Montelukast Viatris 10 mg Filmom obalená tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Montelukast 10 mg
Montelukast Viatris je určený na liečbu astmy ako doplnková liečba pacientom s miernou až stredne ťažkou perzistentnou astmou, ktorých stav nie je dostatočne kontrolovaný inhalačnými kortikosteroidmi, a u ktorých podávanie krátkodobo pôsobiacich beta agonistov „podľa potreby“ neposkytuje dostatočnú klinickú kontrolu astmy.
U astmatických pacientov, ktorým je Montelukast Viatris indikovaný na liečbu astmy, môže tiež poskytnúť symptomatickú úľavu pri sezónnej alergickej rinitíde.
Montelukast Viatris je tiež určený na profylaxiu astmy v prípade, keď prevládajúcou zložkou je bronchokonstrikcia spôsobená námahou.
Montelukast Viatris 10 mg, filmom obalené tablety, je indikovaný dospelým a dospievajúcim vo veku 15 rokov a starším.
Dávkovanie
Odporúčané dávkovanie u dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších s astmou, alebo
s astmou a sprievodnou sezónnou alergickou rinitídou, je jedna 10 mg tableta denne podávaná večer.
Montelukast Viatris sa nemá užívať súčasne s inými liekmi, ktoré obsahujú to isté liečivo, montelukast.
Všeobecné odporúčania:
Terapeutický účinok montelukastu na ukazovatele kontroly astmy sa objaví v priebehu jedného dňa. Pacientov je potrebné poučiť, aby pokračovali v užívaní Montelukastu Viatris aj v prípade, že ich astma je pod kontrolou, ako aj v obdobiach zhoršenia astmy.
U starších pacientov alebo u pacientov s poruchou funkcie obličiek, alebo s miernym až stredne ťažkým poškodením pečene nie je potrebná úprava dávkovania. O pacientoch s ťažkou poruchou funkcie pečene nie sú dostupné údaje. Dávkovanie je rovnaké u mužov aj u žien.
Pediatrická populácia
Nepodávajte Montelukast Viatris 10 mg filmom obalené tablety deťom mladším ako 15 rokov. Bezpečnosť a účinnosť montelukastu u detí mladších ako 15 rokov neboli stanovené.
Sú dostupné dodatočné liekové formy/sily liečiva montelukastu. Na liečbu pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov sa môžu použiť 4 mg a u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov 5 mg
žuvacie tablety. Pre pediatrických pacientov vo veku od 6 mesiacov až 5 rokov je k dispozícii 4 mg granulát.
Liečba Montelukastom Viatris vo vzťahu k inej liečbe astmy:
Počas liečby Montelukastom Viatris, ktorý je použitý ako doplnková liečba k inhalačným kortikosteroidom, Montelukast Viatris nemá náhle nahradiť liečbu kortikosteroidmi (pozri časť 4.4).
Spôsob podávania Perorálne použitie.
Montelukast sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Upozornenia
Pacientov treba poučiť, aby nikdy nepoužívali perorálny montelukast na liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel mali pri sebe pripravený svoj zvyčajný vhodný záchranný liek.
V prípade akútneho záchvatu sa má použiť krátkodobo pôsobiaci inhalačný beta agonista. Ak pacienti potrebujú viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich beta agonistov ako zvyčajne, majú sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom.
Montelukast nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by preukázali, že dávky perorálnych kortikosteroidov je možné znížiť pri súčasnom podávaní montelukastu.
V zriedkavých prípadoch sa môže u pacientov liečených antiastmatikami, vrátane montelukastu, vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy s klinickými prejavmi vaskulitídy, ktoré sa zhodujú
s Churgovým-Straussovej syndrómom – ochorením, ktoré sa často lieči podávaním systémových kortikosteroidov. Tieto prípady niekedy súviseli so znížením dávkovania alebo s ukončením liečby perorálnymi kortikosteroidmi.
Aj keď príčinná súvislosť s antagonizmom leukotriénových receptorov nebola stanovená, lekári majú venovať pozornosť výskytu eozinofílie, vaskulitickej vyrážky, zhoršeniu pľúcnych príznakov,
srdcovým komplikáciám a/alebo neuropatii u svojich pacientov. Pacientov, u ktorých sa objavia tieto príznaky, je potrebné znovu vyšetriť a prehodnotiť ich liečebný režim.
Liečba montelukastom nemá vplyv na nutnosť vyhnúť sa užívaniu kyseliny acetylsalicylovej a ostatných nesteroidných protizápalových liekov u pacientov s astmou citlivou na kyselinu acetylsalicylovú.
U všetkých vekových skupín užívajúcich montelukast boli hlásené neuropsychiatrické udalosti, ako sú zmeny správania, depresia a suicidalita (pozri časť 4.8). Tieto príznaky môžu byť závažné a môžu pokračovať, ak sa liečba nevysadí. Preto sa má liečba montelukastom ukončiť, ak sa počas liečby objavia neuropsychiatrické príznaky.
Poučte pacientov a/alebo ich opatrovateľov, aby boli ostražití v súvislosti
s neuropsychiatrickými udalosťami, a aby v prípade výskytu týchto zmien v správaní upozornili lekára.
Montelukast Viatris obsahuje oranžovú žlť (E110), ktorá môže spôsobiť alergické reakcie.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Montelukast sa môže podávať spolu s inými liekmi bežne používanými na profylaxiu a dlhodobú liečbu astmy. V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu žiadne klinicky významné účinky na farmakokinetiku týchto liečiv: teofylín, prednizón, prednizolón,
perorálne kontraceptíva (etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.
Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila približne o 40 %
u osôb, ktoré súčasne užívali fenobarbital. Keďže montelukast je metabolizovaný prostredníctvom CYP 3A4, 2C8 a 2C9, je potrebná opatrnosť, predovšetkým u detí, keď sa montelukast podáva
súčasne s induktormi CYP 3A4, 2C8 a 2C9, ako je fenytoín, fenobarbital a rifampicín.
In vitro štúdie preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8. Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast a rosiglitazón (testovací substrát zastupujúci liečivá metabolizované hlavne CYP 2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 in vivo. Preto sa nepredpokladá, že by montelukast významne menil metabolizmus liečiv, ktoré sú metabolizované
týmto enzýmom (napr. paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).
In vitro štúdie preukázali, že montelukast je substrátom pre CYP 2C8, a v menej významnej miere pre 2C9, a 3A4. V klinickej štúdii liekových interakcií, zahŕňajúcej montelukast a gemfibrozil (inhibítor CYP 2C8 a 2C9), gemfibrozil zvýšil systémovú expozíciu montelukastu 4,4-krát. Pri súčasnom
podávaní s gemfibrozilom alebo inými silnými inhibítormi CYP 2C8 nie je potrebná úprava
zvyčajného dávkovania montelukastu, ale lekár si musí byť vedomý možnosti zvýšenia nežiaducich účinkov.
Na základe in vitro údajov sa neočakávajú klinicky významné liekové interakcie s menej silnými
inhibítormi CYP 2C8 (napr. trimetoprim). Súčasné podávanie montelukastu s itrakonazolom, silným inhibítorom CYP3A4, nemá za následok žiadne významné zvýšenie systémovej expozície montelukastu.
Gravidita
Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo embryonálny/fetálny vývoj.
Dostupné údaje z publikovaných prospektívnych a retrospektívnych kohortových štúdií s použitím montelukastu u gravidných žien, vyhodnocujúcich závažné vrodené chyby, nepreukázali riziko
súvisiace s liečivom. Dostupné štúdie vykazujú metodologické obmedzenia, vrátane malej veľkosti vzorky, v niektorých prípadoch retrospektívneho zberu údajov a nekonzistentných komparátorových skupín.
Montelukast Viatris sa môže používať v gravidite, len ak sa to považuje za jednoznačne nevyhnutné.
Dojčenie
Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast/metabolity vylučujú do materského mlieka u ľudí.
Montelukast sa môže počas dojčenia užívať len ak sa to považuje za jednoznačne nevyhnutné.
Montelukast nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Jednotlivci však hlásili ospanlivosť a závrat.
Montelukast bol hodnotený v klinických štúdiách nasledovne:
-
10 mg filmom obalené tablety približne u 4 000 dospelých a dospievajúcich astmatických pacientov, vo veku 15 rokov a starších,
-
10 mg filmom obalené tablety približne u 400 dospelých a dospievajúcich astmatických pacientov so sezónnou alergickou rinitídou, vo veku 15 rokov a starších,
-
5 mg žuvacie tablety približne u 1 750 pediatrických pacientov s astmou vo veku 6 až 14 rokov.
Nasledujúce nežiaduce reakcie lieku boli hlásené v klinických štúdiách ako časté (≥ 1/100 až < 1/10) u pacientov liečených montelukastom a s výskytom väčším ako u pacientov, ktorým bolo podávané placebo:
Trieda orgánových systémov Dospelí a dospievajúci pacienti 15-roční a starší(dve 12-týždňové štúdie; n=795) Pediatrickí pacienti vo veku 6 až 14 rokov (jedna 8 týždňová štúdia; n=201)(dve 56-týždňové štúdie; n=615) Poruchy nervového systému bolesť hlavy bolesť hlavy Poruchy gastrointestinálneho traktu bolesť brucha Pri pokračujúcej liečbe v klinických štúdiách s obmedzeným počtom dospelých pacientov, trvajúcich do 2 rokov a s pediatrickými pacientami vo veku 6 až 14 rokov, trvajúcich do 12 mesiacov, sa
bezpečnostný profil nezmenil.
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Nežiaduce reakcie hlásené po uvedení lieku na trh sú uvedené podľa triedy orgánových systémov
a špecifických nežiaducich reakcií v nasledovnej tabuľke. Kategórie frekvencií boli určené na základe relevantných klinických štúdií.
Trieda orgánových systémov Nežiaduce reakcie Častosť* Infekcie a nákazy infekcie horných dýchacích ciest1 veľmi časté Poruchy krvia lymfatického systému zvýšený sklon ku krvácaniu zriedkavé trombocytópenia veľmi zriedkavé Poruchy imunitného systému reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie menej časté hepatálna eozinofilná infiltrácia veľmi zriedkavé Psychické poruchy nezvyčajné sny vrátane nočných môr, nespavosť, námesačnosť, úzkosť, rozrušenie vrátane agresívneho alebo menej časté nepriateľského správania alebonepriateľstva, depresia, psychomotorickáhyperaktivita (vrátane podráždenosti, nepokoja, trasu§) poruchy pozornosti, poruchy pamäti, tik zriedkavé halucinácie, dezorientácia, samovražedné myšlienky a správanie (suicidalita),obsedantno-kompulzívne príznaky, dysfémia veľmi zriedkavé Poruchy nervového systému závrat, ospalosť, parestézia/hypoestézia, záchvat menej časté Poruchy srdca a srdcovej činnosti palpitácie zriedkavé Poruchy dýchacej sústavy, hrudníkaa mediastína epistaxa menej časté Churgov-Straussovej syndróm (CSS) (pozri časť 4.4), pľúcna eozinofília veľmi zriedkavé Poruchygastrointestinálneho traktu hnačka2, nauzea2, vracanie2 časté sucho v ústach, dyspepsia menej časté Poruchy pečene a žlčových ciest zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST) časté hepatitída (vrátane cholestatického, hepatocelulárneho a zmiešanéhopoškodenia pečene) veľmi zriedkavé Poruchy kožea podkožného tkaniva vyrážka2 časté modriny, urtikária, pruritus, menej časté angioedém zriedkavé nodózny erytém, multiformný erytém veľmi zriedkavé Poruchy kostrovej a svalovej sústavya spojivového tkaniva artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov menej časté Poruchy obličiek a močových ciest enuréza u detí menej časté Celkové poruchya reakcie v mieste podania pyrexia2 časté asténia/únava, celkový pocit choroby, edém menej časté *Kategória frekvencie: určená pre každú nežiaducu reakciu incidenciou hlásenou v databázeklinických štúdií: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000).1 Tento nežiaduci účinok, hlásený ako veľmi častý u pacientov, ktorí užívali montelukast, bol tiež hlásený ako veľmi častý u pacientov, ktorí v klinických štúdiách dostávali placebo.2 Tento nežiaduci účinok, hlásený ako častý u pacientov, ktorí užívali montelukast, bol tiež hlásený ako častý u pacientov, ktorí v klinických štúdiách dostávali placebo.§Kategória frekvencie: zriedkavé. Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
V štúdiách s chronickou astmou bol montelukast podávaný pacientom v dávkach až do 200 mg/deň počas 22 týždňov a krátkodobých štúdiách až do 900 mg/deň približne jeden týždeň bez klinicky
významných nežiaducich účinkov.
Po uvedení na trh a v klinických štúdiách s montelukastom boli zaznamenané hlásenia o akútnom predávkovaní. Zahŕňajú hlásenia u dospelých a detí s dávkou až 1 000 mg (približne 61 mg/kg u 42- mesačného dieťaťa). Pozorované klinické a laboratórne zistenia boli zhodné s profilom bezpečnosti
u dospelých a pediatrických pacientov. Vo väčšine hlásení o predávkovaní neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky.
Príznaky predávkovania
Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce účinky boli zhodné s profilom bezpečnosti montelukastu
a zahŕňali bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a psychomotorickú hyperaktivitu.
Liečba predávkovania
O liečbe predávkovania montelukastom nie sú dostupné žiadne špecifické informácie. Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.
Farmakologické vlastnosti - Montelukast 10 mg
Farmakoterapeutická skupina: antagonista leukotriénových receptorov, ATC kód: R03DC03 Mechanizmus účinku
Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4 a LTE4) sú účinné zápalové eikosanoidy uvoľňované z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto dôležité proastmatické mediátory sa viažu na
cysteinyl-leukotriénové (CysLT) receptory. CysLT receptor typu 1 (CysLT1) sa nachádza v dýchacích cestách človeka (vrátane hladkých svalových buniek a makrofágov dýchacích ciest) a na ďalších
prozápalových bunkách (vrátane eozinofilov a niektorých myeloidných kmeňových buniek). CysLT majú vzťah k patofyziológii astmy a alergickej rinitídy. Pri astme zahŕňajú leukotriénmi sprostredkované účinky bronchokonstrikciu, sekréciu hlienu, ovplyvnenie cievnej permeability
a mobilizáciu eozinofilov. Pri alergickej rinitíde sa CysLT uvoľňujú z nazálnej sliznice po expozícií alergénu počas včasnej aj neskorej fázy reakcie a sú spojené s príznakmi alergickej rinitídy.
Intranazálny imunologický test s CysLT preukázal zvýšenú rezistenciu nazálnej časti dýchacích ciest a príznaky nazálnej obštrukcie.
Farmakodynamické účinky
Montelukast je perorálne aktívna látka, ktorá sa viaže s vysokou afinitou a selektivitou na CysLT1 receptor. V klinických štúdiách montelukast inhibuje bronchokonstrikciu navodenú inhaláciou LTD4 pri dávkach už od 5 mg. Bronchodilatácia bola pozorovaná v priebehu 2 hodín po perorálnom podaní. Bronchodilatačný účinok spôsobený beta agonistom bol aditívny k účinku montelukastu. Liečba montelukastom inhibuje včasnú aj neskorú fázu bronchokonstrikcie, vyvolanej pôsobením antigénu.
Montelukast, v porovnaní s placebom, znížil výskyt eozinofilov v periférnej krvi u dospelých a pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba montelukastom významne znížila počet
eozinofilov v dýchacích cestách (meraných v spúte) a v periférnej krvi, pričom sa zlepšila klinická kontrola astmy.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg, v porovnaní s placebom, významné zlepšenie v rannom FEV1 (zmena 10,4 % vs. 2,7 % v porovnaní
s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej výdychovej rýchlosti (PEFR) (zmena 24,5 l/min vs. 3,3 l/min v porovnaní s východiskovým stavom) a významné zníženie celkového použitia beta
agonistu (zmena -26,1 % vs. -4,6 % v porovnaní s východiskovým stavom). Pri porovnaní s placebom pacienti hlásili významné zlepšenie v hodnotení denných a nočných príznakov astmy.
Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena v porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom
beklometazóne s montelukastom vs. beklometazón, pre FEV1: 5,43 % vs. 1,04 %; použitie beta agonistu: -8,70 % vs. 2,64 %). Pri porovnaní s inhalačným beklometazónom (podanie 200 µg 2-krát denne so spacerom (nadstavcom)) sa po montelukaste zistila rýchlejšia počiatočná odpoveď, hoci
počas celého trvania 12-týždňovej štúdie mal beklometazón väčší priemerný liečebný účinok
(percentuálna zmena v porovnaní s východiskovým stavom pri montelukaste vs. beklometazón, pre FEV1: 7,49 % vs. 13,3 %; použitie beta agonistu: -28,28 % vs. -43,89 %). U vysokého percenta
pacientov liečených montelukastom, v porovnaní s beklometazónom, sa však dosiahla podobná klinická odpoveď (napr. 50 % pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1
v priemere o 11 % alebo viac v porovnaní s východiskovým stavom pričom pri liečbe montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď približne 42 % pacientov).
Bola vykonaná klinická štúdia na hodnotenie montelukastu pri symptomatickej liečbe sezónnej alergickej rinitídy u dospelých pacientov vo veku 15 rokov a viac s astmou a súčasne sezónnou
alergickou rinitídou. V tejto štúdii podávanie 10 mg tabliet montelukastu jedenkrát denne preukázalo štatisticky významné zlepšenie, v porovnaní s placebom, v hodnotení denných príznakov rinitídy.
Hodnotenie denných príznakov rinitídy predstavuje priemer hodnotení denných nazálnych príznakov (priemer nazálnej kongescie, rinorey, kýchania a svrbenia nosa) a hodnotení nočných príznakov (priemer nazálnej kongescie po prebudení, ťažkostí so zaspávaním a počet nočných prebudení).
Celkové hodnotenia alergickej rinitídy pacientmi a lekármi v porovnaní s placebom sa významne zlepšili. Hodnotenie účinnosti na astmu nebolo primárnym cieľom tejto štúdie.
V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov, montelukast v dávke 5 mg jedenkrát denne výrazne zlepšil respiračné funkcie v porovnaní s placebom, (zmena FEV1 8,71 % oproti 4,16 % v porovnaní s východiskovým stavom; zmena ranného PEFR 27,9 l/min oproti
17,8 l/min) a znížil užívanie beta agonistov „používaných podľa potreby“ (zmena v porovnaní s východiskovým stavom -11,7 % oproti + 8,2 %).
V 12-týždňovej štúdii u dospelých sa preukázalo významné zníženie námahovej bronchokonstrikcie (exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maximálny pokles FEV1 22,33 % pre montelukast vs. 32,40 % pre placebo; čas obnovenia FEV1 na hodnotu pred námahou ±5 % 44,22 min vs. 60,64 min). Tento účinok bol počas 12-týždňového trvania štúdie konzistentný. Zníženie EIB bolo preukázané aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov (maximálny pokles FEV1
18,27 % vs. 26,11 %; čas obnovenia FEV1 na hodnotu pred námahou ±5 % 17,76 min vs. 27,98 min).
V oboch štúdiách bol tento účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu s dávkovaním jedenkrát denne.
U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú, ktorí dostávali súčasne inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy, liečba montelukastom významne zlepšila kontrolu astmy
v porovnaní s placebom (zmena FEV1 8,55 % vs -1,74 % v porovnaní s východiskovým stavom a zníženie celkového použitia beta agonistu -27,78 % vs. 2,09 % v porovnaní s východiskovým stavom).
Absorpcia
Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní 10 mg filmom obalenej tablety dospelým nalačno, sa priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) dosiahne za 3 hodiny
(Tmax). Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 64 %. Obvyklá potrava neovplyvňuje perorálnu biologickú dostupnosť ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázali v klinických štúdiách, kde sa
10 mg filmom obalená tableta podávala bez ohľadu na čas príjmu potravy.
Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa Cmax dosiahne za 2 hodiny. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a štandardné jedlo ju zníži na 63 %.
Distribúcia
Viac ako 99 % montelukastu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je priemerne 8 – 11 litrov. Štúdie u potkanov s rádioaktívne značeným montelukastom poukazujú na minimálny prechod cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho boli
koncentrácie rádioaktívne značeného materiálu vo všetkých ostatných tkanivách 24 hodín po podaní minimálne.
Biotransformácia
Montelukast sa extenzívne metabolizuje. V štúdiách s terapeutickými dávkami u dospelých a detí sa plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu v rovnovážnom stave nedali detegovať.
Cytochróm P450 2C8 je hlavným enzýmom v metabolizme montelukastu. Navyše CYP 3A4 a 2C9 môže mať menší podiel, aj keď pri itrakonazole, inhibítore CYP 3A4, sa nepreukázala zmena farmakokinetických parametrov montelukastu u zdravých jedincov, ktorí užívali 10 mg montelukastu denne. Na základe in vitro výsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene, terapeutické plazmatické
koncentrácie montelukastu neinhibujú cytochrómy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 alebo 2D6. Príspevok metabolitov k terapeutickému účinku montelukastu je minimálny.
Eliminácia
Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých priemerne 45 ml/min. Po perorálnom
podaní rádioaktívne značeného montelukastu sa 86 % rádioaktivity vylúčilo v priebehu 5 dní v stolici a < 0,2 % v moči. Spolu s odhadom perorálnej biologickej dostupnosti montelukastu to poukazuje na to, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.
Charakteristiky u pacientov
U starších pacientov ani u pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou nie je
potrebná úprava dávkovania. Neuskutočnili sa štúdie u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pretože montelukast a jeho metabolity sa vylučujú žlčou, nepredpokladá sa, že by u pacientov s poruchou
funkcie obličiek bola potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (Childovo-Pughovo skóre > 9) nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike montelukastu.
Pri vysokých dávkach montelukastu (20- až 60-násobok odporúčanej dávky pre dospelých) sa pozorovalo zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu. Tento účinok sa nepozoroval pri odporúčanej dávke 10 mg raz denne.
Farmaceutické informácie - Montelukast 10 mg
Jadro:
mikrokryštalická celulóza manitol
sodná soľ kroskarmelózy stearát horečnatý
laurylsíran sodný
koloidný oxid kremičitý, bezvodý
Filmový obal:
polydextróza
oxid titaničitý (E171) hypromelóza
triacetín
hlinitý lak indigokarmín (E132) makrogol 400
hlinitý lak oranžovej žlte (E110) makrogol 8000
Al/Al blistre v papierovej škatuli obsahujúcej veľkosti balení po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 alebo 100 filmom obalených tabliet.
Al/Al blistre s perforáciou umožňujúcou oddelenie jednotlivej dávky v papierovej škatuli obsahujúcej veľkosti balení po 28 x 1 filmom obalených tabliet.
Polypropylénový obal na tablety s polyetylénovým uzáverom a silikagélovým vysúšadlom obsahujúci 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 180 a 500 filmom obalených tabliet.
Polyetylénová (HDPE) fľaša s polypropylénovým uzáverom s vatovým tampónom, obsahujúci
indukčne tesniacu hliníkovú vložku a silikagélové vysúšadlo, obsahujúca 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100,
112, 120, 180 a 500 filmom obalených tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.