CAVINTON 10 mg/2 ml Koncentrát na infúzny roztok
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - CAVINTON 2 ml/10 mg
CAVINTON koncentrát na infúzny roztok je indikovaný dospelým a dospievajúcim na liečbu následkov cirkulačných porúch centrálneho nervového systému.
Používa sa na liečbu psychických a neurologických príznakov obehových porúch CNS (poruchy pamäti, afázia, apraxia, motorické poruchy, závraty, bolesti hlavy, atď.) Je indikovaný pri všetkých formách akútnej a chronickej insuficiencie mozgových ciev, ako napr. pri tranzitórnych ischemických príhodách, prechodných ischemických neurologických poruchách, progresívnom ikte, kompletnom ikte, pri postapoplektických stavoch, pri multiinfarktovej demencii, pri cerebrálnej artérioskleróze, pri posttraumatických stavoch, hypertenznej encefalopatii, vertebrobazilárnej insuficiencii, a.i.
V oftalmológii sa môže použiť na liečbu vaskulárnych porúch chorioidey a sietnice vyvolaných artériosklerózou alebo cievnym spazmom, na liečbu degenerácie makuly a sekundárneho glaukómu vyvolaného parciálnymi trombózami a cievnymi uzávermi.
V otológii je indikovaný na liečbu porúch sluchu vaskulárneho alebo toxického (iatrogénneho) pôvodu, senzorineurálnej straty sluchu, závratov labyrintového pôvodu vrátane Meniérovej choroby a tinnitu.
Dávkovanie
Úvodná dávka je 20 mg denne (2 ampulky sa nariedia do 500 – 1000 ml infúzneho roztoku). V ťažkých prípadoch možno liečbu zahájiť infúziami trikrát denne 10 mg.
V prípade potreby možno dennú dávku postupne zvyšovať až na 1 mg/kg telesnej hmotnosti, podľa
tolerancie pacienta a rozdelené do troch dávok s intervalom 5-6 hodín.
Priemerné trvanie liečby je 10-14 dní, odporúčaná denná dávka je 50 mg/deň – prepočítané na telesnú hmotnosť 70 kg.
Po infúznej terapii, keď to dovolí zdravotný stav chorého, sa prechádza na perorálne podávanie CAVINTONU v tabletách, v dávkach 3 krát denne 2 tablety CAVINTONU (3 x 10 mg) alebo 3 krát denne 1 tableta CAVINTONU Forte (3 x 10 mg).
Porucha funkcie obličiek a pečene
U pacientov s ochoreniami obličiek alebo pečene sa nevyžaduje žiadna úprava dávkovania.
Starší pacienti
Farmakokinetické štúdie ukázali, že farmakokinetika vinpocetínu sa nelíši u starších a mladých ľudí. Nie je potrebná úprava dávkovania.
Pediatrická populácia
Použitie CAVINTONU u detí sa neodporúča (pozri časť 4.4).
Spôsob podávania
CAVINTON koncentrát na infúzny roztok sa má použiť výhradne ako pomalá intravenózna infúzia. Nesmie sa podať intramuskulárne. Nesmie sa podať intravenózne bez zriedenia! Rýchlosť infúzie nesmie prekročiť maximálne 80 kvapiek/minútu.
Obsah 1 ampulky infúzneho koncentrátu CAVINTON sa má pridať k 200 až 500 ml infúzneho roztoku, ktorý neobsahuje heparín. Ako infúzny roztok je vhodný izotonický 0,9% roztok chloridu sodného alebo 5% roztok glukózy.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Parenterálne podanie vinpocetínu je kontraindikované v akútnej fáze hemoragického iktu, pri závažných arytmiách, krvácavých stavoch a pri ťažkej forme ischemickej choroby srdca. Gravidita, dojčenie a použitie u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepčnú metódu.
Predĺženie QT intervalu
V prípade predĺženia QT intervalu alebo súčasného používania liekov, ktoré predlžujú QT interval, sa odporúča kontrola EKG.
Pediatrická populácia
Nie je dostatok skúseností s použitím CAVINTONU u detí, preto sa jeho použitie u detí neodporúča.
Pomocné látky
Tento liek obsahuje 160 mg sorbitolu v každej ampulke. Sorbitol je zdrojom fruktózy. Musí sa vziať do úvahy aditívny účinok súbežne podávaných liekov obsahujúcich sorbitol (alebo fruktózu) a príjem sorbitolu (alebo fruktózy) v strave.
Pacienti s hereditárnou intoleranciou fruktózy (HFI, hereditary fructose intolerance) nesmú užiť tento liek, ak to nie je striktne nevyhnutné. Musí sa vykonať detailná anamnéza každého pacienta s ohľadom na symptómy HFI pred podaním tohto lieku.
Tento liek obsahuje 20 mg benzylalkoholu v každej ampulke. Benzylalkohol môže spôsobiť alergické reakcie. Vysoké množstvá sa majú používať s opatrnosťou a len ak je to nevyhnutné, najmä u osôb s poruchou funkcie pečene alebo obličiek kvôli riziku akumulácie a toxicity (metabolická acidóza).
Tento liek obsahuje 2 mg disiričitanu sodného v každej ampulke. Disiričitan sodný môže zriedkavo vyvolať závažné reakcie z precitlivenosti a bronchospazmus.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v ampulke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Interakcie vinpocetínu s inými liečivami dosiaľ nie sú známe. Predpokladá sa, že zriedkavo môže zosilňovať účinky liekov, ktoré rozširujú cievy alebo znižujú krvný tlak.
Dosiaľ sa nepozorovali interakcie vinpocetínu s týmito súbežne podávanými liekmi: beta-blokátory (napr. chloranolol, pindolol), digoxín, acenokumarol, glibenklamid, imipramín, klopamid, alfa-
metyldopa, hydrochlorotiazid. Iba vo výnimočných a ojedinelých prípadoch bolo popísané zosilnenie hypotenzného účinku alfa-metyldopy vinpocetínom.
Používanie vinpocetínu počas gravidity a dojčenia a u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepčnú metódu, je kontraindikované.
Gravidita
Vinpocetín prechádza placentárnou bariérou; v placente a v plode však dosahuje nižšie koncentrácie ako v krvi matky. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu vrátane vývojových malformácií u potkanov (pozri časť 5.3). Po vysokých dávkach u zvierat nastalo v niekoľkých prípadoch placentárne krvácanie a abortus, pravdepodobne ako výsledok zvýšeného prekrvenia placenty.
Dojčenie
U ľudí sa vinpocetín vylučuje do materského mlieka. Koncentrácia rádioaktívne označeného vinpocetínu je desaťkrát vyššia v materskom mlieku ako v krvi matky. Mliekom sa v priebehu 1 hodiny vylúči 0,25 % dávky podanej matke. Nakoľko sa vylučuje do materského mlieka a spoľahlivé údaje o jeho účinkoch na dojčatá nie sú k dispozícii, jeho podávanie dojčiacim matkám je kontraindikované.
Hlásené nežiaduce účinky sú vymenované nižšie podľa triedy orgánového systému a frekvencie podľa MedDRA klasifikácie.
| MedDRA (SOC) | Časté(≥1/100 až<1/10) | Menej časté(≥ 1/1 000 až<1/100) | Zriedkavé(≥ 1/10 000až<1/1000) | Veľmizriedkavé(<1/10 000) | Neznáme(nemožno odhadnúťz dostupnýc h údajov) |
| Poruchy imunitného systému | Hypersenzi- tivita | ||||
| Poruchy nervového systému | Insomnia Somnolencia ZávratyBolesť hlavy | ||||
| Poruchy srdca asrdcovej činnosti | Hypotenzia Hypertenzia | Tachykardia Extrasystoly | |||
| Poruchy ciev | Začervenanie |
| Zápal žíl | |||||
| Poruchygastrointestinálnehotraktu | Nevoľnosť Dyspepsia Sucho v ústach | ||||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | Hyperhidróza | ErytémUrtikária | DermatitídaPruritus | ||
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Asténia | ||||
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | Predĺženie QT intervalu na elektrokardio- grameDepresia STintervalu na elektrokardio- grame |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - CAVINTON 2 ml/10 mg
Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptiká, iné psychostimulanciá a nootropiká. ATC kód:
N06BX18
Mechanizmus účinku
Vinpocetín zlepšuje metabolizmus mozgu, zvyšuje spotrebu a utilizáciu glukózy a kyslíka mozgovým tkanivom, zlepšuje transport glukózy cez hematoencefalickú bariéru, zlepšuje toleranciu mozgových buniek voči hypoxii, presúva metabolizmus glukózy na energeticky výhodnejší aeróbny pochod. Zvyšuje koncentráciu ATP a pomer ATP/AMP v mozgu, zvyšuje koncentrácie cAMP a cGMP inhibíciou izoenzýmov fosfodiesteráz v rôznych tkanivách.
Vinpocetín inhibuje Ca2+ kalmodulín-dependentný izoenzým cGMP-fosfodiesterázy, čo by mohlo zodpovedať za jeho selektívny účinok. Má inhibičný účinok na napätie Na+ závislé od koncentrácie.
Zreteľné blokovanie Na+ kanálov sa môže podieľať na neuroprotektívnych a antikonvulzívnych účinkoch liečiva.
Vinpocetín zvyšuje cerebrálny metabolizmus noradrenalínu a sérotonínu; stimuluje ascendentný noradrenergný systém, vykazuje antioxidačnú aktivitu; čo poukazuje na vinpocetín ako na cerebroprotektívnu zlúčeninu.
Vinpocetín zreteľne zlepšuje cerebrálnu mikrocirkuláciu; inhibuje agregáciu trombocytov, znižuje patologicky zvýšenú viskozitu krvi, zvyšuje deformabilitu erytrocytov a u erytocytov inhibuje príjem adenozínu (táto látka je jedným z najdôležitejších regulátorov krvného prietoku); zvyšuje transport kyslíka do mozgového tkaniva redukciou kyslíkovej afinity erytrocytov.
Vinpocetín selektívne a intenzívne zvyšuje krvný prietok mozgom a cerebrálnu frakciu srdcového výdaja; znižuje cerebrálnu vaskulárnu rezistenciu bez ovplyvnenia systémovej cirkulácie (krvný tlak, srdcový výdaj, frekvencia srdca, periférna rezistencia); nevyvoláva „steal-effect“, naopak prednostne zlepšuje prísun krvi do poškodenej oblasti, kým cirkulácia v intaktnej oblasti zostáva nezmenená (inverzný „steal-effect“); ďalej zvyšuje vazodilatáciu vyvolanú hypoxiou.
Absorpcia, distribúcia a eliminácia vinpocetínu a jeho hlavného metabolitu, kyseliny
apovinkamínovej, sa skúmala za použitia početných metód na potkanoch, psoch a ľuďoch.
Absorpcia
U potkanov sa vinpocetín dobre absorbuje po intraperitoneálnom alebo perorálnom podaní a z
cirkulácie sa vylučuje relatívne rýchlo (v priebehu 48 hodín). 1 hodinu po perorálnom podaní sa
dosiahne vrcholová koncentrácia. Počas 24 hodín nasledujúcich po perorálnom a intraperitoneálnom podaní sa zistila výrazne nižšia rádioaktivita (4 % verzus 20 %) ako po perorálnom podaní, ktorá je spôsobená rozdielnou rýchlosťou absorpcie.
Distribúcia
Po absorpcii vinpocetínu nasleduje rýchla distribúcia do tkanív, pričom na konci prvého 48-
hodinového obdobia sa detekovateľné množstvá tríciom označeného vinpocetínu zistili len v obličke a pečeni.
Rádioaktivita sa týkala takmer výlučne iba plazmatických bielkovín.
Vinpocetín prechádza placentou a u potkanov v laktácii sa vylučuje do mlieka. Rozdiely medzi
publikovanými údajmi ohľadom pomeru transferovaného alebo vylúčeného množstva mohli vzniknúť odlišnou citlivosťou použitých testov alebo z dôvodu rozdielneho času meraní.
Biotransformácia
U potkanov sa vinpocetín pred vylúčením z organizmu dobre a úplne metabolizuje, pričom sa močom vylúči iba malé množstvo nezmenenej látky. Hlavným metabolitom, ktorý sa vylučuje močom, je
kyselina apovinkamínová, ktorú produkujú plazmatické esterázy a predstavuje asi 75 % celkovej
rádioaktivity nameranej v moči.
V žlči možno zistiť niekoľko ďalších metabolitov (hydroxyvinpocetín, hydroxyapovinkamínová
kyselina, dihydroxy-vinpocetín-glycinát a ich konjugáty s glukuronidmi a/alebo sulfátmi).
Kyselina apovinkamínová, hlavný metabolit u potkanov aj ľudí, vykazuje určitú farmakologickú
aktivitu (periférnu vazodilatáciu). Vinpocetín sa metabolizuje hlavne v pečeni, ale v plazme potkanov je možná aj ester-hydrolýza.
Eliminácia
U potkanov je vylučovanie vinpocetínu relatívne pomalé, pričom sa vinpocetín vylučuje hlavne
stolicou. Zistilo sa, že väčšina fekálnej rádioaktivity pochádza zo žlče, a bola dokázaná prítomnosť enterohepatálneho obehu u potkanov s fistulou žlčovodu. Zistilo sa, že u ľudí sa vinpocetín vylučuje oveľa rýchlejšie ako u potkanov, a hlavne močom. U psov je biologická dostupnosť vinpocetínu 21,5 ± 19,3 % a polčas vylučovania po intravenóznom podaní 8,9 ± 2,87 hodín.
Farmaceutické informácie - CAVINTON 2 ml/10 mg
kyselina askorbová
disiričitan sodný (E223)
kyselina vínna sorbitol (E420) benzylalkohol voda na injekciu
Vinpocetín v koncentráte na infúzny roztok je chemicky inkompatibilný s heparínom, preto sa s ním nesmie miešať v jednej striekačke alebo infúznej súprave, ani sa nesmie infúzne podávať pacientom, ktorí sú liečení heparínom.
Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Obal: 2 ml hnedá sklenená OPC ampulka s bielo označeným bodom zlomu, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 2 ml