Helicid Neo 20 mg Tvrdá kapsula

Helicid Neo je indikovaný na liečbu refluxných symptómov (napr. pálenie záhy a regurgitácia kyseliny) u dospelých.

Dávkovanie

Dospelí

Odporúčaná dávka je 20 mg (jedna kapsula) jedenkrát denne po dobu 14 dní.

Možno bude potrebné užívať kapsuly počas nasledujúcich 2 – 3 dní na dosiahnutie zlepšenia symptómov.

U väčšiny pacientov dôjde k úplnému ústupu symptómov pálenia záhy v priebehu 7 dní. Keď symptómy úplne vymiznú, liečba sa má ukončiť.

Osobitné skupiny pacientov Porucha funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania (pozri časť 5.2).

Porucha funkcie pečene

Predtým, ako pacienti s poruchou funkcie pečene začnú užívať omeprazol, majú sa poradiť s lekárom (pozri časť 5.2).

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania (pozri časť 5.2).

Pediatrická populácia

Helicid Neo nie je indikovaný na použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Spôsob podávania

Helicid Neo sa má užiť nalačno, najmenej 30 minút pred jedlom a najmenej 2 hodiny po poslednom jedle (pozri časť 5.2). Kapsula sa má prehltnúť celá a zapiť polovicou pohára vody a nesmie sa žuvať ani otvárať, aby sa dosiahol plný účinok lieku.

Precitlivenosť na liečivo, substituované benzimidazoly alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Omeprazol sa rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy nemá podávať súbežne s nelfinavirom (pozri časť 4.5).

V prípade akýchkoľvek varovných príznakov (napr. značný neúmyselný úbytok telesnej hmotnosti, opakované vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna) a pri podozrení alebo zistení žalúdkového vredu sa má vylúčiť malignita, pretože liečba môže zmierňovať symptómy a oddialiť stanovenie

diagnózy.

Súbežné podávanie atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy sa neodporúča (pozri časť 4.5). Ak sa kombinácii atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy nedá vyhnúť, odporúča sa starostlivé klinické monitorovanie (napr. vírusová záťaž) v kombinácii so zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg so

100 mg ritonaviru; dávka 20 mg omeprazolu sa nemá prekročiť.

Omeprazol je inhibítorom CYP2C19. Má sa zvážiť potenciál interakcií s liekmi metabolizovanými prostredníctvom CYP2C19 na začiatku alebo na konci liečby omeprazolom. Pozorovala sa interakcia medzi klopidogrelom a omeprazolom (pozri časť 4.5). Klinická závažnosť tejto interakcie je neurčitá. Preventívne sa súbežnému použitiu omeprazolu a klopidogrelu má zabrániť.

V súvislosti s liečbou omeprazolom sa veľmi zriedkavo a zriedkavo hlásili závažné kožné nežiaduce reakcie (severe cutaneous adverse reaction, SCAR), vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS), toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN), liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) a akútnej

generalizovanej exantematóznej pustulózy (acute generalised exanthematous pustulosis, AGEP), ktoré môžu byť život ohrozujúce alebo smrteľné.

Subakútny kožný lupus erythematosus (SCLE, subacute cutaneous lupus erythematosus)

Inhibítory protónovej pumpy súvisia s veľmi zriedkavými prípadmi SCLE. Ak sa vyskytnú lézie, najmä v oblastiach kože vystavených slnku, a ak sú sprevádzané artralgiou, pacient má ihneď

vyhľadať lekársku pomoc a zdravotnícky pracovník má zvážiť vysadenie lieku Helicid Neo. SCLE po predchádzajúcej liečbe inhibítorom protónovej pumpy môže zvýšiť riziko SCLE pri použití iných

inhibítorov protónovej pumpy.

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mať za následok mierne zvýšené riziko gastrointestinálnych infekcií vyvolaných, napr. Salmonellou a Campylobacterom, a u hospitalizovaných pacientov možno tiež Clostridiom difficile (pozri časť 5.1).

Porucha funkcie obličiek

Akútna tubulointersticiálna nefritída (TIN) bola pozorovaná u pacientov užívajúcich omeprazol a môže sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby omeprazolom (pozri časť 4.8). Akútna

tubulointersticiálna nefritída môže progredovať do zlyhania obličiek.

Omeprazol sa má vysadiť v prípade podozrenia na TIN a okamžite sa má začať vhodná liečba.

Interferencia s laboratórnymi testami

Zvýšená hladina chromogranínu A (CgA) môže interferovať s vyšetreniami na neuroendokrinné nádory. Aby sa zabránilo tejto interferencii, liečba omeprazolom sa má zastaviť aspoň na 5 dní pred vykonaním meraní CgA (pozri časť 5.1). Ak sa hladina CgA a gastrínu nevráti po prvom meraní

k referenčnému rozsahu, merania sa majú zopakovať 14 dní po ukončení liečby inhibítorom protónovej pumpy.

Pacienti s dlhodobými problémami s trávením alebo pálením záhy majú navštevovať v pravidelných intervaloch lekára. Najmä pacienti starší ako 55 rokov, ktorí denne užívajú niektoré lieky na liečbu poruchy trávenia alebo pálenia záhy, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, majú informovať svojho lekára alebo lekárnika.

Pacienti majú byť poučení, aby sa poradili s lekárom, ak:

• mali žalúdočný vred alebo podstúpili operáciu gastrointestinálneho traktu

• sa liečia na symptómy poruchy trávenia alebo pálenia záhy po dobu 4 alebo viac týždňov

• majú žltačku alebo závažnú poruchu funkcie pečene

• sú starší ako 55 rokov a pociťujú nové symptómy alebo zmenu symptómov.

Pacienti nemajú užívať omeprazol na preventívnu liečbu. Sodík

Tento liek obsahuje 225 mg sodíka na kapsulu, čo zodpovedá 11,2 % WHO odporúčaného

maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu.

Účinky omeprazolu na farmakokinetiku iných liečiv

Liečivá s absorpciou závislou od pH

Znížená vnútro-žalúdková acidita počas liečby omeprazolom môže zvýšiť alebo znížiť absorpciu liečiv s absorpciou závislou od pH žalúdka.

Nelfinavir, atazanavir

V prípade súbežného podávania s omeprazolom sú plazmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru znížené.

Súbežné podávanie omeprazolu s nelfinavirom je kontraindikované (pozri časť 4.3).

Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) znížilo priemernú expozíciu nelfinaviru približne o 40 % a priemerná expozícia farmakologicky aktívnemu metabolitu M8 bola redukovaná približne o 75 – 90 %. Interakcia môže zahŕňať aj inhibíciu CYP2C19.

Súbežné podávanie omeprazolu s atazanavirom sa neodporúča (pozri časť 4.4). Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovoľníkom viedlo k 75 % zníženiu expozície atazanaviru. Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo pôsobenie omeprazolu na expozíciu atazanaviru. Súbežné podávanie omeprazolu (20 mg jedenkrát denne) s atazanavirom 400 mg/ritonavirom 100 mg zdravým dobrovoľníkom viedlo k zníženiu expozície atazanaviru priemerne o 30 % v porovnaní s atazanavirom 300 mg/ritonavirom 100 mg jedenkrát denne.

Digoxín

Pri súbežnej liečbe omeprazolom (20 mg denne) a digoxínom sa u zdravých osôb biologická

dostupnosť digoxínu zvýšila o 10 %. Toxicita digoxínu bola hlásená zriedkavo. Avšak je potrebná

opatrnosť pri podávaní vysokých dávok omeprazolu starším pacientom. Terapeutické účinky digoxínu sa preto majú sledovať vo zvýšenej miere.

Klopidogrel

Výsledky štúdií u zdravých jedincov preukázali farmakokinetickú (FK)/farmakodynamickú (FD) interakciu medzi klopidogrelom (300 mg nasycovacia dávka/75 mg denná udržiavacia dávka)

a omeprazolom (80 mg perorálne denne) s následným znížením expozície aktívnemu metabolitu klopidogrelu v priemere o 46 % a znížením maximálnej inhibície agregácie krvných doštičiek (indukovanej ADP) v priemere o 16 %. V pozorovacích aj klinických štúdiách sa zaznamenali nekonzistentné údaje týkajúce sa klinických dôsledkov tejto FK/FD interakcie omeprazolu z hľadiska závažných kardiovaskulárnych príhod. Z preventívnych dôvodov sa súbežné podávanie omeprazolu

a klopidogrelu neodporúča (pozri časť 4.4).

Iné liečivá

Absorpcia posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je signifikantne redukovaná, a tak môže byť klinická účinnosť oslabená. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému použitiu s posakonazolom a erlotinibom.

Liečivá metabolizované CYP2C19

Omeprazol je mierny inhibítor CYP2C19, hlavného enzýmu metabolizujúceho omeprazol. Preto môže byť metabolizmus súbežne podávaných liečiv, ktoré sú tiež metabolizované prostredníctvom CYP2C19 spomalený a systémová expozícia týmto liečivám sa môže zvýšiť. Príkladom sú lieky ako R-warfarín a iné antagonisty vitamínu K, cilostazol, diazepam a fenytoín.

Cilostazol

Omeprazol podávaný zdravým dobrovoľníkom v dávkach 40 mg v skríženom skúšaní zvyšoval Cmax cilostazolu o 18 % a AUC cilostazolu o 26 %, v prípade jedného z jeho aktívnych metabolitov to bolo Cmax o 29 % a AUC o 69 %.

Fenytoín

V prvých dvoch týždňoch od začiatku liečby omeprazolom sa odporúča monitorovať plazmatické koncentrácie fenytoínu a ak dôjde k úprave dávky fenytoínu, je potrebné, aby sa po skončení liečby omeprazolom monitoring zopakoval a dávka sa znovu upravila.

Neznámy mechanizmus

Sakvinavir

Súbežné podávanie omeprazolu so sakvinavirom/ritonavirom viedlo k zvýšeniu plazmatických hladín priemerne o 70 % pre sakvinavir, čo bolo spojené s dobrou toleranciou u HIV-infikovaných pacientov.

Takrolimus

Pri súbežnom podávaní omeprazolu s takrolimom boli hlásené zvýšené hladiny takrolimu v sére. Má sa posilniť monitorovanie koncentrácií takrolimu podobne ako aj renálnych funkcií (klírens kreatinínu) a dávka takrolimu sa má upraviť, ak je to potrebné.

Metotrexát

Ak sa podával súbežne s inhibítormi protónovej pumpy, u niektorých pacientov boli hlásené zvýšené hladiny metotrexátu. Pri podávaní vysokých dávok metotrexátu je potrebné zvážiť dočasné ukončenie liečby omeprazolom.

Účinky iných liečiv na farmakokinetiku omeprazolu

Inhibítory CYP2C19 a/alebo CYP3A4

Nakoľko sa omeprazol metabolizuje prostredníctvom CYP2C19 a CYP3A4, liečivá, o ktorých je

známe, že inhibujú CYP2C19 alebo CYP3A4 (ako je napr. klaritromycín a vorikonazol) môžu viesť k zvýšeniu hladín omeprazolu v sére spomalením metabolizmu omeprazolu. Súbežné podávanie

vorikonazolu malo za následok expozíciu omeprazolu vyššiu ako dvojnásobnú . Pretože vysoké dávky omeprazolu boli dobre znášané, vo všeobecnosti sa úprava dávky omeprazolu nevyžaduje. Úpravu

dávkovania je však potrebné zvažovať u pacientov so závažným poškodením pečene a v prípade indikácie dlhodobej liečby.

Induktory CYP2C19 a/alebo CYP3A4

Liečivá, o ktorých je známe, že indukujú CYP2C19 alebo CYP3A4 alebo obidva (akými sú napr. rifampicín a ľubovník bodkovaný), môžu spôsobovať zníženie hladín omeprazolu v sére

prostredníctvom zrýchlenia metabolizmu omeprazolu.

Gravidita

Výsledky troch prospektívnych epidemiologických štúdií (viac než 1 000 prípadov expozície lieku)

ukázali, že omeprazol nemá žiadne negatívne pôsobenie v gravidite ani na zdravie plodu/novorodenca. Omeprazol sa môže užívať počas gravidity.

Dojčenie

Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, avšak je nepravdepodobné, že má vplyv na dieťa, ak sa podáva v terapeutických dávkach.

Fertilita

Štúdie na zvieratách s racemickou zmesou omeprazolu po perorálnom podaní nenaznačujú vplyv na fertilitu.

Omeprazol nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Môžu sa však vyskytnúť nežiaduce reakcie, ako sú závrat a poruchy videnia (pozri časť 4.8). Ak sa prejavia, pacienti nemajú viesť vozidlá ani obsluhovať stroje.

Súhrn bezpečnostného profilu

Najčastejšími nežiaducimi účinkami (1 až 10 % pacientov) sú bolesť hlavy, bolesť brucha, zápcha, hnačka, plynatosť a nevoľnosť/vracanie.

V súvislosti s liečbou omeprazolom sa hlásili závažné kožné nežiaduce reakcie (SCAR) vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS), toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN), liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS) a akútnej generalizovanej exantematóznej

pustulózy (AGEP) (pozri časť 4.4).

Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov

V programe klinických skúšaní a po uvedení na trh boli zaznamenané alebo sa považovali za suspektné nežiaduce účinky uvedené nižšie. Ani jeden z nich nebol závislý od dávky. Nežiaduce účinky sú klasifikované podľa frekvencie ich výskytu a podľa tried orgánových systémov (SOC,

system organ class). Kategórie frekvencie výskytu sú definované podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až

< 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Údaje o účinkoch predávkovania omeprazolom u ľudí sú obmedzené. V literatúre boli opísané dávky až do 560 mg a v ojedinelých prípadoch sa vyskytli hlásenia, kedy perorálne dávky dosahovali až

2 400 mg omeprazolu (120-násobok odporúčanej klinickej dávky). V hláseniach o predávkovaní

omeprazolom sa vyskytli: nauzea, vracanie, závrat, bolesť brucha, hnačka a bolesť hlavy. Ojedinele bola hlásená aj apatia, depresia a zmätenosť.

Popísané príznaky boli prechodné a nezaznamenal sa žiadny závažný klinický dôsledok. Pri zvýšených dávkach zostala rýchlosť eliminácie nezmenená (kinetika 1. poriadku).V prípade potreby má byť liečba symptomatická.