Vinpocetine Covex S.A. 5 mg tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Vinpocetine 5mg
Vinpocetine Covex S.A. je indikovaný dospelým na symptomatickú liečbu
cerebrovaskulárnych porúch rôzneho pôvodu: ischemická hypoperfúzia, rôzne formy ischemických hypoperfúznych stavov.
Dávkovanie
Dospelí (vrátane starších pacientov)
5-10 mg trikrát denne, nie dlhšie ako jeden mesiac, a potom 5 mg trikrát denne počas dvoch mesiacov. Potenciálny prínos dlhšej liečby nie je známy.
Osobitné skupiny pacientov
Pacienti s poruchou funkcie obličiek a/alebo pečene
U pacientov s poruchou funkcie obličiek a/alebo pečene nie je potrebná úprava dávky; avšak u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sa však odporúča opatrnosť (pozri časť 4.4).
Pediatrická populácia
Nie sú k dispozícii žiadne údaje. Vinpocetine Covex S.A. sa nesmie používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (pozri časť 4.3).
Spôsob podávania
Na perorálne použitie. Tablety sa majú užívať s vodou po jedle, bez žuvania.
-
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
-
Tehotenstvo a dojčenie.
-
Nedávne krvácanie do mozgu.
-
Akútna fáza hemoragickej cievnej mozgovej príhody.
-
Závažná ischemická choroba srdca.
-
Závažná arytmia.
-
Intrakraniálna hypertenzia.
-
Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov (pozri časť 4.2).
Vinpocetín sa musí podávať opatrne pacientom so srdcovou arytmiou alebo pacientom liečeným antihypertenzívami.
Užívaniu vinpocetínu sa treba podľa možnosti vyhnúť u pacientov s predĺženým intervalom QT, pretože majú vyššie riziko arytmie, ako pacienti s anamnézou intolerancie na iné vinka alkaloidy a pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou.
Ak sa vinpocetín podáva pacientom s predĺženým intervalom QT alebo ak užívajú lieky, ktoré môžu interval QT predĺžiť, odporúča sa u týchto pacientov sledovať EKG.
Pacientov s hypotenziou alebo ortostatickou hypotenziou treba upozorniť, že dlhodobé podávanie vinpocetínu môže spôsobiť mierny pokles systolického a diastolického krvného tlaku.
V prípade očných zápalových ochorení sa má vinpocetín podávať opatrne a pod kontrolou.
Pri súbežnom podávaní niektorých antikoagulancií a nesteroidných protizápalových liekov je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.5).
Pomocná látka so známym účinkom
Vinpocetine Covex S.A. obsahuje monohydrát laktózy.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Pri súbežnom užívaní liekov pôsobiacich na centrálny nervový systém a pri súbežnej liečbe
antihypertenzívami, ktoré môžu predlžovať interval QT, antiarytmikami a antikoagulanciami je potrebné postupovať opatrne.
Pretože vinpocetín znižuje agregáciu krvných doštičiek, nemal by sa používať u pacientov užívajúcich lieky na riedenie krvi. Preto sa vinpocetín nemá užívať s kyselinou acetylsalicylovou, klopidogrelom, diklofenakom, ibuprofénom, naproxénom, dalteparínom, enoxaparínom, heparínom, warfarínom a podobnými liečivami.
Vinpocetín má slabý inhibičný účinok na CYP2C9. Môže to spôsobiť určité interakcie s liečivami, ktoré sa metabolizujú prostredníctvom cytochrómu P450. U pacientov používajúcich antikoagulanciá je potrebná opatrnosť.
Vinpocetín sa nemá užívať s rastlinami riediacimi krv, ako sú kajenské korenie, cesnak, kasia
škoricová, ginko biloba, extrakt hroznových jadierok, angelika čínska (dong quai) a rimbaba obyčajná.
Gravidita
Vinpocetine Covex S.A. je kontraindikovaný počas tehotenstva (pozri časť 4.3). O použití vinpocetínu u tehotných žien nie sú k dispozícii žiadne alebo len obmedzené údaje.
Vinpocetín prechádza placentárnou bariérou, ale v placente a plode je jeho koncentrácia nižšia ako v krvi matky. Neboli pozorované teratogénne ani embryotoxické účinky. V štúdiách na zvieratách viedlo podávanie vysokých dávok vinpocetínu vo výnimočných prípadoch ku krvácaniu placenty a potratom, pravdepodobne z dôvodu zvýšeného placentárneho prietoku. U hlodavcov vinpocetín znižoval hmotnosť plodu, zvyšoval pravdepodobnosť potratu a mohol by mať nepriaznivé účinky na reprodukciu. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Dojčenie
Vinpocetine Covex S.A. je kontraindikovaný počas dojčenia (pozri časť 4.3). Vinpocetín sa vylučuje do materského mlieka.
O použití vinpocetínu počas dojčenia nie sú k dispozícii žiadne alebo len obmedzené údaje.
Fertilita
Štúdie týkajúce sa vplyvu na plodnosť u ľudí nie sú k dispozícii.
Neexistuje žiadny dôkaz o tom, že by mal Vinpocetine Covex S.A. akýkoľvek vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Hlásené nežiaduce účinky sú zoradené podľa triedy orgánových systémov a frekvencie podľa
klasifikácie MedDRA. Nežiaduce účinky boli klasifikované podľa frekvencie pomocou nasledujúcej konvencie:
-
Veľmi časté (≥ 1/10)
– Časté (≥ 1/100 až < 1/10)
– Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)
– Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)
-
Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)
-
Neznáme (z dostupných údajov nie je možné odhadnúť frekvenciu).
Trieda orgánových systémov Menej časté Zriedkavé Veľmi zriedkavé Poruchy krvi a lymfatického systému leukopénia, trombocytopénia. anémia, aglutinácia erytrocytov Poruchy imunitného systému precitlivenosť Poruchy metabolizmu a výživy hypercholesterolémia strata chuti do jedla,anorexia, diabetes mellitus Psychické poruchy nespavosť, poruchyspánku, úzkosť euforická nálada,depresia Poruchy nervového systému bolesť hlavy závraty, poruchy chuti, stuhnutosť,hemiparéza,somnolencia, amnézia tremor, záchvaty, spazmy Poruchy oka opuch zrakového nervu hyperémia spojovky Poruchy ucha a labyrintu vertigo zvýšenie alebo zníženie sluchovýchvnemov, strata sluchu,tympanofónia Poruchy srdca a srdcovej činnosti ischémia/infarkt myokardu, angina pectoris, bradykardia,tachykardia, extrasystoly, palpitácie arytmia, fibrilácia predsiení Poruchy ciev artériová hypotenzia artériova hypertenzia, návaly tepla, tromboflebitída kolísanie krvného tlaku Poruchy gastrointestinálneho traktu bolesť brucha, zápcha, hnačka, dyspepsia,vracanie sucho v ústach, nevoľnosť, nepríjemnépocity v bruchu stomatitída, dysfágia Poruchy kože a podkožného tkaniva erytém, hyperhidróza,svrbenie, žihľavka, vyrážka dermatitída Celkové poruchy a reakcie v mieste podania asténia, celkový pocitchoroby, únava, pocit tepla nepríjemný pocit na hrudi, hypotermia Laboratórne a funkčné vyšetrenia zvýšená hladina triacylglycerolov v krvi, depresiasegmentu ST na EKG, znížený alebo zvýšený počet eozinofilov, zvýšený alebo znížený početleukocytov, znížený počet erytrocytov, zníženýprotrombínový čas, zmeny hodnôtpečeňových enzýmov zvýšenie telesnejhmotnosti Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - Vinpocetine 5mg
Farmakoterapeutická skupina: psychoanaleptiká, iné psychostimulanciá a nootropiká.
ATC kód: N06BX18
Vinpocetín je polosyntetický derivát alkaloidu vinkamínu. Mechanizmus účinku
Vinpocetín má vazodilatačné účinky. Je to látka s komplexným účinkom na metabolizmus a prietok krvi v mozgu, ako aj reologické vlastnosti krvi.
Dilatuje mozgové krvné cievy a zvyšuje prietok krvi v mozgu. Inhibuje napäťovo závislé Na+ a Ca2+ kanály.
Vinpocetín tiež inhibuje receptory N-metyl-D-aspartátu (NMDA) a kyseliny α-amino-3-hydroxy-5- metyl-4-izoxazolpropiónovej (AMPA).
Vinpocetín selektívne inhibuje fosfodiesterázu typu 1 (PDE1) závislú od Ca2+/kalmodulínu (CaM). PDE1 je závislá od CaM, proteínu viažuceho vápnik, ktorý je slabo inhibovaný vinpocetínom. CaM je slabo inhibovaný Ca2+. Vinpocetín môže slabo inhibovať účinok CaM na PDE1 buď inhibíciou
kalmodulínu alebo jeho účinkom na Ca2+. CaM zvyšuje relaxačný účinok oxidu dusnatého zvýšením cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP).
Absorpcia
Vinpocetín sa ľahko absorbuje a maximálna plazmatická koncentrácia sa nameria 1 hodinu po perorálnom podaní bez ohľadu na dávku a príjem potravy a pohybovala sa medzi 20 a 63 ng/ml. Primárnym miestom absorpcie vinpocetínu je proximálna časť črevného traktu.
Biologická dostupnosť
Biologická dostupnosť vinpocetínu sa ukázala ako vysoko variabilná v rozsahu od 6,7 % do 57 % a zvyšuje sa pri súčasnom príjme potravy.
Distribúcia
Vinpocetín sa vo významnej miere viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem je 246,7 ± 88,5 litrov, čo naznačuje vysokú väzbu na tkanivá.
Vinpocetín ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou.
Biotransformácia
Vinpocetín sa prevažne metabolizuje v pečeni. Hlavným metabolitom je kyselina apovinkamínová (AVA) produkovaná u ľudí v koncentrácii 25-30 %. Po perorálnom podaní AUC AVA dosahuje dvojnásobné hodnoty ako po i.v. podaní, čo naznačuje tvorbu AVA počas metabolizmu vinpocetínu po prvom prechode pečeňou („first pass“). Medzi ďalšie identifikované metabolity patria hydroxyvinpocetín, hydroxy-AVA, dihydroxy–AVA-glycinát a konjugáty (sulfátové alebo glukuronidové) týchto metabolitov. Množstvo vylúčeného nezmeneného vinpocetínu predstavovalo iba malé percento dávky u všetkých študovaných druhov.
Eliminácia
Vinpocetín sa eliminuje obličkami.
Kyselina apovinkamínová sa vylučuje obličkami jednoduchou glomerulárnou filtráciou; jej eliminačný polčas sa líši v závislosti od dávky a cesty podania vinpocetínu.
Eliminačný polčas vinpocetínu je 1,51 ± 0,4 h a eliminačný polčas kyseliny apovinkamínovej je 3,81 ± 1,19 h po perorálnom podaní.
Celkový plazmatický klírens (CL) a distribučný koeficient pôvodného liečiva predstavuje 2,2 ± 0,9 l/kg/h a 6,7 ± 3,7 l/kg.
Linearita/nelinearita
Po opakovaných perorálnych dávkach 5 mg a 10 mg vinpocetínu bola pozorovaná lineárna kinetika. Vinpocetín sa nehromadí ani nespôsobuje autoindukciu.
Osobitné skupiny pacientov
Starší pacienti
U starších pacientov boli pozorované nižšie plazmatické koncentrácie vinpocetínu spolu so znížením rýchlosti eliminácie a plazmatického klírensu AVA, s následným dlhším eliminačným polčasom. V literatúre nie je publikovaná žiadna štúdia, ktorá by preukázala farmakokinetiku vinpocetínu po perorálnom podaní u starších osôb s poruchou funkcie pečene.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek a/alebo pečene
Mierna porucha funkcie pečene spôsobuje významné rozdiely vo väzbe na plazmatické bielkoviny, eliminačnom polčase a zdanlivom distribučnom objeme vinpocetínu, ale neovplyvňuje plazmatický
klírens ani plochu pod krivkou (AUC). Pretože sa klírens nemení a distribučný objem (Vd) sa takmer zdvojnásobuje, eliminačný polčas sa významne zvýši, ak sa zhorší funkcia pečene.
Farmaceutické informácie - Vinpocetine 5mg
stearát horečnatý
čiastočne substituovaná hydroxypropylcelulóza mastenec
monohydrát laktózy
Tablety sa dodávajú v PVC/hliníkových blistroch.
Vinpocetine Covex S.A. 5 mg: každá papierová škatuľka obsahuje 50 alebo 60 tabliet (2 blistre po 25 tabliet alebo 3 blistre po 20 tabliet).
Vinpocetine Covex S.A. 10 mg: každá papierová škatuľka obsahuje 30, 45, 60 alebo 90 tabliet (2, 3, 4
alebo 6 blistrov po 15 tabliet).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.