Cetirizine Indoco 10 mg filmom obalené tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia používania
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Cetirizine 10 mg
Cetirizine Indoco je indikovaný u dospelých a pediatrických pacientov vo veku 6 rokov a starších:
-
na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy.
-
na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.
Dávkovanie
Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov: 10 mg (jedna tableta) jedenkrát denne. Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 mg (pol tablety) dvakrát denne.
Osobitné populácie
Starší pacienti
Údaje nenaznačujú potrebu zníženia dávky u starších pacientov za predpokladu normálnej funkcie obličiek.
Porucha funkcie obličiek
Neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie
obličiek. Vzhľadom na to, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), v prípadoch, že nie je možná iná alternatíva liečby intervaly musia dávkovania prispôsobiť individuálne podľa funkcie
obličiek. Pozrite si nasledovnú tabuľku a dávkovanie upravte podľa uvedených informácií.
Úprava dávkovania u dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek.
| Skupina | Odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie (eGFR) (ml/min) | Dávkovanie a frekvencia |
| Normálna funkcia obličiek | ≥ 90 | 10 mg raz denne |
| Mierne znížená funkcia obličiek | 60 - < 90 | 10 mg raz denne |
| Stredne znížená funkcia obličiek | 30 - < 6015 - < 30 nevyžaduje | 5 mg raz denne5 mg raz za 2 dni |
| Terminálne štádium ochorenia obličiek | < 15 vyžaduje dialyzačnú liečbu | kontraindikované |
Porucha funkcie pečene
Úprava dávkovania nie je nutná u pacientov, ktorí majú výlučne poruchu funkcie pečene . U pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek sa odporúča úprava dávky (pozri vyššie Porucha funkcie
obličiek).
Pediatrická populácia
Lieková forma tableta sa nemá používať u detí mladších ako 6 rokov, pretože neumožňuje potrebnú úpravu dávkovania.
U pediatrických pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka upraviť dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu, vek a telesnú hmotnosť pacienta.
Spôsob podávania Orálne použitie.
Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú pohárom tekutiny.
Precitlivenosť na liečivo, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. na hydroxyzín alebo na ktorýkoľvek z derivátov piperazínu.
Pacienti s terminálnym štádiom ochorenia obličiek s eGFR (odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie) pod 15 ml/min.
Pri terapeutických dávkach sa nepreukázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Opatrnosť sa však odporúča v prípade, ak sa alkohol požíva súbežne .
Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozičnými faktormi retencie moču (napr. poranenia miechy, hyperplázia prostaty), pretože cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.
Antihistaminiká inhibujú odpoveď na alergologické kožné testy, preto je potrebné vynechať užívanie lieku 3 dni pred uskutočnením testov („wash out“ obdobie), aby sa odstránili z organizmu.
Po ukončení liečby cetirizínom sa môže Pruritus a/alebo žihľavka sa môžu objaviť v prípade, žesa
cetirizín prestane užívať, dokonca aj vtedy, ak tieto príznaky neboli prítomné pred začiatkom liečby. . V niektorých prípadoch môžu byť príznaky intenzívne a môžu vyžadovať opätovné začatie liečby.
Príznaky by mali vymiznúť po opätovnom nasadení liečby .
Pediatrická populácia
Použitie liekovej formy filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma neumožňuje vhodnú úpravu dávky. Odporúča sa použiť cetirizín v liekovej forme pre pediatrickú populáciu. Odporúča sa použiť pediatrickú formuláciu cetirizínu..
Pomocné látky
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej filmom obalenej tablete, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií
Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových
interakcií sa nezaznamenali farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, konkrétne s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).
Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, dochádza však k zníženiu rýchlosti absorpcie.
U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zhoršenie výkonnostiaj keď cetirizín nezosilňuje účinky alkoholu (0,5 g/l v krvi).
Túto kapitolu SPC sa nepodarilo konvertovať. Skontrolujte dokument PDF.
Gravidita
Prospektívne údaje o ukončených graviditách zozbierané pri cetirizíne, nenaznačujú pri vyššie uvedenom dávkovaní potenciál pre materno alebo feto/embryotoxicitu.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj pri predpisovaní lieku ženám je potrebné postupovať s
opatrnosťou. .
Dojčenie
Cetirizín prechádza do materského mlieka. Riziko vedľajších účinkov u dojčených detí nie je možné vylúčiť . Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 %, koncentrácií, ktoré boli stanovené v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám je preto potrebné postupovať s opatrnosťou. Preto je pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám potrebná opatrnosť.
Fertilita
K dispozícii sú obmedzené údaje týkajúce sa fertility u ľudí, ale neboli zistené žiadne obavy týkajúce sa bezpečnosti.
V štúdiách na zvieratách sa nepreukázalo žiadne bezpečnostné riziko vzhľadom na reprodukciu u ľudí (pozri si časť 5.3).
Objektívne merania schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne klinicky relevantné účinky. Napriek tomu pacienti, u ktorých sa objaví ospalosť, nemajú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných
činnostiach alebo obsluhovať stroje. Nemajú prekračovať odporúčanú dávku a majú zohľadniť reakcie svojho organizmu na liek.
Nežiaduce účinky Klinické štúdie
Prehľad
Klinické štúdie preukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a relatívne nevykazuje anticholínergné pôsobenie , hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a sucho v ústach.
Hlásili sa prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínium- dichloridom zväčša odzneli. .
Zoznam nežiaducich reakcií
Dvojito zaslepené kontrolované klinické skúšania porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne pri cetirizíne), z ktorých sú k dispozícii
kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali viac ako 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín. Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v skúšaniach kontrolovaných placebom hlásili nasledujúce nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1,0 % alebo vyššou:
| Nežiaduce reakcie (WHO-ART) | cetirizín 10 mg(N= 3260) | Placebo (N = 3061) |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania únava | 1,63% | 0,95% |
| Poruchy nervového systému závratybolesť hlavy | 1,10%7,42% | 0,98%8,07% |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu bolesť bruchasucho v ústach nevoľnosť | 0,98%2,09%1,07% | 1,08%0,82%1,14% |
| Psychické poruchy ospalosť | 9,63% | 5,00% |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Zápal hltanu | 1,29% | 1,34% |
Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, vo väčšine prípadov bola mierna až stredne závažná . Objektívne testy dokázané inými štúdiami preukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.
Pediatrická populácia
Nežiaduce reakcie s frekvenciou výskytu 1 % a vyššou u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, zaradených do klinických skúšaní kontrolovaných placebom, sú:
| Nežiaduca reakcia (WHO-ART) | cetirizín (N=1656) | Placebo (N =1294) |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu hnačka | 1,0 % | 0,6 % |
| Psychické poruchy ospalosť | 1,8 % | 1,4 % |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína nádcha | 1,4 % | 1,1 % |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania únava | 1,0 % | 0,3 % |
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Okrem nežiaducich reakcií hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci skúseností po uvedení lieku na trh hlásili nasledujúce nežiaduce účinky.
Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA a podľa odhadovanej frekvencie výskytu na základe skúseností po uvedení lieku na trh.
Frekvencie sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1 000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme ( dostupných údajov).
| Časté | Menej časté | Zriedkavé | Veľmi zriedkavé | Neznáme |
| Poruchy krvi a lymfatického systému | ||||
| Trombocytopénia | ||||
| Poruchy imunitného systému | ||||
| Precitlivenosť | anafylaktický šok | |||
| Poruchy metabolizmu a výživy | ||||
| zvýšená chuť do jedla | ||||
| Psychické poruchy | ||||
| nepokoj | agresivita, zmätenosť, depresia,halucinácie, nespavosť | tiky | myšlienky na samovraždu, nočná mora | |
| Poruchy nervového systému | ||||
| Parestézia | Kŕče | porucha chuti, synkopa, tras, dystónia,dyskinéza | amnézia, poruchy pamäti | |
| Poruchy oka | ||||
| poruchaakomodácie, rozmazané videnie,okulogyrická kríza | ||||
| Poruchy ucha a labyrintu | ||||
| Vertigo | ||||
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | ||||
| Časté | Menej časté | Zriedkavé | Veľmi zriedkavé | Neznáme |
| hnačka | Tachykardia,Poruchygastrointestinálneho traktu | |||
| Poruchy pečene a žlčových ciest | ||||
| abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy,alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín). | hepatitída | |||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | ||||
| pruritus, vyrážka | urtikária | angioneurotický edém, fixnálieková erupcia | akútnageneralizovaná exantematóznapustulóza | |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | ||||
| artralgia, myalgia | ||||
| Poruchy obličiek a močových ciest | ||||
| dyzúria, enuréza | retencia moču | |||
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | ||||
| asténia, celková nevoľnosť | edém | |||
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | ||||
| prírastok telesnej hmotnosti | ||||
Veľmi zriedkavé:
:
:
:
Popis vybraných nežiaducich účinkov
Po prerušení liečby cetirizínom sa hlásili pruritus (intenzívne svrbenie) a/alebo žihľavka. . Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky
Príznaky pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami na CNS alebo s účinkami, ktoré môžu naznačovať anticholínergný účinok.
Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5 - násobku odporúčanej dennej dávky su:
zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, malátnosť, rozšírené zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.
Opatrenia
Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Krátko po užití lieku sa môže zvážiť výplach žalúdka.
Cetirizín nie je účinne odstránený hemodialýzou.
Farmakologické vlastnosti - Cetirizine 10 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminiká na systémové použitie, deriváty piperazínu ATC kód: R06A E07
Mechanizmus účinku
Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu , je účinný a selektívny antagonista periférnych H1
receptorov. Štúdie väzby na receptory in vitro nedokázali žiadnu merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.
Farmakodynamické účinky
Okrem jeho anti-H1 účinku sa dokázalo, že cetirizín má tiež antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky
atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie u zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakcie, vyvolané veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke,vzťah k účinnosti sa však nestanovil .
Počas šesťtýždňovej, placebom kontrolovanej štúdie , na ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu
jedenkrát denne viedla k zlepšeniu príznakov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.
V placebom kontrolovanej štúdii, v ktorej sa cetirizín podával vo vysokej dennej dávke 60 mg počas siedmych dní, nespôsobil štatisticky významné predĺženie QT intervalu.
Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.
Pediatrická populácia
Počas štúdie u detí vo veku 5 12 rokov, ktorá trvala 35 dní, sa nezistila žiadna na antihistamínový
účinok cetirizínu (supresia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu koža obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín do 3 dní.
Absorpcia
Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosahuje sa v priebehu 1,0 ± 0,5 h. Distribúcia farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou (AUC) je unimodálne.
Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Rozsah biologickej dostupnosti cetirizínu je porovnateľný ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba cetirizínu na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na bielkoviny.
Biotransformácia
Cetirizín nepodlieha extenzívnemu metabolizmu Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou .
Eliminácia
Terminálny polčas je približne 10 hodín a nepozoruje sa žiadna kumulácia cetirizínu po podaní
denných dávok 10 mg počas 10 dní . Približne dve tretiny dávky sa vylučujú močom v nezmenenej forme.
Linearita/nelinearita
Cetirizín vykazuje lineárnu kinetiku v rozsahu 5 až 60 mg.
Špeciálne populácie
Porucha funkcie obličiek: Farmakokinetika liečiva u pacientov s ľahkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.
Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší ako 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, cetrizenu mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné
predĺženie polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie
(pozri časť 4.2).
Porucha funkcie pečene: Pacienti s došlo u pacientov s chronickými chorobami pečene
(hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podala jednorazová dávka 10 alebo 20 mg cetirizínu v porovnaní so zdravými jedincami k 50 % predĺženiu polčasu a k 40 % zníženiu klírensu .
Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poruchou funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.
Starší pacienti: V porovnaní so zdravými jedincami Po podaní jednorazovej dávky 10 mg došlo u 16 starších pacientov po perorálnom k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a k zníženiu klírensu o 40 %.
Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto starších dobrovoľníkov súvisel so zníženou funkciou obličiek.
Pediatrická populácia: U detí vo veku od 6 az 12 rokov bol polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 az 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 az 24 mesiacov je polcas znížený na
3,1 hodiny.
