Alerid 10 mg Filmom obalená tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Alerid 10 mg
Alerid je indikovaný dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:
-
na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy
-
na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.
Dávkovanie:
Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 rokov: 10 mg jedenkrát denne (1 tableta).
Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 mg dvakrát denne (polovica tablety dvakrát denne). Osobitné skupiny pacientov
Starší pacienti
Údaje nenaznačujú potrebu zníženia dávky u starších pacientov za predpokladu, že funkcia obličiek je normálna.
Porucha funkcie obličiek
Neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie
obličiek. Vzhľadom na to, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), môžu sa v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečba, intervaly dávkovania prispôsobiť individuálne podľa funkcie
obličiek.
Pozrite si nasledovnú tabuľku a dávkovanie upravte podľa uvedených informácií . Úprava dávkovania u dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek:
| Skupina | Odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie(eGFR) (ml/min) | Dávkovanie a frekvencia |
| Normálna funkcia obličiek | ≥ 90 | 10 mg raz denne |
| Mierne znížená funkcia obličiek | 60 - < 90 | 10 mg raz denne |
| Stredne znížená funkcia obličiek | 30 - < 60 | 5 mg raz denne |
| Závažne znížená funkcia obličiek | 15 - < 30 nevyžadujedialyzačnú liečbu | 5 mg raz za 2 dni |
| Terminálne štádium ochorenia obličiek | < 15 vyžaduje dialyzačnú liečbu | kontraindikované |
Porucha funkcie pečene
U pacientov iba s poruchou funkcie pečene nie je nutná úprava dávkovania. U pacientov s poruchou funkcie pečene a poruchou funkcie obličiek sa odporúča úprava dávkovania (pozri vyššie Porucha funkcie obličiek).
Pediatrická populácia
Lieková forma tableta sa nemá používať u detí mladších ako 6 rokov, pretože neumožňuje potrebnú úpravu dávkovania.
U pediatrických pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má upraviť dávkovanie individuálne, s ohľadom na hodnotu renálneho klírensu každého pacienta, vek a jeho telesnú hmotnosť.
Spôsob podávania
Tablety sa majú prehltnúť a zapiť pohárom vody.
Precitlivenosť na liečivo, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na hydroxyzín alebo ktorýkoľvek derivát piperazínu.
Pacienti s terminálnym štádiom ochorenia obličiek s eGFR (odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie) pod 15 ml/min.
Pri liečebných dávkach sa nepreukázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne požíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozičným faktorom retencie moču (napr. poškodenie miechy, hyperplázia prostaty), nakoľko cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.
Antihistaminiká inhibujú testy kožnej alergie a preto je potrebné neužívať liek 3 dni pred ich uskutočnením.
Pomocná látka
Alerid obsahuje monohydrát laktózy.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Po vysadení cetirizínu sa môže vyskytnúť svrbenie a/alebo žihľavka, aj keď sa tieto príznaky pred začiatkom liečby nevyskytli. V niektorých prípadoch môžu byť príznaky intenzívne a môžu si vyžiadať opätovné začatie liečby. Po opakovanom začatí liečby by mali príznaky odznieť.
Pediatrická populácia
Použitie liekovej formy filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma neumožňuje vhodnú úpravu dávky. Odporúča sa použiť liekovú formu určenú na pediatrické použitie.
Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa
neočakávajú interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií
neboli aktuálne preukázané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).
Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.
U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie výkonnosti, aj keď cetirizín nezosilňuje účinok alkoholu (hladina v krvi 0,5 g/l).
Gravidita
Prospektívne získané údaje o cetirizíne a gravidite nenaznačujú pri vyššie uvedenom dávkovaní potenciál toxicity pre matku alebo plod/embryo.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu,
embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Pri predpisovaní lieku tehotným ženám je potrebná opatrnosť.
Dojčenie
Cetirizín prestupuje do ľudského mlieka. Nedá sa vylúčiť riziko výskytu nežiaducich účinkov u dojčených detí.
Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 %,
nameraných v plazme, v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Preto je potrebná opatrnosť pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám.
Fertilita
K dispozícii sú iba obmedzené údaje o vplyve na fertilitu u ľudí, ale neboli identifikované žiadne problémy týkajúce sa bezpečnosti.
Štúdie na zvieratách nepreukazujú žiadne bezpečnostné riziko u ľudí.
Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke nepreukázalo žiadne klinicky relevantné účinky pri odporúčanej dávke 10 mg.
Napriek tomu pacienti, ktorí pociťujú ospalosť, nemajú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje. Nemajú prekračovať odporúčanú dávku a majú zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek.
Klinické štúdie
Prehľad
Klinické štúdie preukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.
Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínom zväčša odzneli.
Zoznam nežiaducich reakcií
Dvojito zaslepené kontrolované klinické alebo farmakoklinické štúdie porovnávajúce cetirizín
s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali
cetirizín.
Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce účinky s mierou výskytu 1,0 % a viac:
| Nežiaduce reakcie WHO-ART | Cetirizín 10 mg(n = 3 260) | Placebo (n = 3 061) |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podaniaÚnava | 1,63 % | 0,95 % |
| Poruchy nervového systémuZávratyBolesť hlavy | 1,10 %7,42 % | 0,98 %8,07 % |
| Poruchy gastrointestinálneho traktuBolesť brucha Sucho v ústach Nevoľnosť | 0,98 %2,09 %1,07 % | 1,08 %0,82 %1,14 % |
| Psychické poruchyOspalosť | 9,63 % | 5,00 % |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínaZápal hltanu | 1,29 % | 1,34 % |
Napriek tomu, že ospalosť sa vyskytovala štatisticky častejšie než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami preukázali, že
zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.
Pediatrická populácia
Nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických alebo farmakoklinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:
| Nežiaduca reakcia na liek | Cetirizín 10 mg(n = 1 656) | Placebo (n = 1 294) |
| Poruchy gastrointestinálneho traktuHnačka | 1,0 % | 0,6 % |
| Psychické poruchyOspalosť | 1,8 % | 1,4 % |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínaNádcha | 1,4 % | 1,1 % |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podaniaÚnava | 1,0 % | 0,3 % |
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Popri nežiaducich rekciách hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci skúseností po uvedení lieku na trh hlásili nasledovné ojedinelé nežiaduce reakcie.
Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA a podľa odhadovanej frekvencie na základe skúseností po uvedení lieku na trh.
Frekvencie sú definované nasledovne: Veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy krvi a lymfatického systému veľmi zriedkavé: trombocytopénia.
Poruchy imunitného systému zriedkavé: hypersenzitivita;
veľmi zriedkavé: anafylaktický šok.
Poruchy metabolizmu a výživy
Neznáme: zvýšená chuť do jedla
Psychické poruchy
menej časté: agitovanosť;
zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť; veľmi zriedkavé: tiky
neznáme: samovražedné myšlienky, nočné mory.
Poruchy nervového systému menej časté: parestézia; zriedkavé: kŕče
veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinéza. neznáme: amnézia, poruchy pamäti
Poruchy oka
veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie šošovky, neostré/rozmazané videnie, okulogyrická kríza.
Poruchy ucha a labyrintu Neznáme: vertigo
Poruchy srdca a srdcovej činnosti zriedkavé: tachykardia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu menej časté: hnačka.
Poruchy pečene a žlčových ciest
zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín) neznáme: hepatitída.
Poruchy kože a podkožného tkaniva menej časté: pruritus, vyrážka zriedkavé: urtikária;
veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie. neznáme: akútna generalizovaná exantematózna pustulóza
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva Neznáme: artralgia, myalgia
Poruchy obličiek a močových ciest veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza neznáme: retencia moču.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
menej časté: asténia, celková nevoľnosť; zriedkavé: edém.
Laboratórne a funkčné vyšetrenia zriedkavé: prírastok telesnej hmotnosti.
Popis vybraných nežiaducich účinkov
Pruritus (intenzívne svrbenie) a/alebo urtikária boli hlásené po vysadení cetirizínu.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné
monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky
Príznaky pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný účinok.
Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5 odporúčaných denných dávok sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, celková nevoľnosť, rozšírenie zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.
Opatrenia
Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.
Cetirizín nie je účinne odstránený hemodialýzou.
Farmakologické vlastnosti - Alerid 10 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminiká na systémové použitie, deriváty piperazínu ATC kód: R06AE07
Mechanizmus účinku
Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H1 receptorov. Štúdie viazania receptorov in vitro nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.
Farmakodynamické účinky
Okrem jeho anti-H1 účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakciu vyvolanú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah
k účinnosti nebol stanovený.
Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu príznakov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.
V placebom kontrolovanej štúdii, cetirizín podávaný vo vysokých denných dávkach 60 mg počas 7 dní, nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.
Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.
Pediatrická populácia
Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu na
antihistamínový účinok cetirizínu (inhibícia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.
Absorpcia
Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosiahne sa za 1,0
± 0,5 h. Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou (AUC) je unimodálne.
Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba cetirizínu na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.
Biotransformácia
Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín neprechádza extenzívnym metabolizmom.
Eliminácia
Terminálny polčas je približne 10 hodín a nepozoruje sa žiadna akumulácia pri denných dávkach 10 mg po dobu 10 dní.
Približne dve tretiny dávky sa vylučujú močom v nezmenenej forme.
Linearita/nelinearita
Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.
Porucha funkcie obličiek: Farmakokinetika lieku u pacientov s ľahkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší ako 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi došlo k
trojnásobnému zvýšeniu biologického polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.
Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší ako 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie
biologického polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).
Porucha funkcie pečene: U pacientov s chronickými ochoreniami pečene (hepatocelulárna,
cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo k 50 % predĺženiu biologického polčasu a k 40 % zníženiu klírensu.
Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poruchou funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.
Starší pacienti: Po perorálnom podaní jednej 10 mg dávky u 16 starších pacientov v porovnaní s mladšími pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto starších dobrovoľníkov súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.
Pediatrická populácia: U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny,
Farmaceutické informácie - Alerid 10 mg
kukuričný škrob monohydrát laktózy
bezvodý koloidný oxid kremičitý stearát horečnatý
mastenec
mikrokryštalická celulóza.
biela opadry 31F58914, zloženie (% w/w):
hypromelóza (E464) monohydrát laktózy oxid titaničitý (E171) makrogol 4000
dihydrát citrónanu sodného (E331) čistená voda
Al/PVC blister
Obsah balenia: 10, 20, 50 alebo 100 filmom obalených tabliet. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.