Entocort 2 mg Tableta a disperzné prostredie na rektálnu suspenziu

Ulcerózna kolitída postihujúca rektum, colon sigmoideum a colon descendens.

Dávkovanie

Dospelí: Jedna rektálna suspenzia lieku Entocort na noc počas 4 týždňov. Plný účinok sa obyčajne dosiahne v priebehu 2-4 týždňov. Ak po 4 týždňoch pacient nie je v remisii, liečba sa môže predĺžiť na 8 týždňov.

Pri podávaní lieku Entocort starším pacientom nie je nutné upraviť dávkovanie.

Pediatrická populácia

Skúsenosti s podávaním Entocortu deťom sú obmedzené. Spôsob podávania

Návod na správne použitie rektálnej suspenzie Entocort

Entocort 2 mg pozostáva z 2 komponentov: dispergovateľnej tablety, vehikula na rektálnu suspenziu vo fľaši a samostatne zabaleného rektálneho nadstavca na podanie klyzmy.

Poznámka: Je dôležité poučiť pacienta, aby si:

• pozorne prečítal návod na použitie v písomnej informácii pre používateľa, ktorá je vložená v každom balení lieku,

• pripravil rektálnu suspenziu bezprostredne pred použitím, dal jednu dispergovateľnú tabletu do fľaše s vehikulom na rektálnu suspenziu, potom dôkladne pretrepal fľašu po dobu aspoň 15 sekúnd alebo až kým sa tableta úplne rozptýli.

Rektálna suspenzia sa aplikuje večer pred spaním.

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Môžu sa vyskytnúť nežiaduce účinky typické pre systémové kortikosteroidy. Potenciálne systémové účinky zahŕňajú glaukóm.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s infekciami alebo s nejakým iným zdravotným stavom, kde kortikosteroidy môžu mať nežiaduce účinky.

Poruchy videnia

Poruchy videnia môžu byť hlásené pri systémovom a lokálnom použití kortikosteroidov. Ak sa u pacienta objavia symptómy, ako je rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, pacient má byť odporučený

k oftalmológovi na posúdenie možných príčin, medzi ktoré môže patriť sivý zákal, glaukóm alebo

zriedkavé ochorenia, ako je napríklad centrálna serózna chorioretinopatia (CSCR), ktoré boli hlásené po použití systémových a lokálnych kortikosteroidov.

Zvláštnu pozornosť je treba venovať pacientom, ktorým bola doterajšia liečba celkovo podávanými glukokortikosteroidmi (ktoré majú väčší systémový účinok) zmenená na liečbu rektálnou suspenziou Entocort. U týchto pacientov môže dôjsť k adrenokortikálnej insuficiencii, preto sa musí zvážiť monitorovanie adrenokortikálnej funkcie a dávky systémovej steroidnej liečby sa majú redukovať

opatrne. Vo fáze prechodu z liečby celkovo pôsobiacimi steroidmi na liečbu Entocortom sa môžu u

niektorých pacientov objaviť nešpecifické ťažkosti, ako napr. bolesti vo svaloch a kĺboch. Zriedkavo sa u pacientov môžu objaviť také príznaky ako únava, bolesť hlavy, nauzea, vracanie, ktoré môžu byť

vyvolané v dôsledku nízkej hladiny glukokortikoidov. V týchto prípadoch môže byť niekedy potrebné dočasne zvýšiť dávky celkovo podávaných glukokortikoidov.

Nahradenie systémovo podávaných glukokortikoidov, ktoré majú vyšší systémový účinok, rektálnou suspenziou Entocort, môže niekedy demaskovať alergie, napr. rinitídu alebo ekzém, ktoré boli dovtedy pod kontrolou.

Poškodená funkcia pečene môže ovplyvniť elimináciu kortikosteroidov. Farmakokinetika intravenózne podaného budezonidu je však u pacientov s cirhózou pečene a u zdravých osôb podobná. Poškodená funkcia pečene ovplyvňuje farmakokinetiku budezonidu po perorálnom podaní, čo dokazuje zvýšená systémová dostupnosť.

In vivo skúšky preukázali, že perorálne podaný ketokonazol (známy inhibítor aktivity CYP3A4 v pečeni a sliznici tráviaceho traktu, pozri tiež časť 4.5) spôsobuje niekoľkonásobné zvýšenie systémovej

expozície perorálnemu budezonidu. Očakáva sa, že súbežná liečba inhibítormi CYP3A, vrátane ketokonazolu a liekov obsahujúcich kobicistát, zvyšuje riziko systémových vedľajších účinkov.

Kombinácii sa treba vyhnúť, ak prínos neprevyšuje zvýšené riziko systémových vedľajších účinkov kortikosteroidov. V takom prípade treba pacientov sledovať z hľadiska systémových vedľajších účinkov kortikosteroidov (pozri časť 4.5).

Ak je rektálna suspenzia Entocort podávaná dlhodobo v nadmerných dávkach, môžu sa prejaviť systémové účinky glukokortikosteroidov, ako sú hyperkorticizmus a adrenálna supresia. Avšak pri

liekovej forme - rektálna suspenzia - a spôsobe aplikácie je v tomto prípade nepravdepodobné dlhodobé predávkovanie (pozri časť 4.9).

Pomocné látky

Liek obsahuje metyl-parahydroxybenzoát a propyl-parahydroxybenzoát. Môžu vyvolať alergické reakcie (možno oneskorené).

U žien, ktoré súbežne užívali estrogény alebo perorálne kontraceptíva, sa pozorovali zvýšené plazmatické hladiny a zvýšený účinok kortikosteroidov. Avšak nízke dávky kombinovaných perorálnych kontraceptív, ktoré mali za následok viac ako dvojnásobne vyššiu plazmatickú koncentráciu perorálneho prednizolónu, nemali žiadny výrazný účinok na plazmatické hladiny pri perorálne podávanom budezonide.

Metabolizmus budezonidu je primárne sprostredkovaný CYP3A4, podskupinou cytochrómu 450.

Inhibícia metabolizmu iných liečiv budezonidom prostredníctvom CYP3A4 je nepravdepodobná, pretože budezonid má nízku afinitu k tomuto enzýmu. Inhibícia CYP3A4, napr. ketokonazolom, môže však zvýšiť systémovú expozíciu budezonidu (pozri časť 4.4).

Keďže funkcia nadobličiek môže byť potlačená, ACTH stimulačný test na diagnostiku hypofyzárnej insuficiencie môže ukazovať nesprávne výsledky (nízke hodnoty).

Gravidita

Podanie budezonidu, podobne ako iných glukokortikosteroidov gravidným zvieratám, je spojené

s poruchami vývoja plodu. Význam týchto nálezov na situáciu u ľudí zatiaľ nebol stanovený. Podobne ako pri aplikácii akýchkoľvek liekov počas gravidity, aj podávanie Entocortu sa má individuálne zvážiť, berúc do úvahy možné terapeutické prínosy pre pacientku a riziko pre plod. Budezonid sa vylučuje do materského mlieka.

Dojčenie

Udržiavacia liečba s inhalačným budezonidom (200 alebo 400 µg dvakrát denne) u dojčiacich žien s astmou viedla k zanedbateľnej systémovej expozícii budezonidu u dojčených detí.

Vo farmakokinetickej štúdii bola vypočítaná denná dávka pre dieťa 0,3 % z dennej dávky podanej matke v oboch dávkach, a priemerná plazmatická koncentrácia u detí sa určila na 1/600 terapeutickej

koncentrácie pozorovanej v plazme matky za predpokladu kompletnej perorálnej biologickej dostupnosti u dieťaťa. Koncentrácie budezonidu vo vzorkách plazmy dojčených detí boli nižšie, ako je hodnota

stanoviteľnosti.

Na základe údajov o inhalačne podávanom budezonide a skutočnosti, že budezonid vykazuje lineárne farmakokinetické vlastnosti v intervaloch terapeutických dávok po inhalačnom, perorálnom a rektálnom podaní, je pri terapeutických dávkach budezonidu očakávaná nízka expozícia dojčaťu.

Tieto údaje podporujú nepretržité užívanie budezonidu, perorálne a rektálne podanie v období dojčenia.

Entocort nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri podávaní rektálnej suspenzie Entocortu, sú uvedené v Tabuľke 1.

Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov

Pre výskyt nežiaducich účinkov platia nasledujúce definície frekvencie:

veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až

<1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Tabuľka 1 Nežiaduce účinky zoradené podľa frekvencie a orgánových systémov

Väčšina nežiaducich udalostí, ktoré sú uvedené v tomto SPC, sa môže tiež očakávať pri inej liečbe glukokortikoidmi.

V zriedkavých prípadoch sa pri rektálne aplikovaných glukokortikosteroidoch môžu vyskytnúť prejavy alebo príznaky systémového účinku glukokortikosteroidov vrátane hypofunkcie nadobličky. Tieto príznaky sú pravdepodobne závislé od dávky, dĺžky liečby, súbežného a predchádzajúceho užívania glukokortikoidov a individuálnej citlivosti.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Správy o akútnej toxicite a/alebo smrti po predávkovaní glukokortikoidmi sú zriedkavé. Preto sa nepredpokladá, že akútne predávkovanie rektálnou suspenziou Entocort, aj v prípade nadmerných dávok,

je klinickým problémom. V prípade akútneho predávkovania nie je dostupné žiadne špecifické antidotum. Ak dôjde omylom k perorálnej aplikácii vysokých dávok dispergovateľných tabliet Entocortu, liečba pozostáva z okamžitého výplachu žalúdka alebo vyvolania vracania a z podpornej a symptomatickej liečby.