Marcaine spinal 0,5 % heavy Injekčný roztok
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Marcaine 4 ml/20 mg
Marcaine spinal 0,5 % heavy je indikovaný na intratekálnu anestéziu pri chirurgických
a gynekologických výkonoch. Liek je indikovaný pri operáciách v dolnej časti brušnej dutiny (vrátane cisárskeho rezu), urologických operáciách a chirurgických výkonoch na dolných končatinách vrátane operácie bedra trvajúcich 1,5 až 3 hodiny. Pozri tiež časť 4.2.
Marcaine spinal 0,5 % heavy injekčný roztok je určený pre dospelých a deti všetkých vekových kategórií.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov
Dávkovanie uvedené nižšie (pozri tabuľku) sa má považovať za odporučenú schému na použitie
u priemerného dospelého jedinca. Pri určovaní dávky je potrebné brať do úvahy fyzický stav pacienta a súbežne podávané lieky. Je treba použiť najnižšiu dávku potrebnú na navodenie dostatočnej
anestézie. Dĺžka anestézie sa mení s dávkou, kým segmentálne šírenie možno ťažko predpovedať, a to predovšetkým pri izobarických roztokoch.
U starších pacientov a u pacientok v pokročilom štádiu tehotenstva sa má dávka znížiť (pozri časť 4.4).
Odporúčané dávkovanie
Dávky uvedené v tabuľke 1 sú obvyklé dávky potrebné na vyvolanie účinnej blokády a majú sa považovať za odporúčané dávky pre priemerného dospelého človeka.
Čo sa týka šírenia a dĺžky trvania anestézie vyskytujú sa široké interindividuálne odchýlky.
Tabuľka 1: Odporúčané dávkovanie
| Marcaine spinal 0,5 % heavy | Dávkaml mg | Nástup účinku(min) | Trvanie(hod) | |
| Urologické operácieOperácie v dolnej časti brušnej dutiny (vrátane cisárskeho rezu, cisársky rez: max. 2,5 ml (12,5 mg)) a operácie na dolných končatinách(vrátane operácií bedrového kĺbu). | 1,5 – 32 – 4 | 7,5 – 1510 – 20 | 5 – 85 – 8 | 2 – 31,5 – 3 |
Novorodenci, dojčatá a deti do 40 kg
Marcaine spinal 0,5 % heavy (5 mg/ml) sa môže používať u detí.
Dojčatá a novorodenci majú v porovnaní s dospelými relatívne veľký objem cerebrospinálneho likvoru, preto na dosiahnutie identickej úrovne blokády je potrebné aplikovať relatívne vyššie dávky v prepočte na kg hmotnosti ako u dospelých.
Postupy v pediatrickej regionálnej anestézii sa majú vykonávať kvalifikovanými lekármi, ktorí sú oboznámení s touto populáciou a technikami.
Dávky v tabuľke 2 sa majú považovať ako návod na použitie u detských pacientov. Individuálne
zmeny sa vyskytujú. Štandardné postupy sa majú konzultovať kvôli faktorom ovplyvňujúcim techniku špecifickej blokády a pre individuálne požiadavky pacienta. Pre adekvátnu anestéziu sa má použiť
najnižšia požadovaná dávka.
Tabuľka 2: Dávka odporúčaná u novorodencov, dojčiat a detí
| Telesná hmotnosť dieťaťa(kg) | Dávka(mg/kg) |
| < 5 | 0,40 – 0,50 mg/kg |
| 5 – 15 | 0,30 – 0,40 mg/kg |
| 15 – 40 | 0,25 – 0,30 mg/kg |
Spôsob podávania
Marcaine spinal 0,5 % heavy je určený na intratekálnu anestéziu.
Precitlivenosť na liečivo, lokálne anestetiká amidového typu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Všeobecné kontraindikácie týkajúce sa intratekálnej anestézie je treba zvážiť v nasledovných prípadoch:
-
Akútne aktívne ochorenia CNS, akými sú napr. meningitída, tumory, poliomyelitída a kraniálna hemorágia.
-
Spinálna stenóza a aktívne ochorenie (napr. spondylitída, tuberkulóza, tumor), alebo nedávne poranenie chrbtice (napr. fraktúra).
-
Septikémia.
-
Perniciózna anémia kombinovaná so subakútnou degeneráciou miechy.
-
Pyogénna infekcia kože v okolí miesta punkcie.
-
Kardiogénny alebo hypovolemický šok.
-
Poruchy hemokoagulácie alebo súbežná antikoagulačná liečba.
Intratekálnu anestéziu môže vykonávať iba anesteziológ s dostatočnými vedomosťami a skúsenosťami, alebo sa môže vykonávať pod jeho dohľadom.
Ak sa bupivakaín použije na lokálnu anestéziu, ktorá vedie k vysokým koncentráciám liečiva v krvi, môže mať, takisto ako všetky lokálne anestetiká, akútne toxické účinky na CNS a kardiovaskulárny systém. Stáva sa to hlavne po neúmyselnom intravaskulárnom podaní alebo podaní do vysoko vaskularizovaných oblastí. V súvislosti s vysokými systémovými koncentráciami bupivakaínu sa
zaznamenala ventrikulárna arytmia, ventrikulárna fibrilácia, náhly kardiovaskulárny kolaps a smrť. Vysoké systémové koncentrácie sa však nepredpokladajú pri dávkach bežne podávaných na intratekálnu anestéziu.
Regionálna alebo lokálna anestézia sa môže vykonávať iba v plne vybavenej operačnej sále, za prítomnosti kvalifikovaného personálu, kde sú okamžite k dispozícii všetky zariadenia a lieky potrebné na resuscitáciu. Pred začiatkom intratekálnej anestézie sa má zabezpečiť intravenózny prístup, napr. zaviesť i.v. infúziu. Anesteziológ musí zabezpečiť všetky potrebné opatrenia na zabránenie intravaskulárneho podania lieku a musí byť školený v podávaní tohto typu anestézie
a dôkladne oboznámený s diagnostikovaním a liečbou nežiaducich účinkov, systémovej toxicity
a iných komplikácií (pozri časti 4.8 a 4.9). Ak sa objavia príznaky akútnej systémovej toxicity alebo úplnej spinálnej blokády, je potrebné ihneď zastaviť podávanie lokálneho anestetika (pozri časť 4.9).
Hoci je regionálna anestézia často optimálnou anestetickou technikou, niektorí pacienti vyžadujú zvláštnu pozornosť za účelom zníženia rizika závažných nežiaducich účinkov:
-
starší pacienti a pacienti v zlom celkovom stave,
-
pacientky v pokročilom štádiu tehotenstva,
-
pacienti s parciálnym alebo kompletným blokom vedenia srdcového vzruchu – na základe faktu, že lokálne anestetiká môžu spomaliť vedenie vzruchu v myokarde,
-
pacienti s pokročilým ochorením pečene alebo ťažkou renálnou dysfunkciou.
-
Počas intratekálnej anestézie sa u pacientov s hypovolémiou môže vyvinúť náhla a závažná hypotenzia bez ohľadu na použité lokálne anestetikum. Hypotenzia zvyčajne pozorovaná po intratekálnej anestézii u dospelých sa vyskytuje u detí do 8 rokov menej často.
-
Pacienti súbežne liečení antiarytmikami III. triedy (napr. amiodarón) majú byť starostlivo
sledovaní (treba zvážiť aj monitoring EKG), nakoľko účinky na srdce môžu byť aditívne. (Pozri časť 4.5).
Intratekálna anestézia môže viesť k hypotenzii a bradykardii. Riziko týchto účinkov sa dá znížiť napr. injekčnou aplikáciou vazopresora. Hypotenziu je treba liečiť bezodkladne intravenóznym podaním sympatomimetika, ktoré sa môže v prípade potreby zopakovať.
Zriedkavou, ale závažnou nežiaducou reakciou po spinálnej anestézii je veľká alebo úplná spinálna blokáda, ktorá môže mať za následok kardiovaskulárnu a respiračnú depresiu. Kardiovaskulárnu depresiu spôsobuje extenzívna blokáda sympatiku, ktorá môže mať za následok hlbokú hypotenziu a bradykardiu alebo dokonca zastavenie činnosti srdca. Respiračnú depresiu môže spôsobiť blokáda inervácie respiračného svalstva, vrátane bránice.
U starších pacientov a u pacientok v pokročilom štádiu tehotenstva je zvýšené riziko vzniku veľkej alebo úplnej spinálnej blokády. Preto je potrebné u týchto pacientov znížiť dávkovanie.
Následkom intratekálnej anestézie môže byť zriedkavo aj neurologické poškodenie, ktoré môže vyústiť do parestézie, anestézie, svalovej slabosti a paralýzy. Niekedy môžu byť tieto zmeny trvalé.
Nepredpokladá sa, že neurologické ochorenia, ako je sclerosis multiplex, hemiplégia, paraplégia
a neuromuskulárne ochorenia by boli nepriaznivo ovplyvnené intratekálnou anestéziou. Vyžadujú si však zvýšenú pozornosť. Pred začiatkom terapie je potrebné zvážiť, či jej prínos preváži potenciálne riziko pre pacienta.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v ampulke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Bupivakaín sa má podávať opatrne pacientom užívajúcim iné lokálne anestetiká alebo lieky štruktúrne podobné lokálnym anestetikám amidového typu, napr. niektoré antiarytmiká, akými sú lidokaín,
mexiletín a tokainid, pretože ich systémové toxické účinky sú aditívne. Špecifické interakčné štúdie
s bupivakaínom a antiarytmikami III. triedy (napr. amiodarón) neboli vykonané, napriek tomu je však potrebná zvýšená opatrnosť (pozri tiež časť 4.4).
Gravidita
Dá sa predpokladať, že bupivakaín bol podaný veľkému množstvu tehotných žien a žien v plodnom veku. Doteraz nebolo zaznamenané žiadne špecifické poškodenie reprodukčných funkcií, ako napr. zvýšený výskyt malformácií (pozri časť 5.2). Treba poznamenať, že u pacientok v pokročilom štádiu gravidity sa má dávka znížiť (pozri časť 4.4).
Dojčenie
Bupivakaín sa môže vylučovať do materského mlieka, avšak v takých malých množstvách, že vo všeobecnosti nie je riziko ohrozenia novorodenca.
Fertilita
K dispozícii nie sú žiadne údaje o vplyve na fertilitu (pozri časť 5.3).
Okrem priameho anestetického účinku majú lokálne anestetiká aj veľmi malý účinok na mentálne funkcie a koordináciu dokonca aj bez zjavnej CNS toxicity a môžu dočasne zhoršiť lokomóciu
a ostražitosť.
-
Všeobecne
Profil nežiaducich účinkov lieku Marcaine spinal 0,5 % heavy je podobný ako u iných dlhodobo pôsobiacich lokálnych anestetík, ktoré sa aplikujú intratekálne. Nežiaduce účinky vyvolané liečivom sa ťažko rozlišujú od fyziologických účinkov nervovej blokády (napr. zníženie krvného tlaku, bradykardia, prechodná retencia moču), od priamych (napr. spinálny hematóm) alebo nepriamych
účinkov (napr. meningitída, epidurálny absces) spôsobených punkciou ihly alebo od účinkov spojených s cerebrospinálnym presakovaním (napr. bolesť hlavy po durálnej punkcii).
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Na klasifikáciu frekvencie nežiaducich účinkov sa použilo nasledujúce pravidlo: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Trieda orgánových systémov podľa MedDRA Frekvencia Nežiaduce účinky Poruchy imunitného systému zriedkavé alergické reakcie, anafylaktický šok Poruchy nervového systému časté bolesť hlavy po durálnej punkcii menej časté parestézia, paréza, dyzestézia zriedkavé neúmyselná totálna spinálna blokáda, paraplégia,paralýza, neuropatia, arachnoiditída Poruchy srdca a srdcovejčinnosti veľmi časté hypotenzia, bradykardia zriedkavé zastavenie činnosti srdca Trieda orgánových systémov podľa MedDRA Frekvencia Nežiaduce účinky Poruchy dýchacej sústavy,hrudníka a mediastína zriedkavé respiračná depresia Poruchy gastrointestinálneho traktu veľmi časté nauzea časté vracanie Poruchy kostrovej a svalovejsústavy a spojivového tkaniva menej časté svalová slabosť, bolesť chrbta Poruchy obličiek a močovýchciest časté retencia moču, inkontinencia moču -
Akútna systémová toxicita
Nepredpokladá sa, že by Marcaine spinal 0,5 % heavy aplikovaný podľa odporúčaní mohol dosiahnuť také vysoké hladiny v krvi, ktoré by viedli k systémovej toxicite. Avšak pri súbežnom podávaní iných lokálnych anestetík sa toxické účinky sčítavajú a môžu teda spôsobiť systémové toxické reakcie.
-
Liečba akútnej systémovej toxicity
Ak sa objavia príznaky akútnej systémovej toxicity alebo totálnej spinálnej blokády, aplikácia lokálneho anestetika sa musí ihneď zastaviť a príznaky zo strany CNS (kŕče, útlm CNS) sa musia okamžite liečiť vhodnou podporou dýchania a podaním antikonvulzív.
V prípade výskytu zastavenia cirkulácie sa má okamžite začať s kardiopulmonálnou resuscitáciou. Optimálna oxygenácia, ventilácia a podpora cirkulácie, ako aj liečba acidózy sú životne dôležitými opatreniami.
V prípade výskytu kardiovaskulárnej depresie (hypotenzia, bradykardia) sa má zvážiť primeraná liečba intravenóznymi tekutinami, vazopresormi a/alebo liečivami s inotropným účinkom. Deťom sa majú podávať dávky zodpovedajúce ich veku a hmotnosti.
Pediatrická populácia
Nežiaduce reakcie u detí sú podobné tým u dospelých, avšak u detí môžu byť príznaky lokálnej toxicity anestetikom ťažko zistené v prípadoch, kde je blok podaný počas sedácie alebo v celkovej anestézii.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné
monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Nepredpokladá sa, že by Marcaine spinal 0,5 % heavy aplikovaný podľa odporúčaní mohol dosiahnuť také vysoké hladiny v krvi, ktoré by viedli k systémovej toxicite. Avšak pri súbežnom podávaní iných lokálnych anestetík sa toxické účinky sčítavajú a môžu teda spôsobiť systémové toxické reakcie.
(Pozri tiež časti 4.8.2 a 4.8.3).
Farmakologické vlastnosti - Marcaine 4 ml/20 mg
Farmakoterapeutická skupina: Anestetiká, lokálne anestetiká, ATC kód: N01BB01.
Bupivakaín je lokálne anestetikum amidového typu. Po intratekálnej aplikácii dochádza k rýchlemu nástupu a stredne dlhému až dlho trvajúcemu účinku. Dĺžka trvania anestézie závisí od dávky.
Bupivakaín, podobne ako iné lokálne anestetiká, vyvoláva reverzibilnú blokádu šírenia nervového impulzu tým, že zabraňuje vstupu iónov sodíka cez nervovú membránu.
Marcaine spinal 0,5 % heavy je v porovnaní s cerebrospinálnym likvorom hyperbarický roztok. Jeho iniciálne rozšírenie v intratekálnom priestore je ovplyvnené gravitáciou. V dôsledku nízkej dávky spôsobuje intratekálna distribúcia relatívne nízku koncentráciu a trvanie lokálnej anestézie je relatívne krátke.
Bupivakaín má pKa 8,2 a rozdeľovací koeficient 346 (25 °C n-oktanol/fosfátový pufer pH 7,4). Metabolity majú nižšiu farmakologickú aktivitu ako bupivakaín.
Bupivakaín sa kompletne a bifázicky absorbuje zo subarachnoidálneho priestoru s polčasmi oboch fáz 50 minút a 408 minút. Pomalá absorpčná fáza je faktor limitujúci rýchlosť eliminácie bupivakaínu, čo vysvetľuje, prečo je polčas eliminácie dlhší po subarachnoidálnom ako po intravenóznom podaní.
Koncentrácia bupivakaínu v plazme po intratekálnej blokáde je nízka v porovnaní s koncentráciami po iných lokálnych anestetickým výkonoch z dôvodu relatívne nízkej dávky potrebnej na intratekálnu
anestéziu. Zvýšenie maximálnej plazmatickej koncentrácie je približne 0,4 mg/l na každých injikovaných 100 mg roztoku. To znamená, že pri dávke 20 mg bude hladina v plazme rádovo 0,1 mg/l.
Po i.v. podaní je celkový plazmatický klírens bupivakaínu 0,58 l/min, distribučný objem
v rovnovážnom stave 73 l, eliminačný polčas 2,7 h a stredný pomer hepatálnej extrakcie 0,38. Viaže sa predovšetkým na alfa-1 kyslý glykoproteín v plazme s plazmatickou väzbou 96 %. Klírens
bupivakaínu je takmer výlučne výsledkom hepatálneho metabolizmu a je citlivejší na zmeny aktivity hepatálnych enzýmov ako na perfúziu pečene.
Bupivakaín ľahko prestupuje cez placentu a rýchlo dosahuje rovnovážny stav s hladinou voľného liečiva. Pretože stupeň väzby na plazmatické proteíny je u plodu nižší ako u matky, celková plazmatická koncentrácia bude nižšia u plodu.
Bupivakaín sa vylučuje do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že nepredstavuje riziko pre dieťa.
Bupivakaín sa extenzívne metabolizuje v pečeni, prevažne mechanizmom aromatickej hydroxylácie na 4-hydroxy-bupivakaín a N-dealkyláciou na PPX, v oboch prípadoch prostredníctvom cytochrómu P4503A4. Približne 1 % bupivakaínu sa vylučuje močom v nezmenenej forme počas 24 hodín
a približne 5 % ako PPX. Plazmatické koncentrácie PPX a 4-hydroxy-bupivakaínu počas a po kontinuálnom podaní bupivakaínu sú nízke v porovnaní s východiskovým liekom.
Farmakokinetika u detí je podobná farmakokinetike dospelých.
Farmaceutické informácie - Marcaine 4 ml/20 mg
glukóza, monohydrát
hydroxid sodný voda na injekcie
Relatívna hustota roztoku pri teplote 20 °C je 1,026 (1,021 pri teplote 37 °C).
Ampulky z bezfarebného skla typu I, tvarovaná vložka z plastu v papierovej škatuľke. Balenie: 5 x 4 ml (5 mg/ml)
a iné zaobchádzanie s liekom
Pretože Marcaine spinal 0,5 % heavy neobsahuje konzervačné prísady, musí sa použiť okamžite po otvorení obalu. Všetky zvyšky roztoku sa majú znehodnotiť.
Re-sterilizácia lieku sa neodporúča.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.