SYNTOSTIGMIN inj 1 ml/0,5 mg Injekčný roztok

Útlm črevnej peristaltiky až paralytický ileus (najmä pooperačný), pooperačná atónia močového mechúra, myasthenia gravis, bulbárne syndrómy rôznej etiológie, funkčná amenoera, ako antidotum myorelaxačného účinku nedepolarizujúcich svalových relaxancií, retencia moču po tymoleptikách, glaukóm po zvládnutí akútneho stavu fyzostigmínom (okrem glaukómu s uzatvoreným uhlom).

Dávkovanie

Dospelí

Pri atónii čriev amočového mechúra:

Podáva sa 1 ampulku podkožne, do svalu alebo pomaly intravenózne. Opakovať možno po 3 až 6 hodinách. Intravenózne sa odporúča podávať SYNTOSTIGMIN inj riedený v infúznych roztokoch (izotonický roztok chloridu sodného, 5 % roztok glukózy). SYNTOSTIGMIN inj možno podať aj preventívne tesne po operácii v polovičnej dávke (1/2 ampulky) subkutánne alebo intramuskulárne, prípadne dávku zopakovať po 4 až 6 hodinách.

Pri myasthenia gravis:

Podávajú sa 1 až 2 ampulky subkutánne alebo intramuskulárne.

Pri bulbárnych syndrómoch:

Odporúča sa 1/2 - 1 ampulku 1 až 2 krát denne subkutánne alebo intramuskulárne.

V anestéziológii ako antidotum myorelaxačného účinku nedepolarizujúcich svalových relaxancií: 1 - 2 mg SYNTOSTIGMINu inj v kombinácii s 0,5 až 1 mg atropínu.

Na odstránenie vedľajších účinkov neostigmínu je vhodné v niektorých prípadoch podávať súčasne atropín v dávke 0,1 - 0,5 mg 3 krát denne.

Doporučené terapeutické dávky pri podkožnom avnútrosvalovom podaní sú vo všeobecnosti 0,25 - 0,5 mg.

Maximálna jednotlivá dávka je 1 mg, maximálna denná dávka je 3 mg.

Pediatrická populácia

Dávka pre deti je 20 µg/kg, teda:

do 1 roka 0,15 - 0,20 mg denne,

od 1 roka do 6 rokov 0,25 - 0,30 mg denne,

od 6 do 15 rokov 0,30 - 0,50 mg denne.

Spôsob podávania

Liek je určený na intravenóznu, intramuskulárnu, a subkutánnu aplikáciu.

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• obštrukčný ileus,

• retencia moču vyvolaná obštrukciou,

• bronchiálna astma,

• všetky formy myotónií.

Opatrnosť si vyžadujú pacienti sbradykardiou, čerstvou koronárnou oklúziou, epilepsiou a hypotenziou.

SYNTOSTIGMIN inj môže niekedy vyvolať paradoxné vedľajšie účinky: tachykardiu a hypertenziu. Vysvetľujú sa interakciou medzi nikotínovými a muskarínovými účinkami.

Neostigmíniummetylsulfát zosilňuje analgetickú činnosť analgetík - anodýn. Môže vyvolať u pacientov liečených beta-blokátormi ťažkú bradykardiu, zosilňuje aj účinok antihypertenzív, vazodilatancií, antiarytmík, kardiotoník, antagonizuje myorelaxačné účinky periférnych myorelaxancií kompetitívneho typu. Neostigmíniummetylsulfát antagonizuje obstipačné účinky morfínu a retenciu moču pri aplikácií cholinolytík. Pri potláčaní neuromuskulárnej blokády vyvolanej pachykurarovými myorelaxanciami, môže opakované podanie neostigmínu vyvolať acetylcholínom indukovaný neuromuskulárny blok, ktorý môže byť pri celkovej anestézii nebezpečný. Účinok neostigmíniummetylsulfátu zosilňujú cholinergné látky a kyselina pantoténová vo vysokých dávkach, účinok zoslabujú okrem bežných cholinolytík aj syntetické spazmolytiká.

Gravidita

Používanie v gravidite je riskantné. SYNTOSTIGMIN inj prechádza placentárnou bariérou, môže vyvolať kontrakcie maternice a riziko potratu.

Dojčenie

Nie sú dostupné informácie o prechode neostigmínu do ľudského mlieka.

SYNTOSTIGMIN inj nemá tlmivý vplyv na centrálny nervový systém, ale pretože spôsobuje miózu a neostré videnie do diaľky, v konečnom dôsledku môže ovplyvniť pozornosť pri riadení motorového vozidla alebo obsluhe strojov.

Profúzna sekrécia (slinenie, slzenie, bronchiálna sekrécia, spojená s kašľom a rizikom astmatického záchvatu), poruchy akomodácie, mióza, zvýšená peristaltika až kŕče tráviaceho traktu, hnačka, kolikové bolesti, nauzea až dávenie, polakisúria, svalové zášklby až tonické kŕče, hypotenzia.

Vnasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA suvedením frekvencie výskytu:

Veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000) aneznáme (nemožno odhadnúť zdostupných údajov).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v PríloheV.

SYNTOSTIGMIN inj sa svojimi vlastnosťami radí medzi silne toxické látky. Toxicita neostigmíniummetylsulfátu sa blíži toxicite fyzostigmínu, pričom neostigmíniummetzlsulfát je významne toxickou látkou aj pri chronickom podávaní.

Predávkovanie môže vzniknúť pri rýchlej intravenóznej injekcii. Prejavuje sa muskarínovými a nikotínovými centrálnymi a periférnymi účinkami (cholinergná kríza). U pacientov s myastheniou gravis sú príznaky predávkovania menej výrazné, môžu sa prejaviť len svalovou slabosťou. Je potrebné odlíšiť túto slabosť od myastenickej krízy. V prípade, že sa nedá odlíšiť cholinergná kríza od myastenickej, je možné opatrné podanie edrofónia.

Liečba

Prioritu má starostlivosť o respiračné funkcie. Muskarínové príznaky je možné potlačiť injekciami atropínu. Atropín sa podáva intravenózne v počiatočnej dávke 1 až 2 mg, ktorú je možné v prípade potreby opakovať. Nikotínové účinky, vrátane svalovej slabosti a paralýzy, nie sú ovplyvnené atropínom.