MOXOSTAD 0,4 mg Filmom obalená tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - MOXOSTAD 0,4 mg
Dávkovanie
Dospelí
Liečba sa musí začať snajnižšou dávkou Moxostadu. To znamená denná dávka 0,2mg moxonidínu ráno. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávku možno po troch týždňoch zvýšiť na 0,4 mg. Dávku možno podávať ako jednorazovú dávku (užíva sa ráno) alebo ako rozdelenú dennú dávku (ráno a večer). Ak sú výsledky po ďalších troch týždňoch stále nedostatočné, dávku možno ďalej zvýšiť na maximum 0,6 mg, podávanú rozdelene ráno a večer. Jednorazová dávka Moxostadu 0,4 mg adenná dávka Moxostadu 0,6 mg sa nemá prekročiť.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Upacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR > 30 ml/min, ale < 60 ml/min) nemá byť jednorazová dávka vyššia ako 0,2 mg adenná dávka nemá byť vyššia ako 0,4 mg moxonidínu.
Starší ľudia
Za predpokladu, že nie je porušená funkcia obličiek, odporúčané dávkovanie je rovnaké ako predospelých.
Pediatrická populácia Moxostad sa nemá používať u detí a dospievajúcich do 16 rokov, keďže s touto populáciou sú iba obmedzené skúsenosti.
Spôsob podávania
Na perorálne použitie.
Keďže súbežné užitie sjedlom neovplyvňuje farmakokinetiku moxonidínu, Moxostad možno užívať pred jedlom, počas jedla alebo po jedle. Tablety sa majú užívať sdostatočným množstvom tekutiny.
Moxonidín je kontraindikovaný upacientov s:
-
precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1,
-
syndrómom chorého sínusu,
-
bradykardiou (srdcová frekvencia vpokoji < 50 tepov/minútu),
-
2. alebo 3. stupňom atrioventrikulárnej blokády,
-
kardiálnou insuficienciou (pozri časť 4.4).
Ak užívajú moxonidín pacienti sAV blokádou 1. stupňa, musí sa im venovať zvláštna starostlivosť, aby sa predišlo bradykardii.
Ak užívajú moxonidín pacienti s ťažkým koronárnym arteriálnym ochorením alebo nestabilnou angínou pektoris, musí sa im venovať zvláštna starostlivosť kvôli obmedzeným skúsenostiam vtejto pacientskej populácii.
Vzhľadom na nedostatok klinických dôkazov podporujúcich bezpečné používanie upacientov so stredne ťažkou kardiálnou insuficienciou sa moxonidín týmto pacientom má podávať sopatrnosťou.
Pozornosť sa odporúča pri podávaní moxonidínupacientom spoškodením funkcie obličiek, pretože moxonidín sa vylučuje predovšetkým obličkami. Utýchto pacientov sa hlavne na začiatku liečby odporúča opatrne titrovať dávku. Dávkovanie sa má začať s0,2 mg denne adávka môže byť zvýšená na maximálne 0,4 mg denne, ak je klinicky indikovaná adobre tolerovaná.
Ak sa moxonidín užíva vkombinácii sbetablokátorom aliečba musí byť prerušená, betablokátor sa vysadí ako prvý amoxonidín potom po niekoľkých dňoch.
Doteraz nebol pozorovaný „rebound“ účinok na krvný tlak po prerušení liečby moxonidínom. Neodporúča náhle ukončenie liečby, namiesto toho sa má dávka znižovať postupne počas dvoch týždňov.
Moxostad filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Súbežné podávanie iných antihypertenzív s Moxostadom má zosilňujúci účinok.
Keďže tricyklické antidepresíva môžu znižovať účinnosť centrálne pôsobiacich antihypertenzív, neodporúča sa súčasné podávanie tricyklických antidepresív smoxonidínom. Moxonidín môže zosilniť účinok tricyklických antidepresív (vyhnúť sa súbežnému predpísaniu), trankvilizérov, alkoholu, sedatív ahypnotík.
Moxonidín mierne zhoršuje kognitívne funkcie ujedincov užívajúcich lorazepam. Moxonidín môže pri súčasnom užívaní zvýšiť sedatívny účinok benzodiazepínov.
Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nemožno vylúčiť interakcie sinými liekmi, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou.
Tolazolín môže vzávislosti od dávky znižovať účinok moxonidínu.
Gravidita
Nie sú kdispozícii dostatočné údaje opoužití Moxostadu ugravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri vysokých dávkach (pozri 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Moxostad sa nemá užívať počas gravidity, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.
Dojčenie
Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka. Moxostad sa preto nemá užívať počas dojčenia. Ak je liečba Moxostadom zjavne nevyhnutná, dojčenie sa má ukončiť.
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Hlásila sa somnolencia azávrat. Je to potrebné zohľadniť pri vykonávaní týchto činností.
Medzi najčastejšie nežiaduce účinky hlásené osobami užívajúcimi moxonidín patrilo sucho vústach, závrat, asténia asomnolencia. Tieto príznaky často ustúpia po niekoľkých prvých týždňoch liečby.
Nežiaduce účinky podľa triedy orgánových systémov (pozorované počas placebom kontrolovaných klinických skúšaní sn=886 pacientov vystavených moxonidínu svýslednými frekvenciami nižšie):
| Orgánový systém podľa MedDRA | Veľmi časté ≥1/10 | Časté ≥1/100 až <1/10 | Menej časté ≥1/1000 až <1/100 |
| Poruchy metabolizmu a výživy | retencia tekutín anorexia | ||
| Poruchy srdca asrdcovej činnosti | bradykardia | ||
| Poruchy ucha alabyrintu | tinnitus | ||
| Poruchy nervového systému | bolesť hlavy*, závraty/vertigo ospanlosť/ somnolencia, | synkopa*, sedácia, parestézia končatín | |
| Poruchy oka | pocit suchého, svrbiaceho alebo páliaceho oka | ||
| Poruchy ciev | vazodilatácia | hypotenzia* (vrátane ortostatickej), poruchy periférnej cirkulácie | |
| Poruchy ciev | hypotenzia (vrátane ortostatickej) | ||
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | sucho v ústach | hnačka, zápcha, nauzea/vracanie, dyspesia* ainé gastrointestinálne poruchy | bolesť príušnej žľazy |
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | vyrážka/svrbenie | alergické kožné reakcie, angioedém | |
| Celkové poruchy areakcie vmieste podania | asténia | edém | |
| Poruchy kostrovej asvalovej sústavy aspojivového tkaniva | bolesť chrbta | bolesť šije | |
| Poruchy reprodukčného systému a prsníkov | gynekomastia, impotencia | ||
| Psychické poruchy | zmenený proces myslenia, poruchy spánku vrátane nespavosti | nervozita, depresia, anxiozita, strata libida |
* vporovnaní splacebom nebola vyššia frekvencia
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia nanežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.
Príznaky predávkovania
Popísaný bol nasledovný prípad predávkovania znepozornosti u 2-ročného dieťaťa:
Dieťa užilo neznáme množstvo moxonidínu. Maximálna dávka, ktorú mohlo užiť bola 14 mg. Udieťaťa sa prejavili nasledovné príznaky:
útlm, kóma, hypotenzia, mióza a dýchavičnosť. Po výplachu žalúdka, infúziách glukózy, mechanickej ventilácii aodpočinku príznaky úplne zmizli v priebehu 11 hodín.
Vniekoľkých prípadoch predávkovania, ktoré boli oznámené, dávka až do 19,6 mg užitá naraz nemala za následok smrť. Oznámené znaky apríznaky zahŕňali: bolesti hlavy, útlm, ospalosť, hypotenziu, závraty, asténiu, bradykardiu, suchosť vústach, vracanie, únavu a abdominálne bolesti. Vprípade ťažkého predávkovania sa odporúča starostlivo sledovať poruchy vedomia aútlm dýchania.
Okrem toho, vychádzajúc zo štúdií vysokých dávok uzvierat, sa môže vyskytnúť dočasná hypertenzia, tachykardia ahyperglykémia.
Liečba predávkovania
Nie je známe špecifické antidotum. Vprípade hypotenzie sa môžu na podporu cirkulácie doplniť tekutiny azvážiť podanie dopamínu. Bradykardia sa lieči atropínom.
Antagonisty α-receptorov môžu znížiť alebo zrušiť paradoxný hypertenzný účinok predávkovania moxonidínom.
Farmakologické vlastnosti - MOXOSTAD 0,4 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzíva, antiadrenergické liečivá scentrálnym účinkom
ATC kód: C02AC05
Na rôznych modeloch zvierat sa ukázalo, že moxonidín má silný antihypertenzný účinok. Dostupné experimentálne údaje ukazujú, že miesto účinku moxonidínu je lokalizované vcentrálnom nervovom systéme (CNS).
Vmozgovom kmeni sa moxonidín selektívne viaže na I1-imidazolínové receptory. Tieto imidazolín senzitívne receptory sú prevažne pozorované v rostrálnej ventrolaterálnej mieche, voblasti, ktorá hrá dôležitú úlohu vcentrálnej kontrole sympatického nervového systému. Účinok tejto interakcie s I1-imidazolinovými receptormi vedie k zníženiu aktivity sympatických nervov. Dokázalo sa to u kardiálnych, splanchnických arenálnych sympatických nervov.
Moxonidín sa líši od iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív tým, že má len slabú afinitu k centrálnym α2-adrenoreceptorom v porovnaní safinitou k I1-imidazolínovým receptorom. α2-adrenoreceptory sa považujú za sprostredkovateľa, ktorý vyvoláva útlm a suchosť vústach, najčastejšie pozorované nežiaduce účinky centrálne pôsobiacich antihypertenzív.
Stredný systolický adiastolický krvný tlak sa znižuje vpokoji aj pri cvičení.
Účinky moxonidínu na úmrtnosť a kardiovaskulárnu morbiditu nie sú vsúčasnosti známe.
Absorpcia
Moxonidín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Uľudí sa absorbuje približne 90% perorálnej dávky. Príjem potravy nemá vplyv na farmakokinetiku moxonidínu. Nepodlieha „first pass“ metabolizmu ajeho biologická dostupnosť je 88%.
Distribúcia
Len asi 7% moxonidínu sa viaže na ľudské plazmatické bielkoviny (Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Maximálne plazmatické hladiny moxonidínu sa dosahujú 30-180 minút po podaní filmom obalenej tablety.
Biotransformácia
Moxonidín sa metabolizuje z 10-20%, predovšetkým na 4,5-dehydromoxonidín a na aminometanamidínový derivát otvorením imidazolínového kruhu. 4,5-dehydromoxonidín má iba 1/10 a aminometanamidínový derivát menej ako 1/100 hypotenzného účinku moxonidínu.
Eliminácia
Moxonidín a jeho metabolity sa eliminujú takmer výhradne renálnou cestou. Viac ako 90% podanej dávky sa počas prvých 24 hodín eliminuje obličkami, zatiaľ čo približne 1% sa eliminuje stolicou. Kumulatívna exkrécia nezmeneného moxonidínu je asi 50-75%. Stredný polčas plazmatickej eliminácie moxonidínu je 2,2-2,3 hodiny apolčas renálnej eliminácie je 2,6-2,8 hodín.
Upacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR 30 – 60 ml/min) je AUC zvýšená o 85% a klírens je znížený o 52%. Utýchto pacientov sa musí dávka upraviť tak, že maximálna denná dávka nie je vyššia ako 0,4 mg a maximálna jednorazová dávka je 0,2 mg.
Upacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml) je klírens znížený o 68% aeliminačný polčas je predĺžený až na 7 hodín. Utýchto pacientov je moxonidín kontraindikovaný (pozri 4.3).
Farmakokinetika u detí
Udetí neboli vykonané žiadne farmakokinetické štúdie.
Farmaceutické informácie - MOXOSTAD 0,4 mg
Jadro tablety:
laktóza, monohydrát
krospovidón
povidón K25
stearát horečnatý
Filmový obal:
hypromelóza
oxid titaničitý (E 171)
makrogol 400
červený oxid železitý (E 172)
MOXOSTAD 0,2 mg a0,4 mg, filmom obalené tablety
PVC/PVDC/ALU blistrové balenie so7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20x20, 10x40, len ako nemocničné balenie) filmom obalenými tabletami
alebo
PVC/PVDC/ALU balenie sperforovaným blistrom sjednotlivými dávkami so7x1, 10x1, 14x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 98x1, 100x1, 400 (20x20x1, 10x40x1, len ako nemocničné balenie) filmom obalenou tabletou.
MOXOSTAD 0,3 mg, filmom obalené tablety
PVC/PVDC/ALU blistrové balenie s 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 len ako nemocničné balenie) filmom obalenými tabletami
alebo
PVC/PVDC/ALU balenie sperforovaným blistrom sjednotlivými dávkami s 10x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 98x1, 100x1, 400 (20x20x1, 10x40x1, len ako nemocničné balenie) filmom obalenou tabletou.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
-
Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.