Trenolk 100 mg/ml Injekčný roztok
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Trenolk 5 ml
Trenolk je indikovaný na prevenciu a liečbu krvácania v dôsledku generalizovanej alebo lokálnej fibrinolýzy u dospelých a detí starších ako 1 rok.
Špecifické indikácie zahŕňajú:
-
krvácanie spôsobené generalizovanou alebo lokálnou fibrinolýzou, ako je:
-
menorágia a metrorágia
-
gastrointestinálne krvácanie
-
krvácanie v močových cestách po chirurgickom zákroku na prostate alebo v oblasti
močových ciest
-
-
otorinolaryngologické chirurgické zákroky (adenotómia, tonzilektómia, extrakcia zubov)
-
gynekologické chirurgické zákroky a poruchy súvisiace s pôrodom
-
zákroky v oblasti hrudníka a brucha a iné rozsiahle chirurgické zákroky, napr. kardiovaskulárne operácie
-
krvácanie v dôsledku podania fibrinolytika.
Dávkovanie
Dospelí
Ak nie je uvedené inak, odporúčajú sa nasledujúce dávky:
-
Štandardná liečba lokálnej fibrinolýzy:
Odporúčaná dávka je 500 – 1 000 mg (1 alebo 2 ampulky s objemom 5 ml) pomalou intravenóznou
injekciou (꞊ 1 ml/1 minúta) dvakrát až trikrát denne.
-
Štandardná liečba generalizovanej fibrinolýzy:
Odporúčaná dávka je 1 000 mg (2 ampulky s objemom 5 ml) pomalou intravenóznou injekciou
(꞊ 1 ml/1 minúta) každých 6 až 8 hodín, čo zodpovedá množstvu 15 mg/kg telesnej hmotnosti.
Porucha funkcie obličiek
Vzhľadom na riziko akumulácie liečiva pri renálnej insuficiencii je u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek použitie kyseliny tranexámovej kontraindikované (pozri časť 4.3). U pacientov
s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek je potrebné dávku kyseliny tranexámovej
znížiť v závislosti od hladiny kreatinínu v sére:
| Kreatinín v sére | i.v. dávka | Frekvencia dávkovania | |
| µmol/l | mg/10 ml | ||
| 120 – 249 | 1,35 – 2,82 | 10 mg/kg telesnej hmotnosti | každých 12 hodín |
| 250 – 500 | 2,82 – 5,65 | 10 mg/kg telesnej hmotnosti | každých 24 hodín |
| > 500 | > 5,65 | 5 mg/kg telesnej hmotnosti | každých 24 hodín |
Porucha funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.
Pediatrická populácia
U detí starších ako 1 rok je dávkovanie pri súčasne schválených indikáciách uvedených v časti 4.1 v rozsahu 20 mg/kg/deň. Pre tieto indikácie sú však k dispozícii obmedzené údaje o účinnosti, dávkovaní a bezpečnosti lieku.
U detí podstupujúcich kardiochirurgický zákrok nebola doteraz úplne stanovená účinnosť, dávkovanie a bezpečnosť kyseliny tranexámovej. V súčasnosti sú dostupné obmedzené údaje a sú uvedené v časti 5.1.
Starší pacienti
Ak nie je dôkaz o zlyhávaní obličiek, nie je potrebné zníženie dávky.
Spôsob podávania
Liek sa podáva výhradne pomalou intravenóznou injekciou, rýchlosťou maximálne 1 ml za minútu.
KYSELINA TRANEXÁMOVÁ SA MUSÍ PODÁVAŤ IBA INTRAVENÓZNE a nesmie sa
podávať intratekálne alebo epidurálne (pozri časti 4.3 a 4.4).
NA ZNÍŽENIE RIZIKA FATÁLNYCH CHÝB V MEDIKÁCII Z DÔVODU NESPRÁVNEHO SPÔSOBU PODANIA KYSELINY TRANEXÁMOVEJ SA DÔRAZNE ODPORÚČA OZNAČIŤ INJEKČNÉ STRIEKAČKY OBSAHUJÚCE KYSELINU TRANEXÁMOVÚ (pozri časti 4.3, 4.4 a 6.6).
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Akútna venózna alebo artériová trombóza (pozri časť 4.4).
Fibrinolytické stavy pri diseminovanej intravaskulárnej koagulácii s výnimkou fibrinolýzy
s prevládajúcou aktiváciou fibrinolytického systému so závažným akútnym krvácaním (pozri časť
4.4).
Závažná porucha funkcie obličiek (riziko akumulácie). Kŕče v anamnéze.
Intratekálna, epidurálna, intraventrikulárna injekcia a intracerebrálne podanie (riziko edému mozgu a kŕčov a úmrtia).
Vyššie uvedené indikácie a spôsob podávania je potrebné striktne dodržiavať:
-
Intravenózne injekcie alebo infúzie sa majú podávať veľmi pomaly (maximálne 1 ml za minútu).
-
Kyselina tranexámová sa nesmie podávať intramuskulárne.
Riziko chýb v liečbe z dôvodu nesprávneho spôsobu podávania
Trenolk je určený iba na intravenózne použitie. Intratekálne, epidurálne, intraventrikulárne a intracerebrálne použitie Trenolku je kontraindikované (pozri časť 4.3). Po neúmyselnom
intratekálnom podaní kyseliny tranexámovej, boli hlásené závažné nežiaduce reakcie vrátane fatálnych udalostí. Tieto zahŕňali silnú bolesť chrbta, sedacieho svalu a dolných končatín, myoklonus
a generalizované záchvaty a srdcové arytmie.
Je potrebné dôsledne dbať na zabezpečenie správneho spôsobu podania Trenolku. Zdravotnícki
pracovníci si majú byť vedomí možnosti zámeny Trenolku s inými injektovateľnými liekmi, čo môže viesť k neúmyselnému intratekálnemu podaniu Trenolku. To zahŕňa najmä intratekálne podávané
injektovateľné lieky, ktoré sa môžu používať počas rovnakého zákroku ako kyselina tranexámová.
Injekčné striekačky obsahujúce Trenolk sa majú jasne označiť ako určené na intravenózny spôsob
podávania.
Kŕče
V súvislosti s liečbou kyselinou tranexámovou boli hlásené prípady kŕčov. Pri aortokoronárnom bypasse (coronary artery bypass graft, CABG) bola väčšina prípadov hlásená po intravenóznej (i.v.) injekcii vysokých dávok kyseliny tranexámovej. Pri podávaní odporúčaných nižších dávok kyseliny tranexámovej bol výskyt pooperačných záchvatov rovnaký ako u neliečených pacientov.
Poruchy zraku
Je potrebné venovať pozornosť možnému výskytu porúch zraku, vrátane zhoršenia zraku, rozmazaného videnia a porúch vnímania farieb a v prípade nutnosti sa má liečba ukončiť. Pri pokračujúcom dlhodobom používaní kyseliny tranexámovej sa musia vykonať pravidelné
oftalmologické vyšetrenia (očné vyšetrenia zahŕňajúce zrakovú ostrosť, farebné videnie, očné pozadie, zorné pole atď.). Pri patologických očných zmenách, najmä pri ochoreniach sietnice, musí lekár na základe konzultácie s odborným lekárom rozhodnúť o nevyhnutnosti dlhodobého používania kyseliny tranexámovej v každom individuálnom prípade.
Hematúria
V prípade hematúrie z horných močových ciest existuje riziko obštrukcie dolných močových ciest
Neliečená obštrukcia močových ciest môže viesť k závažným následkom, ako je renálna insuficiencia, infekcia močových ciest, hydronefróza a anúria. U pacientov s hematúriou alebo rizikom hematúrie
z horných močových ciest sa preto odporúča dôkladné monitorovanie.
Tromboembolické príhody
Pred použitím kyseliny tranexámovej je potrebné zvážiť rizikové faktory tromboembolického ochorenia. U pacientov s tromboembolickým ochorením v anamnéze alebo u pacientov so zvýšenou incidenciou tromboembolických príhod v rodinnej anamnéze (pacienti s vysokým rizikom trombofílie) môže byť kyselina tranexámová podávaná iba v naliehavom prípade po konzultácii s odborným lekárom so skúsenosťami v hemostazeológii a pod prísnym lekárskym dohľadom (pozri časť 4.3).
Kyselina tranexámová sa má podávať s opatrnosťou pacientkam užívajúcim perorálnu hormonálnu
antikoncepciu pre zvýšené riziko trombózy (pozri časť 4.5).
Diseminovaná intravaskulárna koagulácia
Pacienti s diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou nemajú byť vo väčšine prípadov liečení
kyselinou tranexámovou (pozri časť 4.3). Pokiaľ je kyselina tranexámová podávaná, musí byť liečba
obmedzená iba na pacientov s prevládajúcou aktiváciou fibrinolytického systému s akútnym
závažným krvácaním.
Hematologický profil má vo všeobecnosti nasledujúce charakteristiky: znížený čas euglobulínovej lýzy; predĺžený protrombínový čas; znížené koncentrácie fibrinogénu, faktorov V a VIII, plazminogénu fibrinolyzínu a alfa2-makroglobulínu v plazme; normálne koncentrácie P a P komplexu,
t. j. faktorov II (protrombín), VIII a X v plazme; zvýšené koncentrácie produktov degradácie fibrinogénu v plazme a normálny počet trombocytov. Z vyššie uvedeného vyplýva, že základné ochorenie samo o sebe nemá vplyv na rôzne zložky uvedeného profilu. V týchto akútnych prípadoch je jednorazová dávka 1 g kyseliny tranexámovej často dostatočná na zvládnutie krvácania. Podávanie kyseliny tranexámovej pri diseminovanej intravaskulárnej koagulácii je možné zvažovať, iba ak je
k dispozícii zodpovedajúce laboratórne vybavenie a odborná spôsobilosť.
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie. Súbežná liečba antikoagulanciami musí prebiehať pod prísnym dohľadom lekára skúseného v tejto oblasti. Lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu, je potrebné podávať pacientom liečeným kyselinou tranexámovou s opatrnosťou. Existuje teoretické riziko zvýšenej tvorby trombov rovnako ako pri súbežnej liečbe estrogénmi a/alebo kombinovanými hormonálnymi kontraceptívami obsahujúcimi estrogény. Okrem toho môže byť antifibrinolytický
účinok tohto lieku antagonisticky ovplyvnený trombolytikami.
Ženy vo fertilnom veku musia používať počas liečby účinnú antikoncepciu.
Gravidita
Dostupné údaje zo zverejnených štúdií, sérií prípadov a hlásení prípadov s použitím kyseliny tranexámovej u gravidných žien v druhom a treťom trimestri a v čase pôrodu neobjasnili, či existuje riziko spontánneho potratu alebo nežiaduce účinky na matku alebo plod súvisiace s liekom. Po podaní kyseliny tranexámovej matke počas počatia alebo v prvom trimestri gravidity sa vyskytli prípady
štrukturálnych fetálnych abnormalít s fatálnymi následkami pre novorodenca, v dôsledku ďalších mätúcich faktorov však riziko závažných vrodených chýb pri použití kyseliny tranexámovej počas gravidity nie je jasné.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).
Kyselina tranexámová prechádza placentou. Koncentrácia v pupočníkovej krvi po intravenóznej
injekcii 10 mg/kg u gravidnej ženy je približne 30 mg/l, rovnako vysoká ako v krvi matky.
U plodov a dojčiat vystavených kyseline tranexámovej in utero sa uskutočnilo 13 klinických štúdií, ktoré popísali fetálne a/alebo neonatálne funkčné problémy, napr. nízke Apgar skóre, neonatálna sepsa, cefalický hematóm a 9 klinických skúšaní, ktoré sa zaoberali zmenami rastu vrátane nízkej pôrodnej hmotnosti a predčasného pôrodu v 22. až 36. týždni gravidity.
Pri rozhodovaní o použití kyseliny tranexámovej počas gravidity sa má vždy posúdiť možné riziko podania kyseliny tranexámovej pre plod spolu s klinickou potrebou kyseliny tranexámovej u matky a rozhodujúcim aspektom pri rozhodovaní ošetrujúceho lekára má byť precízne zhodnotenie pomeru prínosu/rizika.
Dojčenie
V zverejnenej literatúre sa vyskytujú hlásenia prítomnosti kyseliny tranexámovej v ľudskom mlieku. K dispozícii je obmedzené množstvo údajov o účinku kyseliny tranexámovej na dojčené dieťa alebo účinku na tvorbu mlieka. Je potrebné zvážiť vývinové a zdravotné prínosy dojčenia spolu s klinickou potrebou kyseliny tranexámovej u matky a možné vedľajšie účinky kyseliny tranexámovej alebo základného ochorenia u matky na dojčené dieťa.
Vzhľadom na obmedzené údaje nie je možné uviesť konečné stanovisko týkajúce sa použitia kyseliny tranexámovej počas dojčenia.
Fertilita
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje týkajúce sa vplyvu kyseliny tranexámovej na fertilitu.
V štúdiách na zvieratách kyselina tranexámová v klinicky relevantných dávkach neovplyvnila fertilitu
samcov alebo samíc (pozri časť 5.3).
Neuskutočnili sa žiadne štúdie zamerané na ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Nežiaduce reakcie, ktoré boli hlásené v klinických skúšaniach a po uvedení lieku na trh, sú uvedené
podľa triedy orgánových systémov.
Hlásené nežiaduce reakcie sú uvedené v tabuľke nižšie. Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa triedy orgánových systémov MedDRA. V rámci každého orgánového systému sú nežiaduce reakcie zoradené podľa frekvencie. V rámci každej skupiny frekvencie sú nežiaduce reakcie uvedené v poradí podľa
klesajúcej závažnosti.
| Trieda orgánových systémov | Časté≥ 1/100 až < 1/10 | Menej časté≥ 1/1 000 až < 1/100 | Neznáma frekvencia (nedá sa odhadnúťz dostupných údajov) |
| Poruchy imunitného systému | hypersenzitívne reakcie, vrátane anafylaxie | ||
| Poruchy nervového systému | kŕče, hlavne prinesprávnom použití (pozri časti 4.3 a 4.4) | ||
| Poruchy oka | poruchy zraku, vrátane porúch farebného videnia | ||
| Poruchy ciev | malátnosť s hypotenziou, so stratou vedomia alebo bez nej (zvyčajnenasleduje po príliš rýchlejintravenóznej injekcii, výnimočne po perorálnom podaní),arteriálna alebo venózna trombóza naktoromkoľvek mieste | ||
| Poruchy gastrointestinálnehotraktu | hnačka, vracanie,nevoľnosť | ||
| Poruchy kožea podkožného tkaniva | alergická dermatitída | fixná lieková erupcia | |
| Poruchy obličieka močových ciest | akútna obličkovákortikálna nekróza |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - Trenolk 5 ml
Farmakoterapeutická skupina: antihemoragiká (hemostatiká), antifibrinolytiká, aminokyseliny
ATC kód: B02AA02
Kyselina tranexámová má antihemoragický účinok vplyvom inhibície fibrinolytických vlastností plazmínu.
Dochádza k tvorbe komplexu kyseliny tranexámovej s plazminogénom; kyselina tranexámová sa naviaže na plazminogén počas jeho premeny na plazmín.
Komplex plazmínu s kyselinou tranexámovou má nižšiu fibrinolytickú aktivitu ako voľný plazmín.
In vitro štúdie preukázali, že vysoké dávky kyseliny tranexámovej znižujú aktivitu komplementu.
Pediatrická populácia
Deti staršie ako jeden rok:
Na základe údajov z literatúry bolo uskutočnených 12 štúdií účinnosti u detí, ktoré podstúpili operáciu srdca, zahŕňajúcich 1 073 detí, z ktorých 631 dostávalo kyselinu tranexámovú. Väčšina štúdií bola kontrolovaná placebom. Skúmaná populácia bola heterogénna z hľadiska veku, typu operácie,
dávkovacieho režimu. Výsledky štúdií s kyselinou tranexámovou naznačujú menšie straty krvi a nižšiu potrebu krvných derivátov počas operácií srdca u detí pri mimotelovom obehu (cardiopulmonary bypass, CPB), keď je vysoké riziko krvácania, predovšetkým u cyanotických alebo opakovane operovaných pacientov.
Najčastejšie používaný dávkovací režim bol:
-
prvý bolus 10 mg/kg po zavedení anestézie a pred incíziou kože,
-
kontinuálna infúzia 10 mg/kg/h alebo injekcia do naplnenej pumpy mimotelového obehu v dávke upravenej pre mimotelový obeh, buď podľa telesnej hmotnosti pacienta s dávkou 10 mg/kg, alebo podľa plniaceho objemu pumpy mimotelového obehu, posledná injekcia 10 mg/kg pri ukončení mimotelového obehu.
Obmedzené údaje získané u veľmi malého počtu pacientov naznačujú, že použitie kontinuálnej infúzie je najvýhodnejšie, pretože udržuje terapeutickú plazmatickú koncentráciu počas celého zákroku.
U detí neboli vykonané žiadne špecifické štúdie vzťahu účinku a dávky alebo farmakokinetické štúdie.
Absorpcia
Maximálne plazmatické koncentrácie kyseliny tranexámovej sú dosiahnuté rýchlo po krátkej intravenóznej infúzii, po ktorej plazmatické koncentrácie multiexponenciálne klesajú.
Distribúcia
Väzba kyseliny tranexámovej na plazmatické proteíny je pri terapeutických plazmatických koncentráciách asi 3 % a zdá sa, že je plne spôsobená jej väzbou na plazminogén. Kyselina
tranexámová sa neviaže na sérový albumín. Začiatočný distribučný objem je približne 9 až 12 litrov. Kyselina tranexámová prechádza placentou. Po podaní intravenóznej injekcie 10 mg/kg 12 gravidným ženám bola koncentrácia kyseliny tranexámovej v sére v rozmedzí 10 – 53 mikrogramov/ml, zatiaľ čo v pupočníkovej krvi sa pohybovala v rozsahu 4 – 31 mikrogramov/ml. Kyselina tranexámová rýchlo difunduje do synoviálnej tekutiny a do synoviálnej membrány. Po podaní intravenóznej injekcie
10 mg/kg 17 pacientom, ktorí podstúpili chirurgický zákrok na kolene, boli koncentrácie v kĺbovej tekutine podobné koncentráciám v zodpovedajúcich vzorkách séra. Koncentrácia kyseliny tranexámovej v množstve iných tkanív je zlomkom množstva zisteného v krvi (v materskom mlieku jedna stotina, v mozgovomiechovom moku jedna desatina, v komorovej vode jedna desatina).
Prítomnosť kyseliny tranexámovej bola zistená aj v semene, kde inhibuje fibrinolytickú aktivitu, ale nemá vplyv na pohyblivosť spermií.
Eliminácia
K vylučovaniu liečiva v nezmenenej forme dochádza predovšetkým močom. Hlavnou cestou eliminácie je vylučovanie močom prostredníctvom glomerulárnej filtrácie. Renálny klírens zodpovedá plazmatickému klírensu (110 až 116 ml/min).
Po intravenóznom podaní kyseliny tranexámovej v dávke 10 mg/kg telesnej hmotnosti sa v priebehu prvých 24 hodín odstráni 90 % dávky. Eliminačný polčas kyseliny tranexámovej je približne 3 hodiny.
Ostatné osobitné skupiny pacientov
Plazmatické koncentrácie sa zvyšujú u pacientov so zlyhávaním obličiek. U detí sa neuskutočnili žiadne špecifické farmakokinetické štúdie.
Farmaceutické informácie - Trenolk 5 ml
Tento liek sa nesmie miešať s krvou na transfúziu alebo s roztokmi, ktoré obsahujú penicilín.
Neutrálne ampulky zo skla typu I s nominálnym objemom 5 ml.
Škatuľka s 5 ampulkami v PVC blistri.
a iné zaobchádzanie s liekom
Zdravotníckym pracovníkom sa dôrazne odporúča, aby injekčné striekačky s liekom Trenolk počas odberu lieku z ampuliek jasne označili s uvedením správneho spôsobu podávania, aby sa zabránilo neúmyselným chybám v medikácii pri podávaní pacientovi.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými
požiadavkami.