Spinálna anestézia u dospelých, kedy plánovaný chirurgický zákrok nemá trvať dlhšie ako 40minút.

Vybavenie, lieky a personál schopný zvládnuť núdzové situácie, napr. udržanie priechodnosti dýchacích ciest a podávanie kyslíka, musia byť okamžite k dispozícii, pretože v zriedkavých prípadoch boli po použití lokálnych anestetík hlásené závažné reakcie, niekedy s fatálnym dôsledkom, a to aj v prípade, že v anamnéze pacienta nebola uvedená individuálna precitlivenosť. Ošetrujúci lekár je zodpovedný za prijatie potrebných opatrení, aby sa zabránilo intravaskulárnej injekcii, pričom má byť riadne vyškolený v urgentnej medicíne a resuscitácii, aby bol pripravený zabrániť a liečiť vedľajšie účinky a komplikácie zákroku.

Dávkovanie

Dávkovanie musí byť stanovené individuálne na základe charakteristík špecifického prípadu. Pri stanovení dávky je potrebné vziať do úvahy fyzický stav pacienta a súčasné podávanie iných liekov.

Indikácie týkajúce sa odporúčaných dávok platia u dospelých s priemernou výškou a telesnou hmotnosťou (približne 70kg) pre vyvolanie účinnej blokády pri jednorazovom podaní. S ohľadom na rozsah a dĺžku trvania účinku existujú veľké individuálne rozdiely. Skúsenosti anestéziológa a znalosť celkového zdravotného stavu pacienta sú podstatné pre stanovenie dávky.

Pre dávkovanie platia nasledujúce pravidlá:

Dávkovanie pre dospelých

Maximálna odporúčaná dávka je 50mg (= 5ml) chlórprokaínium-chloridu.

Dĺžka trvania účinku závisí od použitej dávky.

Osobitné populácie

Pri stanovení dávkovania je dôležitá klinická skúsenosť lekára aoboznámenie sa scelkovým zdravotným stavom pacienta. U pacientov so zhoršeným celkovým zdravotným stavom sa odporúča znížiť dávku.

Okrem toho je u pacientov s diagnostikovanými sprievodnými poruchami (napr. vaskulárna oklúzia, artérioskleróza, diabetická polyneuropatia) indikovaná znížená dávka.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť aúčinnosť Ampresu 10 mg/ml udetí adospievajúcich neboli stanovené. Kdispozícii nie sú žiadne údaje (pozri časť5.1).

Spôsob podávania

Na intratekálne použitie.

Ampres 10 mg/ml sa má intratekálnou cestou injekčne podať do medzistavcového priestoru L2/L3, L3/L4 a L4/L5.

Celá dávka sa má podať ako pomalá injekcia po aspirácii minimálneho množstva mozgovomiechového moku na potvrdenie správnej polohy. Vitálne funkcie pacienta je potrebné mimoriadne starostlivo kontrolovať prostredníctvom nepretržitého verbálneho kontaktu.

Na jednorazové použitie.

Pred použitím sa má liek vizuálne skontrolovať. Majú sa používať iba roztoky číre, prakticky bez častíc. Neporušený obal sa nesmie opakovane sterilizovať v autokláve.

• precitlivenosť na liečivo, lieky zo skupiny esterov PABA (kyselina para-aminobenzoová), iné lokálne anestetiká na báze esterov, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• je potrebné vziať do úvahy všeobecné a špecifické kontraindikácie na spinálnu anestéziu, bez ohľadu na použité lokálne anestetikum (napr. dekompenzovaná insuficiencia srdca, hypovolemický šok).

• intravenózna regionálna anestézia (anestetikum sa aplikuje do končatiny a nechá pôsobiť, zatiaľ čo škrtidlo udržuje anestetikum v požadovanej oblasti),

• závažné problémy so srdcovým vedením,

• závažná anémia,

• pacienti užívajúci antikoagulanciá alebo pacienti s vrodenou či získanou poruchou krvácania.

Niektorí pacienti vyžadujú zvláštnu pozornosť za účelom zníženia rizika závažných nežiaducich účinkov aj vtedy, keď je lokoregionálna anestézia optimálnou voľbou pre daný chirurgický zákrok:

• Pacienti s kompletným alebo čiastočným srdcovým blokom, pretože lokálne anestetiká môžu potláčať vedenie podnetu srdcovým svalom.

• Pacienti s kardiálnou dekompenzáciou vysokého stupňa.

• Pacienti so závažným poškodením pečene alebo obličiek.

• Starší pacienti a pacienti v zlom celkovom stave.

• Pacienti liečení antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón). Títo pacienti majú byť pod starostlivým dohľadom a monitoringom EKG, keďže účinky na srdce môžu byť aditívne (pozri časť 4.5).

• Pacientom s akútnou porfýriou sa má Ampres 10 mg/ml podávať len vtedy, ak existuje presvedčivá indikácia pre jeho použitie, pretože Ampres 10 mg/ml môže potenciálne vyvolať porfýriu. U všetkých pacientov s porfýriou treba podniknúť vhodné preventívne opatrenia.

• Vzhľadom na skutočnosť, že sa lokálne anestetiká na báze esterov hydrolyzujú plazmatickou cholinesterázou produkovanou v pečeni, u pacientov s pokročilým ochorením pečene sa má chlórprokaín používať opatrne.

• Pacienti sgenetickým deficitom plazmatickej cholinesterázy.

Je nevyhnutné zabezpečiť spoľahlivý venózny prístup.

U vysoko rizikových pacientov sa odporúča zlepšiť ich celkový zdravotný stav pred zákrokom.

Zriedkavým, ale závažným nežiaducim účinkom spinálnej anestézie je veľká alebo úplná spinálna blokáda s následnou kardiovaskulárnou a respiračnou depresiou. Kardiovaskulárna depresia je vyvolaná predĺženou blokádou sympatického nervového systému, ktorá môže vyvolať závažnú hypotenziu a bradykardiu, až po zástavu srdca. Respiračná depresia je vyvolaná blokádou dýchacieho svalstva a bránice.

Najmä u starších pacientov existuje zvýšené riziko veľkej alebo úplnej spinálnej blokády, preto je vhodné znížiť dávku anestetika.

Zvlášť v prípade starších pacientov sa môže ako komplikácia spinálnej anestézie vyskytnúť neočakávaný pokles arteriálneho tlaku.

Po spinálnej anestézii môže v zriedkavých prípadoch dôjsť k neurologickému poškodeniu, ktoré sa prejavuje parestéziou, stratou citlivosti, motorickou slabosťou, paralýzou, syndrómom „cauda equina” a trvalým neurologickým poškodením. Tieto symptómy občas pretrvávajú.

Neexistuje podozrenie, že by neurologické ochorenia, napr. roztrúsená skleróza, hemiplégia, paraplégia alebo neuromuskulárne poruchy mohli byť negatívne ovplyvnené spinálnou anestéziou. Má sa však používať opatrne. Pred liečbou sa odporúča starostlivo zvážiť pomer prínosu a rizika.

Tento liek obsahuje menej ako 1mmol sodíka (23mg) v jednej dávke (maximálna dávka sa rovná 5ml Ampresu 10 mg/ml), t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Súčasné podávanie vazopresorov (napríklad na liečbu hypotenzie súvisiacej s blokádami pri pôrode) a oxytocických liekov ergotového typu môže spôsobiť závažnú, perzistentnú hypertenziu alebo cerebrovaskulárne príhody.

Metabolit chlórprokaínu kyselina para-aminobenzoová inhibuje účinok sulfónamidov. Chlórprokaín sa preto nemá používať pri akomkoľvek stave, pri ktorom sa používa liek s obsahom sulfónamidu.

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie zamerané na interakcie medzi chlórprokaínom a antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón), ale v tomto prípade sa tiež musí postupovať opatrne (pozri tiež časť 4.4).

Kombinácia rôznych lokálnych anestetík vyvoláva ďalšie účinky, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém a CNS.

Gravidita

Štúdie na zvieratách sú nedostatočné z hľadiska posúdenia účinkov na priebeh gravidity a fetálny vývin (pozri časť 5.3).

Preto sa Ampres 10 mg/ml neodporúča používať počas gravidity a ženám vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú antikoncepciu. Opoužití Ampresu 10 mg/ml počas gravidity sa má uvažovať iba vtedy, ak potenciálny úžitok pre matku preváži akékoľvek potenciálne riziko pre plod. To nevylučuje použitie Ampresu 10 mg/ml na anestéziu pri pôrode v riadnom termíne.

Dojčenie

Nie je známe, či sa chlórprokaín/metabolity vylučujú do materského mlieka. Musí sa rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo liečbu Ampresom 10 mg/ml sohľadom na prínos dojčenia pre dieťa aprínos liečby pre ženu.

Fertilita

Neboli vykonané žiadne štúdie fertility.

Ampres 10 mg/ml má veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Lekár je v každom individuálnom prípade zodpovedný za rozhodnutie, či pacient môže viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Súhrn bezpečnostného profilu

Možné nežiaduce účinky spôsobené použitím Ampresu 10 mg/ml sa zvyčajne podobajú nežiaducim účinkom iných lokálnych anestetík pre spinálnu anestéziu na báze esterov. Nežiaduce účinky vyvolané liekom sa dajú ťažko rozoznať od fyziologických účinkov nervovej blokády (napr. pokles arteriálneho tlaku, bradykardia, prechodná retencia moču) a účinkov vyvolaných priamo (napr. spinálny hematóm), či nepriamo (napr. meningitída) podaním injekcie, alebo od účinkov vyvolaných stratou mozgovomiechového moku (napríklad post-spinálna bolesť hlavy).

Tabuľkový súhrn nežiaducich účinkov

Nežiaduce účinky uvedené nižšie vtabuľke 1 sú zoradené podľa triedy orgánových systémov.

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov uvedených nižšie sa definuje pomocou nasledovnej konvencie:

veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10000), neznáme (z dostupných údajov).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Je nepravdepodobné, že Ampres 10 mg/ml pri odporúčanom dávkovaní intratekálnym podaním vyvolá plazmatické hladiny, ktoré sú schopné vyvolať systémovú toxicitu.

Akútna systémová toxicita

Systémové nežiaduce účinky sú metodologického (v dôsledku používania), farmakodynamického alebo farmakokinetického pôvodu a týkajú sa centrálneho nervového systému a kardiocirkulačného systému.

Iatrogénne nežiaduce účinky sa vyskytujú:

• po injekčnom podaní nadmerného množstva roztoku,

• pri náhodnom injekčnom podaní do cievy,

• pri nesprávnej polohe pacienta,

• pri veľkej spinálnej anestézii (výrazný pokles arteriálneho tlaku).

V prípade náhodného intravenózneho podania sa toxický účinok vyskytne do 1minúty. Intravenózna hodnota LD50 chlórprokaínium-chloridu je umyší 97mg/kg, umorčiat 65 mg/kg a <30 mg/kg upsov, čo zodpovedá v danom poradí ekvivalentným dávkam u ľudí 7,9 mg/kg, 14,1 mg/kg a <16,7 mg/kg. Subkutánna hodnota LD50 chlórprokaínium-chloridu je u myší 950 mg/kg, čo zodpovedá ekvivalentnej dávke u ľudí 77,2 mg/kg.

Príznaky predávkovania sa môžu rozdeliť do dvoch rôznych skupín symptómov, ktoré sa líšia z hľadiska kvality a intenzity:

Symptómy ovplyvňujúce centrálny nervový systém

Medzi prvé symptómy zvyčajne patrí parestézia v oblasti úst, pocit znecitlivenia jazyka, pocit omámenia, problémy so sluchom a tinitus. Problémy so zrakom a svalové kontrakcie sú závažnejšie a predchádzajú generalizovanému kŕču. Tieto prejavy sa nesmú chybne zameniť za neurotické správanie. Následne sa môže vyskytnúť strata vedomia a tonicko-klonické záchvaty, ktoré trvajú zvyčajne niekoľko sekúnd až minút. Po kŕčoch sa okamžite vyskytne hypoxia a zvýšené hladiny oxidu uhličitého v krvi (hyperkapnia), čo možno pripísať zvýšenej svalovej aktivite spojenej s dýchacími problémami. V závažných prípadoch môže dôjsť k zástave dýchania. Acidóza a/alebo hypoxia potenciujú toxické účinky lokálnych anestetík.

Zmiernenie alebo zlepšenie symptómov ovplyvňujúcich centrálny nervový systém je možno pripísať redistribúcii lokálneho anestetika mimo CNS, s následným metabolizovaním a vylučovaním. Pokiaľ neboli použité veľké množstvá, regresia môže byť rýchla.

Kardiovaskulárne symptómy

V závažných prípadoch môže dôjsť k výskytu kardiovaskulárnej toxicity. Pri vysokej systémovej koncentrácii lokálnych anestetík sa môže vyskytnúť hypotenzia, bradykardia, arytmia a tiež zástava srdca.

Prvé prejavy toxických symptómov ovplyvňujúcich centrálny nervový systém zvyčajne predchádzajú toxickým kardiovaskulárnym účinkom. Toto tvrdenie neplatí, ak je pacient v celkovej anestézii alebo pod silnými sedatívami, ako je napr. benzodiazepín alebo barbituráty.

Liečba akútnej systémovej toxicity

Okamžite sa musia vykonať nasledujúce opatrenia:

• Podávanie Ampresu 10 mg/ml sa musí zastaviť.

• Musí sa zabezpečiť adekvátny prísun kyslíka: dýchacie cesty sa majú udržiavať priechodné, má sa podávať O2 a v prípade potreby zaistiť umelá pľúcna ventilácia (intubácia).

• V prípade kardiovaskulárnej depresie je potrebné stabilizovať krvný obeh.

Ak sa vyskytnú kŕče a spontánne nevymiznú po 15–20sekundách, odporúča sa podať intravenózne antikonvulzívum.

V prípade intoxikácie spôsobenej lokálnymi anestetikami sú analeptiká s centrálnym účinkom kontraindikované!

V prípade závažných komplikácií je vhodné pri liečbe pacienta požiadať o pomoc lekára, ktorý sa špecializuje na urgentnú medicínu a resuscitáciu (napr. anestéziológ).

Pacientom s genetickým deficitom plazmatickej cholinesterázy sa môže podať intravenózny lipidový roztok.