Dextromethorphan Nutra Essential 10 mg/5 ml Perorálny roztok

Symptomatická liečba všetkých foriem neproduktívneho kašľa (dráždivý kašeľ) u dospelých a dospievajúcich od 12 rokov.

Dávkovanie

Dospelí a dospievajúci od 12 rokov: zvyčajná dávka sú 3 lyžičky po 5 ml (30 mg dextrometorfánium-bromidu) každých 6-8 hodín. Maximálna dávka je 60 ml (120 mg dextrometorfánium-bromidu) / deň.

Odporúčaná dávka sa nemá prekročiť. Porucha funkcie pečene

U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene sa má užiť polovičná jednotlivá

dávka (3 lyžičky po 2,5 ml – t.j. 15 mg dextrometorfánium-bromidu) a nemá sa prekročiť maximálna denná dávka zložená zo 4 jednotlivých dávok.

Tento liek sa nemá užívať dlhšie ako 7 dní bez lekárskeho odporúčania.

Spôsob podávania

Liek sa podáva perorálne.

Na správne dávkovanie je priložená obojstranná lyžička s ryskami na odmeranie 1,25; 2,5 a 5 ml.

Umyte lyžičku po každom použití.

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Kašeľ z bronchiálnej astmy.

• Pacienti s pretrvávajúcim alebo chronickým kašľom, ktorý sa objavuje pri fajčení, astme

  a emfyzéme pľúc.

• Respiračné ochorenia spojené s produktívnym kašľom.

• Pacienti s respiračnou insuficienciou alebo rizikom vzniku respiračného zlyhania.

• Pacienti, ktorí užívajú inhibítory MAO, alebo ktorí ich užívali počas posledných 2 týždňov (pozri časť 4.5). Súbežné užívanie liekov s obsahom dextrometorfánu a inhibítorov

  monoaminooxidázy môže viesť k symptómom, ako sú hyperpyrexia, halucinácie, silná excitácia alebo kóma.

Opatrnosť je nutná u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene, pretože môže

byť ovplyvnený metabolizmus dextrometorfánu.

Dextrometorfán je metabolizovaný pečeňovým cytochrómom P450 2D6. Aktivita tohto enzýmu je daná geneticky. Približne 10 % celkovej populácie slabo metabolizuje CYP2D6. U osôb slabo metabolizujúcich CYP2D6 a pacientov súčasne užívajúcich inhibítory CYP2D6 môže dochádzať k zvýšeným a/alebo predĺženým účinkom dextrometorfánu. Preto sa má zvýšiť pozornosť u pacientov pomaly metabolizujúcich CYP2D6 alebo užívajúcich inhibítory CYP2D6 (pozri aj časť 4.5).

Ak kašeľ pretrváva dlhšie než jeden týždeň alebo je sprevádzaný vysokou horúčkou, vyrážkami alebo pretrvávajúcimi bolesťami hlavy, pacient musí byť poučený, aby vyhľadal lekársku pomoc.

Dextrometorfán má nízky potenciál na vznik závislosti. Pri dlhodobom užívaní sa môže u pacienta

vyvinúť tolerancia, psychická a fyzická závislosť. Pacienti s predispozíciou k zneužívaniu liekov alebo vzniku závislosti môžu užívať tento liek iba krátky čas a pod prísnym lekárskym dohľadom.

Boli hlásené prípady zneužívania a závislosti od dextrometorfánu. Odporúča sa zvýšená pozornosť predovšetkým u dospievajúcich a mladých dospelých, ako aj u pacientov s užívaním drog alebo psychoaktívnych látok v anamnéze.

Vzhľadom na možnosť zneužívania dextrometorfánu majú lekári u pacientov zhodnotiť anamnézu zneužívania liekov a dôkladne sledovať takýchto pacientov na prejavy nesprávneho použitia alebo zneužitia lieku (napr. vznik tolerancie, zvyšovania dávok, správanie pri zháňaní drog).

Možnosť zneužitia dextrometorfánu sa musí vziať do úvahy, pretože môže dôjsť k vzniku závažných nežiaducich reakcií (pozri tiež časti 4.8 Nežiaduce účinky a 4.9 Predávkovanie).

Riziko vyplývajúce zo súčasného užívania so sedatívami, ako sú benzodiazepíny a im podobné lieky

Súčasné užívanie lieku Dextromethorphanu Nutra Essential a sedatív, ako sú benzodiazepíny a im podobné liekymôže viesť k sedácii, respiračnej depresii, kóme a smrti. Vzhľadom na tieto riziká je súčasné predpisovanie týchto sedatív vyhradené pacientom, u ktorých nie sú alternatívne možnosti

liečby. V prípade rozhodnutia predpísať Dextromethorphan Nutra Essential súčasne so sedatívami, je

nutné predpísať najnižšiu účinnú dávku na najkratší možný čas liečby.

Pacientov je nutné starostlivo sledovať kvôli možným prejavom a príznakom respiračnej depresie a

sedácie. V tejto súvislosti sa dôrazne odporúča informovať pacientov a ich opatrovateľov, aby o týchto príznakoch vedeli (pozri časť 4.5).

Sérotonínový syndróm

Sérotonergné účinky vrátane rozvoja potenciálne život ohrozujúceho sérotonínového syndrómu boli hlásené v prípade súbežného podávania dextrometorfánu so sérotonergnými látkami, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (selective serotonin re-uptake inhibitors, SSRI), lieky zhoršujúce metabolizmus sérotonínu (vrátane inhibítorov monoaminooxidázy (MAOI)) a inhibítory CYP2D6.

Sérotonínový syndróm môže zahŕňať zmeny duševného stavu, autonómnu nestabilitu, neuromuskulárne

abnormality a/alebo gastrointestinálne príznaky.

Ak existuje podozrenie na sérotonínový syndróm, liečbu Dextromethorphan Nutra Essential je potrebné prerušiť.

Upozornenia ohľadne pomocných látok

Tento liek obsahuje roztok maltitolu, ktorý môže mať mierny laxatívny účinok.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy nesmú užívať tento liek.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednom ml, t.j. v podstate je „bez obsahu sodíka“.

Tento liek obsahuje 1 mg benzoátu sodného v jednej ml.

Inhibítory CYP2D6

Dextrometorfán je metabolizovaný enzýmom CYP2D6 a má rozsiahly first-pass metabolizmus (metabolizmus prvého priechodu). Súčasné užívanie potenciálnych inhibítorov enzýmu CYP2D6 môže zvýšiť koncentrácie dextrometorfánu v tele na hodnoty niekoľkonásobne vyššie, ako je normálne. To u pacienta zvýši riziko výskytu toxických účinkov dextrometorfánu (podráždenie, zmätenosť, tras, nespavosť, hnačka a respiračná depresia) a rozvoja sérotonínového syndrómu.

Potenciálne inhibítory enzýmu CYP2D6 zahŕňajú fluoxetín, paroxetín, chinidín a terbinafín. Pri

súčasnom užívaní s kvinidínom sa koncentrácie dextrometorfánu v plazme zvýšili až 20-násobne, čo zvýšilo nežiaduce účinky lieku na CNS. Amiodarón, flekainid a propafenón, sertralín, bupropión, metadón, cinakalcet, haloperidol, perfenazín aj tioridazín majú tiež podobné účinky na metabolizmus dextrometorfánu. Ak je potrebné súčasné užívanie inhibítorov CYP2D6 a dextrometorfánu, pacient sa musí sledovať a môže byť nutné znížiť dávkovanie dextrometorfánu.

Nesmie sa podávať pacientom, ktorí užívajú alebo v posledných dvoch týždňoch užívali inhibítory

MAO (IMAO ako sú napr. furazolidón, prokarbazín, pargylín, moklobemid, selegilín, izoniazid a linezolid). Súbežné užívanie IMAO s dextrometorfánom môže spôsobiť ťažké toxické reakcie charakterizované excitáciou, hypertenziou a hyperpyrexiou.

Chinidín zvyšuje plazmatické koncentrácie dextrometorfánu, ktoré môžu dosiahnuť toxické hodnoty. Nesmie sa podávať pacientom, ktorí užívajú selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), ako je fluoxetín, paroxetín a sertralín. Mechanizmom interakcie je vzájomná kompetitívna enzýmová inhibícia metabolizmu medzi týmito liečivami, ktorá má za následok zvýšenú toxicitu dextrometorfánu alebo sérotonínový syndróm.

Haloperidol zvyšuje plazmatické koncentrácie dextrometorfánu, čo zvyšuje riziko nežiaducich udalostí dextrometorfánu.

Koxiby, ako je celekoxib, parekoxib alebo valdekoxib, zvyšujú plazmatické koncentrácie

dextrometorfánu.

Nesmie sa podávať pacientom, ktorí užívajú sibutramín, pretože dextrometorfán pôsobí ako slabý inhibítor spätného vychytávania sérotonínu a zvyšuje intrasynaptický sérotonín, čím vzniká sérotonínový syndróm.

Sedatíva ako sú benzodiazepíny a im podobné lieky

Súčasné užívanie opioidov spolu so sedatívami, ako sú benzodiazepíny alebo im podobné lieky zvyšuje riziko sedácie, respiračnej depresie, kómy a smrti v dôsledku aditívneho tlmivého účinku na CNS. Je potrebné obmedziť dávku a dĺžku trvania ich súčasného užívania (pozri časť 4.4).

Dextrometorfán sa nesmie užívať súčasne s grapefruitovou šťavou alebo kyslou pomarančovou šťavou, pretože významne zvyšujú jeho biologickú dostupnosť a absorpciu.

Konzumácia alkoholu počas liečby môže zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov. Počas liečby sa nesmú konzumovať alkoholické nápoje.

Gravidita

Neboli vykonané žiadne štúdie na zvieratách ani adekvátne kontrolované štúdie s ľuďmi. Niekoľko hlásení a správ z literatúry naznačuje, že dextrometorfán pravdepodobne nepredstavuje žiadne významné riziko pre plod, použitie tohto lieku je však prípustné, ak nie je k dispozícii iná bezpečnejšia terapeutická alternatíva.

Dojčenie

Nie je známe, či sa tento liek vylučuje do ľudského mlieka. Riziko u novorodencov/dojčiat nemožno vylúčiť. Z týchto dôvodov, tak ako u všetkých iných liekov, sa jeho použitie počas laktácie neodporúča.

Fertilita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku dextrometorfánium-bromidu na fertilitu u ľudí.

Počas liečby sa v zriedkavých prípadoch môžu prejaviť znížená schopnosť reakcie a závraty, čo sa musí vziať do úvahy, pokiaľ je nevyhnutné viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Nasledovné frekvencie boli prevzaté ako východiskové pri hodnotení nežiaducich účinkov:

Veľmi časté: > 1/10

Časté: > 1/100 až < 1/10

Menej časté: > 1/1 000 až < 1/100 Zriedkavé: > 1/10 000 až < 1/1 000 Veľmi zriedkavé: < 1/10 000 Neznáme: z dostupných údajov

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Zriedkavé: gastrointestinálne ťažkosti, nauzea

Poruchy nervového systému

Zriedkavé: ospalosť, mentálna zmätenosť

Poruchy ucha a labyrintu

Zriedkavé: vertigo

Boli hlásené zriedkavé prípady zneužívania tohto lieku spojené s predávkovaním, najmä medzi

dospievajúcimi, so závažnými nežiaducimi udalosťami, ako sú: anxiozita, tremor, strata pamäti, tachykardia, letargia, hypertenzia, hypotenzia, mydriáza, agitácia, vertigo, gastrointestinálne poruchy, halucinácie, dysartria (nezrozumiteľná reč), nystagmus, horúčka, tachypnoe, poškodenie mozgu,

ataxia, kŕče, respiračná depresia, strata vedomia, arytmie a smrť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Symptómy a prejavy:

Predávkovanie dextrometorfánom môže byť spojené s nevoľnosťou, vracaním, dystóniou, agitáciou, zmätenosťou, somnolenciou, stuporom, nystagmom, kardiotoxicitou (tachykardia, abnormálne EKG vrátane predĺženia intervalu QTc), ataxiou, toxickou psychózou so zrakovými halucináciami, hyperexcitabilitou.

V prípade nadmerného predávkovania sa môžu pozorovať nasledujúce príznaky: kóma, útlm dýchania, kŕče.

Liečba:

• asymptomatickým pacientom, ktorí užili nadmerné dávky dextrometorfánu počas predchádzajúcej hodiny, sa môže podať aktívne uhlie.

• v prípade pacientov, ktorí užili dextrometorfán a majú útlm (sedáciu) alebo sú v kóme, možno zvážiť podanie naloxónu v obvyklých dávkach na liečbu predávkovania opioidmi. Pri záchvatoch sa môžu

použiť benzodiazepíny a pri hypertermii v dôsledku sérotonínového syndrómu benzodiazepíny a

externé ochladzovanie.“

Predávkovanie sa manifestuje prejavmi ako zmätenosť, excitabilita, nepokoj, nervozita

a podráždenosť. U detí môže po náhodnom požití veľmi vysokých dávok dôjsť k ospalosti a k zmenám chôdze.

Tieto účinky vymiznú po vyvolaní vracania a gastrickej laváži.

Pri respiračnej depresii možno podať naloxón a podporiť dýchanie. Pri kŕčoch sa podávajú benzodiazepíny podľa veku, a to intravenózne, alebo rektálne.

Boli hlásené zriedkavé prípady zneužívania tohto lieku spojené s predávkovaním, najmä medzi dospievajúcimi, a môžu sa prejavovať ako závažné nežiaduce účinky ako je anxiozita, tremor, strata pamäti, tachykardia, letargia, hypertenzia, hypotenzia, mydriáza, agitácia, vertigo, gastrointestinálne poruchy, halucinácie, dysartria (nezrozumiteľná reč), nystagmus, horúčka, tachypnoe, poškodenie mozgu, ataxia, kŕče, respiračná depresia, strata vedomia, arytmie a smrť.