Arusol 5 mg Filmom obalená tableta

Symptomatická liečba urgentnej inkontinencie a/alebo zvýšenej frekvencie močenia aurgencie, ktorá sa môže vyskytnúť upacientov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra.

Dávkovanie

Dospelí, vrátane starších pacientov

Odporúčaná dávka je 5mg solifenacínium-sukcinátu jedenkrát denne. Vprípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 10mg solifenacínium-sukcinátu jedenkrát denne.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť aúčinnosť udetí neboli doteraz stanovené. Solifenacín sa preto nemá používať udetí.

Pacienti sporuchou funkcie obličiek

Upacientov smiernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu >30ml/min) nie je potrebná úprava dávkovania. Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤30 ml/min) sa majú liečiť opatrne aužívať nie viac ako 5mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Pacienti sporuchou funkcie pečene

Upacientov smiernou poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania. Pacienti sostredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9) sa majú liečiť opatrne aužívať nie viac ako 5mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Silné inhibítory cytochrómu P450 3A4

Maximálna dávka Arusolu sa má obmedziť na 5mg vprípade, ak je pacient súčasne liečený ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4, akými sú ritonavir, nelfinavir, itrakonazol (pozri časť 4.5).

Spôsob podávania

Arusol je určený na perorálne použitie a liek sa má prehltnúť celý azapiť tekutinou. Môže sa užívať sjedlom alebo nezávisle od jedla.

Solifenacín je kontraindikovaný upacientov sretenciou moču, so závažnými gastrointestinálnymi poruchami (vrátane toxického megakolónu), s myasténiou gravis alebo glaukómom súzkym uhlom aupacientov srizikom výskytu týchto stavov.

• pacienti precitlivení na liečivo alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených včasti 6.1.

• pacienti, ktorí sa podrobujú hemodialýze (pozri časť 5.2).

• pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene (pozri časť 5.2).

• pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene apacienti, ktorí sú liečenísilnými inhibítoromi CYP3A4, napr. ketokonazolom (pozri časť 4.5).

Pred začatím liečby liekom Arusol sa majú zhodnotiť ďalšie príčiny častého močenia (zlyhávanie srdca alebo ochorenie obličiek). Vprípade výskytu infekcie močovej sústavy sa má začať príslušná antibakteriálna liečba.

Arusol sa má podávať opatrne upacientov s:

• klinicky významnou obštrukciou vývodu zmočového mechúra smožným rizikom retencie moču,

• gastrointestinálnou obštrukčnou poruchou,

• rizikom zníženej gastrointestinálnej motility,

• závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30ml/min; pozri časti 4.2 a 5.2), utýchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5mg,

• stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9; pozri časti 4.2 a 5.2), utýchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5mg,

• súčasným užívaním silného inhibítora CYP3A4, napr. ketokonazolu (pozri časti 4.2 a 4.5),

• hiátovou prietržou/gastroezofágovým refluxom a/alebo u pacientov, ktorí súčasne užívajú lieky (napr. bisfosfonáty), ktoré môžu spôsobiť alebo zhoršiť ezofagitídu,

• autonómnou neuropatiou.

Upacientov srizikovými faktormi, ako je syndróm dlhého intervalu QT ahypokaliémia vanamnéze, bolo pozorované predĺženie QT intervalu aTorsade de pointes.

Upacientov sneurogénnou príčinou hyperaktivity detruzora sa bezpečnosť aúčinnosť zatiaľ nestanovili.

Angioedém sobštrukciou dýchacích ciest bol hlásený uniektorých pacientov užívajúcich solifenacínium-sukcinát. Privýskyte angioedému sa má užívanie solifenacínium-sukcinátu ukončiť amá byť podaná vhodná liečba a/alebo prijaté vhodné opatrenia.

Anafylaktické reakcie boli hlásené uniektorých pacientov liečených solifenacínium-sukcinátom. Upacientov, uktorých sa vyskytnú anafylaktické reakcie, sa má ukončiť užívanie solifenacínium-sukcinátu amá byť podaná vhodná liečba a/alebo prijaté vhodné opatrenia.

Maximálny účinok Arusolu je možné stanoviť najskôr po uplynutí 4 týždňov.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Farmakologické interakcie

Súčasná liečba inými liekmi santicholínergickými vlastnosťami môže vyústiť do výraznejších terapeutických účinkov anežiaducich účinkov. Medzi ukončením liečby liekom Arusol azačiatkom liečby iným anticholínergickým liekom má uplynúť približne jeden týždeň. Liečebný účinok solifenacínu sa môže znížiť pri súčasnom podávaní agonistov cholínergických receptorov.

Solifenacín môže znížiť účinok liekov, ktoré stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, akými sú napríklad metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakcie

Štúdie in vitro dokázali, že solifenacín pri terapeutických koncentráciách neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 alebo 3A4 odvodené zmikrozómov ľudskej pečene. Preto je nepravdepodobné, že by solifenacín menil klírens liekov metabolizovaných pomocou týchto CYP enzýmov.

Účinok iných liekov na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu

Solifenacín sa metabolizuje pomocou CYP3A4. Súčasné podanie ketokonazolu (200mg/deň), silného inhibítora CYP3A4, viedlo k dvojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu, zatiaľ čo podanie ketokonazolu vdávke 400mg/deň viedlo k trojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu. Preto má byť maximálna dávka Arusolu obmedzená na 5mg vprípade, ak je pacient súčasne liečený ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4 (napr. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) (pozri časť 4.2).

Súčasná liečba solifenacínom asilným inhibítorom CYP3A4 je kontraindikovaná upacientov sozávažnou poruchou funkcie obličiek alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene.

Vplyv enzýmovej indukcie na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu ajeho metabolitov nebol predmetom štúdie, rovnako ako ani vplyv substrátov svyššou afinitou kCYP3A4 naexpozíciu solifenacínu. Keďže solifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, sú možné farmakokinetické interakcie sinými substrátmi CYP3A4 svyššou afinitou kCYP3A4 (napr. verapamil, diltiazem) ainduktormi CYP3A4 (napr. rifampicín, fenytoín, karbamazepín) .

Vplyv solifenacínu na farmakokinetické vlastnosti iných liekov

Perorálne kontraceptíva

Užívanie solifenacínu nepreukázalo žiadnu farmakokinetickú interakciu skombinovanými perorálnymi kontraceptívami (etinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarín

Užívanie solifenacínu nezmenilo farmakokinetické vlastnosti R-warfarínu ani S‑warfarínu, ani ich účinok na protrombínový čas.

Digoxín

Užívanie solifenacínu nepreukázalo žiaden vplyv na farmakokinetické vlastnosti digoxínu.

Gravidita

Nie sú kdispozícii žiadne klinické údaje oženách, ktoré otehotneli počas užívania solifenacínu. Štúdie nazvieratách nepreukázali priame škodlivé účinky na fertilitu, embryonálny/fetálny vývoj alebo pôrod (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko preľudí nie je známe. Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebná opatrnosť.

Dojčenie

Údaje ovylučovaní solifenacínu do ľudského mlieka nie sú k dispozícii. Umyší sa solifenacín a/alebo jeho metabolity vylučovali do mlieka, čo spôsobilo oddávky závislé nedostatočné prospievanie novorodenej myši (pozri časť 5.3). Preto sa má počas obdobia dojčenia vyhnúť užívaniu lieku Arusol.

Keďže solifenacín, tak ako aj iné anticholínergiká, môže spôsobovať rozmazané videnie amenej často ospalosť a únavu (pozri časť 4.8. Nežiaduce účinky), môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá aobsluhovať stroje.

Súhrn bezpečnostného profilu

Vzhľadom na farmakologické účinky solifenacínu môže Arusol spôsobiť anticholínergické nežiaduce účinky (obvykle) miernej alebo strednej závažnosti. Frekvencia anticholínergických nežiaducich účinkov je závislá od dávky.

Najčastejšie hlásená nežiaduca reakcia pri užívaní solifenacínu bola sucho v ústach. Ktejto reakcii došlo u11 % pacientov, ktorí užívali dávku 5mg jedenkrát denne, u22 % pacientov, ktorí užívali dávku 10mg jedenkrát denne au4 % pacientov, ktorí užívali placebo. Závažnosť sucha v ústach bola obvykle mierna alen občas viedla kprerušeniu liečby. Compliance lieku bola vo všeobecnosti veľmi vysoká (približne 99 %) apribližne 90 % pacientov ukončilo celú štúdiu vtrvaní 12 týždňov.

Zoznam nežiaducich účinkov v tabuľkovom formáte

* hlásené pouvedení natrh

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.

Symptómy

Predávkovanie solifenacínium-sukcinátom môže potenciálne viesť kzávažným anticholínergickým účinkom. Najvyššia dávka solifenacínium-sukcinátu náhodne podaná jednému pacientovi bola 280mg počas 5hodín amala zanásledok zmeny duševného stavu, ktoré nevyžadovali hospitalizáciu.

Liečba

Vprípade predávkovania solifenacínium-sukcinátom sa má pacient liečiť aktívnym uhlím. Výplach žalúdka pomôže, ak sa vykoná do1hodiny, ale nemá sa vyvolávať vracanie.

Tak ako pri ostatných anticholínergikách, príznaky sa môžu liečiť nasledovne:

• závažné centrálne anticholínergické účinky, ako napr. halucinácie alebo výrazná excitácia: liečba fyzostigmínom alebo karbacholom.

• kŕče alebo výrazná excitácia: liečba benzodiazepínmi.

• respiračná nedostatočnosť: liečba umelým dýchaním.

• tachykardia: liečba beta-blokátormi.

• retencia moču: liečba katetrizáciou.

• mydriáza: liečba pilokarpínovými očnými kvapkami a/alebo umiestnenie pacienta do tmavej miestnosti.

Tak ako pri ostatných antimuskarinikách sa má vprípade predávkovania venovať zvláštna pozornosť pacientom so známym rizikom predĺženia QT intervalu (t.j. pri hypokaliémii, bradykardii aprisúčasnom užívaní liekov, oktorých je známe, že predlžujú QT interval) apacientom suž existujúcim ochorením srdca (t.j. sischémiou myokardu, arytmiou, kongestívnym zlyhávaním srdca).