CIPROLON 200 mg/100 ml Infúzny roztok
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - CIPROLON 100 ml/200 mg
CIPROLON 200mg/100ml je indikovaný na liečbu nasledovných infekcií (pozri časti 4.4 a 5.1). Pred začatím liečby je potrebné venovať osobitnú pozornosť dostupným informáciám orezistencii na ciprofloxacín.
Je potrebné zohľadniť oficiálne odporúčania, týkajúce sa náležitého použitia antibakteriálnych látok.
Dospelí
-
Infekcie dolných dýchacích ciest spôsobené gramnegatívnymi baktériami:
- exacerbácie chronického obštrukčného ochorenia pľúc
- infekcie priedušiek apľúc pri cystickej fibróze alebo pri bronchiektázii
- zápal pľúc
-
Chronický hnisavý zápal stredného ucha
-
Akútna exacerbácia chronickej sínusitídy, najmä ak je spôsobená gramnegatívnymi baktériami
-
Infekcie močových ciest
-
Epididymoorchitída vrátane prípadov vyvolaných Neisseria gonorrhoeae
-
Zápalové ochorenie panvy vrátane prípadov vyvolaných Neisseria gonorrhoeae
Ak sa uvyššie uvedených infekcií pohlavného traktu predpokladá alebo je známe, že sú spôsobené Neisseria gonorrhoeae, je obzvlášť dôležité získať miestne informácie oprevalencii rezistencie na ciprofloxacín apotvrdiť citlivosť na základe laboratórnych testov.
-
Infekcie gastrointestinálneho traktu (napr. hnačka cestovateľov)
-
Intraabdominálne infekcie
-
Infekcie kože amäkkých tkanív spôsobené gramnegatívnymi baktériami
-
Malígny zápal vonkajšieho ucha
-
Infekcie kostí akĺbov
-
Liečba infekcií u pacientov s neutropéniou
-
Profylaxia infekcií upacientov s neutropéniou
-
Inhalačný antrax (poexpozičná profylaxia anásledná liečba)
Pediatrická populácia
-
Infekcie priedušiek apľúc pri cystickej fibróze spôsobené Pseudomonas aeruginosa
-
Komplikované infekcie močových ciest apyelonefritída
-
Inhalačný antrax (poexpozičná profylaxia anásledná liečba)
Ak sa to považuje za nevyhnutné, ciprofloxacín možno udetí a dospievajúcich použiť aj na liečbu ťažkých infekcií.
Liečbu majú začínať iba lekári so skúsenosťami s liečbou cystickej fibrózy a/alebo závažných infekcií u detí a dospievajúcich (pozri časti 4.4 a 5.1).
Dávkovanie
Dávkovanie sa určuje podľa indikácie, závažnosti a miesta infekcie, citlivosti mikroorganizmu (mikroorganizmov) spôsobujúceho ochorenie na ciprofloxacín, funkcie obličiek pacienta a u detí a dospievajúcich podľa telesnej hmotnosti.
Dĺžka liečby závisí od závažnosti ochorenia a klinického a mikrobiologického priebehu ochorenia.
Liečba infekcií spôsobená určitou baktériou (napr. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter alebo Stafylococci) si môže vyžadovať vyššie dávky ciprofloxacínu a súbežne podávanie inej vhodnej antibakteriálnej látky (látok).
Po intravenóznom začatí liečby sa liečba môže zmeniť na perorálnu s tabletami, ak je to klinicky indikované na základe uváženia lekára. Intravenózna liečba má čo najskôr pokračovať perorálnou liečbou.
V ťažkých prípadoch alebo ak pacient nemôže užívať tablety (napr. pacienti na enterálnej výžive), sa odporúča začať liečbu s intravenóznym ciprofloxacínom, až kým nie je možný prechod na perorálne podanie.
Liečba niektorých infekcií (napr. zápalové ochorenie panvy, intraabdominálne infekcie, infekcie u pacientov s neutropéniou a infekcie kostí a kĺbov) si môžu vyžadovať súbežné podávanie s inými vhodnými antibakteriálnymi látkami v závislosti od prítomných patogénov.
Dospelí
| Indikácie | Denná dávka v mg | Celková dĺžka liečby (vrátane zmeny na perorálnu liečbu hneď ako je to možné) | |
| Infekcie dolných dýchacích ciest | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | 7 až 14 dní | |
| Infekcie horných dýchacích ciest | Akútna exacerbácia chronickej sínusitídy | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | 7 až 14 dní |
| Chronický hnisavý zápal stredného ucha | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | 7 až 14 dní | |
| Malígny zápal vonkajšieho ucha | 400 mg trikrát denne | 28 dní až 3 mesiace | |
| Infekcie močových ciest | Komplikovaná a nekomplikovaná pyelonefritída | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | 7 až 21 dní, v niektorých špecifických prípadoch sa môže pokračovať dlhšie než 21 dní (napríklad pri abscesoch) |
| Prostatitída | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | 2 až 4 týždne (akútna) (intravenózna liečba nasledovaná perorálnou) | |
| Infekcie pohlavného traktu | Epididymoorchitída a zápalové ochorenia panvy | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | aspoň 14 dní |
| Infekcie gastrointestinálneho traktu a intraabdominálne infekcie | Hnačka spôsobená bakteriálnymi patogénmi vrátane Shigella spp. inými než Shigella dysenteriae typu 1 a empirická liečba ťažkej cestovateľskej hnačky | 400 mg dvakrát denne | 1 deň |
| Hnačka spôsobená Shigella dysenteriae typu 1 | 400 mg dvakrát denne | 5 dní | |
| Hnačka spôsobená Vibrio cholerae | 400 mg dvakrát denne | 3 dni | |
| Týfusová horúčka | 400 mg dvakrát denne | 7 dní | |
| Intraabdominálne infekcie spôsobené gramnegatívnymi baktériami | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | 5 až 14 dní | |
| Infekcie kože a mäkkých tkanív | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | 7 až 14 dní | |
| Infekcie kostí a kĺbov | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | max. 3 mesiace | |
| Liečba infekcie alebo profylaxia infekcie u pacientov s neutropéniou. Ciprofloxacín sa musí podávať súbežne s vhodnými antibakteriálnymi liečivami v súlade s oficiálnymi odporúčaniami. | 400 mg dvakrát až 400 mg trikrát denne | Liečba má pokračovať počas celej doby neutropénie | |
| Poexpozičná profylaxia a následná liečba inhalačného antraxu u osôb, vyžadujúcich parenterálnu liečbu. Podávanie lieku sa musí začať čo najskôr po podozrení alebo po potvrdení expozície. | 400 mg dvakrát denne | 60 dní od potvrdenia expozície Bacillus anthracis | |
Pediatrická populácia
| Indikácia | Denná dávka v mg | Celková dĺžka liečby (vrátane zmeny na perorálnu liečbu hneď ako je to možné) |
| Cystická fibróza | 10 mg/kg telesnej hmotnosti trikrát denne, maximálne 400 mg v dávke. | 10 až 14 dní |
| Komplikované infekcie močových ciest a pyelonefritída | 6 mg/kg trikrát denne až 10 mg/kg telesnej hmotnosti trikrát denne, maximálne 400 mg v dávke. | 10 až 21 dní |
| Poexpozičná liečba inhalačného antraxu u osôb, vyžadujúcich parenterálnu liečbu. Podávanie lieku sa musí začať čo najskôr po podozrení alebo po potvrdení expozície. | 10 mg/kg dvakrát denne až 15 mg/kg telesnej hmotnosti dvakrát denne, maximálne 400 mg v dávke. | 60 dní od potvrdenia expozície Bacillus anthracis |
| Iné ťažké infekcie | 10 mg/kg telesnej hmotnosti trikrát denne, maximálne 400 mg v jednej dávke. | Podľa druhu infekcie |
Geriatrickí pacienti
Geriatrickým pacientom sa musí podávať určená dávka v závislosti od závažnosti ochorenia a klírensu kreatinínu pacienta.
Poruchy funkcie obličiek a/alebo pečene
Odporúčané začiatočné a udržiavacie dávky pre pacientov s poruchou funkcie obličiek:
| Klírens kreatinínu [ml/min./1,73 m2] | Kreatinín v sére [µmol/l] | Intravenózna dávka [mg] |
| > 60 | < 124 | Pozri obvyklé dávkovanie. |
| 30–60 | 124 až 168 | 200 až 400 mg každých 12 h |
| < 30 | > 169 | 200 až 400 mg každých 24 h |
| Hemodialyzovaní pacienti | > 169 | 200 až 400 mg každých 24 h (po dialýze) |
| Peritoneálne dialyzovaní pacienti | > 169 | 200 až 400 mg každých 24 h |
U pacientov s poruchou funkcie pečene sa nevyžaduje žiadna úprava dávky.
Dávkovanie u detí s poruchou funkcie obličiek a/alebo pečene sa neskúmalo.
Spôsob podávania
Ciprofloxacín sa musí podávať prostredníctvom intravenóznej infúzie.
U dospelých pacientov je doba infúzie 60 minút pre 400 mg CIPROLONU a 30 minút pre 200 mg CIPROLONU. Pomalá infúzia do veľkej žily obmedzí na minimum nepohodlie pacienta a zníži riziko podráždenia žily.
U detí je trvanie infúzie 60 minút.
Opatrenia pred zaobchádzaním alebo podaním lieku
Pokyny pred podaním lieku, pozri časť 6.6.
Precitlivenosť na liečivo, iné chinolóny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1.
Súbežné podávanie ciprofloxacínu a tizanidínu (pozri časť 4.5).
Závažné infekcie azmiešané infekcie sgrampozitívnymi aanaeróbnymi patogénmi
Ciprofloxacín nie je vhodný na monoterapiu závažných infekcií a infekcií, ktoré môžu byť spôsobené grampozitívnymi alebo anaeróbnymi patogénmi. Pri takýchto infekciách sa ciprofloxacín musí podávať vkombinácii sinými vhodnými antibakteriálnymi látkami.
Streptokokové infekcie (vrátaneStreptococcus pneumoniae)
Ciprofloxacín sa neodporúča na liečbu streptokokových infekcií zdôvodu neadekvátnej účinnosti.
Infekcie pohlavného traktu
Epididymoorchitídu azápalové ochorenia panvy môže spôsobovať Neisseriagonorrhoeae rezistentná na fluórchinolóny. Ciprofloxacín sa má podávať súbežne siným vhodným antibakteriálnym liečivom, pokiaľ nemožno vylúčiť Neisseriagonorrhoeae rezistentnú na ciprofloxacín. Ak sa po 3dňoch liečby nedosiahne klinické zlepšenie, liečba sa má prehodnotiť.
Intraabdominálneinfekcie
Oúčinnosti ciprofloxacínu vliečbe intraabdominálnych infekcií po chirurgickom výkone sú obmedzené údaje.
Hnačka cestovateľov
Pri výbere ciprofloxacínu sa musí zohľadniť informácia orezistencii na ciprofloxacín upríslušných patogénov vnavštívenej krajine.
Infekcie kostí akĺbov
Ciprofloxacín sa musí použiť vkombinácii sinými antibakteriálnymi liečivami podľa záverov mikrobiologickej dokumentácie.
Inhalačný antrax
Použitie uľudí je založené na údajoch citlivosti in-vitro ana experimentálnych údajoch na
zvieratách spolu sobmedzenými údajmi uľudí. Ošetrujúci lekári musia zohľadniť národné a/alebo
medzinárodné konsenzuálne dokumenty ohľadom liečby antraxu.
Pediatrická populácia
Používanie ciprofloxacínu udetí a dospievajúcich musí byť vsúlade s dostupnýmioficiálnymi odporúčaniami. Liečbu ciprofloxacínom musia začať iba lekári, ktorí majú skúsenosti sliečbou cystickej fibrózy a/alebo závažných infekcií udetí a dospievajúcich.
Ciprofloxacín preukázateľne spôsoboval artropatiu nosných kĺbov juvenilných zvierat. Údaje o bezpečnosti z randomizovanej dvojito zaslepenej štúdie s ciprofloxacínompoužitom u detí (ciprofloxacín: n=335, priemerný vek = 6,3roka; komparátory: n=349, priemerný vek = 6,2roka; vekový rozsah = 1 až 17rokov) odhalili výskyt suspektnej artropatiesúvisiacej s liekom (rozpoznané z klinických znakov a symptómov súvisiacich s kĺbmi) v deň +42, a to 7,2% a 4,6% . Výskyt artropatie súvisiacej s liekom po 1 roku od ukončenia liečby bol 9,0% a 5,7%. Postupné zvyšovanie prípadov suspektnej artropatie súvisiacej s liekom nebolo medzi jednotlivými skupinami štatisticky významné. Liečba sa má začať až po dôkladnom vyhodnotení prospechu voči rizikám z dôvodu možných nežiaducich udalostí súvisiacich s kĺbmi a/alebo okolitým tkanivom.
Infekcie priedušiek a pľúc pri cystickej fibróze
Klinické štúdie zahŕňali deti a dospievajúcich vo veku 5 -17rokov. S liečbou detí vo veku 1 až 5rokov sú k dispozícii obmedzenejšie skúsenosti.
Komplikované infekcie močových ciest a pyelonefritída
Keď nemožno použiť inú liečbu, musí sa zvážiť liečba infekcií močových ciest ciprofloxacínom. Má byť založená na záveroch mikrobiologickej dokumentácie. Klinické štúdie zahŕňali deti a dospievajúcich vo veku 1-17rokov.
Iné špecifické závažné infekcie
Iné závažné infekcie vsúlade soficiálnym odporúčaním alebo po dôkladnom vyhodnotení prospechu voči rizikám, keď sa nedajú použiť iné spôsoby liečby, alebo po zlyhaní konvenčnej liečby akeď mikrobiologická dokumentácia môže odôvodniť použitie ciprofloxacínu.
Použitie ciprofloxacínu na liečbu špecifických závažných infekcií iných než tie, ktoré sú uvedené vyššie sa nevyhodnotilo v klinických štúdiách a klinické skúsenosti sú obmedzené. Ztohto dôvodu sa odporúča opatrnosť pri liečbe pacientov stýmito infekciami.
PrecitlivenosťPrecitlivenosť a alergické reakcie, vrátane anafylaxie aanafylaktoidných reakcií, sa môžu vyskytnúť po jednorazovej dávke (pozri časť 4.8) amôžu byť život ohrozujúce. Ak sa vyskytne takáto reakcia, ciprofloxacín sa musí vysadiť a vyžaduje sa adekvátna symptomatická liečba.
Muskuloskeletálny systémCiprofloxacín sa vo všeobecnosti nemá používať u pacientov s anamnézou ochorení/poškodením šliach súvisiacich s liečbou chinolónmi. Napriek tomu možno vo veľmi zriedkavých prípadoch, po mikrobiologickom vyšetrení organizmu spôsobujúceho ochorenie apo vyhodnotení pomeru rizík a prospechu, ciprofloxacín predpísať týmto pacientom na liečbu niektorých závažných infekcií, najmä v prípade zlyhania štandardnej liečby alebo bakteriálnej rezistencie, keď mikrobiologické údaje môžu odôvodniť použitie ciprofloxacínu.
Pri liečbe ciprofloxacínomsa môže počas prvých 48hodín vyskytnúť tendinitída a natrhnutie šľachy (najmä Achillovej šľachy), niekedy bilaterálne. Riziko tendinopatie sa môže zvýšiť u starších pacientov alebo u pacientov súčasne liečených kortikosteroidmi (pozri časť 4.8).
Pri akýchkoľvek znakoch tendinitídy (napr. bolestivý opuch, zápal) sa má liečba ciprofloxacínom vysadiť. Postihnutú končatinu treba ušetriť od fyzickej aktivity.
Ciprofloxacín sa má používať opatrne u pacientov s myasténiou gravis (pozri časť 4.8).
FotosenzitivitaCiprofloxacín preukázateľne spôsoboval reakcie precitlivenosti na svetlo. Pacientov používajúcich ciprofloxacín treba upozorniť, aby sa počas liečby vyhýbali priamej expozícii silnému slnečnému žiareniu alebo UV žiareniu (pozri časť 4.8).
Centrálny nervový systémChinolóny sú známym spúšťačom záchvatov alebo znižujú prah vzniku záchvatov. U pacientov sporuchami CNS, ktorí majú predispozíciu na vznik záchvatov, sa má ciprofloxacín použiť sopatrnosťou.
V prípade výskytu záchvatov sa musí ciprofloxacín vysadiť (pozri časť 4.8). Po prvom podaní ciprofloxacínu sa môžu dokonca vyskytnúť psychiatrické reakcie. V zriedkavých prípadoch sa môže depresia alebo psychóza rozvinúť do samoohrozujúceho správania. V takýchto prípadoch sa musí ciprofloxacín vysadiť.
Upacientov liečených ciprofloxacínom sa hlásili prípady polyneuropatie (na základe neurologických symptómov, ako je bolesť, pálenie, senzorické poruchy alebo svalová slabosť, samostatne alebo vkombinácii). Ciprofloxacín sa musí vysadiť upacientov so symptómami neuropatie, zahŕňajúcej bolesť, pálenie, brnenie, stratu citlivosti a/alebo slabosť, aby sa zabránilo vzniku ireverzibilného stavu (pozri časť4.8).
Ochorenia srdca
Keďže ciprofloxacín súvisí sprípadmi predĺženia intervalu QT (pozri časť4.8), pri liečbe pacientov s rizikom arytmie torsades de pointes treba postupovať opatrne.
Gastrointestinálny systémVýskyt závažnej a pretrvávajúcej hnačky počas liečby alebo po liečbe (vrátane niekoľkých týždňov po liečbe) môže indikovať kolitídu súvisiacu s antibiotikami (život ohrozujúci stav, ktorý môže končiť smrťou), ktorá si vyžaduje okamžitú liečbu (pozri časť 4.8). V takýchto prípadoch sa musí ciprofloxacín okamžite vysadiť a začať vhodná liečba. Lieky, ktoré inhibujú peristaltiku, sú vtakomto prípade kontraindikované.
Obličky a močový systémHlásila sa kryštalúria vsúvislosti spoužitím ciprofloxacínu (pozri časť 4.8). Pacienti dostávajúci ciprofloxacín majú byť dobre hydratovaní atreba zabrániť nadmernej alkalite moču.
Hepatobiliárny systémPo ciprofloxacíne sa hlásili prípady pečeňovej nekrózy a život ohrozujúce zlyhanie pečene (pozri časť 4.8). Vprípade akýchkoľvek znakov asymptómov ochorenia pečene (ako napríklad anorexia, žltačka, tmavý moč, pruritus alebo citlivé brucho) sa musí liečba vysadiť.
Deficiencia glukózo-6-fosfátdehydrogenázy
Upacientov sdeficienciou glukózo-6-fosfátdehydrogenázy sa po ciprofloxacíne hlásili hemolytické reakcie. U týchto pacientov sa ciprofloxacín nemá používať pokiaľ potenciálny prospech nepreváži možné riziká. Vtakomto prípade sa má monitorovať potenciálny výskyt hemolýzy.
RezistenciaPočas alebo po priebehu liečby ciprofloxacínom možno izolovať baktérie, ktoré vykazujú rezistenciu na ciprofloxacín, sklinicky zjavnou superinfekciou alebo bez nej. Počas predĺženého trvania liečby apri liečbe nemocničných infekcií a/alebo infekcií spôsobených kmeňmi Staphylococcus a Pseudomonas je možné významné riziko selekcie baktérií rezistentných na ciprofloxacín.
Cytochróm P450Ciprofloxacín inhibuje CYP1A2, a preto môže zvýšiť sérovú koncentráciu súbežne podávaných liečiv metabolizovaných týmto enzýmom (napr. duloxetínu, klozapínu, ropinirolu, tizanidínu). Súbežné podávanie ciprofloxacínu atizanidínu je kontraindikované. Preto sa musia u pacientov užívajúcich tieto liečivá súbežne s ciprofloxacínom dôkladne sledovať klinické znaky predávkovania a môže byť potrebné stanovenie koncentrácie vsére (napr. teofylín) (pozri časť 4.5).
MetotrexátSúbežné užívanie ciprofloxacínu s metotrexátom sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Interakcia s testamiIn-vitro aktivita ciprofloxacínu proti Mycobacterium tuberculosis môže dávať falošne negatívne výsledky mikrobiologických testov na vzorkách pacientov súčasne užívajúcich ciprofloxacín.
Reakcia vmieste vpichuPri intravenóznom podávaní ciprofloxacínu sa hlásili lokálne reakcie v mieste intravenózneho podania. Tieto reakcie sú častejšie, ak je doba infúzie 30minút alebo kratšia. Môžu sa prejavovať ako lokálne kožné reakcie, ktoré rýchlo ustúpia po ukončení infúzie. Ďalšie intravenózne podávanie nie je kontraindikované, pokiaľ sa tieto reakcie neobnovia alebo nezhoršia.
Záťaž spôsobená chloridom sodnýmUpacientov, uktorých je príjem sodíka predmetom lekárskeho záujmu (pacienti skongestívnym zlyhaním srdca, obličkovým zlyhaním, nefrotickým syndrómom atď.) sa musí zobrať do úvahy dodatočná záťaž sodíkom (pre informáciu oobsahu sodíka pozri časť 2).
Probenecid ovplyvňuje vylučovanie ciprofloxacínu obličkami. Súbežné podávanie probenecidu a ciprofloxacínu zvyšuje koncentrácie ciprofloxacínu v sére.
Účinky ciprofloxacínu na iné lieky:
TizanidínTizanidín sa nesmie podávať spolu s ciprofloxacínom (pozri časť 4.3). V klinickej štúdii so zdravými jedincami došlo k zvýšeniu koncentrácie tizanidínu (zvýšenie hodnoty Cmax 7-násobné, rozsah: 4až 21-násobné; zvýšenie hodnoty AUC: 10-násobné, rozsah: 6až 24-násobné) pri súbežnom podávaní s ciprofloxacínom. Zvýšená koncentrácia tizanidínu súvisí so zosilneným hypotenzným a sedatívnym účinkom.
MetotrexátTransport metotrexátu tubulami obličiek môže byť inhibovaný súbežným podaním ciprofloxacínu, čo môže viesť kzvýšeniu hladín metotrexátu vplazme a zvýšenému riziku toxických reakcií vsúvislosti s metotrexátom. Súbežné používanie sa neodporúča (pozri časť 4.4).
TeofylínSúbežné podávanie ciprofloxacínu a teofylínu môže spôsobovať nežiaduce zvýšenie koncentrácie teofylínu v sére. To môže viesť knežiaducim účinkom vyvolaným teofylínom, ktoré môžu byť zriedkavo život ohrozujúce alebo smrteľné. Pri kombinácii sa má koncentrácia teofylínu v sére kontrolovať aak je potrebné, dávka teofylínu sa má znížiť (pozri časť 4.4).
Iné deriváty xantínuPri súbežnom podávaní ciprofloxacínu a kofeínu alebo pentoxifylínu (oxpentifylínu) sa hlásili zvýšené koncentrácie týchto derivátov xantínu v sére.
FenytoínSúbežné podávanie ciprofloxacínu a fenytoínu môže spôsobiť zvýšenie alebo zníženie hladín fenytoínu vsére, a preto sa odporúča monitorovanie hladín liečiva.
Perorálne antikoagulanciáSúbežné podávanie ciprofloxacínu s warfarínom môže umocniť jeho antikoagulačné účinky. U pacientov dostávajúcich antibakteriálne liečivá, vrátane fluórchinolónov, je veľa hlásení ozvýšeniach aktivity perorálneho antikoagulancia. Riziko môže kolísať vzávislosti od danej infekcie, veku acelkového stavu pacienta, a preto je obtiažne vyhodnotiť príspevok fluórchinolónov na zvýšenie INR (medzinárodný normalizovaný pomer). Odporúča sa časté monitorovanie INR počas akrátko po súbežnom podávaní ciprofloxacínu aperorálneho antikoagulancia.
RopinirolV jednej klinickej štúdii bolo preukázané, že súbežné používanie ropinirolu s ciprofloxacínom, stredne silným inhibítorom izoenzýmu CYP450 1A2, spôsobuje zvýšenie Cmax ropinirolu o60% a AUC o 84%. Počas akrátko po súbežnom podávaní s ciprofloxacínom sa odporúča kontrola nežiaducich účinkov súvisiacich sropinirolom análežitá úprava dávky (pozri časť 4.4).
KlozapínPo súbežnom podávaní 250mg ciprofloxacínu s klozapínom počas 7dní sa koncentrácie klozapínu v sére zvýšili o29% a N-desmetylklozapínu o 31%. Počas akrátko po súbežnom podávaní ciprofloxacínu sa odporúča klinický dohľad análežitá úprava dávkovania klozapínu (pozri časť 4.4).
Gravidita
Údaje, ktoré sú dostupné opodávaní ciprofloxacínugravidným ženám, nenaznačujú žiadnu malformačnú ani feto/neonatálnu toxicitu ciprofloxacínu. Štúdie na zvieratách zhľadiska reprodukčnej toxicity nenaznačujú žiadne priame ani nepriame škodlivé účinky. Ujuvenilných aprenatálnych zvierat vystavených účinku chinolónov sa pozorovali vplyvy na nezrelú chrupavku. Preto sa nedá vylúčiť, že toto liečivo môže vnezrelom ľudskom organizme/plode zapríčiniť poškodenie chrupavky kĺbov (pozri časť5.3).
Ako preventívne opatrenie sa odporúča nepoužívať ciprofloxacín počas gravidity.
Laktácia
Ciprofloxacín sa vylučuje do materského mlieka. Zdôvodu potenciálneho rizika poškodenia kĺbov sa ciprofloxacín nemá používať počas laktácie.
Ciprofloxacín môže z dôvodu jeho neurologických účinkov ovplyvniť reakčnú dobu. Schopnosť viesť vozidlá aobsluhovať stroje môže byť preto zhoršená.
Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami lieku (ADRs) sú nevoľnosť, hnačka, vracanie, prechodné zvýšenie hladiny transamináz, vyrážky areakcie vmieste injekcie ainfúzie.
Nežiaduce reakcie lieku získané zklinických štúdií apočas dohľadu nad liekom po uvedení CIPROLONU na trh (perorálna, intravenózna asekvenčná liečba) zoradené podľa kategórií frekvencie sú uvedené nižšie. Analýza frekvencie zohľadňuje údaje o perorálnom aj intravenóznom podávaní ciprofloxacínu.
| Trieda orgánových systémov | Časté (≥1/100 až <1/10) | Menej časté (≥1/1000 až <1/100) | Zriedkavé (≥1/10000 až <1/1000) | Veľmi zriedkavé (<1/10000) | Frekvencia nie je známa (nedajú sa určiť zdostupných údajov) |
| Infekcie anákazy | Mykotické superinfekcie | Kolitída súvisiaca santibiotikami (veľmi zriedkavo môže končiť smrťou) (pozri časť4.4) | |||
| Poruchy krvi a lymfatického systému | Eozinofília | Leukopénia Anémia Neutropénia Leukocytóza Trombocytopénia Trombocytémia | Hemolytická anémia Agranulocytóza Pancytopénia (život ohrozujúca) Pokles tvorby kostnej drene (život ohrozujúci) | ||
| Poruchy imunitného systému | Alergická reakcia Alergický edém / angioedém | Anafylaktická reakcia Anafylaktický šok (život ohrozujúci) (pozri časť4.4) Reakcia podobná sérovej chorobe | |||
| Poruchy metabolizmu avýživy | Anorexia | Hyperglykémia | |||
| Psychické poruchy | Psychomotorická hyperaktivita / nepokoj | Zmätenosť adezorientácia Úzkostná reakcia Abnormálne sny Depresia Halucinácie | Psychotické reakcie (pozri časť4.4) | ||
| Poruchy nervového systému | Bolesť hlavy Závrat Poruchy spánku Poruchy chuti | Parestézia adyzestézia Hypoestézia Triaška Záchvaty kŕčov (pozri časť 4.4) Vertigo | Migréna Narušená koordinácia Poruchy chôdze Poruchy čuchového nervu Intrakraniálna hypertenzia | Periférna neuropatia (pozri časť4.4) | |
| Poruchy oka | Poruchy zraku | Poruchy vizuálneho rozlišovania farieb | |||
| Poruchy ucha a labyrintu | Tinitus Strata sluchu /Zhoršenie sluchu | ||||
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | Tachykardia | Ventrikulárna arytmia Predĺženie intervalu QT torsade de pointes * | |||
| Poruchy ciev | Vazodilatácia Hypotenzia Synkopa | Vaskulitída | |||
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína | Dyspnoe (vrátane astmatického stavu) | ||||
| Poruchy gastrointesti-nálneho traktu | Nevoľnosť Hnačka | Vracanie Bolesti tráviaceho traktu abrucha Dyspepsia Plynatosť | Pankreatitída | ||
| Poruchy pečene a žlčových ciest | Zvýšené transaminázy Zvýšený bilirubín | Poškodenie funkcie pečene Cholestatický ikterus Hepatitída | Nekróza pečene (veľmi zriedkavo prechádzajúca do život ohrozujúceho zlyhania pečene) (pozri časť 4.4) | ||
| Poruchy kože apodkožného tkaniva | Vyrážka Svrbenie Urtikária | Reakcie fotosenzitivity (pozri časť 4.4) | Petechie Multiformný erytém Nodózny erytém Stevensov-Johnsonov syndróm (potenciálne ohrozujúci život) Toxická epidermálna nekrolýza (potenciálne ohrozujúca život) | ||
| Poruchy kostrovej asvalovej sústavy aspojivového tkaniva | Bolesť svalov akostí (napr. bolesť končatín, bolesť chrbta, bolesť vhrudi) Artralgia | Myalgia Artritída Zvýšený svalový tonus akŕče | Svalová slabosť Tendinitída Natrhnutie šľachy (najmä Achillovej šľachy) (pozri časť 4.4) Exacerbácia symptómov myasthenia gravis (pozri časť 4.4) | ||
| Poruchy obličiek amočových ciest | Poškodenie funkcie obličiek | Zlyhanie obličiek Hematúria Kryštalúria (pozri časť 4.4) Tubulointersticiálna nefritída | |||
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Reakcie vmieste injekcie ainfúzie (len intravenózne podanie) | Asténia Horúčka | Edém Potenie (hyperhidróza) | ||
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | Zvýšenie alkalickej fosfatázy vkrvi | Abnormálna hladina protrombínu Zvýšená amyláza |
* Tieto príhody sa hlásili po uvedení lieku na trh apozorovali sa najmä upacientov sďalšími rizikovými faktormi pre predĺženie intervalu QT (pozri časť4.4).
Nasledujúce nežiaduce účinky vpodskupinách pacientov dostávajúcich intravenóznu alebo sekvenčnú (najprv intravenózna apotom perorálna) liečbu sú vkategórii svyššou frekvenciou:
| Časté | Vracanie, prechodný vzostup transamináz, vyrážka |
| Menej časté | Trombocytopénia, zmätenosť adezorientácia, halucinácie, parestézia adyzestézia, záchvaty kŕčov, strata rovnováhy, poruchy zraku, strata sluchu, tachykardia, vazodilatácia, hypotenzia, prechodné poškodenie pečene, cholestatický ikterus, zlyhanie obličiek, edém |
| Zriedkavé | Pancytopénia, útlm činnosti kostnej drene, anafylaktický šok, psychotické reakcie, migréna, poruchy čuchového nervu, zhoršenie sluchu, vaskulitída, pankreatitída, nekróza pečene, petechie, natrhnutie šliach |
Pediatrická populácia
Incidencia artropatie uvedená vyššie sa vzťahuje na údaje zhromaždené zo štúdií sdospelými. Udetí sa často hlásil výskyt artropatie (pozri tiež 4.4).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.
Hlásilo sa predávkovanie 12g, ktoré viedlo kmiernym symptómom toxicity. Hlásilo sa akútne predávkovanie 16g, ktoré spôsobovalo akútne zlyhanie obličiek.
Medzi symptómy predávkovania patria závrat, tras, bolesť hlavy, únava, záchvaty, halucinácie, zmätenosť, brušné ťažkosti, poškodenie funkcie obličiek apečene ako aj kryštalúria ahematúria. Hlásila sa reverzibilná toxicita obličiek.
Okrem rutinnej neodkladnej zdravotnej starostlivosti sa odporúča monitorovať funkciu obličiek, ak je potrebné vrátane hodnoty pH akyslosti moču, aby sa zabránilo vzniku kryštalúrie. Pacienti sa majú udržiavať dobre hydratovaní.
Iba malé množstvo ciprofloxacínu (<10%) sa odstráni hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou.
Farmakologické vlastnosti - CIPROLON 100 ml/200 mg
Farmakoterapeutická skupina: antibiotiká na systémové použitie, fluórchinolóny
ATC kód: J01MA02
Mechanizmus účinku
Baktericídny účinok ciprofloxacínu ako fluórchinolónového antibiotika vyplýva zinhibície oboch topoizomeráz typu II (DNA gyrázy) atopoizomerázy IV, ktoré sú potrebné na replikáciu, transkripciu, reparáciu arekombináciu bakteriálnej DNA.
Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou (FK/FD vzťah)
Účinnosť závisí najmä od vzťahu medzi maximálnou koncentráciou vsére (Cmax) aminimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) ciprofloxacínu pre bakteriálny patogén avzťahu medzi plochou pod krivkou (AUC) a MIC.
Mechanizmus rezistencie
In-vitro rezistencia na ciprofloxacín sa môže sa získať prostredníctvom postupného procesu mutácií cieľového miesta na topoizomeráze typu II (DNA gyráza) aj topoizomeráze IV. Dosiahnutý stupeň skríženej rezistencie medzi ciprofloxacínom a inými fluórchinolónmi je variabilný. Jednotlivé mutácie však nemusia viesť ku klinickej rezistencii, kým mnohostupňové mutácie vo všeobecnosti vyústia do klinickej rezistencie na mnoho alebo všetky liečivá v triede. Mechanizmy rezistencie založené na nepriepustnosti a/alebo efluxnej pumpe liečiva môžu mať rozličný vplyv na citlivosť fluórchinolónov, čo závisí od fyziologicko-chemických vlastností rôznych liečiv v triede a afinity transportných systémov každého liečiva. Všetky in-vitro mechanizmy rezistencie sú často pozorované na klinických izolátoch. Mechanizmy rezistencie, ktoré inaktivujú iné antibiotiká, ako sú permeačné bariéry (bežné u Pseudomonas aeruginosa) a efluxné mechanizmy môžu tiež ovplyvniť citlivosť na ciprofloxacín.
Hlásila sa rezistencia sprostredkovaná plazmidmi kódovaná qnr-génmi.
Spektrum antibakteriálnej aktivity
Limity citlivosti oddeľujú citlivé kmene od kmeňov so strednou citlivosťou atieto od rezistentných kmeňov:
Odporúčania EUCAST
| Mikroorganizmy | Citlivé | Rezistentné | |
| Enterobacteria | S≤ 0,5mg/l | R > 1mg/l | |
| Pseudomonas | S≤ 0,5mg/l | R > 1mg/l | |
| Acinetobacter | S≤ 1mg/l | R > 1mg/l | |
| Staphylococcus spp.1 | S≤ 1mg/l | R > 1mg/l | |
| Haemophilus influenzae aMoraxella catarrhalis | S≤ 0,5mg/l | R > 0,5mg/l | |
| Neisseria gonorrhoeae | S≤ 0,03mg/l | R > 0,06mg/l | |
| Neisseria meningitidis | S≤ 0,03mg/l | R > 0,06mg/l | |
| Limity citlivosti súvisiace s nešpecifickými druhmi* | S≤ 0,5mg/l | R > 1mg/l | |
| 1. Staphylococcus spp. - limity citlivosti ciprofloxacínu súvisia sliečbou vysokými dávkami. * Limity citlivosti súvisiace s nešpecifickými druhmi sa stanovili predovšetkým na základe FK/FD údajov a sú nezávislé od distribúcií MIC špecifických druhov. Používajú sa iba pre druhy, pre ktoré sa nestanovil limit citlivosti pre špecifické druhy a nie pre tie druhy, pri ktorých sa testovanie citlivosti neodporúča. | |||
Prevalencia získanej rezistencie sa môže uvybraných druhov geograficky a sčasom meniť a osobitne pri liečbe závažných infekcií je potrebné poznať lokálne charakteristiky o rezistencii. V prípade potreby si treba vyžiadať radu odborníka, ak lokálna prevalencia rezistencie je taká, že je otázna účinnosť minimálne u niektorých typov infekcií.
Skupiny príslušných druhov podľa citlivosti na ciprofloxacín (kmene Streptococcus pozri časť 4.4)
| BEŽNE CITLIVÉ DRUHY |
| Aeróbne grampozitívne mikroorganizmyBacillus anthracis (1) |
| Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmyAeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseriFrancisella tularensisHaemophilus ducreyiHaemophilus influenzae*Legionella spp. Moraxella catarrhalis*Neisseria meningitidisPasteurella spp. Salmonella spp.* Shigella spp.* Vibrio spp. Yersinia pestis |
| Anaeróbne mikroorganizmyMobiluncus |
| Iné mikroorganizmyChlamydia trachomatis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma hominis ($) Mycoplasma pneumoniae ($) |
| DRUHY, PRI KTORÝCH MÔŽE BYŤ PROBLÉMOM ZÍSKANÁ REZISTENCIA |
|
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy Enterococcus faecalis ($) Staphylococcus spp.* (2) |
|
Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy Acinetobacter baumannii+Burkholderia cepacia+*Campylobacter spp.+*Citrobacter freundii*Enterobacter aerogenesEnterobacter cloacae*Escherichia coli*Klebsiella oxytocaKlebsiella pneumoniae*Morganella morganii*Neisseria gonorrhoeae*Proteus mirabilis*Proteus vulgaris*Providencia spp.Pseudomonas aeruginosa*Pseudomonas fluorescensSerratia marcescens* |
| Anaeróbne mikroorganizmyPeptostreptococcus spp.Propionibacterium acnes |
| SPRAVIDLA REZISTENTNÉ ORGANIZMY |
| Aeróbne grampozitívne mikroorganizmyActinomycesEnteroccus faeciumListeria monocytogenes |
| Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmyStenotrophomonas maltophilia |
| Anaeróbne mikroorganizmy Okrem vyššie uvedených |
| Iné mikroorganizmyMycoplasma genitaliumUreaplasma urealitycum |
| * Klinická účinnosť bola dokázaná pre citlivé izoláty vschválených klinických indikáciách. + Miera rezistencie ≥ 50% v jednej alebo viacerých krajinách EU ($): Prirodzená stredná citlivosť bez prítomnosti získaného mechanizmu rezistencie (1): Zdôvodu inhalácií spór Bacillus anthracis sa vykonali štúdie experimentálnych infekcií zvierat; tieto štúdie odhalili, že nasadenie antibiotík skoro po expozícii zabraňuje výskytu ochorenia, ak sa liečba zameria na zníženie počtu spór vorganizme pod infekčnú dávku. Odporúčané použitie uľudí sa zakladá primárne na in-vitro citlivosti ana experimentálnych údajoch na zvieratách spolu sobmedzenými údajmi uľudí. Dvojmesačná liečba udospelých sperorálne podávaným ciprofloxacínom vdávke 500mg dvakrát denne sa považuje za účinnú prevenciu infekcie antraxom uľudí. Ošetrujúci lekár má zohľadniť národné alebo medzinárodné konsenzuálne dokumenty ohľadom liečby antraxu. (2): S. aureus rezistentný na meticilín veľmi často vykazuje súbežnú rezistenciu na fluórchinolóny. Miera rezistencie na meticilín je asi 20až 50% uvšetkých druhov stafylokokov aje zvyčajne vyššia unemocničných izolátov. |
Po intravenóznej infúzii ciprofloxacínu sa dosahovali priemerné maximálne koncentrácie vsére na konci podávania infúzie. Farmakokinetika ciprofloxacínu bola lineárna vrozsahu dávok do 400mg podávaných intravenózne.
Porovnanie farmakokinetických parametrov pre liečebný režim sintravenóznym podávaním dvakrát denne atrikrát denne neposkytlo žiadny dôkaz akumulácie liečiva pre ciprofloxacín ajeho metabolity.
60-minútová intravenózna infúzia 200mg ciprofloxacínu aj perorálne podávanie 250mg ciprofloxacínu, obe podávané každých 12hodín, viedli ku vzniku ekvivalentnej plochy pod krivkou koncentrácie vsére vzávislosti od času (AUC).
60-minútová intravenózna infúzia 400mg ciprofloxacínu podávaná každých 12hodín bola sohľadom na AUC biologicky ekvivalentná perorálnej dávke 500mg podávanej každých 12hodín.
Intravenózna dávka 400mg podávaná počas 60minút každých 12hodín viedla k hodnote Cmax podobnej tej, ktorá sa pozorovala vprípade perorálnej dávky 750mg.
60-minútová infúzia 400mg ciprofloxacínu podávaná každých 8hodín je ekvivalentná sohľadom na AUC perorálnej dávke 750mg podávanej každých 12hodín.
DistribúciaVäzba ciprofloxacínu na bielkoviny je nízka (20–30%). Ciprofloxacín je vplazme prítomný predovšetkým vneionizovanej forme a má rozsiahly objem distribúcie v rovnovážnom stave 2-3l/kg telesnej hmotnosti. Ciprofloxacín dosahuje vysoké koncentrácie vrôznych tkanivách, ako sú pľúca (epitelová tekutina, alveolárne makrofágy, bioptické tkanivo), v dutinách, zápalových léziách (tekutina pľuzgierov spôsobených španielskou muškou) a vurogenitálnom trakte (moč, prostata, endometrium), kde sa dosahujú celkové koncentrácie prekračujúce koncentrácie vplazme.
MetabolizmusHlásili sa nízke koncentrácie štyroch metabolitov, ktoré boli identifikované nasledovne: desetylénciprofloxacín (M1), sulfociprofloxacín (M2), oxociprofloxacín (M3) a formylciprofloxacín (M4). Metabolity vykazujú in-vitro antimikrobiálnu aktivitu, ale nižšieho stupňa než východisková zlúčenina.
Ciprofloxacín je známym stredným inhibítorom izo-enzýmov CYP 450 1A2.
ElimináciaCiprofloxacín sa vylučuje zväčša vnezmenenej forme obličkami avmenšom rozsahu aj stolicou.
| Vylučovanie ciprofloxacínu (% zdávky) | ||
| Intravenózne podávanie | ||
| Moč | Stolica | |
| Ciprofloxacín | 61,5 | 15,2 |
| Metabolity (M1–M4) | 9,5 | 2,6 |
Obličkový klírens je vrozmedzí 180-300ml/kg/h acelkový telesný klírens je vrozmedzí 480-600ml/kg/h. Ciprofloxacín prechádza glomerulárnou filtráciou aj tubulárnou sekréciou. Závažná porucha funkcie obličiek vedie k predĺženiu polčasu vylučovania ciprofloxacínu až na 12hodín.
Kneobličkovému klírensu ciprofloxacínu dochádza najmä zdôvodu aktívneho transintestinálneho vylučovania a metabolizmu. 1% dávky sa vylučuje prostredníctvom žlče. Ciprofloxacín je prítomný vžlči vo vysokých koncentráciách.
Pediatrická populácia
Farmakokinetické údaje upediatrických pacientov sú obmedzené.
V štúdii s deťmi neboli Cmax a AUC závislé od veku (staršie ako jeden rok). Po opakovanom dávkovaní (10mg/kg/trikrát denne) sa pozoroval bezvýznamný nárast Cmax a AUC.
U 10 detí so závažnou sepsou vo veku menej ako 1rok bola Cmax 6,1mg/l (rozpätie 4,6–8,3mg/l) po 1hodinovej intravenóznej infúzii 10mg/kg vporovnaní so 7,2mg/l (rozpätie 4,7–11,8mg/l) udetí vo veku od 1 do 5rokov. Hodnoty AUC boli 17,4mg*h/l (rozpätie 11,8–32,0mg*h/l) a 16,5mg*h/l (rozpätie 11,0‑23,8mg*h/l) v príslušných vekových skupinách.
Tieto hodnoty sa nachádzajú v rámci rozpätia hláseného u dospelých pri terapeutických dávkach. Na základe farmakokinetickej analýzy v populácii pediatrických pacientov s rôznymi infekciami je u detí predpokladaný stredný polčas približne 4-5hodín a biologická dostupnosť perorálnej suspenzie je vrozpätí od 50 až 80%.
Farmaceutické informácie - CIPROLON 100 ml/200 mg
Tento liek sa nesmie miešať sinými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené včasti 6.6.
Ak sa nepotvrdila kompatibilita s inými roztokmi/liekmi, infúzny roztok sa musí vždy podávať samostatne. Vizuálne znaky inkompatibility sú napr. zrážanie, zákal azmena sfarbenia.
Inkompatibilita sa prejavuje pri všetkých infúznych roztokoch/liekoch, ktoré sú fyzikálne alebo chemicky nestabilné pri hodnote pH roztokov (napr. penicilíny, heparínové roztoky), najmä vkombinácii sroztokmi upravenými na alkalickú hodnotu pH (pH roztokov ciprofloxacínu: 3,9 – 4,5).
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Infúzna fľaša zpriesvitného skla, etiketa, papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 1 x 200 mg/100 ml
CIPROLON sa musí pred použitím vizuálne skontrolovať. Ak je zakalený, nesmie sa použiť.
Infúzny roztok sa môže podávať infúzne buď priamo, alebo po zmiešaní sinými kompatibilnými infúznymi roztokmi.
Roztoky na injekciu, ktoré sú kompatibilné sinfúznym roztokom:
-
0,9% roztok chloridu sodného
-
5% roztok glukózy
-
sterilná voda na injekciu
-
10% glukóza na injekciu
-
5% glukóza a0,225% chlorid sodný na injekciu
-
5% glukóza a0,45% chlorid sodný na injekciu
-
Ringerov roztok na injekciu
-
10% roztok fruktózy
Vprípade potreby súbežného i.v. podania ciprofloxacínu a iného liečiva je nutné podať oba lieky oddelene podľa odporúčaného dávkovania a spôsobu aplikácie.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý zlieku sa má zlikvidovať vsúlade snárodnými požiadavkami.