Nalgesin S 275 mg Filmom obalená tableta

Hlavná indikácia lieku Nalgesin S je tlmenie bolesti. Podáva sa pri:

• bolestiach hlavy, zubov;

• prevencii a liečbe migrény;

• posttraumatických bolestiach (podvrtnutia, pomliaždeniny);

• pooperačných bolestiach (v traumatológii, ortopédii, gynekológii, čeľustnej chirurgii);

• gynekologických bolestiach (bolesti a kŕče pri menštruácii, bolesti pri zavedení vnútromaternicového telieska a pri ostatných bolestiach);

• bolestiach chrbta.

  V prípade infekčných ochorení je indikovaný ako doplnková liečba na zmiernenie bolestí, zápalu a horúčky.

Dávkovanie

Obvyklá denná dávka je 1 tableta každých 8 až 12 hodín. Na úvod sa môže užiť dvojitá dávka, a to buď dve tablety naraz alebo sa druhá tableta môže užiť v hodinovom intervale po prvej. Pacienti nad 65 rokov majú užívať 1 tabletu každých 12 hodín.
Pri samoliečbe nemá byť presiahnutá denná odporúčaná dávka 825 mg (3 tablety).
Maximálna denná dávka sodnej soli naproxénu je 1 650 mg.

Spôsob podávania
Na perorálne použitie.

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, salicyláty alebo iné nesteroidové protizápalové lieky.

• V minulosti gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia vo vzťahu k predchádzajúcej liečbe NSAID (nesteroidné antiflogistiká).

• Aktívny alebo rekurentný peptický vred/krvácanie (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania).

• Závažná porucha funkcie pečene alebo obličiek.

• Závažné srdcové zlyhávanie.

  Liek sa nemá podávať deťom s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg.

  Tehotné ženy v 3. trimestri gravidity a dojčiace matky nesmú užívať sodnú soľ naproxénu (pozri časť 4.6).

Nalgesin S sa nesmie podávať súbežne s iným NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri GI a kardiovaskulárne riziko nižšie).

Starší pacienti: majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov spôsobených užívaním NSAID najmä gastrointestinálne krvácanie a perforáciu, ktoré môžu byť fatálne.

Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia: GIT krvácania, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú popísané u všetkých NSAID a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s alebo bez varovných príznakov alebo predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním

alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súbežnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko sa má zvážiť súbežné podávanie protektívnej liečby (napr. mizoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti, majú informovať

o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.

Zvýšenú opatrnosť je treba u pacientov liečených súbežne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko

ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné lieky ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Ak sa u pacienta liečeného Nalgesinom S objaví GI krvácania alebo ulcerácia, liek musí byť vysadený.

NSAID sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.

Pred začatím liečby u pacientov s hypertenziou a/alebo zlyhávaním srdca je potrebná opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom), pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené retencia tekutín, hypertenzia a edémy.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že užívanie niektorých NSAID môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda). Napriek tomu, že údaje naznačujú, že užívanie naproxénu v dávke 1 000 mg/deň

môže byť spojené so zníženým rizikom, riziko sa však vylúčiť nedá. Nie je dostatok údajov, aby sa takéto riziko vylúčilo pri používaní naproxénu v schválenom dávkovom rozpätí.

Závažné nežiaduce kožné reakcie (SCAR)

Po uvedení na trh boli v súvislosti s liečbou naproxénom hlásené závažné kožné reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), toxická epidermálna nekrolýza (TEN) a lieková reakcia s eozinofíliou a so systémovými príznakmi (DRESS), ktoré môžu byť život ohrozujúce alebo fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby. Liečba liekom Nalgesin S sa má okamžite ukončiť pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity. Ak sa u pacienta pri použití lieku Nalgesin S vyvinuli SJS, alebo TEN alebo DRESS, liečba liekom Nalgesin S sa nesmie znovu začať a má sa natrvalo ukončiť.

Protizápalový a antipyretický účinok naproxénu sa musí vziať do úvahy pri infekčných ochoreniach, pretože môže maskovať príznaky ochorenia.

Nalgesin S znižuje agregáciu doštičiek a predlžuje dobu krvácania. Tento účinok je treba brať do úvahy pri stanovovaní doby krvácania. Pacienti s antikoagulačnou liečbou (napr. heparín alebo

dikumarolové deriváty) môžu mať zvýšené riziko krvácania ak je súčasne podávaný Nalgesin S. Pozornosť je potrebná u pacientov s poruchami hemostázy a u tých, ktorí sú liečení antikoagulanciami alebo fibrinolytikami.

Porucha funkcie obličiek

Pretože naproxén a jeho metabolity sú eliminované primárne obličkami glomerulárnou filtráciou, naproxén majú užívať s veľkou opatrnosťou pacienti s poruchou funkcie obličiek a u týchto pacientov sa odporúča monitorovanie sérového kreatinínu a/alebo klírensu kreatinínu.

Nalgesin S nesmú užívať chronickí pacienti, ktorí majú klírens kreatinínu menej ako 0,33 ml/s (20 ml/min).

Renálne funkcie je potrebné monitorovať pred a počas liečby naproxénom tiež u pacientov so

zníženým prietokom krvi obličkami pre extracelulárnu depléciu tekutín, cirhózu pečene, straty sodíka, kongestívne srdcové zlyhanie a existujúce obličkové ochorenia. Starší pacienti, u ktorých sa dá predpokladať obličková nedostatočnosť a pacienti užívajúci diuretiká spadajú tiež do tejto kategórie. Odporúča sa zníženie dennej dávky aby sa predišlo nadmernému nahromadeniu metabolitov naproxénu.

Pacienti s epilepsiou alebo porfýriou užívajúcich naproxén musia byť sledovaní lekárom.

Naproxén sa nemá podávať pri vážnych čerstvých chirurgických ranách a najmenej 48 hodín pred chirurgickým zákrokom.

Tak ako u ostatných liečiv podávaných starším pacientom, Nalgesin S sa má podávať v najnižších účinných dávkach.

Porucha funkcie pečene

Opatrnosť je potrebná u pacientov s pečeňovou nedostatočnosťou. Ochorenie pečene u chronických

alkoholikov a možno aj iné formy cirhózy redukujú celkovú plazmatickú koncentráciu naproxénu, ale plazmatická koncentrácia neviazaného naproxénu sa zvyšuje. V takýchto prípadoch je rozumné užívať najnižšie účinné dávky.

Nalgesin S obsahuje sodík

Tento liek obsahuje 25,079 mg sodíka v jednej filmom obalenej tablete, čo zodpovedá 1,25 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu.

Kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID: zvýšené riziko nežiaducich účinkov.

Klinické farmakodynamické údaje naznačujú, že súbežné užívanie naproxénu a kyseliny

acetylsalicylovej viac ako jeden deň po sebe môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny

acetylsalicylovej na aktivitu krvných doštičiek a táto inhibícia môže pretrvávať až niekoľko dní po ukončení liečby naproxénom. Klinický význam tejto interakcie nie je známy.

Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania.

Antikoagulačné lieky: NSAID môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov ako je warfarín. Antiagregačné lieky a SSRI: zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.

Hydantoín alebo deriváty sulfonylmočoviny: naproxén sa silne viaže na plazmatické bielkoviny, preto je potrebná zvýšená opatrnosť pri súbežnom užívaní hydantoínu alebo derivátov sulfonylmočoviny.

Furosemid: naproxén môže znížiť diuretický účinok furosemidu.

Antihypertenzíva: naproxén môže znížiť antihypertenzívny účinok antihypertenzív.

Lítium: ak sa súbežne podáva lítium s naproxénom, hladiny lítia v plazme sa zvýšia kvôli zníženiu obličkového klírens.

Metotrexát: naproxén znižuje vylučovanie metotrexátu, čím sa zvýši jeho toxicita. Cyklosporín: zvýšené riziko obličkovej nedostatočnosti.

ACE inhibítory: zvýšené riziko obličkovej nedostatočnosti.

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať tehotenstvo a/alebo vývoj

embrya/plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch tehotenstva.

Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré

dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov bola popísaná zvýšení incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.

Od 20. týždňa tehotenstva môže užívanie naproxénu spôsobiť oligohydramnión v dôsledku poruchy

funkcie obličiek plodu. Táto situácia sa môže objaviť krátko po začatí liečby a je zvyčajne reverzibilná po jej ukončení. Okrem toho boli zaznamenané hlásenia týkajúce sa zúženia ductus arteriosus po

liečbe v druhom trimestri, z ktorých väčšina ustúpila po ukončení liečby. Preto sa nemá naproxén podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné. Ak naproxén užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť, alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, dávka má byť čo najnižšia a liečba čo najkratšia. Antenatálne monitorovanie zamerané na

oligohydramnión a zúženie ductus arteriosus sa má zvážiť po expozícii naproxénom počas niekoľkých dní od 20. gestačného týždňa. Ak sa zistí oligohydramnión alebo zúženie ductus arteriosus, liečba naproxénom sa má ukončiť.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

• kardiovaskulárnej toxicite (predčasné zúženie/uzáver ductus arteriosus a pulmonálna hypertenzia);

• renálnej disfunkcii (pozri vyššie);

  matku a plod na konci tehotenstva:

• možnému predĺženiu času krvácania, k antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;

• inhibícii kontrakcií maternice rezultujúceho do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je naproxén počas tretieho trimestra gravidity kontraindikovaný (pozri časť 4.3 a 5.3). Dojčenie

Liek sa nesmie podávať dojčiacim matkám (pozri časť 4.3).

Nalgesin S nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Nežiaduce účinky sú často spojené s vyššími dávkami. Sú vymenované s klesajúcou frekvenciou výskytu:

- veľmi časté (≥1/10)

- časté (≥1/100 až <1/10)

- menej časté (≥1/1 000 až <1/100)

- zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000)

• veľmi zriedkavé (<1/10 000)

• neznáme (z dostupných údajov)

Frekvencia nežiaducich účinkov je uvedená podľa jednotlivých orgánových systémov:

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že používanie niektorých NSAID (obzvlášť vysoké dávky a dlhodobá liečba) môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Príznaky

Ak pacient užije veľkú dávku naproxénu náhodne alebo úmyselne, môže sa objaviť abdominálna bolesť, nevoľnosť, vracanie, závrat, tinnitus, podráždenosť, v ťažších prípadoch tiež hemateméza, meléna, poruchy vedomia, respiračné poruchy, kŕče, zlyhanie obličiek.

Liečba

Indikovaný je výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia a prísne sledovanie. V prípade nutnosti sa

podávajú antacidá, inhibítory H2 receptorov, inhibítory protónovej pumpy alebo mizoprostol a nasadí sa ďalšia symptomatická liečba.