FENEFRIN 10 % Očná roztoková instilácia
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - FENEFRIN 10 ml
Diagnostika
Na vyvolanie krátkodobej mydriázy, ktorá je potrebná na vyšetrenie očného pozadia. Ako vazokonstringens k diferenciálnej diagnostike konjunktivitídy a iridocyklitídy.
Prevencia a terapia
Na zamedzenie vzniku alebo rozrušenie synechií pri uveitíde.
Očná chirurgia
Na vyvolanie mydriázy pred vnútroočnou operáciou.
Dávkovanie
Liek je určený iba pre dospelých.
K diagnostickým účelom sa jednorázovo podáva 1 kvapka do spojovkového vaku.
Terapeuticky sa do spojovkového vaku jedného alebo oboch očí podáva 1 kvapka lieku jedenkrát denne.
Terapia nemá trvať dlhšie ako 5 dní; pri dlhodobejšej liečbe je nutný lekársky dohľad.
Na vyvolanie mydriázy pred vnútroočnou operáciou sa liek aplikuje 30 až 60 minút pred operáciou.
Dávkovanie osobám vyššieho veku:
Starším osobám sa liek musí podávať opatrne a až po zvážení možnosti použiť iný liek s nižšou koncentráciou fenylefrínu.
Spôsob podávania: podanie do oka
Tak ako v prípade iných očných kvapiek sa na zníženie systémovej absorpcie odporúča zatlačiť na slzník v oblasti vnútorného očného kútika ihneď po kvapnutí kvapky a tlak uvoľniť 1-2 minúty po kvapnutí.
Ak sa lokálne používa viac ako jeden očný liek, časový odstup medzi jednotlivými liekmi má byť aspoň 5 minút. Očné masti majú byť podávané ako posledné.
Precitlivenosť na fenylefrínium-chlorid (fenylefrín) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Fenefrin 10 % je ďalej kontraindikovaný pri glaukóme s úzkym komorovým uhlom, pri rhinitis sicca, pri cievnej aneuryzme, u detí a u žien v období tehotenstva a dojčenia.
Signifikantné zvýšenie krvného tlaku bolo pozorované po aplikácii odporúčaných dávok očného roztoku 10 % fenylefrínu.
Pri podávaní lieku Fenefrin 10 % je potrebná veľká opatrnosť u pacientov so srdcovocievnym ochorením, hypertenziou, ťažkými poruchami činnosti srdca, srdcovou arytmiou, hypertyreózou alebo ťažkými cievnymi zmenami napr. pokročilou ateriosklerózou. V týchto prípadoch môže po použití lieku Fenefrin 10 % dôjsť k signifikantnému zvýšeniu krvného tlaku.
Toto platí tiež pre staršie osoby. U týchto pacientov je potrebné zvážiť použitie iného lieku s nižšou koncentráciou fenylefrínu.
Rebound-mióza bola pozorovaná u starších pacientov 1 deň po aplikácii očného roztoku fenylefrínu a reinstilácia spôsobila redukciu mydriázy. V dôsledku silného účinku lieku na dilatátor sa u starších osôb môžu objaviť prechodne plávajúce pigmentové zrnká v komorovej vode 30 až 45 minút po aplikácii očného roztoku fenylefrínu.
Pri hyperémii spojoviek a pri poškodení epitelu rohovky je možná zvýšená absorpcia a zvýšenie výskytu systémových nežiaducich účinkov.
Aplikácia lieku do oka po traume, operácii, alebo pacientom so zníženou slzivosťou (počas anestézie) môže spôsobiť absorpciu zvýšeného množstva fenylefrínu do systému a tým vyvolať systémovú vazopresorickú odpoveď.
Fenefrin 10 % obsahuje konzervačnú látku benzalkónium-chlorid, ktorá môže spôsobiť podráždenie očí, príznaky suchých očí a môže ovplyvniť slzný film a povrch rohovky. Liek sa musí používať s opatrnosťou u pacientov so suchými očami a u pacientov, ktorí môžu mať poškodenú rohovku. V prípade dlhodobého použitia musia byť pacienti monitorovaní. Súčasne s používaním lieku nesmú byť mäkké kontaktné šošovky vôbec nosené.
Tvrdé kontaktné šošovky si pacient musí pred aplikáciou lieku z očí vybrať a počkať minimálne 15 minút pred ich opätovným vložením.
Kardiovaskulárne účinky fenylefrínu môžu zosilniť súčasne podávané inhibítory monoaminooxidázy, tricyklické antidepresíva, niektoré anestetiká, inzulín, metyldopa, atropín a beta-sympatolytiká, napr. propranolol.
Výrazný vzostup krvného tlaku môže nastať po podaní lieku pri súčasnej terapii guanetidínom alebo rezerpínom.
V pokusoch na gravidných samiciach potkanov vyvolal fenylefrín v závislosti na dávke silný pokles prekrvenia uteru, zvýšenie periférneho odporu maternicových ciev a zvýšenie kontraktility svaloviny maternice. Tieto zmeny vyvolávali poruchy rastu plodov. Fenylefrín zreteľne zvýšil incidenciu situs inversus intestinorum u potkaních plodov (tento účinok nebol doteraz u človeka potvrdený).
U potkanov fenylefrín zvyšuje teratogénnu účinnosť acetazolamidu (vznik končatinových defektov). Mutagénne účinky pri použití rôznych in vitro testov neboli dokázané.
Gravidita:
Objektívne hodnotiteľné štúdie o pôsobení lieku v období gravidity u človeka nie sú k dispozícii. Počas gravidity sa liek Fenefrin 10 % nesmie podávať.
Dojčenie:
Nie je známe či je fenylefrín vylučovaný do mlieka. Počas dojčenia sa liek Fenefrin 10 % nesmie podávať.
Liek Fenefrin 10 % vyvoláva mydriázu a bráni akomodácii oka. Videnie je neostré a okrem toho hrozí oslnenie ešte niekoľko hodín po nakvapkaní lieku. Pacient preto niekoľko hodín po aplikácii lieku nesmie riadiť motorové vozidlá, obsluhovať stroje alebo vykonávať rizikové činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, sústredenie a koordináciu pohybov.
Frekvencia nežiaducich účinkov podľa konvencií MedDRA:
Veľmi časté (≥1/10); Časté (≥1/100 až <1/10); Menej časté (≥1/1 000 až <1/100); Zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); Veľmi zriedkavé (<1/10000); Neznáme (frekvenciu nemožno z dostupných údajov stanoviť)
Fenefrin 10 % je obvykle dobre znášaný, môže však vyvolať niektoré nežiaduce účinky. Frekvencia týchto nežiaducich účinkov sa však nedá z dostupných údajov stanoviť, preto sú zaradené do kategórie
„neznáme“.
Poruchy nervového systému:
Neznáme: bolesť hlavy
Poruchy oka:
Neznáme: reaktívna hyperémia (po odznení vazokonstrikčného účinku), pocit pálenia, rozmazané videnie, fotofóbia
Vzácne sa môže objaviť viac hodín pretrvávajúca cykloplégia (ojedinele môže liek vyvolať poruchu akomodácie až v rozsahu troch dioptrií).
Pri chronickom používaní sa môže vyvinúť reaktívne kongestívne začervenanie spojoviek a zhrubnutie rohovky edematóznym presiaknutím. Pri trvalom používaní sa u starších pacientov môže objaviť mióza (rebound-efekt).
Ojedinele po dlhodobom podávaní vznikla xeróza (keratinizácia epitelu) spojoviek a uzáver slzného kanálika a epifora.
Fenefrin 10 % môže ešte zvýrazniť zúženie komorového uhla a tak vyvolať glaukómový záchvat. Pokiaľ by sa pri glaukóme podával liek Fenefrin 10 % je nutné podať aj lieky znižujúce vnútroočný tlak, napr. pilokarpín.
Poruchy ciev:
Neznáme: vzostup krvného tlaku, väčšinou mierny.
Ojedinele sa objavili silné presorické reakcie sprevádzané palpitáciami, tachykardiou, a silnými bolesťami hlavy. Tieto celkové účinky sa vyskytli najmä u pacientov s hyperémiou spojoviek, krvácaním do spojovkového vaku a poškodením epitelu rohovky alebo spojoviek.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky:
Prejavy príznakov predávkovania sú: zvýšenie krvného tlaku, palpitácie, bolesti hlavy, vracanie, anxiozita, tras; počiatočná tachykardia, neskôr reflexná bradykardia (následkom stimulácie glomus caroticum). Ojedinele sa aj po topickom podaní do oka, napr. po vyšších dávkach, môže objaviť výrazné zvýšenie krvného tlaku.
Toxická perorálna dávka u detí je 3 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, u dospelých 300 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.
Liečba:
Po perorálnom požití sa podá p.o. medicinálne uhlie, prípadne sa vykoná výplach žalúdka. Po očnom predávkovaní treba oči ihneď vypláchnuť vlažnou vodou.
Pri reflexnej bradykardii sa podá atropín (deťom v dávke 0,01 až 0,02 mg na 1 kg telesnej hmotnosti). Pri nebezpečne výraznom zvýšení krvného tlaku sa ako blokátor periférnych alfa-receptorov podá fentolamín.
Farmakologické vlastnosti - FENEFRIN 10 ml
Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologiká, mydriatiká a cykloplegiká ATC kód: S01FB01
Lokálne sa v oftalmológii fenylefrín používa v koncentračnom rozsahu 0,06 - 10,0 %, na vyvolanie vazokonstrikcie v koncentrácii od 0,1 do 0,25 %.
Fenylefrínium-chlorid patrí do skupiny alfa1-sympatomimetík s výrazným antikongestívnym účinkom. Selektivitu jeho pôsobenia na alfa1-receptory dokladá množstvo experimentálnych výsledkov. Tak napr. selektívne alfa1-sympatolytikum bunazosín antagonizuje vazokonstrikciu, vyvolanú fenylefrínium-chloridom na tepnách králičieho oka. Aktivácia alfa1-receptorov v m. dilatator pupillae je podkladom mydriatického účinku fenylefrínu, alfa1-receptory čiastočne zodpovedajú aj za zníženie vnútroočného tlaku po aplikácii vysokých koncentrácií fenylefrínium-chloridu (2,5 - 10,0 %).
Samotný vazokonstrikčný účinok sa oproti tomu využíva podávaním fenylefrínu v nízkych koncentráciách ako dekongestíva pri hyperémii spojoviek a nosovej sliznice.
Pri použití 10 % roztoku fenylefrínu sa niekedy paralelne s mydriázou popisuje aj vznik cykloplégie. Avšak iní autori uvádzajú, že 10 % roztok vyvolá do 20 minút maximálnu mydriázu bez vyvolania cykloplégie. Mydriatický účinok pretrváva po dobu približne 5 hodín.
Sledovanie vzťahu medzi dávkou (resp. koncentráciou) a účinkom na akomodáciu resp. mydriázu ukázalo zosilňovanie účinku v závislosti na dávke (koncentrácii) v koncentračnom rozsahu 0,1 - 10,0 %.
Koncentrácia 0,125 % za normálnych okolností neovplyvní ani šírku zrenice, ani vnútroočný tlak. Zdá sa, že zvýšenie vnútroočného tlaku pozorované na mačacom oku pri použití vysokých koncentrácií fenylefrínu (> 10 %), je vyvolané skôr znížením odtoku komorovej vody ako jej zvýšenou tvorbou; u človeka sa oproti tomu ovplyvnenie týchto dvoch ukazovateľov nájsť nepodarilo.
Farmakokinetika pri topickom podaní do spojovkového vaku:
V pokusoch uskutočnených in vivo a in vitro na králičom oku sa ukázalo, že epitel rohovky predstavuje nielen najdôležitejšiu bariéru brániacu prieniku a efluxu fenylefrínium-chloridu, ale že má rozhodujúci význam aj pre metabolizmus látky.
Po odstránení epitelu rohovky sa asi 10-násobne zvýši rýchlosť penetrácie fenylefrínu a jeho metabolitov. To odpovedá skutočnosti, že fenylefrín je len málo liposolubilný a že za fyziologického pH má charakter slabej bázy.
Po trikrát opakovanej aplikácii 0,1 % roztoku fenylefrínu sa 56 % podaného množstva látky našlo v komorovom moku. Ak sa v pokuse na zvierati odstráni epitel, zvýši sa koncentrácia fenylefrínu
v komorovom moku mnohonásobne (desať až trinásťnásobne). Koncentrácia v samotnej rohovke sa zvýši 3,5-násobne.
Fenylefrín sa už v rohovke čiastočne metabolizuje.
Metabolizmom sa intraokulárna koncentrácia fenylefrínu výrazne znižuje, pokiaľ sa do spojovkového vaku aplikujú roztoky slabšie ako 0,1 %.
Sledovanie farmakokinetiky na základe merania mydriatického účinku u človeka ukázalo, že fenylefrínium-chlorid prednú očnú komoru rýchlo opustí s polčasom 1,3 0 ± 0,2 h po aplikácii 1 % až 5 % roztoku do spojovkového vaku.
Je známe, že fenylefrín je substrátom pre monoaminooxidázu a že sa tento enzým v rohovke vyskytuje. Či je však skutočne monoaminooxidáza zodpovedná za metabolizmus fenylefrínu v rohovke, nie je doteraz objasnené.
Farmakokinetika pri celkovom podaní:
U dospelého človeka vyvolá merateľné zvýšenie krvného tlaku i.v. injekcia 0,75 g fenylefrínium- chloridu, a to s maximom účinku za 1 minútu po injekcii. Približne po 5 minútach sa systolický
a diastolický krvný tlak vráti k pôvodným hodnotám.
V rozsahu približne rovnakých hodnôt len s určitým oneskorením sa pohybujú koncentrácie v krvi
a kardiovaskulárne účinky fenylefrínium-chloridu po lokálnom podaní 2 kvapiek po 0,66 mg látky. Je teda zrejmé, že po lokálnej aplikácii vysokých dávok sa fenylfrínium-chlorid významne absorbuje.
