SANCUSO 3,1 mg/24 hodín Transdermálna náplasť
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - SANCUSO 3,1 mg/24 h
SANCUSO transdermálna náplasť je indikovaná u dospelých na prevenciu nauzey a vracania súvisiacich so stredne alebo vysoko-emetogénnou chemoterapiou na plánované trvanie 3 až 5 po sebe nasledujúcich dní, kde podanie perorálnych antiemetík je skomplikované faktormi, ktoré sťažujú prehĺtanie (pozri časť 5.1).
Dávkovanie
Dospelí
Ak je to vhodné, aplikujte jednu transdermálnu náplasť 24 až 48 hodín pred chemoterapiou.
Vzhľadom na postupné zvyšovanie plazmatických hladín granisetrónu po aplikácii transdermálnej náplasti sa môže na začiatku chemoterapie pozorovať pomalší nástup účinnosti v porovnaní s 2 mg perorálneho granisetrónu; náplasť sa má aplikovať 24-48 hodín pred chemoterapiou.
Transdermálna náplasť sa má odstrániť minimálne 24 hodín po skončení chemoterapie. Transdermálna
náplasť sa môže nosiť až 7 dní v závislosti od trvania režimu chemoterapie.
Po bežnom hematologickom vyšetrení sa má transdermálna náplasť aplikovať len pacientom,
u ktorých je nepravdepodobné, že sa chemoterapia oneskorí, aby sa znížila možnosť zbytočnej expozície granisetronom.
Súbežné používanie kortikosteroidov
Smernice Medzinárodnej asociácie podpornej starostlivosti pri rakovine (The Multinational Association of Supportive Care in Cancer - MASCC) odporúčajú pred liečbou podávanie dexametazónu s antagonistom 5HT3. V pivotnej štúdii so SANCUSOM bolo povolené súbežné používanie kortikosteroidov, napr. dexametazónu, za podmienky, že to bola časť chemoterapeutického režimu. Akékoľvek zvýšenie používania kortikosteroidov počas štúdie bolo hlásené ako záchranná liečba.
Osobitné skupiny pacientov Staršie osoby
Dávkovanie ako pre dospelých (pozri časti 4.4 a 5.2).
Porucha funkcie obličiek alebo pečene
Nie je potrebná žiadna úprava dávky. Dávkovanie ako pre dospelých (pozri časti 4.4 a 5.2). Hoci sa nepozoroval žiadny dôkaz zvýšeného výskytu nežiaducich reakcií u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, ktorí užívali granisetron perorálne a intravenózne, na základe farmakokinetiky granisetrónu je v tejto populácii nevyhnutná určitá miera opatrnosti.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť SANCUSA u detí vo veku 0 až 18 rokov neboli doteraz stanovené. K dispozícii
nie sú žiadne údaje.
Spôsob podávania
Transdermálna náplasť sa má aplikovať na čistú, suchú, neporušenú zdravú kožu na vonkajšiu časť nadlaktia. Ak nie je možné aplikovať transdermálnu náplasť na rameno, môže sa aplikovať na brucho. Transdermálna náplasť sa nemá umiestniť na kožu, ktorá je červená, podráždená alebo poškodená.
Každá transdermálna náplasť je balená vo vrecku a má sa aplikovať bezprostredne po otvorení vrecka.
Pred aplikáciou sa odstraňuje odlepovacia vrstva. Transdermálna náplasť sa nemá strihať na kúsky.
V prípade úplného alebo čiastočného odlepenia náplasti sa má pôvodná náplasť prelepiť na rovnakom mieste leukoplastom (ak je to nevyhnutné). Ak prelepenie nie je možné alebo je transdermálna náplasť poškodená, nová transdermálna náplasť sa má aplikovať na rovnaké miesto ako pôvodná transdermálna náplasť. Ak to nie je možné, nová transdermálna náplasť sa má aplikovať na druhé rameno. Novo aplikovaná transdermálna náplasť sa má odstrániť po uplynutí času odporúčaného vyššie.
Precitlivenosť na liečivo, na iných antagonistov receptora 5-HT3 alebo na ktorúkoľvek z pomocných
látok uvedených v časti 6.1.
Reakcie v mieste aplikácie
V klinických skúšaniach so SANCUSOM boli hlásené reakcie v mieste aplikácie, ktoré boli zvyčajne miernej intenzity a neviedli k ukončeniu používania. Ak sa vyskytnú závažné reakcie alebo generalizovaná kožná reakcia (napr. alergická vyrážka, vrátane erytematóznej, makulóznej, papulóznej vyrážky alebo pruritu), transdermálna náplasť sa musí odstrániť.
Gastrointestinálne poruchy
Granisetron môže maskovať progresívny ileus a/alebo distenziu žalúdka spôsobené základným ochorením. Pacienti s prejavmi subakútnej intesticinálnej obštrukcie majú byť sledovaní po jeho podaní, pretože granisetron môže znižovať motilitu hrubého čreva.
Srdcové poruchy
Antagonisty receptorov 5-HT3, ako je granisetron, môžu súvisieť s arytmiami alebo anomáliami EKG. To môže mať potenciálne klinický význam u pacientov s preexistujúcimi arytmiami alebo poruchami prevodového systému srdca a/alebo u pacientov, ktorí sú liečení antiarytmikami alebo beta-blokátormi. V klinických štúdiách so SANCUSOM sa nepozorovali žiadne klinicky významné účinky
Expozícia slnečnému žiareniu
Priame prírodné alebo umelé slnečné žiarenie môže ovplyvňovať granisetron; ďalšie informácie pozri časť 5.3. Ak existuje riziko expozície slnečnému žiareniu počas nosenia náplasti a počas 10 dní po jej odstránení, pacienti si musia miesto aplikácie transdermálnej náplasti zakryť, napr. odevom.
Sprchovanie alebo umývanie
Počas nosenia SANCUSA sa môže aj naďalej normálne pokračovať v sprchovaní alebo umývaní. Činnostiam, ako je plávanie, namáhavé cvičenie alebo používanie sauny, sa treba vyhýbať.
Externé teplo
V oblasti transdermálnej náplasti sa treba vyhýbať aplikácii externého tepla (napríklad termoforu alebo
vyhrievacej podložky).
Osobitné skupiny pacientov
U starších pacientov alebo pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky. Hoci sa u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, ktorí užívali granisetron perorálne a intravenózne, nepozoroval žiadny dôkaz zvýšeného výskytu nežiaducich reakcií , na základe farmakokinetiky granisetrónu je v tejto populácii nevyhnutná určitá miera opatrnosti.
Serotonínový syndróm
Pri použití antagonistov receptorov 5-HT3 buď samostatne, ale prevažne v kombinácii s inými serotonergnými liekmi (vrátane selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (selective serotonin reuptake inhibitors, SSRI) a inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (serotonin noradrenaline reuptake inhibitors, SNRI)) boli hlásené prípady serotonínového syndrómu. Tiež boli hlásené možné liekové interakcie medzi buprenorfínom/opioidmi a serotonergnými liekmi, ktoré viedli k serotonínovému syndrómu. Odporúča sa, aby boli pacienti primerane sledovaní pre príznaky podobné serotonínovému syndrómu.
Kožné reakcie
V klinických štúdiách s granisetrónovou transdermálnou náplasťou boli hlásené reakcie v mieste aplikácie, ktoré boli vo všeobecnosti miernej intenzity a neviedli k prerušeniu používania. Ak sa vyskytnú závažné reakcie alebo generalizovaná kožná reakcia (napr. alergická vyrážka vrátane erytematóznej, makulárnej, papulóznej vyrážky alebo pruritu), transdermálna náplasť sa musí odstrániť.
Potenciál zneužitia lieku a závislosti od neho
Nie je známe, že by granisetrón mal potenciál na zneužitie a závislosť.
Pre serotonergné lieky (napr. SSRI a SNRI, buprenorfín, opioidy alebo ďalšie serotonergné lieky) boli po súbežnom použití antagonistov 5-HT3 a iných serotonergných liekov (vrátane SSRI a SNRI) hlásené prípady serotonínového syndrómu.
Bolo hlásené, že súbežné podávanie intravenóznych antagonistov receptorov 5-HT3 s perorálnym
paracetamolom u ľudí vedie k blokáde analgetického účinku farmakodynamickým mechanizmom.
Pretože granisetron je metabolizovaný pečeňovými enzýmami cytochrómu P450 metabolizujúcimi liečivo (CYP1A1 a CYP3A4), induktory alebo inhibítory týchto enzýmov môžu zmeniť klírens a tak polčas granisetrónu.
Po intravenóznom podaní granisetrónu viedla indukcia pečeňových enzýmov fenobarbitalom u ľudí k
zvýšeniu celkového plazmatického klírensu (približne o 25 %).
In vitro štúdie preukázali, že ketokonazol môže inhibovať metabolizmus granisetrónu prostredníctvom
skupiny izoenzýmov cytochrómu P450 3A. Klinický význam nie je známy.
In vitro štúdie použitím ľudských mikrozómov naznačujú, že granisetron ani nestimuluje ani
neinhibuje enzýmový systém cytochrómu P450.
V štúdiách u zdravých osôb sa nezistil žiadny dôkaz o interakcii medzi granisetronom a benzodiazepínmi (lorazepam), neuroleptikami (haloperidol) alebo antiulcerózami (cimetidín).
Medzi SANCUSOM a emetogénnymi protirakovinovými chemoterapiami sa nepozorovali žiadne klinicky významné interakcie. Okrem toho sa nepozorovali žiadne interakcie medzi granisetronom a emetogénnymi protirakovinovými chemoterapiami. V súlade s týmito údajmi sa v klinických štúdiách so SANCUSOM nezaznamenali žiadne klinicky významné interakcie. V klinických interakčných štúdiách nemal aprepitant klinicky významné účinky na farmakokinetiku granisetrónu.
Pediatrická populácia
Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.
Gravidita
K dispozícii je iba obmedzené množstvo údajov (menej ako 300 ukončených gravidít) o použití granisetrónu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu SANCUSA počas gravidity.
Dojčenie
Nie je známe, či sa granisetron alebo jeho metabolity vylučujú do ľudského mlieka. Laktácia má byť počas liečby SANCUSOM ukončená.
Fertilita
Nie sú k dispozícii údaje o vplyve granisetrónu na fertilitu ľudí.
Súhrn bezpečnostného profilu
Bezpečnostný profil SANCUSA je odvodený z kontrolovaných klinických skúšaní a zo skúseností po uvedení lieku na trh. Najčastejšie hlásená nežiaduca reakcia v klinických štúdiách bola zápcha, ktorá sa vyskytovala približne u 8,7 % pacientov. Väčšina nežiaducich reakcií bola mierna alebo stredne závažná.
Zoznam nežiaducich reakcií zoradených do tabuľky
Nežiaduce reakcie z klinických štúdií a spontánnych hlásení so SANCUSOM sú uvedené nižšie v
tabuľke:
V rámci triedy orgánových systémov sú nežiaduce reakcie usporiadané podľa frekvencie použitím nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).
V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce reakcie usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.
Tabuľka 1: Nežiaduce reakcie hlásené pre SANCUSO
| Trieda orgánových systémov | Nežiaduca reakcia | Frekvencia |
| Poruchy imunitného systému | Hypersenzitívne reakcie | Neznáme |
| Poruchy metabolizmu a výživy | Znížená chuť do jedla | Menej časté |
| Poruchy nervového systému | Bolesť hlavy | Menej časté |
| Dystónia | Zriedkavé | |
| Dyskinéza | Zriedkavé | |
| Serotonínový syndróm | Neznáme | |
| Poruchy ucha a labyrintu | Vertigo | Menej časté |
| Poruchy ciev | Sčervenanie | Menej časté |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Zápcha | Časté |
| Sucho v ústach, nauzea, dvíhaniežalúdka | Menej časté | |
| Poruchy pečene a žlčových ciest | Zvýšenie alanínaminotransferázy,zvýšenie aspartátaminotransferázy,zvýšenie gamaglutamyltransferázy | Menej časté |
| Poruchy kostrovej a svalovejsústavy a spojivového tkaniva | Artralgia | Menej časté |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Generalizovaný edém Podráždenie v mieste aplikácie* Reakcie v mieste aplikácie** | Menej časté Menej časté Neznáme |
* Podráždenie v mieste aplikácie zahŕňa: pruritus v mieste aplikácie a podráždenie kože (spontánne hlásenia)
**Reakcie v mieste aplikácie zahŕňajú: erytém v mieste aplikácie, vyrážku v mieste aplikácie, bolesť v mieste aplikácie, precitlivenosť v mieste aplikácie, vezikuly v mieste aplikácie, pálenie v mieste aplikácie, urtikáriu v mieste aplikácie a zmenu farby v mieste aplikácie.
Popis vybraných nežiaducich reakcií
U pacientov liečených stredne alebo vysoko-emetogénnou chemoterapiou sa môže aj tak objaviť vracanie napriek liečbe s antiemetikami, vrátane SANCUSA.
Serotonínový syndróm
Pri použití antagonistov receptorov 5-HT3 buď samostatne, ale prevažne v kombinácii s inými serotonergnými liekmi (vrátane selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI)) boli hlásené prípady serotonínového syndrómu. Tiež boli hlásené možné liekové interakcie medzi buprenorfínom/opioidmi a serotonergnými liekmi, ktoré viedli k serotonínovému syndrómu (pozri časť 4.5). Odporúča sa, aby boli pacienti primerané sledovaní pre príznaky podobné serotonínovému syndrómu.
Účinky skupiny
Triedne účinky granisetrónu pozorované pri iných formách (perorálnej a intravenóznej) zahŕňajú nasledovné:
-
hypersenzitívne reakcie, napr. anafylaxia, urtikária
-
insomnia
-
bolesť hlavy
-
extrapyramídové reakcie
-
ospalosť
-
závrat
-
predĺženie QT
-
zápcha
-
hnačka
-
zvýšenie pečeňových transamináz
-
vyrážka
-
asténia
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - SANCUSO 3,1 mg/24 h
Farmakoterapeutická skupina: Antiemetiká a lieky proti nevoľnosti, antagonisty seérotonínu (5HT3) ATC kód: A04AA02.
Granisetron je silné antiemetikum a vysoko-selektívny antagonista 5-hydroxytryptamínu (5-HT3 receptora). Farmakologické štúdie preukázali, že granisetron je účinný proti nauzey a vracaniu, čo sú dôsledky cytostatickej liečby. Štúdie väzby rádioligandu preukázali, že granisetron má zanedbateľnú afinitu k iným typom receptora, vrátane 5HT1, 5HT2, 5HT4 a väzobných miest dopamínu D2.
Pivotná, randomizovaná, dvojito zaslepená, double-dummy, medzinárodná štúdia fázy III porovnávala účinnosť, znášanlivosť a bezpečnosť SANCUSA s 2 mg perorálneho granisetrónu jedenkrát denne v prevencii nauzey a vracania u celkovo 641 pacientov užívajúcich viacdňovú chemoterapiu. Štúdia bola navrhnutá na preukázanie neinferiority SANCUSA oproti perorálnemu granisetrónu.
Populácia randomizovaná do skúšania zahŕňala 48 % mužov a 52 % žien vo veku 16 až 86 rokov užívajúcich stredne emetogénnu (moderately emetogenic – ME) alebo vysoko-emetogénnu (highly emetogenic – HE) viacdňovú chemoterapiu. 78 % pacientov bolo belochov, pričom 12 % bolo Ázijcov a 10 % Hispáncov/Latinská Amerika.
Transdermálna náplasť granisetrónu bola aplikovaná 24 až 48 hodín pred prvou dávkou chemoterapie a bola nalepená počas 7 dní. Perorálny granisetron sa podával denne po dobu trvania chemoterapeutického režimu, jednu hodinu pred každou dávkou chemoterapie. Antiemetická aktivita bola hodnotená od prvého podania až do 24 hodín po začatí posledného dňa podávania ME alebo HE chemoterapeutického režimu.
Neinferiorita SANCUSA v porovnaní s perorálnym granisetronom sa potvrdila, pričom úplná kontrola
(complete control – CC) sa dosiahla u 60,2 % pacientov v skupine so SANCUSOM a 64,8 %
pacientov užívalo perorálny granisetron podľa protokolu (rozdiel -4,89 %; 95 % interval spoľahlivosti – 12,91 % až +3,13 %; n = 284 transdermálna náplasť, n = 298 perorálna forma). CC bola definovaná ako žiadne vracanie a/alebo dvíhanie žalúdka, maximálne mierna nauzea a žiadny záchranný liek od prvého podania až do 24 hodín po začatí posledného dňa podávania viacdňovej chemoterapie.
Vzhľadom na postupné zvyšovanie plazmatických hladín granisetrónu po aplikácii transdermálnej náplasti môžu byť úvodné plazmatické hladiny na začiatku chemoterapie nižšie ako pri 2 mg perorálneho granisetrónu a preto sa môže pozorovať pomalší nástup účinnosti. Preto je SANCUSO indikované na používanie u pacientov, kde podanie perorálnych antiemetík je skomplikované faktormi, ktoré sťažujú prehĺtanie.
Úplná kontrola podľa dní je zobrazená nižšie.
V klinických skúšaniach so SANCUSOM sa nezistili žiadne účinky na srdcovú frekvenciu alebo krvný tlak súvisiace s liečbou. Hodnotenie sériových EKG záznamov u pacientov nepreukázalo žiadne predĺženie QT ani žiadnu zmenu v EKG morfológii. Vplyv SANCUSA na QTc interval sa špecificky hodnotil v zaslepenom, randomizovanom, paralelnom, placebom a pozitívne (moxifloxacín) kontrolovanom QTc skúšaní so SANCUSOM u 240 dospelých mužov a žien. Pri SANCUSE sa nepozoroval žiadny významný účinok na predĺženie QTc.
Hodnotenie adhézie transdermálnej náplasti u 621 pacientov užívajúcich buď transdermálne náplasti s účinnou látkou alebo placebom preukázalo, že menej ako 1 % transdermálnych náplastí sa odlepilo v priebehu 7 dní od aplikácie transdermálnej náplasti.
Nie sú k dispozícii žiadne skúsenosti z klinických skúšaní so SANCUSOM a u pacientov na chemoterapii menej ako 3 po sebe nasledujúce dni alebo na viacerých cykloch chemoterapie alebo na vysokodávkovej chemoterapii pred transplantáciou kmeňových buniek.
Absorpcia
Granisetron prechádza neporušenou kožou do systémovej cirkulácie procesom pasívnej difúzie.
Po aplikácii SANCUSA sa granisetron absorbuje pomaly, pričom maximálne koncentrácie sa dosahujú
v rozmedzí 24 až 48 hodín.
Na základe merania reziduálneho obsahu transdermálnej náplasti po jej odstránení je podaných približne 65 % granisetrónu, čo zabezpečuje priemernú dennú dávku 3,1 mg na deň.
Súbežné podávanie jednorazového intravenózneho bolusu 0,01 mg/kg (maximálne 1 mg) granisetrónu v rovnakom čase ako bola aplikovaná transdermálna náplasť SANCUSO sa hodnotilo u zdravých jedincov. Úvodné maximum plazmatických koncentrácií granisetrónu pripísateľné intravenóznej dávke sa dosiahlo 10 minút po podaní dávky. Známy farmakokinetický profil transdermálnej náplasti počas nosenia náplasti (7 dní) nebol ovplyvnený.
Po následnej aplikácii dvoch transdermálnych náplastí SANCUSO zdravým jedincom, každej na sedem dní, sa hladiny granisetrónu udržiavali počas obdobia štúdie s dôkazom minimálnej kumulácie.
V štúdii navrhnutej na hodnotenie účinku tepla na transdermálne dodanie granisetrónu zo SANCUSA u zdravých jedincov bola na 4 hodiny na transdermálnu náplasť aplikovaná vyhrievacia podložka vyžarujúca teplotu v priemere 42°C každý deň počas 5 dní nosenia. Zatiaľ čo aplikácia vyhrievacej podložky bola spojená s miernym a prechodným zvýšením toku v transdermálnej náplasti počas obdobia aplikácie vyhrievacej podložky, žiadne celkové zvýšenie expozície granisetrónu sa nepozorovalo v porovnaní s kontrolnou skupinou.
Vo farmakokinetickej štúdii so zdravými dobrovoľníkmi, kde sa SANCUSO aplikovalo na dobu 7 dní, bola priemerná celková expozícia (AUC0-nekonečno) 416 ng•h/ml (rozmedzie 55–1 192 ng•h/ml), s variabilitou medzi jednotlivcami 89 %. Priemerné Cmax bolo 3,9 ng/ml (rozmedzie 0,7–9,5 ng/ml), s variabilitou medzi jednotlivcami 77 %. Táto variabilita je rovnaká ako známa vysoká variabilita farmakokinetiky granisetrónu po perorálnom alebo intravenóznom podaní.
Distribúcia
Granisetron je distribuovaný s priemerným distribučným objemom približne 3 l/kg. Väzba na plazmatické proteíny je približne 65 %. Granisetron sa voľne distribuuje medzi plazmou a červenými krvinkami.
Biotransformácia
Medzi perorálnym a transdermálnym použitím sa nepozorovali žiadne rozdiely v metabolických profiloch granisetrónu.
Granisetron je metabolizovaný predovšetkým na 7-hydroxygranisetron a 9´N-dezmetylgranisetron. In vitro štúdie použitím ľudských pečeňových mikrozómov naznačujú, že CYP1A1 je hlavný enzým zodpovedný za 7-hydroxyláciu granisetrónu, zatiaľ čo CYP3A4 prispieva k 9´dezmetylácii.
Eliminácia
Granisetron sa vylučuje predovšetkým pečeňovým metabolizmom. Po intravenóznom podaní dávky sa priemerný plazmatický klírens pohyboval od 33,4 do 75,7 l/h u zdravých osôb a od 14,7 do 33,6 l/h u pacientov so širokou interindividuálnou variabilitou. Priemerný plazmatický polčas u zdravých osôb je 4-6-hodín a u pacientov je 9-12-hodín. Po aplikácii transdermálnej náplasti je zdanlivý plazmatický polčas granisetrónu u zdravých osôb predĺžený na približne 36 hodín z dôvodu pomalej rýchlosti absorpcie granisetrónu cez kožu.
V klinických štúdiách uskutočnených so SANCUSOM sa preukázalo, že klírens u pacientov s rakovinou je približne polovicou klírensu u zdravých osôb.
Po intravenóznej injekcii sa u zdravých osôb približne 12 % dávky vylučuje v nezmenenej forme
močom v priebehu 48-hodín. Zvyšok dávky sa vylúči vo forme metabolitov, pričom 49 % močom a 34
% stolicou.
Farmakokinetika u osobitných skupín pacientov
Vplyv pohlavia na farmakokinetiku SANCUSA sa špeciálne neskúmal. V klinických štúdiách so SANCUSOM sa nepozorovali žiadne zodpovedajúce účinky pohlavia na farmakokinetiku, pričom u oboch pohlaví sa zaznamenala široká interindividuálna variabilita. Model FK populácie potvrdil chýbajúci vplyv pohlavia na farmakokinetiku SANCUSA.
Staršie osoby
V klinickej štúdii sa nepozoroval žiadny rozdiel v plazmatickej farmakokinetike SANCUSA u mužov a žien v pokročilom veku (≥ 65 rokov) v porovnaní s mladšími osobami (vo veku 18-45 rokov vrátane).
Porucha funkcie obličiek alebo pečene
Neuskutočnili sa žiadne klinické štúdie, ktoré by špecificky skúmali farmakokinetiku SANCUSA u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene. Medzi renálnou funkciou (meranou klírensom kreatinínu) a klírensom granisetrónu sa v modeli FK populácie neidentifikoval žiadny jednoznačný vzťah.
U pacientov so zlyhaním obličiek alebo poruchou funkcie pečene sa určovala farmakokinetika granisetrónu po jednorazovej intravenóznej dávke 40 µg/kg granisetronhydrochloridu.
Porucha funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene z dôvodu neoplastického postihnutia pečene bol celkový plazmatický klírens približne polovičný v porovnaní s pacientmi bez poruchy funkcie pečene.
Vzhľadom na širokú variabilitu vo farmakokinetických parametroch granisetrónu a dobrú znášanlivosť oveľa vyššej dávky ako je odporúčaná dávka nie je potrebné u pacientov s funkčnou poruchou pečene upravovať dávku.
Porucha funkcie obličiek
U pacientov s rakovinou sa nepozoroval žiadny vzťah medzi klírensom kreatinínu a celkovým klírensom, čo svedčí o tom, že porucha funkcie obličiek nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku granisetrónu.
Index telesnej hmotnosti (Body mass index - BMI)
V klinickej štúdii navrhnutej na hodnotenie expozície granisetrónu zo SANCUSA u osôb s rozličnými hladinami telesných tukov, pomocou BMI ako náhradného meradla telesného tuku, sa nepozorovali žiadne rozdiely v plazmatickej farmakokinetike SANCUSA u mužov a žien s nízkym BMI [<
19,5 kg/m2 (muži), < 18,5 kg/m2 (ženy)] a s vysokým BMI (30,0 až 39,9 kg/m2 vrátane) v porovnaní s
kontrolnou skupinou (BMI 20,0 až 24,9 kg/m2 vrátane).
Pediatrická populácia
K dispozícii je len obmedzené množstvo údajov od pacientov vo veku < 18 rokov. Neuskutočnili sa
žiadne štúdie na preskúmanie farmakokinetiky SANCUSA u pediatrických pacientov vo veku
< 13 rokov.
Farmaceutické informácie - SANCUSO 3,1 mg/24 h
Podkladová vrstva Polyester
Matricová vrstva
Kopolymér akrylát-vinylacetátu
Odlepovacia vrstva Silikonizovaný polyester
Každá transdermálna náplasť je zabalená v zatavenom vrecku, ktoré je vyrobené z papiera potiahnutého polyesterom/hliníka/LLDPE.
Každá škatuľka obsahuje 1 transdermálnu náplasť.