Alfuzosin Sandoz 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Alfuzosin 10 mg
Liečba stredne závažných až závažných funkčných symptómov benígnej hyperplázie prostaty (BHP).
Tablety spredĺženým uvoľňovaním sa majú prehltnúť azapiť dostatočným množstvom tekutiny.
Dospelí1 tableta spredĺženým uvoľňovaním 10mg jedenkrát denne. Prvá dávka sa má užiť pred spaním. Tableta sa má užiť ihneď po jedle v rovnakom čase každý deň.
Starší pacienti (nad 65 rokov)Užívanie ako udospelých. Farmakokinetické aklinické údaje bezpečnosti ukázali, že ustarších pacientov nie je zvyčajne potrebná redukcia dávky.
Znížená renálna funkciaMierna až stredne závažná renálna insuficiencia (klírens kreatinínu ≥30ml/min):
Redukcia dávky nie je zvyčajne potrebná (pozri časť 5.2).
Závažná renálna insuficiencia (klírens kreatinínu <30ml/min):
Alfuzosin Sandoz 10mg sa nemá podávať pacientom so závažným poškodením funkcie obličiek, pretože pre túto skupinu pacientov nie sú kdispozícii žiadne údaje o klinickej bezpečnosti (pozri časť 4.4).
Hepatálna insuficienciaAlfuzosin Sandoz 10mg je kontraindikovaný u pacientov shepatálnou insuficienciou. Pacienti smiernou až stredne závažnou hepatálnou insuficienciou môžu užívať lieky sobsahom nízkej dávky alfuzosíniumchloridu tak, ako je to opísané v príslušnej informácii olieku.
Pediatrická populácia
Účinnosť alfuzosínu nebola preukázaná udetí vo veku 2 až 16 rokov (pozri časť 5.1). Preto alfuzosín nie je určený na použitie upediatrickej populácie.
- Precitlivenosť na alfuzosín, iné chinazolíny (napr. terazosín, doxazosín, prazosín) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1.
- Stavy s ortostatickou hypotenziou.
- Hepatálna insuficiencia.
- Kombinácia sinými blokátormi receptoru alfa1.
Alfuzosin Sandoz 10mg sa nemá podávať pacientom so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30ml/min), pretože pre túto skupinu pacientov nie sú kdispozícii žiadne údaje oklinickej bezpečnosti.
Alfuzosin Sandoz 10mg sa má sopatrnosťou podávať pacientom liečeným antihypertenzívami alebo nitrátmi. Pravidelne sa má sledovať krvný tlak, najmä na začiatku liečby.
Uniektorých pacientov sa môže vyvinúť posturálna hypotenzia so symptómamialebo bez nich (závrat, únava, potenie) počas niekoľkých hodín po podaní. Tento účinok je prechodný, prejavuje sa na začiatku liečby azvyčajne nebráni pokračovaniu liečby. Pacient má byť upozornený na možný výskyt takýchto udalostí. V takýchto prípadoch si pacient má ľahnúť, kým príznaky úplne nevymiznú.
Po uvedení lieku na trh bol hlásený výrazný pokles krvného tlaku upacientov spreexistujúcimi rizikovými faktormi (napr. základné kardiálne ochorenia a/alebo súbežná liečba antihypertenzívami).
Riziko vzniku hypotenzie asúvisiacich nežiaducich reakcií môže byť vyššie ustarších pacientov.
Pozornosť sa musí venovať, keď sa alfuzosín podáva pacientom, ktorí na iné alfa1-blokátory odpovedali zjavnou hypotenziou.
U pacientov s hypersenzitivitou na iné alfa1-blokátory sa liečba má začať postupne.
Ako u iných alfa1-blokátorov, alfuzosín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s akútnym zlyhaním srdca.
Ukardiakov môže pokračovať liečba koronárnej insuficiencie so zohľadnením toho, že súbežné podávanie nitrátov a alfuzosínu môže zvýšiť riziko výskytu hypotenzie. Ak sa vráti alebo zhorší angína pektoris, liečba alfuzosínom sa má vysadiť.
Pred začiatkom liečby alfuzosínom je potrebné pacienta vyšetriť, aby sa vylúčila prítomnosť iných stavov, ktoré môžu vyvolať podobné príznaky ako má BHP.
Pacientov treba poučiť, aby prehltli celú tabletu. Majú sa vystríhať iných metód podania, ako je lámanie, drvenie alebo žuvanie tabliet. Nesprávne podanie môže viesť kneželanému uvoľňovaniu aabsorpcii liečiva srizikom skorých nežiaducich účinkov.
U niektorých pacientov, ktorí boli súbežne alebo vminulosti liečení alfa1-blokátormi, sa počas operácie katarakty pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrom, IFIS, variant syndrómu úzkej zrenice). Aj keď riziko výskytu tohto syndrómu pri alfuzosíne sa zdá byť veľmi nízke, je potrebné pred operáciou katarakty oznámiť očnému chirurgovi, že pacient je alebo bol liečený blokátormi alfa1 receptoru, keďže IFIS môže viesť ku zvýšeniu komplikácií počas operácie.
Pacienti skongenitálnym predĺžením QTc intervalu, snadobudnutým predĺžením QTc intervalu vanamnéze alebo tí, ktorí užívajú lieky zvyšujúce QTc interval sa majú vyšetriť pred podaním apočas podávania alfuzosínu.
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Kontraindikované kombinácie:
Blokátory alfa1-receptorov (pozri časť 4.3).
Kombinácie vyžadujúce si pozornosť:
-
Hladiny alfuzosínu v krvi zvyšujú silné inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol, itrakonazol aritonavir.
-
Antihypertenzíva (pozri časť 4.4).
-
Nitráty (pozri časť 4.4).
Súbežné používanie s antihypertenzívami alebo nitrátmi zvyšuje riziko hypotenzie. Pozri tiež časť 4.4.
Podanie celkových anestetík pacientovi, ktorý sa lieči alfuzosínom, môže viesť ku výkyvom krvného tlaku.
Vštúdiách so zdravými dobrovoľníkmi sa nepozorovali žiadne farmakodynamické ani farmakokinetické interakcie medzi alfuzosínom atýmito liečivami: warfarín, digoxín hydrochlorotiazid a atenolol.
Ketokonazol: Opakovaná dávka 200mg ketokonazolu denne počas siedmych dní viedlo k2,1-násobnému zvýšeniu Cmax. Po opakovanom podaní ketokonazolu 400mg denne sa zvýšili Cmax alfuzosínu 2,3-násobne a AUC (last) alfuzosínu 3,2-násobne.
Pri podaní po jedle sa pozorovalo 2,5 násobné zvýšenie expozície alfuzosínu (pozri časť 5.2).
Nie sú dostupné údaje o účinku na schopnosť viesť vozidlá.
Nežiaduce účinky ako je točenie hlavy, závrat aasténia, sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku liečby. Toto sa musí vziať do úvahy pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.
Najčastejšie hlásenou udalosťou je závrat, ktorý sa vyskytne u asi 5% liečených pacientov.
Vedľajšie reakcie považované za prinajmenšom pravdepodobne súvisiace s liečbou sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a absolútnej frekvencie. Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥1/10), časté (>1/100 do < 1/10), menej časté (>1/1000 do < 1/100), zriedkavé (>1/10000 do <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10000), neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy krvi alymfatického systému:
Neznáme: Neutropénia, trombocytopénia.
Poruchy nervového systému
Časté: Bolesť hlavy, slabosť/točenie hlavy.
Menej časté: Závrat, ospalosť.
Poruchy oka
Neznáme: Peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (pozri časť 4.4).
Poruchy srdca asrdcovej činnosti
Menej časté: Synkopa (spočiatku predovšetkým s príliš vysokou dávkou, alebo ak je liečba začatá opäť po krátkom prerušení liečby), posturálna hypotenzia (pozri časť 4.4), (spočiatku predovšetkým s príliš vysokou dávkou, alebo ak je liečba začatá opäť po krátkom prerušení liečby), tachykardia.
Veľmi zriedkavé: Angína pektoris najmä upacientov sexistujúcim ochorením koronárnych artérií (pozri časť 4.4).
Neznáme: Atriálna fibrilácia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: Rinitída.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: Nauzea, bolesti brucha, dyspepsia.
Menej časté: Hnačka, sucho vústach, vracanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Neznáme: Poškodenie pečeňových buniek, cholestatické ochorenie pečene.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: Vyrážka (urtikária, exantém), pruritus.
Veľmi zriedkavé: Angioedém.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Neznáme: Priapizmus.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: Asténia.
Menej časté: Edém, bolesť na hrudi, návaly horúčavy.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného vPrílohe V.
Vprípade predávkovania sa pacient musí hospitalizovať, uviesť do vodorovnej polohy, aďalej postupovať ako pri bežnej liečbe hypotenzie ako je pridanie tekutín a vazopresorických liekov. Vprípade výraznej hypotenzie je vhodnou korekčnou liečbou vazokonstriktívum, ktoré pôsobí priamo na hladké svalstvo krvných ciev.
Alfuzosín má vysokú väzbovosť na plazmatické proteíny, preto použitie dialýzy nemusí byť prospešné.
Aktívne uhlie sa má podávať po prípadnom výplachu žalúdka.
Farmakologické vlastnosti - Alfuzosin 10 mg
Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na liečbu benígnej hyperplázie prostaty, antagonisty alfa-adrenergných receptorov, ATC kód: G04C A01
Mechanizmus účinku
Alfuzosín, čo je racemát, je perorálne pôsobiaci chinazolínový derivát, ktorý selektívne blokuje postsynaptické alfa1 adrenoreceptory. In vitro štúdie potvrdili selektivitu liečiva k alfa1 receptorom voblasti trigona močového mechúra, močovej rúry a prostaty. Klinické symptómy BHP nesúvisia iba sveľkosťou prostaty, ale aj so sympatomimetickými nervovými impulzmi, ktoré stimuláciou postsynaptických alfa receptorov zvyšujú tenziu hladkého svalstva dolných močových ciest. Liečba alfuzosínom uvoľňuje toto hladké svalstvo, atým podporuje prietok moču.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Klinicky sa uroselektivita dokázala klinickou účinnosťou adobrým bezpečnostným profilom umužov liečených alfuzosínom, vrátane starších pacientov apacientov shypertenziou. Alfuzosín môže spôsobovať mierne antihypertenzné účinky.
Umužov alfuzosín zlepšuje parametre vyprázdňovania moču znížením tonusu močovej rúry a odporu hrdla močového mechúra a urýchľuje vyprázdňovanie močového mechúra.
Upacientov liečených alfuzosínom sa pozorovala nižšia frekvencia akútnej retencie moču než uneliečených pacientov.
Alfuzosín vplacebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s BHP, :
- význame zvýšil maximálny prietok moču (Qmax) u pacientov s Qmax ≤ 15 ml/s v priemerne o30%. Toto zlepšenie sa pozorovalo od prvej dávky;
- významne znížil tonus detrusoru a zvýšil objem vyvolávajúci silné nutkanie na vyprázdnenie,
- výrazne znížil reziduálny objem moču.
Tieto urodynamické účinky vedú kzlepšeniu symptómov dolných močových ciest (LUTS), t.j. symptómov plnenia (dráždivé), ako aj vyprázdňovania (obštrukčné), ktoré boli jednoznačne dokázané.
Pediatrická populácia
Alfuzosisn nie je určený na použitie upediatrickej populácie (pozri časť 4.2).
Účinnosť alfuzosínu sa nepreukázala vdvoch vykonaných štúdiach u197 pacientov vo veku od 2 do 16 rokov so zvýšeným detruzorovým tlakom bodu úniku (detrusor leak point pressure, LPP ≥40 cm H2O) neurologického pôvodu. Pacienti sa liečili alfuzosínom 0,1 mg/kg/deň alebo 0,2 mg/kg/deň použitím foriem upravených na pediatrické použitie.
Alfuzosín vykazuje lineárnu farmakokinetiku vrozmedzí terapeutických dávok. Kinetický profil je charakterizovaný veľkou interindividuálnou fluktuáciou vplazmatických koncentráciách.
AbsorpciaPriemerná hodnota relatívnej biologickej dostupnosti alfuzosínu v porovnaní s formuláciou sokamžitým uvoľňovaním je 104% uzdravých dobrovoľníkov. Maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne za 9 hodín po podaní. Zdanlivý eliminačný polčas je 9 hodín. Štúdie ukázali, že stále farmakokinetické profily sú získané, keď je liek podávaný po jedle. Po jedle, stredné hodnoty Cmax aCmin sú 14 (5,6) a 3 (1,6) ng/ml. Priemerná AUC0-24 je 194 (75) ng*h/ml.
DistribúciaVäzba na plazmatické bielkoviny je približne 90%. Distribučný objem alfuzosínu uzdravých dobrovoľníkov je 2,5 l/kg. Ukázalo sa, že vporovnaní splazmou sa distribuuje prednostne vprostate.
Eliminácia
Kinetický profil je charakterizovaný rozsiahlym individuálnym kolísaním (sedemnásobne) vplazmatických koncentrácií. Priemerný plazmatický polčas alfuzosínu je približne 5 hodín (1-10hodín). Alfuzosín sa extenzívne metabolizuje vpečeni (rôznymi cestami), metabolity sa vylučujú močom apravdepodobne tiež žlčou. Zperorálnej dávky sa 75-91% vylúči stolicou; 35% ako nezmenená látka azvyšok ako metabolity snáznakom niekoľkých stupňov biliárneho vylučovania. Asi 10% dávky sa vylúči močom vnezmenenej forme. Žiaden zmetabolitov nemá nejakú farmakologickú aktivitu.
Poškodenie funkcie obličiek alebopečene
Distribučný objem a klírens sa zvyšujú so zníženou renálnou funkciou, čo je pravdepodobne následok zníženého stupňa väzby na bielkoviny. Polčas je však nezmenený. Táto zmena nie je vo farmakokinetickom profile považovaná za klinicku relevantnú. Ztoho dôvodu nie je upacientov smiernou až stredne závažnou insuficienciou obličiek potrebná úprava dávkovania. Kvôli nedostatku údajov oklinickej bezpečnosti sa Alfuzosin Sandoz 10mg nemá podávať pacientom sťažkou insuficienciou obličiek (pozri časti 4.2 a4.4). Upacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou je polčas predĺžený. Vrcholová plazmatická koncentrácia je dvojnásobná abiodostupnosť narastá umladých azdravých dobrovoľníkov. Alfuzosin Sandoz 10mg je upacientov sinsuficienciou pečene kontraindikovaný (pozri časť 4.3).
Starší pacientiTablety sokamžitým uvoľňovaním: perorálna absorpcia je rýchlejšia aAUC hodnoty ustarších pacientov (> 75 rokov) sú vyššie než u mladších jedincov.
Tablety spredĺženým uvoľňovaním: vporovnaní so zdravými dobrovoľníkmi stredného veku nie je hodnota maximálnej koncentrácie (Cmax) a perorálna biologická dostupnosť (AUC) u starších pacientov zvýšená. Eliminačný polčas (t1/2) zostáva nezmenený.
Farmaceutické informácie - Alfuzosin 10 mg
PVC/PVDC-Al blister.
10, 20, 30, 50, 60, 60x1, 90, 100 a 180 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.