Aerius 5 mg filmom obalené tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia používania
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Aerius 5 mg
Dávkovanie
Dospelí a dospievajúci (vo veku 12 rokov a starší)
Odporúčaná dávka Aeriusu je jedna tableta jedenkrát denne.
Intermitentná alergická rinitída (prítomnosť príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako
4 týždne) sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno prerušiť po tom, ako príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa. V prípade perzistujúcej
alergickej rinitídy (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne) možno pacientovi navrhnúť pokračujúcu liečbu počas obdobia expozície alergénu.
Pediatrická populácia
Skúsenosti s používaním desloratadínu u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov, získané z klinických skúšaní účinnosti, sú obmedzené (pozri časti 4.8 a 5.1).
Bezpečnosť a účinnosť lieku Aerius 5 mg filmom obalené tablety u detí mladších ako 12 rokov neboli stanovené.
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
Dávka sa môže užiť s jedlom alebo bez jedla.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo na loratadín.
Porucha funkcie obličiek
V prípade závažnej renálnej insuficiencie sa musí Aerius užívať s opatrnosťou (pozri časť 5.2).
Záchvaty kŕčov
Desloratadín sa má podávať s opatrnosťou pacientom so zdravotnou alebo rodinnou anamnézou záchvatov kŕčov a predovšetkým u malých detí (pozri časť 4.8), ktoré sú náchylnejšie na výskyt nových záchvatov kŕčov počas liečby desloratadínom. Pri pacientoch, u ktorých sa počas liečby vyskytne záchvat kŕčov, môžu zdravotnícki pracovníci zvážiť ukončenie liečby desloratadínom.
Aerius tableta obsahuje laktózu
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkového deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
V klinických skúšaniach s tabletami desloratadínu, v ktorých sa súbežne podával erytromycín alebo ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky relevantné interakcie (pozri časť 5.1).
Pediatrická populácia
Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.
Súbežné užívanie tabliet Aerius a alkoholu v klinickom farmakologickom skúšaní nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť 5.1). Počas užívania po uvedení na trh sa však hlásili prípady neznášanlivosti alkoholu a intoxikácie alkoholom. V prípade súbežného požívania alkoholu sa preto odporúča opatrnosť.
Gravidita
Veľké množstvo údajov u gravidných žien (viac ako 1000 ukončených gravidít) nepoukazuje na malformácie ani fetálnu/neonatálnu toxicitu desloratadínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu Aeriusu počas gravidity.
Dojčenie
Desloratadín bol zistený u dojčených novorodencov/dojčiat liečených žien. Účinok desloratadínu u dojčených novorodencov/dojčiat nie je známy. Rozhodnutie, či ukončiť dojčenie alebo
ukončiť/prerušiť liečbu Aeriusom sa má urobiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre ženu.
Fertilita
K dispozícii nie sú žiadne údaje o fertilite mužov a žien.
Na základe klinických skúšaní Aerius nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je potrebné informovať, že u väčšiny ľudí sa ospalosť neobjaví.
Napriek tomu, keďže existuje individuálna variabilita v odpovedi na všetky lieky, odporúča sa, aby boli pacienti poučení, aby sa nevenovali činnostiam, ktoré vyžadujú psychickú pozornosť, ako napr. vedenie vozidiel alebo obsluha strojov, pokým nezistia, ako reagujú na liek.
Súhrn bezpečnostného profilu
V klinických skúšaniach, v rade indikácií zahŕňajúcich alergickú rinitídu a chronickú idiopatickú urtikáriu, bol počet pacientov, ktorí užívali Aerius v odporučenej dávke 5 mg denne a u ktorých boli hlásené nežiaduce účinky, o 3 % väčší ako počet pacientov, ktorí užívali placebo a boli u nich hlásené nežiaduce účinky. Z nežiaducich reakcií, hlásených navyše oproti placebu, boli najčastejšie únava (1,2 %), sucho v ústach (0,8 %) a bolesť hlavy (0,6 %).
Pediatrická populácia
V klinickom skúšaní, do ktorého bolo zaradených 578 dospievajúcich pacientov vo veku 12 až
17 rokov, bola najčastejšie hlásená nežiaduca udalosť bolesť hlavy; táto sa objavila u 5,9 % pacientov liečených desloratadínom a u 6,9 % pacientov, ktorí dostávali placebo.
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Frekvencia nežiaducich reakcií z klinického skúšania, hlásených navyše oproti placebu a iné nežiaduce účinky, hlásené v čase po uvedení na trh, sú vymenované v nasledujúcej tabuľke.
Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme
(z dostupných údajov).
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia | Nežiaduce reakcie pozorované pri Aeriuse |
| Poruchy metabolizmu a výživy | neznáme | zvýšená chuť do jedla |
| Psychické poruchy | veľmi zriedkavé neznáme | halucinácienezvyčajné správanie, agresivita, depresívna nálada |
| Poruchy nervového systému | častéveľmi zriedkavé | bolesť hlavyzávrat, ospalosť, nespavosť, psychomotorická hyperaktivita, záchvaty kŕčov |
| Poruchy oka | neznáme | syndróm suchého oka |
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | veľmi zriedkavéneznáme | tachykardia, palpitáciepredĺženie QT intervalu |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | častéveľmi zriedkavé | sucho v ústachbolesť brucha, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka |
| Poruchy pečene a žlčových ciest | veľmi zriedkavéneznáme | zvýšenia pečeňových enzýmov, zvýšený bilirubín, hepatitídažltačka |
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | neznáme | fotosenzitivita |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | veľmi zriedkavé | myalgia |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | častéveľmi zriedkavéneznáme | únavareakcie z precitlivenosti (také ako anafylaxia, angioedém, dyspnoe, pruritus, vyrážkaa urtikária)asténia |
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | neznáme | zvýšená telesná hmotnosť |
Pediatrická populácia
Ostatné nežiaduce účinky hlásené s neznámou frekvenciou u pediatrických pacientov počas obdobia po uvedení na trh zahŕňali predĺženie QT intervalu, arytmiu, bradykardiu, nezvyčajné správanie
a agresivitu.
Retrospektívna observačná štúdia bezpečnosti naznačila zvýšený výskyt novovzniknutých záchvatov kŕčov u pacientov vo veku 0 až 19 rokov užívajúcich desloratadín v porovnaní s obdobím, počas
ktorého desloratadín neužívali. U detí vo veku 0 - 4 rokov bolo upravené absolútne zvýšenie 37,5 (95 % interval spoľahlivosti (IS) 10,5 - 64,5) na 100 000 osoborokov (OR) so základnou mierou novovzniknutých záchvatov kŕčov 80,3 na 100 000 OR. U pacientov vo veku 5 - 19 rokov bolo upravené absolútne zvýšenie 11,3 (95 % IS 2,3 - 20,2) na 100 000 OR so základnou mierou 36,4 na
100 000 OR. (Pozri časť 4.4.)
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Profil nežiaducich udalostí spojených s predávkovaním, pozorovaný počas užívania po uvedení na trh, je podobný profilu pozorovanému pri terapeutických dávkach, intenzita účinkov však môže byť
väčšia.
Liečba
V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie neabsorbovaného liečiva. Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.
Desloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje peritoneálnou dialýzou. Príznaky
V klinickom skúšaní s viacnásobnou dávkou, v ktorom bolo podaných až do 45 mg desloratadínu
(deväťnásobok klinickej dávky), neboli pozorované žiadne klinicky relevantné účinky.
Pediatrická populácia
Profil nežiaducich udalostí spojených s predávkovaním, pozorovaný počas užívania po uvedení na trh, je podobný profilu pozorovanému pri terapeutických dávkach, rozsah účinkov však môže byť väčší.
Farmakologické vlastnosti - Aerius 5 mg
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - H1 antagonista, ATC kód: R06AX27 Mechanizmus účinku
Desloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou periférnou antagonistickou aktivitou na H1-receptor. Po perorálnom podaní desloratadín selektívne blokuje periférne histamínové H1-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho nervového systému.
Desloratadín preukázal antialergické vlastnosti v in vitro štúdiách. Tieto vlastnosti zahrňujú inhibíciu uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu na endotelových bunkách. Klinická významnosť týchto pozorovaní musí byť ešte potvrdená.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
V klinickom skúšaní s viacnásobnou dávkou, v ktorom bolo podaných až do 20 mg desloratadínu denne počas 14 dní, sa nepozorovali žiadne štatisticky alebo klinicky významné kardiovaskulárne
účinky. V klinickom farmakologickom skúšaní, v ktorom bol desloratadín podávaný v dávke 45 mg
denne (deväťnásobok klinickej dávky) počas desiatich dní, sa nepozorovalo predĺženie QTc intervalu.
Nepozorovali sa žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií desloratadínu
v skúšaniach s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a erytromycínom.
Farmakodynamické účinky
Desloratadín preniká v minimálnej miere do centrálneho nervového systému. V kontrolovaných
klinických skúšaniach pri odporúčanej dávke 5 mg denne nebola v porovnaní s placebom zvýšená incidencia somnolencie. Aerius podávaný v klinických skúšaniach v jednorazovej dennej dávke
7,5 mg neovplyvnil psychomotorickú výkonnosť. V štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg desloratadínu neboli ovplyvnené štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie subjektívnej ospalosti alebo úloh súvisiacich s pilotovaním.
Súbežné podávanie alkoholu v klinických farmakologických skúšaniach nezvýšilo alkoholom
vyvolanú poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely vo výsledkoch psychomotorických testov medzi skupinami s desloratadínom a placebom, či už pri samostatnom podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.
U pacientov s alergickou rinitídou bol Aerius účinný pri zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí, slzenie a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí. Aerius účinne kontroloval príznaky počas 24 hodín.
Pediatrická populácia
Účinnosť tabliet Aerius nebola jasne dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov.
Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú rinitídu alternatívne
klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentú alergickú rinitídu a perzistujúcu alergickú rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov menej ako 4 dni
v týždni alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.
Aerius bol účinný pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite života pri rinokonjunktivitíde. Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo
v oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.
Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže základná
patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno jednoduchšie získať chronických pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých urtikárnych ochorení,
predpokladá sa, že desloratadín bude okrem chronickej idiopatickej urtikárie účinný aj pri zmiernení symptómov iných urtikárnych stavov podľa odporúčania v klinických usmerneniach.
V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových skúšaniach u pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou bol Aerius účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní rozmeru a počtu eflorescencií
žihľavky už koncom prvého dávkovacieho intervalu. V každom skúšaní účinky pretrvali počas 24- hodinového dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných skúšaniach s antihistaminikami pri chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov, ktorí boli identifikovaní ako tí, ktorí na antihistaminiká neodpovedajú. Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa pozorovalo u 55 %
pacientov, liečených desloratadínom, oproti 19 % pacientov, ktorým bolo podávané placebo. Liečba Aeriusom tiež významne redukovala interferenciu so spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvorbodovou stupnicou na zisťovanie týchto premenných.
Absorpcia
Plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dajú zistiť v priebehu 30 minút po podaní. Desloratadín je dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa dosahuje po približne 3 hodinách; polčas terminálnej fázy je približne 27 hodín. Stupeň akumulácie desloratadínu bol v súlade s jeho polčasom
(približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz za deň. Biologická dostupnosť desloratadínu bola úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg.
Vo farmakokinetickom skúšaní s demografickou štruktúrou pacientov podobnou všeobecnej populácii so sezónnou alergickou rinitídou 4 % osôb dosiahli vyššiu koncentráciu desloratadínu. Toto percento sa môže meniť v závislosti od etnického pôvodu. Maximálna koncentrácia desloratadínu bola asi 3-
krát vyššia po asi 7 hodinách s polčasom terminálnej fázy približne 89 hodín. Profil bezpečnosti týchto osôb sa nelíšil od všeobecnej populácie.
Distribúcia
Desloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny. Neexistujú žiadne dôkazy
o klinicky relevantnej akumulácii lieku po podávaní desloratadínu v dávke 5 mg – 20 mg raz denne počas 14 dní.
Biotransformácia
Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus desloratadínu, zatiaľ nebol identifikovaný, a preto
nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Desloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a in vitro
štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.
Eliminácia
V skúšaní s jednorazovou dávkou sa po podaní 7,5 mg desloratadínu nezistil žiadny vplyv potravy (raňajky s vysokým podielom tuku a kalórií) na dostupnosť desloratadínu. V inej štúdii nemal
grapefruitový džús vplyv na dostupnosť desloratadínu.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
V jednej štúdii s jednorazovou dávkou a jednej štúdii s viacnásobnou dávkou sa porovnávala farmakokinetika desloratadínu u pacientov s chronickou renálnou insuficienciou (CRI) a zdravých osôb. V štúdii s jednorazovou dávkou bola expozícia desloratadínu približne 2-násobne vyššia u osôb s miernou až stredne závažnou CRI a 2,5-násobne vyššia u osôb so závažnou CRI, v porovnaní so zdravými osobami. V štúdii s viacnásobnou dávkou sa rovnovážny stav dosiahol po 11. dni
a v porovnaní so zdravými osobami bola expozícia desloratadínu ~ 1,5-násobne vyššia u osôb
s miernou až stredne závažnou CRI a ~ 2,5-násobne vyššia u osôb so závažnou CRI. V oboch štúdiách neboli zmeny v expozícii (AUC a Cmax) desloratadínu a 3-hydroxydesloratadínu klinicky relevantné.
