba solifenacínom a silným inhibítorom CYP3A4 je kontraindikovaná u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene.
Vplyv enzýmovej indukcie na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu a jeho metabolitov nebol predmetom štúdie, rovnako ako ani vplyv substrátov s vyššou afinitou k CYP3A4 na expozíciu solifenacínu. Keďže solifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, sú možné
farmakokinetické interakcie s inými substrátmi CYP3A4 s vyššou afinitou k CYP3A4 (napr. verapamil, diltiazem) a induktormi CYP3A4 (napr. rifampicín, fenytoín, karbamazepín) .
Vplyv solifenacínu na farmakokinetické vlastnosti iných liekov
Perorálne kontraceptíva
Užívanie lieku Aristissa nepreukázalo žiadnu farmakokinetickú interakciu solifenacínu s kombinovanými perorálnymi kontraceptívami (etinylestradiol/levonorgestrel).
Warfarín
Užívanie lieku Aristissa nezmenilo farmakokinetické vlastnosti R-warfarínu ani S-warfarínu, ani ich účinok na protrombínový čas.
Digoxín
Užívanie lieku Aristissa nevykázalo žiaden vplyv na farmakokinetické vlastnosti digoxínu.
Gravidita
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o ženách, ktoré otehotneli počas užívania solifenacínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame škodlivé účinky na plodnosť, embryonálny/fetálny vývoj alebo pôrod (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko u ľudí nie je známe. Pri predpisovaní lieku gravidným
ženám je potrebná opatrnosť.
Laktácia
Údaje o vylučovaní solifenacínu do ľudského mlieka nie sú k dispozícii. U myší sa solifenacín a/alebo jeho metabolity vylučovali do mlieka, čo spôsobilo od dávky závislé nedostatočné prospievanie novorodenej myši (pozri časť 5.3). Preto by sa počas obdobia dojčenia malo vyhnúť užívaniu lieku Aristissa.
Keďže solifenacín, tak ako aj iné anticholinergiká, môže spôsobovať rozmazané videnie a menej často ospalosť a únavu (pozri časť 4.8. Nežiaduce účinky), môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Súhrn bezpečnostného profilu
Vzhľadom na farmakologické účinky solifenacínu môže liek Aristissa spôsobiť anticholinergické nežiaduce účinky (obvykle) miernej alebo strednej závažnosti. Frekvencia anticholinergických nežiaducich účinkov je závislá od dávky.
Najčastejšie hlásená nežiaduca reakcia pri užívaní lieku Aristissa bola sucho v ústach. K tejto reakcii došlo u 11 % pacientov, ktorí užívali dávku 5 mg jedenkrát denne, u 22 % pacientov, ktorí užívali dávku 10 mg jedenkrát denne a u 4 % pacientov, ktorí užívali placebo. Závažnosť sucha v ústach bola obvykle mierna a len občas viedla k prerušeniu liečby. Compliance lieku bola vo všeobecnosti veľmi vysoká (približne 99 %) a približne 90 % pacientov liečených liekom Aristissa ukončilo celú štúdiu
v trvaní 12 týždňov.
Zoznam nežiaducich účinkov v tabuľkovom formáte
| Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA | Veľmi časté≥ 1/10 | Časté≥ 1/100 až< 1/10 | Menej časté≥ 1/1 000 až< 1/100 | Zriedkavé≥ 1/10 000až < 1/1 000 | Veľmi zriedkavé< 1/10 000 | Neznáme (častosť sa nedá odhadnúťz dostupných údajov) |
| Infekcie a nákazy | infekcia močových ciest,cystitída | |||||
| Poruchy imunitnéhosystému | anafylaktické reakcie | |||||
| Poruchymetabolizmu a výživy | znížená chuťdo jedla, hyperkaliémia | |||||
| Psychické poruchy | halucinácie stavyzmätenosti | delírium | ||||
| Poruchynervového systému | somnolencia,poruchy vnímania | závrat,bolesť hlavy |
| Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA | Veľmi časté≥ 1/10 | Časté≥ 1/100 až< 1/10 | Menej časté≥ 1/1 000 až< 1/100 | Zriedkavé≥ 1/10 000až < 1/1 000 | Veľmi zriedkavé< 1/10 000 | Neznáme (častosť sa nedá odhadnúťz dostupných údajov) |
| chuti | ||||||
| Poruchy oka | rozmazanévidenie | suché oči | glaukóm | |||
| Poruchy srdca a srdcovejčinnosti | torsade de pointes,predĺženie QT intervaluna elektro- kardiograme atriálna fibrilácia, palpitácia,tachykardia | |||||
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníkaa mediastína | sucho v nose | dysfónia | ||||
| Poruchygastrointestinál- neho traktu | suchov ústach | zápcha, nauzea, dyspepsia, bolesť brucha | gastro-ezofageálny reflux, suchov hrdle | obštrukcia hrubéhočreva, porucha vyprázdňov ania hrubéhočreva, vracanie | ileus, tráviace ťažkosti | |
| Poruchy pečene a žlčových ciest | porucha funkcie pečene, neprimerané výsledky testovpečeňových funkcií; | |||||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | suchá pokožka | pruritus, vyrážka, | multiformný erytém, urtikária,angioedém | exfoliatívna dermatitída | ||
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavya spojeného tkaniva | svalová slabosť | |||||
| Poruchy obličieka močových ciest | problémy pri močení | retencia moču | porucha funkcie obličiek |
| Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA | Veľmi časté≥ 1/10 | Časté≥ 1/100 až< 1/10 | Menej časté≥ 1/1 000 až< 1/100 | Zriedkavé≥ 1/10 000až < 1/1 000 | Veľmi zriedkavé< 1/10 000 | Neznáme (častosť sa nedá odhadnúťz dostupných údajov) |
| Celkové poruchy a reakciev mieste podania | únava periférny edém |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Symptómy
Predávkovanie solifenacínium-sukcinátom môže viesť k ťažkým anticholinergickým účinkom. Najvyššia dávka solifenacínium-sukcinátu náhodne podaná jednému pacientovi bola 280 mg počas 5 hodín a mala za následok zmeny duševného stavu, ktoré nevyžadovali hospitalizáciu.
Liečba
V prípade predávkovania solifenacínium-sukcinátom sa má pacient liečiť adsorpčným uhlím. Výplach žalúdka pomôže, ak sa vykoná do 1 hodiny, ale nemá sa vyvolávať vracanie.
Tak ako pri ostatných anticholinergikách, príznaky sa môžu liečiť nasledovne:
-
Závažné centrálne anticholinergické účinky, ako napr. halucinácie alebo výrazná excitácia: liečba fyzostigmínom alebo karbacholom.
-
Kŕče alebo výrazná excitácia: liečba benzodiazepínmi.
-
Respiračná nedostatočnosť: liečba umelým dýchaním.
-
Tachykardia: liečba beta-blokátormi.
-
Retencia moču: liečba katetrizáciou.
-
Mydriáza: liečba pilokarpínovými očnými kvapkami a/alebo umiestnenie pacienta do tmavej miestnosti.
Tak ako pri ostatných antimuskarinikách sa má v prípade predávkovania venovať zvláštna pozornosť pacientom so známym rizikom predĺženia QT - intervalu (t.j. pri hypokaliémii, bradykardii
a pri súčasnom užívaní liekov, u ktorých je známe, že predlžujú QT-interval) a pacientom s už
existujúcim ochorením srdca (t.j. s ischémiou myokardu, arytmiou, kongestívnym zlyhávaním srdca).
Farmakologické vlastnosti - Aristissa 5 mg
Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na časté močenie a inkontinenciu ATC kód: G04BD08.
Mechanizmus účinku
Solifenacín je kompetitívny špecifický antagonista cholinergných receptorov.
Močový mechúr je inervovaný parasympatickými cholinergnými nervami. Acetylcholín kontrahuje hladký sval detruzora prostredníctvom muskarínových receptorov, predovšetkým podtypom M3.
Farmakologické štúdie in vitro a in vivo naznačujú, že solifenacín je kompetitívny inhibítor
muskarínového receptora podtypu M3. Ukázalo sa, že solifenacín je navyše špecifickým antagonistom muskarínových receptorov - vykazuje nízku alebo žiadnu afinitu vo vzťahu k rôznym iným
testovaným receptorom a testovaným iónovým kanálom.
Farmakodynamické účinky
Liečba solifenacínium-sukcinátom v dávkach 5 mg a 10 mg denne bola predmetom niekoľkých dvojito zaslepených, randomizovaných, kontrolovaných klinických štúdií, ktorých sa zúčastnili muži a ženy s hyperaktívnym močovým mechúrom.
Podľa nižšie uvedenej tabuľky obe dávky 5 mg a 10 mg solifenacínium-sukcinátu spôsobili štatisticky významné zlepšenia primárnych a sekundárnych ukazovateľov v porovnaní s placebom. Účinnosť lieku sa prejavila do jedného týždňa od začatia liečby a stabilizuje sa v priebehu 12 týždňov. Dlhodobá otvorená štúdia dokázala, že účinnosť pretrvávala najmenej počas 12 mesiacov. Po 12 týždňoch liečby u približne 50 % pacientov, ktorí pred liečbou trpeli inkontinenciou, došlo k vymiznutiu inkontinencie a navyše 35 % pacientov dosiahlo zníženie frekvencie močenia na menej než 8-krát za deň. Liečenie príznakov hyperaktívneho močového mechúra malo prínos i s ohľadom na hodnotenie kvality života, napríklad na celkové vnímanie zdravia, vnímanie inkontinencie, funkčné obmedzenia, fyzické
obmedzenia, spoločenské obmedzenia, emócie, závažnosť symptómov, úroveň závažnosti a spánok/vitalitu.
Výsledky (súhrn údajov) štyroch kontrolovaných štúdií fázy 3 s dĺžkou trvania liečby 12 týždňov
| Placebo | Solifenacin 5 mgjedenkrát denne | Solifenacin 10 mgjedenkrát denne | Tolterodín 2 mg dvakrátdenne | |
| Počet močení/24 hod. | ||||
| Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení | 11,9 | 12,1 | 11,9 | 12,1 |
| Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným vyšetrením | 1,4 | 2,3 | 2,7 | 1,9 |
| % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením | (12 %) | (19 %) | (23 %) | (16 %) |
| počet | 1 138 | 552 | 1 158 | 250 |
| p-hodnota* | < 0,001 | < 0,001 | 0,004 | |
| Počet epizód urgencie/24 hod. | ||||
| Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení | 6,3 | 5,9 | 6,2 | 5,4 |
| Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným vyšetrením | 2,0 | 2,9 | 3,4 | 2,1 |
| % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením | (32 %) | (49 %) | (55 %) | (39 %) |
| počet | 1 124 | 548 | 1 151 | 250 |
| p-hodnota* | < 0,001 | < 0,001 | 0,031 | |
| Počet epizód inkontinencie/24 hod. | ||||
| Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení | 2,9 | 2,6 | 2,9 | 2,3 |
| Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným vyšetrením | 1,1 | 1,5 | 1,8 | 1,1 |
| % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením | (38 %) | (58 %) | (62 %) | (48 %) |
| počet | 781 | 314 | 778 | 157 |
| p-hodnota* | < 0,001 | < 0,001 | 0,009 | |
| Počet epizód nočného močenia (noktúrie)/24 hod. | ||||
| Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení | 1,8 | 2,0 | 1,8 | 1,9 |
| Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným vyšetrením | 0,4 | 0,6 | 0,6 | 0,5 |
| % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením | (22 %) | (30 %) | (33 %) | (26 %) |
| počet | 1 005 | 494 | 1 035 | 232 |
| p-hodnota* | 0,025 | < 0,001 | 0,199 | |
| Objem vylúčeného moču/močenie | ||||
| Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení | 166 ml | 146 ml | 163 ml | 147 ml |
| Priemerné zvýšenie v porovnaní s úvodným vyšetrením | 9 ml | 32 ml | 43 ml | 24 ml |
| % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením | (5 %) | (21 %) | (26 %) | (16 %) |
| počet | 1 135 | 552 | 1 156 | 250 |
| p-hodnota* | < 0,001 | < 0,001 | < 0,001 | |
| Placebo | Solifenacin 5 mgjedenkrát denne | Solifenacin 10 mgjedenkrát denne | Tolterodín 2 mg dvakrátdenne | |
| Počet vložiek/24 hod. | ||||
| Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení | 3,0 | 2,8 | 2,7 | 2,7 |
| Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným vyšetrením | 0,8 | 1,3 | 1,3 | 1,0 |
| % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením | (27 %) | (46 %) | (48 %) | (37 %) |
| počet | 238 | 236 | 242 | 250 |
| p-hodnota* | < 0,001 | < 0,001 | 0,010 |
Poznámka: V 4 pivotných štúdiách bol použitý liek Solifenacin 10 mg a placebo. V 2 zo 4 štúdií sa použil taktiež liek Solifenacin 5 mg a v jednej štúdii bol použitý tolterodín 2 mg dvakrát denne. V každej jednotlivej štúdii neboli hodnotené všetky parametre a liečené skupiny. Preto sa uvedený počet pacientov môže v závislosti od parametrov a od liečených skupín líšiť.
* p-hodnota znamená párové porovnanie s placebom.
Absorpcia
Po užití tabliet solifenacínu dosiahne solifenacín maximálnu koncentráciu v plazme (Cmax) po 3 až 8 hodinách. tmax nezávisí od dávky. Cmax a plocha pod krivkou (AUC) rastie proporcionálne s dávkou v rozmedzí 5 až 40 mg. Absolútna biologická dostupnosť je približne 90 %.
Príjem potravy neovplyvňuje Cmax ani AUC solifenacínu.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem solifenacínu po intravenóznom podaní dosahuje približnú hodnotu 600 l. Solifenacín sa značne (približne z 98 %) viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na α1-kyslý glykoproteín.
Biotransformácia
Solifenacín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni, primárne prostredníctvom cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4). Okrem toho existujú aj alternatívne cesty metabolizácie, ktoré môžu prispieť
k metabolizmu solifenacínu. Systémový klírens solifenacínu je približne 9,5 l/h a terminálny polčas solifenacínu je 45 – 68 hodín. Po perorálnom užití bol okrem solifenacínu v plazme identifikovaný jeden farmakologicky aktívny (4R-hydroxysolifenacín) a tri inaktívne metabolity (N-glukuronid, N- oxid a 4R-hydroxy-N-oxid solifenacínu).
Eliminácia
Po jednorazovom podaní 10 mg [14C-označeného]-solifenacínu sa zistilo približne 70 % rádioaktivity v moči a 23 % v stolici počas 26 dní. V moči sa približne 11 % izotopom značenej látky vyskytovalo vo forme nezmenenej aktívnej látky; približne 18 % vo forme N-oxid –metabolitu, 9 % vo forme 4R- hydroxy-N-oxid - metabolitu a 8 % vo forme 4R-hydroxy - metabolitu (aktívny metabolit).
Linearita/nelinearita
Farmakokinetika je v rozsahu terapeutických dávok lineárna. Osobitné skupiny pacientov
Staršie osoby
Nie je potrebná úprava dávkovania v závislosti od veku pacientov. Štúdie u starších pacientov dokázali, že pôsobenie solifenacínu, vyjadrené vo forme AUC, po podaní solifenacínium-sukcinátu
(5 mg a 10 mg jedenkrát denne) bolo podobné u zdravých starších jedincov (vo veku 65 až 80 rokov) a u zdravých mladých jedincov (vo veku do 55 rokov). Stredná hodnota rýchlosti absorpcie vyjadrená ako tmax bola u starších jedincov mierne pomalšia a terminálny polčas bol u starších jedincov približne o 20 % dlhší. Tieto mierne odchýlky sa nepovažujú za klinicky významné.
U detí a dospievajúcich sa farmakokinetické vlastnosti solifenacínu nestanovili.
Pohlavie
Pohlavie nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu.
Rasa
Rasa nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu.
Porucha funkcie obličiek
AUC a Cmax solifenacínu nemali u pacientov s miernou a stredne závažnou poruchou funkcie obličiek významne odlišné hodnoty v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min) bola expozícia solifenacínu významne vyššia než u kontrolnej skupiny, pričom došlo k nárastu Cmax o približne 30 %, AUC o viac než 100 % a t1/2 o viac než 60 %. Štatisticky významný vzťah bol zistený medzi klírensom kreatinínu a klírensom solifenacínu.
Farmakokinetické vlastnosti u hemodialyzovaných pacientov neboli predmetom štúdie.
Porucha funkcie pečene
U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9) nebola hodnota Cmax ovplyvnená, avšak hodnota AUC sa zvýšila o 60 % a hodnota t1/2 sa zdvojnásobila.
Farmakokinetické vlastnosti solifenacínu u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene neboli predmetom štúdie.
Farmaceutické informácie - Aristissa 5 mg
Jadro tablety:
Predželatinovaný kukuričný škrob Bezvodá laktóza
Hypromelóza Stearát horečnatý
Oxid kremičitý, koloidný, bezvodý
Filmový obal: Makrogol 8000 Mastenec Hypromelóza
Oxid titaničitý (E 171)
Červený oxid železitý ( E 172)
Tablety sú balené v PVC/hliníkových blistroch.
Veľkosť balenia Aristissa 5 mg filmom obalené tablety
10, 30, 50, 90 alebo 100 tabliet.
Veľkosť balenia Aristissa 10 mg filmom obalené tablety
20, 30, 50, 90 alebo 100 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.