PABAL 1 ml/100 µg Injekčný roztok
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - PABAL 1 ml/100 µg
PABAL je indikovaný na prevenciu popôrodného krvácania z atonickej maternice.
Dávkovanie
Cisársky rez vykonaný v epidurálnej alebo spinálnej anestézii
Vezmite 1 ml PABALu obsahujúceho 100 mikrogramov karbetocínu a podajte výlučne intravenóznou
injekciou za primeraného lekárskeho dohľadu v nemocnici.
Vaginálny pôrod :
Vezmite 1 ml PABALu obsahujúceho 100 mikrogramov karbetocínu a podajte ho intravenóznou alebo
intramuskulárnou injekciou pod zodpovedajúcim lekárskym dohľadom v nemocnici.
Spôsob podávania
Na intravenózne alebo intramuskulárne podanie.
Karbetocín sa môže podať iba po pôrode dieťaťa a čo najskôr po pôrode, najlepšie pred pôrodom placenty.
Pri intravenóznom podaní musí byť karbetocín podávaný pomaly, počas 1 minúty.
PABAL je určený len na jednorazové použitie. Nesmú sa podať žiadne ďalšie dávky karbetocínu.
Pediatrická populácia
Použitie karbetocínu u detí mladších ako 12 rokov nie je relevantné.
Bezpečnosť a účinnosť karbetocínu u dospievajúcich pacientov nebola stanovená. V časti 5.1 sú popísané v súčasnosti dostupné údaje, ale nedajú sa urobiť žiadne odporúčania týkajúce sa dávkovania.
-
Počas tehotenstva a v priebehu pôrodu, a pred pôrodom novorodenca.
-
Karbetocín sa nesmie použiť na vyvolanie pôrodu.
-
Precitlivenosť na karbetocín, oxytocín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti
6.1.
-
Choroby pečene alebo obličiek.
-
Závažné kardiovaskulárne poruchy.
-
Epilepsia.
Karbetocín je určený na použitie len v dobre vybavených špecializovaných pôrodníckych oddeleniach so skúseným a kvalifikovaným personálom, ktorý je 24 hodín plne k dispozícii.
Použitie karbetocínu v ktoromkoľvek štádiu pred pôrodom novorodenca nie je vhodné, pretože jeho uterotonická aktivita pretrváva niekoľko hodín. Tým sa výrazne líši od oxytocínu, u ktorého po ukončení infúzie dochádza k rýchlemu zníženiu účinku.
V prípade, že po podaní karbetocínu pretrváva vaginálne alebo maternicové krvácanie, musí sa určiť jeho príčina. Do úvahy je treba vziať také dôvody, ako sú zadržanie časti placenty, perineálne, vaginálne a maternicové lacerácie, nedostatočné zotavenie maternice alebo poruchy zrážania krvi.
Karbetocín je určený len na jednorazové intravenózne alebo intramuskulárne podanie. V prípade intravenózneho podania sa musí podávať pomaly, počas 1 minúty. V prípade pretrvávajúcej hypotónie alebo atónie maternice a následného nadmerného krvácania treba zvážiť prídavnú liečbuiným uterotonikom. Nie sú k dispozícii údaje o ďalších dávkach karbetocínu alebo o použití karbetocínu pri pretrvávajúcej atónii maternice po podaní oxytocínu.
Štúdie na zvieratách ukázali, že karbetocín má určitý antidiuretický účinok (aktivita vazopresínu
< 0,025 IU/injekčná liekovka), a preto nemožno vylúčiť možnosť hyponatriémie, najmä u pacientok, ktoré zároveň dostávajú veľké objemy intravenóznych tekutín. Je nevyhnutné včas rozoznať príznaky, ako ospalosť, apatia a bolesť hlavy, aby sa predišlo kŕčom a kóme.
Vo všeobecnosti karbetocín sa musí používať opatrne pri migréne, astme a kardiovaskulárnom ochorení alebo pri akomkoľvek inom stave, kedy rýchle hromadenie extracelulárnej vody môže vyvolať riziko pre už aj tak nadmerne zaťažený systém. V týchto konkrétnych prípadoch má lekár rozhodnúť o podaní karbetocínu až po starostlivom zvážení možného prospechu.
Nie sú dostupné údaje o použití karbetocínu u pacientov s eklampsiou. Pacientov s eklampsiou a preeklampsiou je potrebné starostlivo sledovať.
Zatiaľ neboli vykonané žiadne špecifické štúdie ohľadom tehotenského diabetes mellitus.
Počas klinických skúšok sa karbetocín podával s množstvom analgetík, spazmolytík a prípravkov používaných na epidurálnu alebo spinálnu anestéziu, pričom sa nepozorovali žiadne liekové interakcie. Neuskutočnili sa žiadne špecifické interakčné štúdie.
Keďže karbetocín je štrukturálne veľmi blízky oxytocínu, nemožno vylúčiť výskyt interakcií, ktoré sú
známe v spojitosti s oxytocínom.
Bola hlásená ťažká hypertenzia po podaní oxytocínu 3 až 4 hodiny po profylaktickom podaní
vazokonstriktora spolu s kaudálnou blokovou anestéziou.
V kombinácii s námeľovými alkaloidmi ako metylergometrín, môžu oxytocín a karbetocín zosilniť hypertenzný účinok týchto liekov. Podanie oxytocínu alebo metylergometrínu po karbetocíne môže byť spojené s nebezpečenstvom kumulatívnej expozície.
Keďže sa zistilo, že prostaglandíny zosilňujú účinok oxytocínu, predpokladá sa tento účinok aj u karbetocínu. Preto sa neodporúča súbežné používanie prostaglandínov a karbetocínu. Ak sa podávajú súbežne, je potrebné pacienta starostlivo monitorovať.
Niektoré inhalačné anestetiká, ako halotán a cyklopropán, môžu zvýšiť hypotenzný účinok a oslabiť účinok karbetocínu na maternicu. Počas súbežného používania s oxytocínom boli hlásené arytmie.
Gravidita
Počas tehotenstva je použitie karbetocínu kontraindikované a nesmie sa použiť na vyvolanie pôrodu
(pozri časť 4.3).
Laktácia
Počas klinických skúšaní sa nezaznamenali signifikantné účinky na uvoľňovanie mlieka. Zistilo sa, že do mlieka dojčiacich matiek prechádza z plazmy malé množstvo karbetocínu (pozri časť 5.2).
Predpokladá sa, že malé množstvo karbetocínu, ktoré prechádza do mledziva alebo materského mlieka po jednej injekcii karbetocínu a je následne požité dieťaťom, sa rozkladá črevnými enzýmami.
Dojčenie nie je potrebné obmedziť po použití karbetocínu.
Nežiaduce účinky zaznamenané u karbetocínu počas klinických skúšaní boli rovnakého typu
a frekvencie ako nežiaduce účinky pozorované u oxytocínu.
Intravenózne podanie* - Tabuľkový prehľad nežiaducich účinkov
| Trieda orgánových systémov | Veľmi časté≥ 1/10 | Časté≥ 1/100 až < 1/10 | Neznáme (frekvencia sa nedá odhadnúťz dostupnýchúdajov) |
| Poruchy krvi a lymfatickéhosystému | anémia |
| Poruchy imunitného systému | precitlivenosť (vrátane anafylaktickejreakcie) | ||
| Poruchy nervového systému | bolesť hlavy, tremor | závrat | |
| Poruchy srdca | tachykardia, bradykardia, ktorá môže viesť k zástave srdca, arytmia***, ischémia myokardu***a prolongácia QT intervalu*** | ||
| Poruchy ciev | hypotenzia,sčervenanie | ||
| Poruchy dýchacej sústavy,hrudníka a mediastína | bolesť na hrudníku,dyspnoe | ||
| Poruchygastrointestinálneho traktu | nauzea, bolesť brucha | kovová chuť vústach, vracanie | |
| Poruchy kože a podkožnéhotkaniva | pruritus | ||
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavya spojivového tkaniva | bolesť chrbta | ||
| Celkové poruchy a reakciev mieste podania | pocit tepla | zimnica, bolesť |
* Na základe štúdií získaných pri sekcii
*** Hlásené s oxytocínom (veľmi podobná štruktúra karbetocínu)
V ojedinelých prípadoch sa počas klinických skúšaní bolo hlásené potenie.
Intramuskulárne podanie** - Tabuľkový prehľad nežiaducich účinkov
| Trieda orgánových systémov | Menej časté≥ 1/1000 až < 1/100 | Zriedkavé≥ 1/10000 až< 1/1000 | Neznáme (frekvencia sanedá odhadnúťz dostupných údajov) |
| Poruchy krvia lymfatického systému | anémia | ||
| Poruchy imunitnéhosystému | precitlivenosť (vrátaneanafylaktickej reakcie) | ||
| Poruchy nervovéhosystému | bolesť hlavy,závraty | tremor | |
| Poruchy srdca | tachykardia | bradykardia***, arytmia***,ischémia myokardu*** a prolongácia QT intervalu*** | |
| Poruchy ciev | hypotenzia | návaly horúčavy | |
| Poruchy dýchacej sústavy, | Bolesť na hrudníku | dyspnoe |
| hrudníka a mediastína | |||
| Poruchygastrointestinálneho traktu | nauzea, bolesťbrucha, vracanie | ||
| Poruchy kože apodkožného tkaniva | pruritus | ||
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavya spojivového tkaniva | bolesť chrbta, svalová slabosť | ||
| Poruchy obličieka močových ciest | zadržiavanie moču | ||
| Celkové poruchy a reakciev mieste podania | zimnica, horúčka,bolesť |
** Na základe štúdií získaných pri vaginálnom pôrode
*** Hlásené s oxytocínom (veľmi podobná štruktúr karbetocínu)
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Predávkovanie karbetocínom môže vyvolať hyperaktivitu maternice, či už z dôvodu precitlivenosti na tento liek alebo nie.
Hyperstimulácia prejavujúca sa silnými (hypertonickými) alebo predĺženými (tetanickými) sťahmi
v dôsledku predávkovania oxytocínom môže viesť k ruptúre maternice alebo popôrodnému krvácaniu.
Predávkovanie oxytocínom môže u ťažkých prípadov viesť k hyponatriémii a intoxikácii vodou, najmä ak je spojené so súčasným nadmerným príjmom tekutín. Keďže karbetocín je analógom oxytocínu, nedá sa vylúčiť možnosť podobnej príhody.
Liečenie predávkovania karbetocínom pozostáva zo symptomatickej a podpornej terapie. Keď sa dostavia príznaky predávkovania, matke je potrebné podať kyslík. V prípade intoxikácie vodou je dôležité obmedziť príjem tekutín, podporiť diurézu, upraviť elektrolytickú rovnováhu a kontrolovať kŕče, ktoré sa môžu prípadne vyskytnúť.
Farmakologické vlastnosti - PABAL 1 ml/100 µg
Farmakoterapeutická skupina: Oxytocín a analógy
ATC kód: H01BB03
Farmakologické a klinické vlastnosti karbetocínu majú charakter dlhodobo účinkujúceho agonistu
oxytocínu.
Podobne ako oxytocín, karbetocín sa selektívne viaže na receptory oxytocínu v hladkom svalstve maternice, stimuluje rytmické kontrakcie maternice, zvyšuje frekvenciu existujúcich kontrakcií
a zvyšuje tonus svalstva maternice.
Karbetocín je schopný zvyšovať rýchlosť a silu spontánnych kontrakcií maternice po pôrode. Nástup kontrakcií maternice po intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní karbetocínu je rýchly, so stálymi kontrakciami v rozmedzí 2 minút.
Jedna 100-mikrogramová intravenózna alebo intramuskulárna dávka karbetocínu podaná po pôrode novorodenca postačuje na udržanie primeraných kontrakcií maternice, ktoré zabraňujú atónii maternice a nadmernému krvácaniu a je porovnateľná s infúziou oxytocínu trvajúcou niekoľko hodín.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Účinnosť karbetocínu v prevencii popôrodného krvácania v dôsledku atónie maternice po cisárskom reze bola stanovená v randomizovanej, aktívnej kontrolovanej, dvojito zaslepenej, paralelnej skupine, ktorá bola určená na stanovenie účinnosti a bezpečnosti karbetocínu v porovnaní s oxytocínom 25 IU. Šesťsto päťdesiatdeväť zdravých tehotných žien, ktoré sa podrobili elektívnemu cisárskemu rezu v epidurálnej anestézii, dostalo buď 100 mg / ml karbetocínu ako intravenóznu bolusovú dávku alebo 25 IU oxyctocínu ako intravenóznu infúziu 8 hodín.
Výsledky analýzy primárneho cieľového ukazovateľa, potreba ďalšieho oxytocického zásahu, ukázali, že je potrebný ďalší oxytocický zásah u 15 (5%) subjektov dostávajúcich karbetocín 100 µg IV v porovnaní s 32 (10%) subjektov v oxytocíne. Skupina 25 IU (p = 0,013).
Účinnosť karbetocínu v prevencii popôrodného krvácania po vaginálnom pôrode sa stanovila v jednej randomizovanej, aktívne kontrolovanej, dvojito zaslepenej štúdii. Celkovo bolo randomizovaných 29645 jedincov, ktorí dostali jednu intramuskulárnu dávku buď 100 ug karbetocínu alebo 10 IU oxytocínu. Pre primárny cieľový úbytok krvi ≥ 500 ml alebo použitie ďalších uterotoník sa podobné miery získali v oboch liečebných skupinách (karbetocín: 2135 jedincov, 14,47%; oxytocín: 2122 jedincov, 14,38%; relatívne riziko [RR] 1,01; 95 % CI: 0,95 až 1,06), čo dokazuje, že karbetocín nie je horší v porovnaní s oxytocínom, pokiaľ ide o primárny cieľový ukazovateľ.
Pediatrická populácia
V klinickom vývoji karbetocínu na prevenciu popôrodného krvácania po vaginálnom pôrode dostalo 151 žien vo veku 12 až 18 rokov karbetocín v odporúčanej dávke 100 µg a 162 dostalo 10 IU oxytocínu. Účinnosť a bezpečnosť bola v oboch liečebných ramenách u týchto pacientov podobná.
Farmakokinetika karbetocínu bola skúmaná u zdravých žien. Karbetocín vykazuje po vnútrožilovom podaní dvojfázovú elimináciu s lineárnou farmakokinetikou v rozsahu dávok od 400 do 800 mikrogramov. Medián polčasu terminálnej eliminácie je približne 33 minút po intravenóznom podaní a 55 minút po intramuskulárnom podaní. Po intramuskulárnom podaní sa maximálne koncentrácie dosiahnu po 30 minútach a priemerná biologická dostupnosť je 77%. Priemerný distribučný objem pri pseudo-rovnováhe (Vz) je 22 l. Renálny klírens nezmenenej formy je nízky,
< 1 % dávky podanej injekčne sa vylúči nezmenené obličkami.
Po intramuskulárnom podaní 70 µg karbetocínu 5 zdravým dojčiacim matkám, boli koncentrácie karbetocínu detegovateľné vo vzorkách mlieka. Priemerné najvyššie koncentrácie v mlieku boli pod 20 pg/ml, ktoré bolo približne 56-krát nižšie ako v plazme po 120 minútach.
Farmaceutické informácie - PABAL 1 ml/100 µg
L-metionín kyselina jantarová manitol
hydroxid sodný na úpravu pH voda na injekcie
Nevykonali sa štúdie kompatibility, preto sa tento liek nesmie miešať s inými liekmi.
3 roky.
Čas použiteľnosti po prvom otvorení injekčnej liekovky: roztok sa musí použiť ihneď.
Sklenené injekčné liekovky typu I (2R) uzatvorené bromobutylovými uzávermi s hliníkovou objímkou. Každá injekčná liekovka obsahuje 1 ml injekčného roztoku.
Balenie po 5 injekčných liekoviek.