Asolfena 5 mg Filmom obalená tableta

Symptomatická liečba urgentnej inkontinencie a/alebo zvýšenej frekvencie močenia aurgencie, ktorá sa môže vyskytnúť upacientov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra.

Dávkovanie

Dospelí vrátane starších pacientov

Odporúčaná dávka je 5mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát denne. Vprípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 10mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát denne.

Osobitné skupiny pacientov

Pediatrická populácia

Bezpečnosť aúčinnosť Asolfeny udetí sa zatiaľ nestanovila. Asolfena sa preto nemá používať udetí.

Pacienti sporuchou funkcie obličiek

Upacientov sľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu>30ml/min) nie je potrebná úprava dávkovania. Pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤30ml/min) treba liečiť opatrne; majú užívať maximálne 5mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Pacienti sporuchou funkcie pečene

Upacientov sľahkou poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania. Pacientov sostredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7−9) treba liečiť opatrne; majú užívať maximálne 5mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Silné inhibítory cytochrómu P450 3A4

Ak sa pacient súbežne lieči ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4, napr. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol (pozri časť 4.5), maximálna dávka Asolfeny sa má obmedziť na 5mg.

Spôsob podávania

Asolfena sa užíva perorálne. Tabletu treba prehltnúť celú azapiť tekutinou. Môže sa užívať sjedlom alebo bez jedla.

• Solifenacín je kontraindikovaný upacientov sretenciou moču, s ťažkými gastrointestinálnymi poruchami (vrátane toxického megakolónu), myasténiou gravis alebo glaukómom súzkym uhlom aupacientov srizikom výskytu týchto stavov.

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených včasti 6.1.

• Pacienti, ktorí sa podrobujú hemodialýze (pozri časť 5.2).

• Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 5.2).

• Pacienti s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, ktorí sa zároveň liečia silnými inhibítoromi CYP3A4, napr. ketokonazolom (pozri časť 4.5).

Pred začatím liečby Asolfenou sa majú zhodnotiť ďalšie príčiny častého močenia (zlyhávanie srdca alebo ochorenie obličiek). Ak je prítomná infekcia močovej sústavy, má sa začať príslušná antibakteriálna liečba.

Asolfena sa má podávať opatrne upacientov:

• s klinicky významnou obštrukciou vývodu močového mechúra srizikom retencie moču,

• s gastrointestinálnymi obštrukčnými poruchami,

• s rizikom zníženej gastrointestinálnej motility,

• s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤30ml/min, pozri časti 4.2 a 5.2), utýchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5mg,

• so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7−9; pozri časti 4.2 a 5.2), utýchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5mg,

• ktorí sa súbežne liečia silným inhibítorom CYP3A4, napr. ketokonazol (pozri časti 4.2 a 4.5),

• s hiátovou prietržou/gastroezofagálnym refluxom a/alebo u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky (napr. bisfosfonáty), ktoré môžu spôsobiť alebo zhoršiť ezofagitídu,

• s autonómnou neuropatiou.

U pacientov s rizikovými faktormi, ako je syndróm dlhého QT intervalu ahypokaliémia v anamnéze, sa pozorovalo predĺženie QT intervalu a torsadedepointes.

Upacientov sneurogénnou príčinou hyperaktivity detruzora sa bezpečnosť aúčinnosť tohto lieku zatiaľ nestanovila.

Uniektorých pacientov liečených solifenacíniumsukcinátom bol hlásený angioedém sobštrukciou dýchacích ciest. Ak sa angioedém vyskytne, solifenacíniumsukcinát sa má vysadiť amá sa podať vhodná liečba a/alebo prijať vhodné opatrenia.

Uniektorých pacientov liečených solifenacíniumsukcinátom bola hlásená anafylaktická reakcia. Ak sa anafylaktická reakcia vyskytne, solifenacíniumsukcinát sa má vysadiť amá sa podať vhodná liečba a/alebo prijať vhodné opatrenia.

Maximálny účinok Asolfeny sa môže stanoviť najskôr po uplynutí 4týždňov liečby.

Laktóza

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkového deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Farmakologické interakcie

Súbežná liečba inými liekmi santicholinergnými vlastnosťami môže zosilniť terapeutické anežiaduce účinky. Medzi ukončením liečby Asolfenou azačiatkom liečby iným anticholinergným liekom má uplynúť približne jeden týždeň. Súbežné podávanie agonistov cholinergných receptorov môže znížiť liečebný účinok solifenacínu. Solifenacín môže znížiť účinok liekov, ktoré stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, napr. metoklopramidu a cisapridu.

Farmakokinetické interakcie

Štúdie in vitro dokázali, že solifenacín v terapeutických koncentráciách neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 alebo 3A4 odvodené zmikrozómov ľudskej pečene. Preto je nepravdepodobné, že by solifenacín menil klírens liekov metabolizovaných týmito CYP enzýmami.

Účinok iných liekov na farmakokinetiku solifenacínu

Solifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4. Súbežné podanie silného inhibítora CYP3A4, ketokonazolu (200mg/denne), spôsobilo dvojnásobné zvýšenie AUC solifenacínu, zatiaľ čo podanie ketokonazolu vdávke 400mg/deň spôsobilo trojnásobné zvýšenie AUC solifenacínu. Preto sa má vprípade súbežnej liečby ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4, napr. ritonaviru, nelfinaviru, itrakonazolu (pozri časť 4.2), maximálna dávka Asolfeny obmedziť na 5mg.

Súbežná liečba solifenacínom asilným inhibítorom CYP3A4 je kontraindikovaná upacientov sťažkou poruchou funkcie obličiek alebo stredne ťažkou poruchou funkcie pečene.

Účinky enzýmovej indukcie na farmakokinetiku solifenacínu ajeho metabolitov sa neskúmali, tak isto ani účinok substrátov svyššou afinitou kCYP3A4 naexpozíciu solifenacínu. Keďže solifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, sú možné farmakokinetické interakcie sinými substrátmi svyššou afinitou kCYP3A4 (napr. verapamil, diltiazem) ainduktormi CYP3A4 (napr. rifampicín, fenytoín, karbamazepín).

Účinok solifenacínu na farmakokinetiku iných liekov

Perorálne kontraceptíva

Užívanie Asolfeny nevykázalo žiadnu farmakokinetickú interakciu solifenacínu skombinovanými perorálnymi kontraceptívami (etinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarín

Užívanie Asolfeny nezmenilo farmakokinetiku R-warfarínu alebo S‑warfarínu alebo ich účinok na protrombínový čas.

Digoxín

Užívanie Asolfeny nevykázalo žiaden vplyv na farmakokinetiku digoxínu.

Gravidita

Nie sú kdispozícii žiadne klinické údaje oženách, ktoré by otehotneli počas užívania solifenacínu. Štúdie nazvieratách nenaznačujú priame škodlivé účinky na plodnosť, embryonálny/fetálny vývoj alebo pôrod (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko uľudí nie je známe. Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebná opatrnosť.

Dojčenie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje ovylučovaní solifenacínu do ľudského mlieka. Umyší sa solifenacín a/alebo jeho metabolity vylučovali do mlieka, čo spôsobilo nedostatočné prospievanie novorodenej myši závislé od dávky (pozri časť 5.3). Preto sa treba počas dojčenia vyhnúť užívaniu Asolfeny.

Fertilita

Nie sú k dispozícii údaje ofertilite.

Tak ako aj iné anticholinergiká, aj solifenacín môže spôsobiť rozmazané videnie amenej často ospalosť a únavu (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky), preto môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá aobsluhovať stroje.

Súhrnbezpečnostného profilu

Vzhľadom na farmakologický účinok solifenacínu môže Asolfena spôsobiť anticholinergné nežiaduce účinky (vo všeobecnosti) ľahkej alebo stredne ťažkej závažnosti. Frekvencia anticholinergných nežiaducich účinkov závisí od dávky.

Najčastejšie hlásená nežiaduca reakcia pri užívaní solifenacínu bola sucho v ústach. Vyskytla sa u11% pacientov, ktorí užívali dávku 5mg jedenkrát denne, u22% pacientov, ktorí užívali dávku 10mg jedenkrát denne au4% pacientov, ktorí užívali placebo. Závažnosť sucha v ústach bola vo všeobecnosti ľahká alen občas viedla kprerušeniu liečby. Compliance lieku bola vo všeobecnosti veľmi vysoká (približne 99%) apribližne 90% pacientov liečených solifenacínom dokončilo celú 12-týždňovú liečbu vrámci štúdie.

Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov

Frekvencie sú definované ako:

• veľmi časté (≥1/10),

• časté (≥1/100 až <1/10),

• menej časté (≥1/1000 až <1/100),

• zriedkavé (≥1/10000 až <1/1000),

• veľmi zriedkavé (<1/10000),

• neznáme (zdostupných údajov).

V každej skupine frekvencií sú nežiaduce účinky zoradené v poradí klesajúcej závažnosti.

*Pozorované po uvedení na trh.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.

Symptómy

Predávkovanie solifenacíniumsukcinátom môže spôsobiťťažké anticholinergné účinky. Najvyššia dávka solifenacíniumsukcinátu neúmyselne podaná jednému pacientovi bola 280mg počas 5hodín aspôsobila zmeny duševného stavu, ktoré nevyžadovali hospitalizáciu.

Liečba

Vprípade predávkovania solifenacíniumsukcinátom treba pacientovi podať adsorpčné uhlie. Výplach žalúdka pomôže, ak sa vykoná do1hodiny, ale nemá sa vyvolávať vracanie.

Tak ako pri iných anticholinergikách, príznaky sa môžu liečiť nasledovne:

• Ťažké centrálne anticholinergné účinky, napr. halucinácie alebo výrazná excitácia: liečba fyzostigmínom alebo karbacholom.

• Kŕče alebo výrazná excitácia: liečba benzodiazepínmi.

• Respiračná nedostatočnosť: liečba umelým dýchaním.

• Tachykardia: liečba betablokátormi.

• Retencia moču: liečba katetrizáciou.

• Mydriáza: liečba pilokarpínovými očnými kvapkami a/alebo umiestnenie pacienta do tmavej miestnosti.

Tak ako pri iných antimuskarinikách, aj pri solifenacíne sa má vprípade predávkovania venovať zvláštna pozornosť pacientom so známym rizikom predĺženia QT-intervalu (t. j. pri hypokaliémii, bradykardii asúbežnom užívaní liekov, oktorých je známe, že predlžujú QT-interval) apacientom sochorením srdca v anamnéze (t.j. sischémiou myokardu, arytmiou, kongestívnym zlyhávaním srdca).