Loperamid Grindeks 2 mg tvrdé kapsuly

Na symptomatickú liečbu akútnej hnačky u dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov.

Dávkovanie

Dospelí

Začiatočná dávka sú 2 kapsuly (4 mg) nasledované 1 kapsulou (2 mg) po každej ďalšej riedkej stolici. Celková denná dávka nemá prekročiť 6 kapsúl (12 mg).

Dospievajúci starší ako 12 rokov

Začiatočná dávka sú 2 kapsuly (4 mg) nasledované 1 kapsulou (2 mg) po každej ďalšej riedkej stolici. Celková denná dávka nemá prekročiť 4 kapsuly (8 mg).

Deti mladšie ako 12 rokov

O použití u detí mladších ako 12 rokov sú k dispozícii obmedzené údaje (pozri časť 4.8).

Pre deti vo veku 2-12 rokov môžu byť vhodnejšie iné lieky s loperamidom v inej liekovej forme (napr. perorálny roztok) a s nižšou silou. Použitie u detí vo veku 2-12 rokov nie je možné bez lekárskeho predpisu. Deti mladšie ako 2 roky, pozri časť 4.3.

Maximálne trvanie liečby je 48 hodín.

Starší pacienti

Úprava dávkovania u starších pacientov nie je potrebná.

Porucha funkcie obličiek

Úprava dávkovania u pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná.

Porucha funkcie pečene

Napriek tomu, že farmakokinetické údaje u pacientov s poruchou funkcie pečene nie sú k dispozícii, loperamídium-chlorid sa má u týchto pacientov užívať s opatrnosťou vzhľadom na znížený metabolizmus pri prvom prechode pečeňou (pozri časť 4.4).

Spôsob podávania Perorálne použitie.

Kapsuly Loperamidu Grindeks sa majú prehltnúť celé s trochou tekutiny. Kvôli horkej chuti sa

kapsuly nemajú žuvať. Kapsuly sa môžu užívať kedykoľvek počas dňa s jedlom alebo bez jedla.

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Loperamídium-chlorid sa nesmie používať u detí mladších ako 2 roky.

• Loperamídium-chlorid sa nesmie používať na primárnu liečbu:

  • u pacientov s akútnou dyzentériou sprevádzanou vysokou horúčkou a krvou v stolici;

  • u pacientov s akútnou ulceróznou kolitídou;

  • u pacientov s pseudomembranóznou kolitídou súvisiacou s užívaním širokospektrálnych antibiotík;

  • u pacientov s bakteriálnou enterokolitídou spôsobenou invazívnymi organizmami ako

    Salmonella, Shigella a Campylobacter.

    Loperamídium-chlorid sa nesmie používať v situáciách, keď inhibícia peristaltiky môže byť riziková (napr. ileus, subileus, megakolón, toxický megakolón atď.). Loperamídium-chlorid sa musí ihneď

    vysadiť, ak sa objaví zápcha, abdominálna distenzia alebo ileus.

Pacientov treba upozorniť, aby sa okamžite poradili s lekárom v prípade formovanej a nezvyčajne

tvrdej stolice alebo v prípade, že pacient počas liečby týmto liekom prestane cítiť pohyby čriev. Liečba nenahrádza antibakteriálnu liečbu pri infekčných hnačkách.

Pacientov treba upozorniť, aby prerušili liečbu a poradili sa s lekárom, ak sa pri akútnej hnačke

nepozoruje klinické zlepšenie do 48 hodín.

Liečba hnačky loperamídium-chloridom je iba symptomatická. Vždy, keď je možné diagnostikovať

etiológiu, sa má v prípade potreby začať s príslušnou špecifickou liečbou. Prioritou pri akútnej hnačke je prevencia alebo zvrátenie deplécie tekutín a elektrolytov. V prípade dehydratácie je najdôležitejším opatrením podanie primeranej substitučnej liečby zameranej na doplnenie tekutín a elektrolytov. Toto je dôležité najmä u malých detí a oslabených a starších pacientov s akútnou hnačkou. V prípade dehydratácie pacient môže mať závrat a začať vracať. Prejavom dehydratácie môže byť tiež sucho

v ústach.

U pacientov s AIDS, u ktorých je hnačka liečená týmto liekom, sa má liečba ukončiť pri prvých príznakoch abdominálnej dystenzie. U pacientov s AIDS a infekčnou kolitídou spôsobenou vírusmi aj bakteriálnymi patogénmi, ktorí boli liečení loperamídium-chloridom, sa vyskytli hlásenia toxického megakolónu.

Hoci u pacientov s poruchou funkcie pečene nie sú k dispozícii farmakokinetické údaje, je u týchto pacientov potrebné užívať loperamídium-chlorid s opatrnosťou vzhľadom na znížený metabolizmus pri prvom prechode pečeňou. Tento liek sa musí užívať so zvýšenou opatrnosťou u pacientov

s poruchou funkcie pečene, pretože relatívne predávkovanie môže viesť k intoxikácii centrálneho nervového systému (CNS).

V súvislosti s predávkovaním boli hlásené srdcové udalosti vrátane predĺženia QT intervalu a QRS komplexu a tzv. torsades de pointes. Niektoré prípady sa skončili smrťou (pozri časť 4.9).

Predávkovanie môže odhaliť existujúci Brugadov syndróm. Pacienti nemajú prekročiť odporúčanú dávku a/ani odporúčané trvanie liečby.

Pomocné látky

Pacientov treba upozorniť, že každá kapsula Loperamidu Grindeks obsahuje 95 mg laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, celkovým deficitom laktázy alebo

glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Predklinické dáta preukázali, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu. Súbežné užívanie

loperamidu (jednorazová dávka 16 mg) s chinidínom alebo ritonavirom (inhibítory P-glykoproteínu) viedlo k 2- až 3-násobnému zvýšeniu plazmatických hladín loperamidu. Klinický význam tejto farmakokinetickej interakcie s inhibítormi P-glykoproteínu pri odporúčanom dávkovaní loperamidu (2 až 16 mg denne) nie je známy.

Súbežné užívanie loperamidu (jednorazová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibítoru CYP3A4 a P-

glykoproteínu, spôsobila 3- až 4-násobné zvýšenie plazmatických hladín loperamidu. V rovnakej

štúdii zvýšil inhibítor CYP2C8 gemfibrozil plazmatické hladiny loperamidu približne dvojnásobne. Kombinácia itrakonazolu a gemfibrozilu spôsobila 4-násobné zvýšenie maximálnych plazmatických hladín loperamidu a 13-násobné zvýšenie celkovej plazmatickej expozície. Tieto zvýšenia nesúviseli s účinkom na centrálny nervový systém (CNS), na základe meraní psychomotorickými testami (t.j. testom subjektívnej ospalosti a testom Digit Symbol Substitution Test).

Súbežné užívanie loperamidu (jednorazová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibítoru CYP3A4 a P-glykoproteínu, spôsobilo 5-násobné zvýšenie plazmatických hladín loperamidu. Toto zvýšenie nesúviselo so zvýšeným farmakodynamickým účinkom meraným pupilometriou.

Súbežná liečba perorálnym dezmopresínom spôsobila 3-násobné zvýšenie plazmatických hladín

dezmopresínu, pravdepodobne vzhľadom na zníženú gastrointestinálnu motilitu.

Možno očakávať, že lieky s rovnakými farmakologickými vlastnosťami môžu zosilniť účinok loperamídium-chloridu a že lieky, ktoré zrýchľujú gastrointestinálnu pasáž, môžu jeho účinok znižovať.

Loperamid môže interagovať so sakvinavirom, ľubovníkom bodkovaným a valeriánou.

Gravidita

K dispozícii je obmedzené množstvo údajov o použití loperamídium-chloridu u gravidných žien.

Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky vzhľadom na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu loperamídium-chloridu počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri.

Dojčenie

Malé množstvá loperamidu sa môžu vylučovať do ľudského materského mlieka. Preto sa tento liek počas dojčenia neodporúča.

Ženy, ktoré sú gravidné alebo dojčia, sa majú o užívaní tohto lieku poradiť so svojím lekárom.

Fertilita

Nie sú dostupné žiadne údaje o účinkoch loperamídium-chloridu na fertilitu u ľudí. Výsledky štúdií na zvieratách nepreukázali žiadny účinok loperamídium-chloridu v terapeutických dávkach na fertilitu.

Loperamid Grindeks má mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pri liečbe

hnačky loperamídium-chloridom sa môže vyskytnúť únava, závrat alebo ospalosť, preto sa pri vedení vozidiel alebo vykonávaní potenciálne nebezpečnej práce odporúča zvýšená opatrnosť.

Dospelí a dospievajúci ≥ 12 rokov

Bezpečnosť loperamídium-chloridu bola hodnotená u 3 076 dospelých a dospievajúcich ≥ 12 rokov,

ktorí sa zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s loperamídium-chloridom pri liečbe hnačky. Z toho bolo 2 755 pacientov vo 26 štúdiách liečených s akútnou hnačkou

a 321 pacientov v 5 štúdiách s chronickou hnačkou.

Najčastejšie hlásené (incidencia ≥ 1 %) nežiaduce reakcie v klinických štúdiách s loperamídium-

chloridom pri akútnej hnačke boli: zápcha (2,7 %), plynatosť (1,7 %) bolesť hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). V klinických štúdiách pri chronickej hnačke boli najčastejšie hlásené (incidencia ≥ 1 %)

nežiaduce reakcie: plynatosť (2,8 %), zápcha (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závraty (1,2 %).

Frekvencia výskytu je zoradená podľa nasledujúcej konvenčnej klasifikácie: veľmi časté (≥ 1/10),

časté (≥ 1/100 do < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 do < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 do < 1/1 000);

veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Tabuľka 1: Frekvencia nežiaducich reakcií hlásených pri užívaní loperamídium-chloridu

v klinických štúdiách u dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov alebo po

uvedení lieku na trh

* Tieto reakcie boli hlásené po uvedení lieku na trh. Údaje v postmarketingovom hlásení nerozlišovali medzi chronickými a akútnymi indikáciami alebo dospelými a deťmi, preto je frekvencia odhadnutá

na základe všetkých klinických štúdií s loperamídium-chloridom.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť loperamídium-chloridu bola hodnotená u 607 detí vo veku 10 dní až 13 rokov, ktoré sa

zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdiách liečby akútnej hnačky.

Všeobecne boli nežiaduce reakcie u tejto populácie podobné tým, ktoré sa vyskytovali v klinických štúdiách u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Príznaky

V prípade predávkovania (vrátane relatívneho predávkovania spôsobeného pečeňovou dysfunkciou) sa môže vyskytnúť útlm CNS (stupor, poruchy koordinácie, ospalosť, mióza, svalová hypertónia a útlm dýchania), sucho v ústach, abdominálny diskomfort, nauzea, vracanie, zápcha, retencia moču a ileus.

Deti môžu byť voči účinkom na CNS citlivejšie ako dospelí.

U jednotlivcov, ktorí užili nadmerné dávky loperamidu (boli hlásené dávky 40 mg až 792 mg) sa

pozorovali srdcové udalosti, ako je predĺženie QT intervalu a QRS komplexu a/alebo iné závažné

ventrikulárne arytmie (vrátane torsades de pointes), zastavenie srdca a synkopa (pozri časť 4.4). Boli

hlásené aj smrteľné prípady. Predávkovanie môže odhaliť existujúci Brugadov syndróm.

Liečba

V prípade predávkovania sa má začať so sledovaním predĺženia QT intervalu pomocou EKG.

Ak sa objavia CNS príznaky predávkovania, môže byť ako antidotum podaný naloxón. Vzhľadom na skutočnosť, že doba pôsobenia loperamidu je dlhšia ako naloxónu (1 až 3 hodiny), môže byť potrebné naloxón podať opakovane. Pacient má byť preto najmenej 48 hodín dôsledne monitorovaný, aby mohol byť včas rozpoznaný prípadný útlm CNS.