Cavinton Forte 10 mg Tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Cavinton 10 mg
V gynekológii sa používa u žien s ťažkosťami v klimaktériu (návaly horúčavy, potenie, bolesti hlavy, závraty, a pod.)
Liek je určený pre dospelých a mladistvých.
Dávkovanie
Odporúčaná dávka je trikrát denne 1 tableta, t.j. denná dávka je 30 mg.
Terapeutický účinok Cavintonu Forte sa zvyčajne dostaví o týždeň, maximálny terapeutický účinok však možno očakávať po 3 mesiacoch, pričom výraznejšie zlepšenie klinického stavu možno pozorovať 6-12 mesiacov po začatí liečby.
Pediatrická populácia
Nie je dostatok údajov v súvislosti s používaním u detí a dojčiat.
Starší pacienti
Farmakokinetické štúdie ukázali, že kinetika vinpocetínu sa nelíši u starších a mladých ľudí, dobre sa absorbuje a nedochádza ku kumulácii, možno ho podávať vo zvyčajných dávkach, dokonca aj keď sa jedná o dlhodobú liečbu.
Porucha funkcie pečene alebo obličiek
Úprava dávkovania u pacientov s renálnym alebo hepatálnym ochorením nie je potrebná.
Spôsob podania
Na perorálne použitie. Tablety sa majú užívať po jedle.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených včasti 6.1.
Gravidita, dojčenie apoužitie užien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepčnú metódu.
Pediatrická populácia
Nie je dostatok skúseností s používaním u detí.
Predĺženie QT intervalu
V prípade predĺženia QT intervalu alebo súbežného používania liekov, ktoré predlžujú QT interval, sa odporúča kontrola EKG.
Laktóza
Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Interakcie vinpocetínu s inými liekmi dosiaľ nie sú známe.
Dosiaľ sa nepozorovali interakcie vinpocetínu s týmito súbežne podávanými liekmi: beta-blokátory (napr. chloranolol, pindolol), digoxín, acenokumarol, glibenklamid, imipramín, klopamid, alfa-metyldopa, hydrochlorotiazid.
Predpokladá sa, že môže zriedkavo zosilňovať účinky liekov, ktoré rozširujú cievy alebo znižujú krvný tlak.
Iba vo výnimočných a ojedinelých prípadoch bolo popísané zosilnenie hypotenzného účinku alfa-metyldopy vinpocetínom.
Používanie vinpocetínu počas gravidity adojčenia aužien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepčnú metódu, je kontraindikované.
Gravidita
Vinpocetín prechádza placentárnou bariérou; v placente a v plode však dosahuje nižšie koncentrácie ako v krvi matky. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, vrátane vývojových malformácií u potkanov (pozri časť 5.3). Po vysokých dávkach nastalo v niekoľkých prípadoch placentárne krvácanie a abortus, pravdepodobne ako výsledok zvýšeného prekrvenia placenty.
Dojčenie
Vinpocetín sa vylučuje do materského mlieka. Koncentrácia rádioaktívne označeného vinpocetínu je 10 krát vyššia v materskom mlieku ako v krvi matky. Mliekom sa v priebehu 1 hodiny vylúči 0,25 % dávky podanej matke. Nakoľko sa vylučuje do materského mlieka a spoľahlivé údaje o jeho účinkoch na dojčatá nemáme k dispozícii, dojčiacim matkám sa nesmie liek podávať.
Zaznamenané nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie podľa klasifikácie MedDRA.
| MedDRA (SOC) | Menej časté(≥ 1/1000 až <1/100) | Zriedkavé(≥ 1/10 000 až <1/1000) | Veľmi zriedkavé(<1/10 000) |
| Poruchy krvi a lymfatického systému | Leukopénia Trombocytopénia | Anémia Aglutinácia červených krviniek | |
| Poruchy imunitného systému | Hypersenzitivita | ||
| Poruchy metabolizmu a výživy | Hypercholesterolémia | Znížená chuť do jedla Anorexia Diabetes mellitus | |
| Psychické poruchy | Insomnia Poruchy spánku Agitácia Nepokoj | Euforická nálada Depresia | |
| Poruchy nervového systému | Bolesť hlavy | Závraty Poruchy chuti Stupor Hemiparéza Somnolencia Amnézia | Tremor Kŕče |
| Poruchy oka | Papiloedém | Hyperémia spojoviek | |
| Poruchy ucha a labyrintu | Vertigo | Hyperakúzia Hypoakúzia Tinnitus | |
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | Ischémia myokardu/infarkt Angína pectoris Bradykardia Tachykardia Extrasystoly Palpitácie | Arytmia Fibrilácia predsiení | |
| Poruchy ciev | Hypotenzia | Hypertenzia Návaly horúčavy Tromboflebitída | Kolísanie krvného tlaku |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Brušný diskomfort Sucho v ústach Nauzea | Bolesť brucha Zápcha Hnačka Dyspepsia Vracanie | Dysfágia Stomatitída |
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | Erytém Hyperhidróza Pruritus Urtikária Vyrážka | Dermatitída | |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Asténia Únava Pocit horúčavy | Nepríjemné pocity na hrudníku Hypotermia | |
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | Znížený krvný tlak | Zvýšený krvný tlak Zvýšenie hladiny triglyceridov v krvi Depresia segmentu ST na EKG Zníženie/zvýšenie počtu eozinofilov Zmeny hladín pečeňových enzýmov | Zníženie/zvýšenie počtu bielych krviniek Znížený počet červených krviniek Skrátenie trombínového času Zvýšenie telesnej hmotnosti |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.
Farmakologické vlastnosti - Cavinton 10 mg
Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptiká, iné psychostimulanciá a nootropiká, ATC kód: N06BX18
Mechanizmus účinku
Vinpocetín zlepšuje metabolizmus mozgu, zvyšuje spotrebu a utilizáciu glukózy a kyslíka mozgovým tkanivom, zlepšuje transport glukózy cez hematoencefalickú bariéru, zlepšuje toleranciu mozgových buniek voči hypoxii, presúva metabolizmus glukózy na energeticky výhodnejší aeróbny pochod. Zvyšuje koncentráciu ATP a pomer ATP/AMP v mozgu, zvyšuje koncentrácie cAMP a cGMP inhibíciou izoenzýmov fosfodiesteráz v rôznych tkanivách.
Vinpocetín inhibuje Ca2+-kalmodulín-dependentný izoenzým cGMP-fosfodiesterázy, čo by mohlo zodpovedať za jeho selektívny účinok. Má inhibičný účinok na obsah Na+-závislý od koncentrácie. Zreteľné blokovanie Na+ kanálov sa môže zúčastňovať na neuroprotektívnych a antikonvulzívnych účinkoch liečiva. Vinpocetín zvyšuje cerebrálny metabolizmus noradrenalínu a serotonínu; stimuluje ascendentný noradrenergný systém, vykazuje antioxidačnú aktivitu; čo ukazuje na vinpocetín ako na cerebroprotektívnu zlúčeninu.
Vinpocetín zreteľne zlepšuje cerebrálnu mikrocirkuláciu; inhibuje agregáciu trombocytov, znižuje patologicky zvýšenú viskozitu krvi, zvyšuje deformabilitu erytrocytov a u erytocytov inhibuje príjem adenozínu (táto látka je jedným z najdôležitejších regulátorov krvného prietoku); zvyšuje transport kyslíka do mozgového tkaniva redukciou kyslíkovej afinity erytrocytov.
Vinpocetín selektívne a intenzívne zvyšuje krvný prietok mozgom a cerebrálnu frakciu srdcového výdaja; znižuje cerebrálnu vaskulárnu rezistenciu bez ovplyvnenia systémovej cirkulácie (krvný tlak, srdcový výdaj, frekvencia srdca, periférna rezistencia); nevyvoláva „steal-effect“, naopak prednostne zlepšuje prísun krvi do poškodenej oblasti, kým cirkulácia v intaktnej oblasti zostáva nezmenená (inverzný „steal-effect“); ďalej zvyšuje vazodilatáciu vyvolanú hypoxiou.
Absorpcia, distribúcia a eliminácia vinpocetínu a jeho hlavného metabolitu, kyseliny apovinkamínovej, sa skúmala za použitia početných metód na potkanoch, psoch a ľuďoch.
AbsorpciaU potkanov sa vinpocetín dobre absorbuje po intraperitoneálnom alebo perorálnom podaní a z cirkulácie sa vylučuje relatívne rýchlo (v priebehu 48 hodín). 1 hodinu po perorálnom podaní sa dosiahne vrcholová koncentrácia.
Distribúcia
Po absorpcii vinpocetínu nasleduje rýchla distribúcia do tkanív, pričom na konci prvého 48-hodinového obdobia sa detekovateľné množstvá tríciom označeného vinpocetínu zistili len v obličke a pečeni. Počas 24 hodín po perorálnom a intraperitoneálnom podaní sa zistila výrazne nižšia rádioaktivita po perorálnom podaní (4 % versus 20 %) spôsobená rozdielnou rýchlosťou absorpcie. Rádioaktivita sa týkala skoro výlučne iba plazmatických bielkovín.
Vinpocetín prechádza placentou a u potkanov počas laktácie sa vylučuje do mlieka. Rozdiely medzi publikovanými údajmi týkajúce sa pomeru transferovaného alebo vylúčeného množstva mohli vzniknúť odlišnou citlivosťou použitých testov alebo z dôvodu rozdielneho času meraní.
Biotransformácia
U potkanov sa vinpocetín pred vylúčením z organizmu dobre a úplne metabolizuje, pričom sa močom vylúči iba malé množstvo nezmenenej látky. Hlavným metabolitom, ktorý sa vylučuje močom, je kyselina apovinkamínová, ktorú produkujú plazmatické esterázy a predstavuje asi 75 % celkovej rádioaktivity nameranej v moči.
V žlči možno zistiť niekoľko ďalších metabolitov (hydroxyvinpocetín, hydroxyapovinkamínová kyselina, dihydroxy-vinpocetín-glycinát a ich konjugáty s glukuronidmi a/alebo sulfátmi).
Kyselina apovinkamínová, hlavný metabolit u potkanov aj ľudí, vykazuje určitú farmakologickú aktivitu (periférnu vazodilatáciu). Vinpocetín sa metabolizuje hlavne v pečeni, ale v plazme potkanov je možná aj ester-hydrolýza.
Eliminácia
U potkanov je vylučovanie vinpocetínu relatívne pomalé, pričom sa vinpocetín vylučuje hlavne stolicou. Zistilo sa, že väčšina fekálnej rádioaktivity pochádza zo žlče, a bola dokázaná prítomnosť enterohepatálneho obehu u potkanov s fistulou žlčovodu. Zistilo sa, že u ľudí sa vinpocetín vylučuje oveľa rýchlejšie ako u potkanov, a hlavne močom.
U psov je biologická dostupnosť vinpocetínu 21,5±19,3 % a polčas vylučovania po intravenóznom podaní 8,9±2,87 hodín.
Farmaceutické informácie - Cavinton 10 mg
stearát horečnatý
koloidný oxid kremičitý bezvodý
mastenec
monohydrát laktózy
kukuričný škrob
Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte vpôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
30 alebo 90 tabliet v PVC/Al blistri a papierovej škatuľke.