Salofalk 500 tablety Gastrorezistentná tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v odbore gastroenterológia pediatrická gastroenterológia, hepatológia a výživa
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v subšpecializačnom odbore vnútorné lekárstvo intenzívna starostlivosť vo vnútornom lekárstve
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v špecializačnom odbore klinická farmakológia
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Salofalk 500 mg
Liečba akútneho štádia a profylaxia recidívy ulceróznej kolitídy. Liečba akútneho štádia a profylaxia recidívy Crohnovej choroby.
Dávkovanie
Dospelí a starší pacienti
V závislosti od individuálneho klinického stavu pacienta sa užívajú dávky podľa nižšie uvedenej
schémy:
| Denná dávka mesalazínu | |
| Crohnova choroba | Ulcerózna kolitída |
| akútny atak | akútny atak |
| 1,5 g - 4,5 g | 1,5 g - 3,0 g |
| 3 x 1 tableta až 3 x 3 tabletySalofalk 500 tablety | 3 x 1 tableta až 3 x 2 tabletySalofalk 500 tablety |
| Remisia/dlhodobá liečba | |
| 1,5 g | |
| 3 x 1 tabletaSalofalk 500 tablety | |
Pediatrická populácia
Pri lieku Salofalk 500 tablety nie je dostatočne zdokumentovaný účinok na deti (vek 6 – 18 rokov).
Deti staršie ako 6 rokov a adolescenti
V závislosti od individuálneho klinického stavu sa užíva počas akútneho štádia na začiatku 30-50 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, v rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg/kg/deň. Celková dávka mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.
Na udržanie remisie sa užíva na začiatku 15-30 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, v rozdelených dávkach. Celková dávka mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých. Vo všeobecnosti užívajú deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg polovičnú dávku z dávky u dospelého a deti nad 40 kg môžu užívať normálnu dávku ako u dospelých.
Dĺžka trvania liečby
Liečba epizód akútnej ulceróznej kolitídy trvá zvyčajne 8 týždňov. O dĺžke liečby rozhoduje ošetrujúci
lekár.
Spôsob podávania
Všeobecné podmienky užívania
Požadované množstvo tabliet sa má užiť 1 hodinu pred jedlom ráno, napoludnie a večer. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.
Liečba liekom Salofalk 500 tablety môže byť úspešná, iba ak sa v priebehu akútneho štádia zápalu, aj pri dlhodobom užívaní postupuje pravidelne a dôsledne.
Poznámka
V ojedinelých prípadoch sa u pacientov s čiastočným odstránením čreva, príp. po črevnej operácii v oblasti prechodu medzi tenkým a hrubým črevom (ileocekálna chlopňa) pozorovalo vylučovanie nerozpustených tabliet lieku Salofalk 500 tablety stolicou v dôsledku príliš rýchleho prechodu črevným traktom.
Liek Salofalk 500 tablety sa nesmie používať pri
-
precitlivenosti na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
-
známej precitlivenosti na kyselinu salicylovú, jej deriváty alebo na inú zložku lieku;
-
závažných poruchách funkcie pečene a obličiek;
Podľa zváženia ošetrujúceho lekára sa majú urobiť pred liečbou a počas liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment). Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom ešte 2-krát až 3-krát v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných príznakov okamžite.
Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.
Mesalazín nemajú užívať pacienti s renálnou dysfunkciou. U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.
V takomto prípade sa má liečba liekom Salofalk 500 tablety okamžite ukončiť.
Pri užití mesalazínu boli hlásené prípady nefrolitiázy vrátane obličkových kameňov so 100 % obsahom mesalazínu. Počas liečby sa odporúča zabezpečiť dostatočný príjem tekutín.
Mesalazín po kontakte s bieliacim prostriedkom obsahujúcim chlórnan sodný môže spôsobiť
červenohnedé sfarbenie moču (napr. v toaletách čistených chlórnanom sodným nachádzajúcim sa v určitých bielidlách).
Pre mesalazín boli veľmi zriedkavo hlásené závažné krvné dyskrázie. U pacientov, u ktorých sa vyskytne nevysvetlené krvácanie, podliatiny, purpura, anémia, horúčka alebo faryngolaryngeálna bolesť, sa majú vykonať hematologické vyšetrenia. V prípade podozrenia na krvnú dyskráziu alebo potvrdenia krvnej dyskrázie sa má liečba liekom Salofalk 500 tablety ukončiť.
Veľmi zriedkavo sa hlásili srdcové reakcie z precitlivenosti (myokarditída a perikarditída) spôsobené
mesalazínom. Liečba liekom Salofalk 500 tablety sa má v takomto prípade okamžite ukončiť.
Pacientov s poruchou funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu užívania mesalazínu potrebné dôsledne sledovať.
Závažné kožné nežiaduce reakcie
V súvislosti s liečbou mesalazínom boli hlásené závažné kožné nežiaduce reakcie (severe cutaneous adverse reactions, SCAR) vrátane liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS) a toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN).
Mesalazín je potrebné vysadiť pri prvom výskyte prejavov a príznakov závažných kožných reakcií, ako je kožná vyrážka, lézie na slizniciach alebo akýkoľvek iný prejav precitlivenosti.
Idiopatická intrakraniálna hypertenzia
U pacientov liečených mesalazínom sa hlásila idiopatická intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor cerebri). Pacienti majú byť upozornení na prejavy a príznaky idiopatickej intrakraniálnej hypertenzie vrátane závažnej alebo opakujúcej sa bolesti hlavy, porúch videnia alebo tinnitu. Ak sa vyskytne idiopatická intrakraniálna hypertenzia, má sa zvážiť ukončenie liečby mesalazínom.
U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu sa má liečba mesalazínom začať len pod prísnym lekárskym dozorom. Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr. brušných kŕčov, akútnych bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí liečba okamžite prerušiť.
Tento liek obsahuje 49 mg sodíka v jednej tablete, čo zodpovedá 2,5 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu. Maximálna denná dávka tohto lieku zodpovedá 22 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu sodíka. Salofalk 500 tablety sa považujú za obsahujúce vysoké množstvo sodíka. To sa má sa vziať do úvahy hlavne u pacientov na diéte s nízkym obsahom soli.
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.
U pacientov, ktorí sú súbežne liečení azatioprínom, 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom, je potrebné počítať s možným zvýšením myelosupresívneho účinku azatioprínu, 6-merkaptopurínu alebo tioguanínu.
Mesalazín môže znížiť antikoagulačný účinok warfarínu.
Gravidita
O užívaní mesalazínu u tehotných žien nie sú dostatočné údaje. U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).
Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj, vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.
Napriek tomu sa v tehotenstve má liek Salofalk 500 tablety používať iba v prípade, ak prínos významne
preváži možné riziko.
Dojčenie
N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do materského mlieka. Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy hypersenzitivity u dieťaťa, ako je napríklad hnačka. Liek Salofalk 500 tablety sa má užívať počas dojčenia iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného dieťaťa objaví hnačka, má sa dojčenie ukončiť.
Mesalazín nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Počas užívania mesalazínu boli zaznamenané nasledovné nežiaduce účinky:
| Triedaorgánových systémov | Frekvencia podľa konvencií MedDRA | ||||
| Časté | Menej časté | Zriedkavé | Veľmi zriedkavé | Neznáme (z | |
| (≥ 1/100 | (≥ 1/1 000 | (≥ 1/10 000 až | (< 1/ 10 000) | dostupných | |
| až <1/10 | až <1/100) | < 1/1 000) | údajov) | ||
| ) | |||||
| Poruchy krvia lymfatického systému | zmeny v počtekrviniek (aplastická | ||||
| anémia, | |||||
| agranulocytóza, | |||||
| pancytopénia, | |||||
| neutropénia, | |||||
| leukopénia, | |||||
| trombocytopénia) | |||||
| Poruchy imunitného systému | hypersenzitívnereakcie ako sú alergický | ||||
| exantém, lieková | |||||
| horúčka, lupus | |||||
| erythematosus | |||||
| syndróm, | |||||
| pankolitída | |||||
| Poruchy nervového systému | bolesť hlavy | závraty | periférna neuropatia | idiopatickáintrakraniálna hypertenzia | |
| (pozri časť | |||||
| 4.4) | |||||
| Poruchy srdca a srdcovejčinnosti | zápal srdcového svalu, zápalosrdcovníka | ||||
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníkaa mediastína(medzipľúcia) | alergickáa fibrotická pľúcna reakcia (vrátanedýchavičnosti, kašľu, bronchospasmu, alveolitídy,pľúcnej eozinofílie, pľúcnejinfiltrácie, zápalupľúc). | ||||
| Poruchy a ochorenia gastro-intestinálneho traktu | bolesť brucha,hnačka, dyspepsia, plynatosť, nutkanie na vracanie, vracanie, akútna pankreatitída | ||||
| Poruchypečenea žlčovýchciest | cholestatická hepatitída | hepatitída | |||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | vyrážka,svrbenie | fotosenzitivita | vypadávanie vlasov (alopécia) | lieková reakcia s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS),Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), toxická epidermálna nekrolýza (TEN) | |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavya spojivového tkaniva | bolesť kĺbov(artralgia) | myalgia | |||
| Poruchyobličieka močovejsústavy | porucha funkcie obličiek vrátane akútneja chronickej | nefrolitiáza * |
| intersticiálnej nefritídya renálnej insuficiencie | |||||
| Ochorenia reprodukčného systému | oligospermia (reverzibilná) | ||||
| Celkové poruchy | asténia, únava | ||||
| Laboratórne a funkčnévyšetrenia | zmeny parametrov pečeňových funkcií (zvýšenie hodnôt transamináz, parametrov cholestázy),zmeny hodnôt pankreatických enzýmov(zvýšené hodnoty lipázy a amylázy), zvýšený početeozinofilov |
* Pre ďalšie informácie pozri časť 4.4
V súvislosti s liečbou mesalazínom boli hlásené závažné kožné nežiaduce reakcie (SCAR) vrátane liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS), Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS) a toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN) (pozri časť 4.4).
Fotosenzitivita
U pacientov s existujúcimi ochoreniamu kože, ako je atopická dermatitída a atopický ekzém, sú hlásené závažnejšie reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - Salofalk 500 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antidiaroiká, črevné antiinfektíva a antiflogistiká, črevné protizápalové
liečivá, ATC kód: A07EC02
Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Štúdie in vitro ukázali, že mechanizmus inhibície lipooxygenázy môže byť významným faktorom účinku.
Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze. Mesalazín (5-aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako zachytávač radikálov reaktívnych zlúčenín kyslíka. Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej mukóze a v podslizničnom tkanive. Preto je dôležité, aby bol mesalazín dostupný v zapálených miestach tráviaceho traktu. Systémová dostupnosť a jeho plazmatická koncentrácia preto nie sú relevantné pre terapeutický účinok, ale majú význam pri posúdení bezpečnosti. Pre splnenie týchto kritérií sú tablety lieku Salofalk 500 tablety sú obalené vrstvou Eudragitu L, ktorá zabezpečuje odolnosť voči žalúdočnej kyseline a uvoľňovanie mesalazínu je závislé od pH.
Všeobecné vlastnosti mesalazínu
Absorpcia
Absorpcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia v distálnych častiach čreva.
Biotransformácia
Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje baktériami v hrubom čreve. 43 % mesalazínu a 78 % N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové bielkoviny.
Eliminácia/exkrécia
Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť), močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50 % v závislosti od spôsobu podania, liekovej formy a pridruženého spôsobu vylučovania) a žlčovými cestami (malá časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1
% perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako N-Ac-5-ASA. Špecifické vlastnosti lieku Salofalk 500 tablety
Distribúcia
Kombinovaná farmakoscintigrafická/farmakokinetická štúdia na pacientoch ukázala, že liek Salofalk 500 tablety dosiahne ileocekálnu oblasť približne po 3-4 hodinách, ak sa užijú súčasne s jedlom a colon ascendens dosiahne približne po 4-5 hodinách. Celkový čas prechodu tráviacim systémom je cca 17 hodín.
Absorpcia
Uvoľňovanie mesalazínu z lieku Salofalk 500 tablety začína po prestávke, ktorá trvá približne 3-4 hodiny. Maximálne plazmatické koncentrácie dosiahne po asi 5 hodinách (ileocekálna oblasť) a pri dávke 5 x 500 mg (3 x 1 tableta lieku Salofalk 500 tablety) sú 3,0 ± 1,6 µg/ml pre 5-ASA a 3,4 ± 1,6
µg/ml pre metabolit N-Ac-5-ASA.
Eliminácia
Renálna rýchlosť eliminácie pre mesalazín a N-Ac-5-ASA počas 24 hodín po opakovanom podaní (3 x 1 tableta lieku Salofalk 500 tablety počas 2 dní; 1 tablety na tretí deň – deň vyšetrenia) bola približne 60 %. Nezmetabolizovaný mesalazín po perorálnom podaní tvoril asi 10 %.
Farmaceutické informácie - Salofalk 500 mg
Jadro tablety
uhličitan sodný
glycín povidón
mikrokryštalická celulóza
bezvodý koloidný oxid kremičitý
stearát vápenatý
sodná soľ karmelózy
Izolačná vrstva
hypromelóza
Obal tablety
metakrylátový kopolymér typ A metakrylátový kopolymér typ C mastenec
makrogol 6000
žltý oxid železitý (E 172)
Al/PVC/PVDC blistrové pásy v papierových škatuľkách, písomná informácia pre používateľa. Veľkosť balenia
50 alebo 100 gastrorezistentných tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.