Thiopental VUAB 0,5 g Prášok na injekčný roztok

Tiopental je indikovaný:

• ako jediné anestetikum pre chirurgické zásahy skrátkym časom trvania (15 min)

• ako prostriedok pre začatie anestézie pred podaním ďalších anestetických prostriedkov

• ako doplnok pre oblastnú anestéziu

• ako prostriedok pre vyvolanie hypnózy v priebehu anestézie dosiahnutej inými liekmi – pre analgéziu alebo uvoľnenie svalov

• ako liek pre kontrolu kŕčovitých stavov v priebehu alebo po anestézii prostredníctvom vdychovania, po lokálnej anestézii alebo zdôvodov ďalších príčin

• ako liek preneurochirurgiu u pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, pokiaľ sa vykonáva adekvátna ventilácia

• ako liek pre narkoanalýzu a narkosyntézu vprípadoch psychických porúch.

Použitie tiopentalu je vyhradené špecialistom vodbore anesteziológie.

Príprava roztokov

Thiopental VUAB je žltkastý, hygroskopický prášok vinjekčnej liekovke. Roztok musí byť pripravený aseptickou cestou zapoužitia jedného z troch nasledujúcich rozpúšťadiel:

• voda na injekciu (podľa Ph. Eur.),

• infúzny roztok chloridu sodného (9 mg/l),

• 5 % infúzny roztok glukózy

Klinické koncentrácie používané pre občasné intravenózne podanie sa pohybujú medzi 2,0 a 5,0%. Roztoky s2,0 alebo 2,5 % sa používajú najčastejšie. Koncentrácia 3,4 % v sterilnej vode pre injekcie je izotonická. Koncentrácie pod 2,0 % vo vode sa zdôvodu hemolýzy nepoužívajú.

Pre podanie spôsobom kontinuálnej vnútrožilovej perfúzie sa používajú koncentrácie 0,2 až 0,4%. Roztoky môžu byť pripravené pridaním tiopentalu k5 % vodnému roztoku glukózy alebo k0,9 % roztoku chloridu sodného.

PREPOČTY PRE RÔZNE KONCENTRÁCIE

Pretože Thiopental VUAB neobsahuje žiadne bakteriostatické prísady, je potrebné dbať pri príprave a manipulácii zvlášť na to, aby nedošlo kmikrobiálnej kontaminácii.

Ak je roztok podávaný viacerým pacientom, musí byť pripravený tesne pred použitím a rýchlo spotrebovaný. Nespotrebované dávky musia byť po 24 hodinách zlikvidované. Sterilizácia parou sa nesmie vykonávať.

Individuálne reakcie sú také rozdielne, že je ťažké stanoviť dávkovanie. Dávka musí zodpovedať potrebám pacienta, a to pri zohľadnení veku, pohlavia a hmotnosti. Mladší dospelí vyžadujú relatívne vyššie dávky ako pacienti v strednom alebo zrelom veku. Odbúravanie tiopentalu je upacientov vstrednom azrelom veku metabolicky pomalšie.

Dávka osobám pred pohlavnou zrelosťou je u obidvoch pohlaví rovnaká, dospelá žena však vyžaduje nižšiu dávku ako dospelý muž.

Požadovaná dávka všeobecne zodpovedá indexu telesnej hmotnosti, pretopacienti s nadváhou vyžadujú podanie vyššej dávky než subtílni pacienti rovnakej hmotnosti.

Spôsob podávania

Tiopental sa podáva výlučne intravenózne.

Premedikácia

Premedikácia spočíva zvyčajne vpoužití atropínu alebo skopolamínu pre vágové reflexy av potlačení tvorby sekrétov. Okrem toho sa často doplnkovo podáva niektorý barbiturát alebo opiát. Barbituráty (napr. fenobarbital, pentobarbital) majú sedatívny účinok tíšiaci kŕče, avšak žiadny účinok analgetický.

Dávkovanie pentobarbitalu

Dospelí: 120 mg.

Pediatrická populácia: 0 až 6 mesiacov = 0 mg

6 mesiacov až 3 roky = 15 až 30 mg

3 roky až 18 rokov = 30 až 120 mg.

Opiáty (alkaloidy ópia alebo syntetické deriváty morfia) sú sedatíva a všeobecne sú považované za analgetiká.

Dávkovanie – morfium: Dospelí: 10 až 15 mg, starší pacienti: 3 mg.

Testovacia dávka

Odporúča sa aplikovať intravenózne malé testovacie dávky od 25 do 75 mg (1 až 3 ml 2,5 % roztoku), nazáklade čoho sa môže preveriť tolerancia alebo nezvyčajná precitlivenosť na tiopental. Potom 60 sekúnd počkať a pritom sledovať reakciu pacienta. Pokiaľ dôjde kprejavu nečakane hlbokej anestézie alebo depresie dýchania, musia sa preveriť nasledujúce možnosti:

1. Pacient je abnormálne precitlivený na tiopental.

2. Roztok môže mať vyššiu koncentráciu, ako má mať.

3. Pacientovi bolo podanej veľmi veľa premedikácie.

Použitie vanestézii

Mierne pomalé navodenie anestézie sa môže u priemerného dospelého pacienta docieliť aplikáciou injekcie s50 až 75 mg tiopentalu vintervale od 20 do 40 sekúnd, a to podľa reakcie pacienta. Ak je dosiahnutá anestézia, a pokiaľ sa pacient hýbe, sa môžu aplikovať dodatočné injekcie s25 až 50 mg.

Odporúča sa pomalá injekčná aplikácia, aby sa tak minimalizovala depresia dýchania amožnosť predávkovania.

Cieľom, je podanie čo najnižšej dávky, ktorá vykazuje kompatibilitu splánovaným cieľom chirurgického zásahu. Momentálna zástava dychu po aplikácii každej injekcie je typickým prejavom a rovnako sa prejavuje progresívne zmenšenie amplitúdy dýchania po zvyšovaní dávok. Pulz zostává normálny alebo sa pomaly zvyšuje, potom sa ale znovu normalizuje.

Svaly sa uvoľňujú zvyčajne 30 sekúnd po dosiahnutí bezvedomia, , čo však po podaní myorelaxancia môže byť maskované.

Napnutie čeľusťových svalov je príznakom, na ktorý sa je možné spoľahnúť. Zrenice sa môžu zúžiť a neskôr znova rozšíriť.

Citlivosť na svetlo sa všeobecne nestráca až do času, kedy je dosiahnutá hladina anestézie, ktorá je tak dostatočne hlboká, aby sa mohla začať operácia. Chvenie očí (nystagmus) a divergentné škúlenie (strabizmus) sú charakteristikami prvých štádií; vmomente, kedy je dosiahnutá hladina chirurgickej anestézie, zostávajú oči vcentrálnej polohe a sú fixované. Reflexy rohovky a spojoviek sa vpriebehu chirurgickej anestézie strácajú.

Pokiaľ sa tiopental použije na navodenie anestézie, a to spoločne sprostriedkom na uvoľnenie svalov a anestézie dosiahnutej pomocou inhalačných anestetík, potom je možné celkovú dávku odhadnúť a injikovať v 2 až 4 frakciách. Pri použití tejto techniky môže dôjsť na krátky čas kzástave dychu, ktorá môže vyžadovať kontrolovanú alebo asistovanú pľúcnu ventiláciu.

Pokiaľ sa tiopental použije ako jediný anestetický liek, potom môže byť požadovaná hladina anestézie, pokiaľ je to potrebné, udržiavaná opakovanými aplikáciami injekcie alebo kontinuálnou infúziou skoncentráciou 0,2 až 0,4 % lieku vroztoku (VAROVANIE: Pre nebezpečenstvo hemolýzy sa pre prípravu roztoku suvedenou koncentráciou nesmie použiť sterilizovaná voda ako rozpúšťadlo.).

Vprípade perfúzie je hĺbka anestézie regulovaná úpravou rýchlosti perfúzie.

Normálna dávka je 100 až 150 mg tiopentalu zavedeného vpriebehu 10 až 15 sekúnd. Ak je to nutné, opakuje sa dávka 100 až 150 mg po jednej minúte. Priemerná dávka pre dospelého jedinca s hmotnosťou 70 kg je 200-300 mg, najviac však500 mg.

U detí je možné použiť dávkovanie 2 až 7 mg/kg váhy, celková dávka nesmie prekročiť 7 mg/kg hmotnosti.

Použitie pri kŕčových stavoch

Pre kontrolu kŕčových stavov po anestézii (inhaláciou alebo lokálnou aplikáciou anestetík), alebo ziných dôvodov, sa musí bezprostredne po výskyte kŕčov podať 75 až 125 mg tiopentalu. Kŕče, ktoré sa objavia po celkovej anestézii, vyžadujú 125 až 250 mg tiopentalu podávaného vpriebehu 10 minút. Pokiaľ ku kŕčom došlo zdôvodu lokálnej anestézie, potom sa dávka tiopentalu určuje podľa množstva podaného lokálneho anestetika a jeho vlastností, ktoré sú schopné vyvolať kŕče.

U detí sa používa dávka 2 až 3 mg/kg hmotnosti.

Použitie vneurochirurgii pri hypertenzii

Prerušované bolusové injekcie s dávkou 1,5 až 3,5 mg/kg telesnej hmotnosti môžu byť podané pre dosiahnutie redukcie zvýšeného intrakraniálneho tlaku, a to vprípade, že sa uskutočňuje adekvátna ventilácia.

2,0 % roztok tiopentalu sa odporúča pri kŕčových stavoch a pre neurochirurgické použitie, pretože zapríčiňuje nižšiu depresiu dýchania a krvného obehu.

U detí sa používa dávka 1,5 až 5 mg/kg hmotnosti.

Použitie pri psychických poruchách

Vprípade narkoanalýzy a narkosyntézy u psychických porúch môže podaniu tiopentalu predchádzať premedikácia prostredníctvom anticholínergík. Po testovacej dávke sa tiopental pomaly injekčne aplikuje (100 mg/min), a pacient odpočítava od čísla 100 dole. Akonáhle je odpočítavanie zmätené, ale ešte nenastúpil spánok, injekčná aplikácia sa zastaví. Pacient sa privedie do stavu polospánku, v ktorom zostáva konverzácia súvislá.

Možno tiež vykonať rýchlu intravenóznu infúziu, a to 0,2 % až 5 % vodného roztoku glukózy. Pri tejto koncentrácii nesmie rýchlosť podávania prekročiť 50 ml/min.

Nie sú kdispozícii údaje opoužití udetí pre uvedenú indikáciu.

Funkcie pečene

Je známe, že tiopental podávaný v normálnych dávkach nezhoršuje pečeňové funkcie. Poruchy pečene sa prejavujú až po silnom prekročení dávok alebo vprípade asociovanej hypoxie. Za týchto podmienok sa znižuje rezerva glykogénu vpečeni, protrombínový čas sa predlžuje, bilirubinémia sa zvyšuje. Hepatitída snarušenými pečeňovými bunkami spomaľuje vylučovanie anestetika a musí viesť kfrakcionácii a redukcii aplikovaných dávok.

Funkcie obličiek

Diuréza je v porovnaní so zmenami krvného obehu mierne znížená, ale toxické pôsobenie na obličky je zanedbateľné. U pacientov s azotémiou však prebieha vylučovanie sľahkým oneskorením.

• Absencia žily vhodnej pre intravenózne podanie

• Akútna intermitentná porfýria

• Precitlivenosť na tiopental, barbituráty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1.

Musí sa počítať svybavením pre resuscitáciu stracheálnou intubáciou a skyslíkom. Vždy musí byť zaistená priechodnosť dýchacích ciest. Thiopental VUAB má byť podávaný iba kvalifikovanými pracovníkmi vyškolenými na podávanie intravenóznych anestetík.

Sopatrnosťou sa musí podávať Thiopental VUAB pacientom s hypotenziou, alebo za podmienok, pri ktorých sa hypnotický účinok môže predĺžiť alebo zosilniť, ako vprípade ochorenia obličiek a pečene. Vtakýchto prípadoch je potrebné dávku zredukovať apodávať ju pomaly.

Je potrebné zabrániť použitiu intraarteriálnych injekcií a úniku tekutiny mimo cievy.

Pri príprave a použití lieku Thiopental VUAB vroztoku sa musia dodržať aseptické preventívne opatrenia. U pacientov sťažkými poruchami kardiovaskulárnych funkcií, intrakraniálnej hypertenzii, astmou, myasténiou, endokrinnou hypofunkciou alebo hyperfunkciou (hypofýza, štítna žľaza, dreň nadobličky, pankreas), nedomykavosť srdcových chlopní je potrebné pri aplikácii dodržiavať zvláštne preventívne opatrenia. Rovnako ako u všetkých barbiturátov, aj používanie tiopentalu môže viesť kvytvoreniu závislosti.

Použitie tiopentalu je spájané shlásením ťažkej alebo refraktérnej hypokaliémie vpriebehu infúzie, alebo ťažkej rebound hyperkaliémie, ktorá môže nastať po ukončení infúzie. Pri ukončovaní infúzie tiopentalu sa musí brať do úvahy riziko rebound hyperkaliémie. , .

Nasledujúce stavy predstavujú relatívnu kontraindikáciu:

• Závažné kardiovaskulárne ochorenie

• Hypotenzia alebo šok

• Stavy, pri ktorých môže byť hypnotický účinok predĺžený alebo zosilnený (príliš silná premedikácia, Adisonova choroba, porucha funkcie obličiek alebo pečene, myxedém, zvýšenie urey v sére, ťažká anémia, astma, myasthenia gravis)

• Nedostatočnosť funkcie žliaz svnútornou sekréciou

• Použitie uneurologických pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom

• Oftalmoplegia

• Poškodenie dýchacích funkcií, obštrukcia dýchacích ciest

• Angina Ludovici (flegmóna spodiny ústnej dutiny), sepsa

• Obezita

Tento liek obsahuje 3, resp. 5 mmol sodíka vjednej injekčnej liekovke.

V súvislosti stiopentalom sa pozorovali nasledujúce medikamentózne vzájomné ovplyvňovania:

Aminofylín: Antagonismus

Diazoxid: Hypotenzia

Midazolam: Synergizmus

Analgetické opioidy: znížená citlivosť voči bolesti

Probenecid: predĺženie účinku tiopentalu

Metoklopramid: rovnaká vlastnosť metoklopramidu a tiopentalu môže mať za následok zvýšený hypnotický účinok tiopentalu.

Bezpečnosť tiopentalu v zmysle škodlivých účinkov na plod sa neskúmala. Sliekom Thiopental VUAB sa nevykonávali žiadne predklinické štúdie za účelom vyhodnotenia kancerogenity, mutagenity a plodnosti. Liečivo prestupuje placentárnou bariérou. Thiopental VUAB nemá byť podávaný tehotným ženám, zvlášť nazačiatku tehotenstva, svýnimkou prípadov, kedy lekár usúdi, že výhody podania lieku Thiopental VUAB prevážia nad potenciálnymi rizikami pre plod.

Dojčenie

Liečivo prestupuje do materského mlieka, po anestézii liekom Thiopental VUAB sa musí dojčenie na 24 hodín prerušiť.

Fertilita

U tiopentalu bol síce preukázaný teratogénny účinok, údaje o možnom ovplyvnení fertility nie sú kdispozícii.

Thiopental VUAB má veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlá aobsluhovať stroje.

Riadenie vozidiel a obsluha strojov sú možné 24 hodín po aplikácii.

Frekvencia nežiaducich účinkov, uvedených nižšie, je definovaná podľa nasledujúcej konvencie:

Veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až <1/10); menej časté (≥ 1/1000 až <1/100); zriedkavé

(≥ 1/10000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000); neznáme (z dostupných údajov)

Pri latentnej a manifestnej porfýrii, teda absolútnej kontraindikácii pre užívanie tiopentalu, ako aj ďalších barbiturátov, môže podanie narušiť centrálny nervový systém a spôsobiť ťažké paralýzy demyelinizáciou nervov.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného vPríloheV.

Predávkovanie môže byť spôsobené príliš rýchlymi alebo opakovanými injekčnými aplikáciami. Popríliš rýchlej injekčnej aplikácii môže nasledovať náhly pokles krvného tlaku.

Zástava dychu, príležitostné kŕče hrtanu, kašeľ a iné dychové problémy sa môžu prejaviť pri excesívnej alebo príliš rýchlej injekčnej aplikácii.

Vyskytnúť sa môže tiež kardiovaskulárny kolaps; vtedy je potrebné zamerať sa na obnovenie krvného tlaku pomocou vhodných opatrení: objemová expanzia alebo podanie vazopresorov.

Pri predávkovaní sa musí injekčná aplikácia zastaviť.

Dýchacie cesty musia byť voľné (v prípade potreby intubovať). Musí sa podať kyslík, vprípade núdze sasistovanou ventiláciou.

Postup pri niektorých komplikáciách:

• Depresia dychu (hypoventilácia – zástava dychu)

Môže vzniknúť následkom nezvyčajnej reakcie na tiopental alebo následkom predávkovania. Ošetrenie prebieha rovnakým spôsobom, ako je uvedené v prípade predávkovania. Tiopental vykazuje rovnaký potenciál depresie dýchacieho systému pri vdýchnutí ako iné anestetiká a je teda nevyhnutne dôležité neustále kontrolovať a správne udržiavať funkciu celkového dýchania.

• Kŕče hrtana

Môžu sa vyskytnúť pri narkóze stiopentalom, pri intubácii alebo absencii intubácie, pokiaľ nejaké cudzie teleso alebo sekrécia vdýchacích cestách vedú kiritácii. Vágová reflexia hrtanu a prieduškovej vetvy, rovnako ako sekrécie, sa môžu zmierniť podaním atropínu alebo skopolamínu ako formy premedikácie a následne podaním niektorého barbiturátu alebo opiátu. Barbituráty (napr. fenobarbital, pentobarbital) majú sedatívny, kŕče uvoľňujúci účinok, ale žiadny účinok analgetický.

Dávkovanie pentobarbitalu:

Dospelí = 120 mg; deti: 6 mesiacov až 3 roky = 15 až 30 mg; 3 roky až 18 rokov = 30 až 120 mg.

Opiáty (alkaloidy ópia alebo syntetické deriváty morfia): Dospelí = 10 až 15 mg; starší pacienti: 3 mg.

Použitie lieku na uvoľnenie svalov alebo kyslíka vedie všeobecne kodstráneniu kŕčov hrtanu. Vťažkých prípadoch môže byť indikovaná tracheotómia.

• Depresia myokardu

Môže nastať úmerne smnožstvom lieku vpriamom kontakte so srdcom a následne spôsobiť hypotenziu, najmä u pacientov s ischémiou myokardu. V prípade zvýšenej hladiny pCO2, sa môžu vyskytnúť arytmie, pri adekvátnej ventilácii, sú skôr nezvyčajné. Postup vprípade depresie myokardu je rovnaké ako upredávkovania. Tiopental nezvyšuje citlivosť srdca voči adrenalínu alebo iným sympatikomimetikám.

• Extravaskulárna infiltrácia

Extravaskulárnej infiltrácii sa musí zabrániť. Je potrebné dbať o to, aby sa zabezpečilo,dobré umiestnenie ihly v priesvite žily, predtým, ako bude aplikovaný tiopental. Extravaskulárna injekčná aplikácia môže spôsobiť chemické podráždenie tkaniva, a to od mierne zvýšenej citlivosti až po žilové kŕče, rozsiahlu nekrózu a tvorbu chrást. Tento stav býva dôsledkom predovšetkým vysokej hodnoty pH (10 až 11) použitých roztokov.

Ak dôjde k extravazácii, môžu sa prejavy lokálneho podráždenia redukovať lokálnymi injekčnými aplikáciami 1% roztoku prokaínu, tak, aby došlo k zníženiu bolesti a zvýšeniu vazodilatácie.

Lokálna aplikácia tepla tiež môže pomôcť zvýšiť lokálnu cirkuláciu a odstrániť infiltráciu.

• Intraarteriálna injekčná aplikácia

Môže knej dôjsť nedopatrením, ato, ak sa na strednej ploche antekubitálnej jamky vyskytuje zablúdená povrchová artéria. Oblasť zvolená pre vnútrožilovú injekčnú aplikáciu sa musí ohmatať, aby sa mohla zistiť pod povrchom sa nachádzajúca nárazová cieva. Neúmyselná intraarteriálna injekčná aplikácia môže vyvolať kŕče a intenzívnu bolesť pozdĺž artérie, blednutie predlaktí a prstov.

Vtakom prípade sa musia okamžite prijať opatrenia na zabránenie možného vzniku snete.

Každá bolesť, ktorú pacient cíti, zahŕňa tiež polohu injekčnej ihly pri aplikácii lieku. Postupy odporúčané na riešenie tejto komplikácie sa líšia vzávislosti od závažnosti symptómov.

Navrhujú sa nasledujúce postupy:

1. Zriediť injikovaný tiopental odstránením škrtidla aakéhokoľvek obmedzujúceho odevu

2. Pokiaľ je to možné, nechať ihlu na mieste.

3. Do artérie injikovať zriedený roztok papaverínu (40 až 80 mg) alebo 10 ml 1 % roztoku prokaínu a tým potlačiť kŕč svalu.

4. Pokiaľ je potrebné vykonať sympatickú blokáciu plexus brachialis, aby sa bolesť stíšila a umožnilo sa otvorenie kolaterálnej cirkulácie. Do subklaviálnej artérie môže byť injikovaný papaverín.

5. Pokiaľ nie je predmetom kontraindikácie, potom okamžite zahájiť heparinizáciu, aby sa zabránilo vytvoreniu trombu.

6. Zamerať sa na lokálnu infiltráciu alfa-adrenergného blokátora ako pentolamín dovazospastickej oblasti.

7. Pokiaľ je potrebné, potom urobiť prídavné symptomatické ošetrenie.

• Zimomravosť

Po anestézii stiopentalom, manifestovanej kŕčovitým stiahnutím tvárových svalov apríležitostným zosilnením trasu predlaktí, hlavy, ramien a tela, dochádza kteplotnej reakcii spôsobenej zosilnenou citlivosťou na chlad.

Tras sa prejaví vtedy, ak je miestnosť chladná, vprípade anestézie soxidom dusným (N2O) vtedy, keď následkom ventilácie došlo k veľkej strate tepla.

Ošetrenie pozostáva zozahriatia pacienta dekami, udržovaním tepla vmiestnosti na 22°C a vpodaní chlorpromazínu alebo metylfenidátu.