Cetirizin-ratiopharm 10 mg Filmom obalená tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Cetirizin-ratiopharm 10 mg
Filmom obalené tablety Cetirizin-ratiopharm 10 mg sú indikované dospelým a pediatrickým pacientom vo veku 6 rokov a starším:
-
na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;
-
na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.
Dávkovanie
10 mg 1x denne (1 tableta). Osobitné skupiny pacientov
Starší pacienti:
Údaje nenaznačujú potrebu zníženia dávky u starších pacientov za predpokladu, že funkcia obličiek je normálna
Porucha funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie sú k dispozícii údaje, ktoré by dokumentovali pomer účinnosť/bezpečnosť. Keďže sa cetirizín vylučuje prevažne močom (pozri časť 5.2), v prípadoch keď nie je možná iná alternatíva liečby sa intervaly dávkovania musia prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Prezrite si nasledujúcu tabuľku a dávkovanie upravte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka dala využiť, je potrebné odhadnúť klírens kreatinínu pacienta (CLcr) v ml/min.
Hodnotu CLcr (ml/min) je možné odhadnúť zo stanovenej hladiny sérového kreatinínu (mg/dl) použitím nasledujúceho vzorca:
| [140 -vek (v rokoch)] × hmotnosť (kg) | ||
| CL | = –––––––––––––––––––––––––––––– | (x 0,85 pre ženy) |
| cr | 72× sérový kreatinín (mg/dl) |
Úprava dávkovania dospelým pacientom s poruchou funkcie obličiek
| Skupina | Klírens kreatinínu (ml/min) | Dávkovanie a frekvencia |
| Normálna | ≥ 80 | 10 mg raz denne |
| Ľahká | 50 - 79 | 10 mg raz denne |
| Stredne ťažká | 30 - 49 | 5 mg raz denne |
| Ťažká | < 30 | 5 mg raz za 2 dni |
| Terminálne štádium ochorenia obličiek - pacienti na dialýze | < 10 | kontraindikované |
Pacienti s poruchou funkcie pečene: u pacientov s poruchou funkcie pečene nie je nutná úprava dávkovania.
Pacienti s poruchou funkcie pečene a obličiek: odporúča sa úprava dávkovania (pozri vyššie Porucha funkcie obličiek).
Pediatrická populácia
Lieková forma tableta sa nemá používať u detí mladších ako 6 rokov, pretože neumožňuje potrebnú úpravu dávkovania.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 mg 2x denne (polovica tablety 2x denne). Dospievajúci vo veku od 12 rokov: 10 mg jedenkrát denne (1 tableta).
U pediatrických pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka upraviť individuálne s ohľadom na hodnotu renálneho klírensu, vek a telesnú hmotnosť pacienta.
Spôsob podávania
Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú pohárom vody.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na hydroxyzín alebo ktorýkoľvek derivát piperazínu.
Pacienti s ťažkou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu menším než 10 ml/min.
Pri liečebných dávkach neboli preukázané žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Napriek tomu sa odporúča opatrnosť pri súbežnej konzumácii alkoholu.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozíciou k retencii moču (napr. poškodenie miechy, hyperplázia prostaty), nakoľko cetirizín môže zvyšovať riziko retencie moču.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.
Antihistaminiká inhibujú odpoveď na alergologické kožné testy, preto je potrebné vynechať užívanie lieku 3 dni pred uskutočnením testov („wash out“ obdobie), aby sa odstránili z organizmu.
Pruritus a/alebo žihľavka sa môžu objaviť v prípade, že sa cetirizín prestane užívať, dokonca aj vtedy, ak tieto príznaky neboli prítomné pred začiatkom liečby. V niektorých prípadoch môžu byť príznaky intenzívne a môžu vyžadovať opätovné začatie liečby. Príznaky by mali vymiznúť po opätovnom nasadení liečby.
Pediatrická populácia
Použitie liekovej formy filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma neumožňuje vhodnú úpravu dávky. Odporúča sa použiť cetirizín v liekovej forme pre pediatrickú populáciu.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).
Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.
U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zhoršenie výkonnosti, aj keď cetirizín nezosilňuje účinky alkoholu (0,5 g/l v krvi).
Gravidita
Prospektívne údaje o ukončených graviditách, zozbierané pri cetirizíne, nenaznačujú pri vyššie uvedenom dávkovaní potenciál pre materno alebo feto/embryotoxicitu.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebné postupovať s opatrnosťou.
Dojčenie
Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 % koncentrácií, ktoré boli stanovené v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám je preto potrebné postupovať s opatrnosťou.
Fertilita
K dispozícii sú obmedzené údaje týkajúce sa fertility u ľudí, ale neboli zistené žiadne obavy týkajúce sa bezpečnosti.
Štúdie na zvieratách nepreukazujú žiadne bezpečnostné riziko u ľudí.
Objektívne merania schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg, nepreukázali žiadne klinicky významné účinky. Napriek tomu pacienti, u ktorých sa objaví ospalosť, nemajú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje. Nemajú prekračovať odporúčanú dávku a majú zohľadniť reakcie svojho organizmu na liek.
Klinické štúdie preukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.
Hlásili sa prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínium-dichloridom zväčša odzneli.
Klinické štúdie
Dvojito-zaslepené kontrolované klinické alebo farmakoklinické štúdie porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín. Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce účinky s mierou výskytu 1,0 % a viac:
| Nežiaduci účinok (WHO-ART) | Cetirizín 10 mg(n = 3 260) | Placebo(n = 3 061) |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podaniaÚnava | 1,63 % | 0,95 % |
| Poruchy nervového systémuZávraty Bolesť hlavy | 1,10 %7,42 % | 0,98 %8,07 % |
| Poruchy gastrointestinálneho traktuBolesť brucha Sucho v ústach Nevoľnosť | 0,98 %2,09 %1,07 % | 1,08 %0,82 %1,14 % |
| Psychické poruchyOspalosť | 9,63 % | 5,00 % |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastíniaZápal hltanu | 1,29 % | 1,34 % |
Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, vo väčšine prípadov bola mierna až stredne závažná. Objektívne testy dokázané inými štúdiami preukázali, že zvyčajné každodenné
činnosti pri odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené. Pediatrická populácia
Nežiaduce účinky s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických alebo farmakoklinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:
| Nežiaduca reakcia na liek (WHO-ART) | Cetirizín 10 mg (n= 1 656) | Placebo (n = 1 294) |
| Poruchy gastrointestinálneho traktuHnačka | 1,0 % | 0,6 % |
| Psychické poruchyOspalosť | 1,8 % | 1,4 % |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínaNádcha | 1,4 % | 1,1 % |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podaniaÚnava | 1,0 % | 0,3 % |
Post-marketingové skúsenosti
Okrem nežiaducich účinkoch hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci post- marketingových skúseností (po uvedení lieku na trh) hlásili nasledovné zriedkavé nežiaduce reakcie.
Nežiaduce účinky sú rozdelené do tried orgánových systémov podľa databázy MedDRA a frekvencia ich výskytu je založená na post-marketingových skúsenostiach.
Frekvencia je definovaná nasledovne: veľmi časté (≥1/10), časté ( ≥ 1/100 až < 1/10), menej časté ( ≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme
(z dostupných údajov).
Poruchy krvi a lymfatického systému:
veľmi zriedkavé: trombocytopénia.
Poruchy imunitného systému:
zriedkavé: hypersenzitivita;
veľmi zriedkavé: anafylaktický šok.
Poruchy metabolizmu a výživy:
neznáme: zvýšená chuť do jedla.
Psychické poruchy:
menej časté: agitovanosť;
zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť; veľmi zriedkavé: tiky;
neznáme: samovražedné myšlienky, nočná mora
Poruchy nervového systému:
menej časté: parestézia; zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;
veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinézia; neznáme: amnézia, poruchy pamäti.
Poruchy oka:
veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie šošovky, neostré/rozmazané videnie, mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule.
Poruchy ucha a labyrintu
Neznáme: vertigo
Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
zriedkavé: tachykardia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
menej časté: hnačka.
Poruchy pečene a žlčových ciest:
zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín). Neznáme: hepatitída
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
menej časté: pruritus, vyrážka; zriedkavé: urtikária;
veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie; neznáme: akútna generalizovaná exantémová pustulóza (AGEP)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Neznáme: artralgia
Poruchy obličiek a močových ciest:
veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza; neznáme: retencia moču
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
menej časté: asténia, nevoľnosť; zriedkavé: edém.
Laboratórne a funkčné vyšetrenia:
zriedkavé: prírastok telesnej hmotnosti.
Popis vybraných nežiaducich účinkov
Po ukončení liečby cetirizínom sa hlásili pruritus (intenzívne svrbenie) a/alebo žihľavka.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky
Príznaky pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami na CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný účinok.
Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5-násobku odporúčanej dennej dávky sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, celková nevoľnosť, rozšírenie zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia,
ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.
Opatrenia
Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.
Cetirizín nie je účinne odstránený hemodialýzou.
Farmakologické vlastnosti - Cetirizin-ratiopharm 10 mg
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká na systémové použitie, deriváty piperazínu ATC kód: R06AE07
Mechanizmus účinku
Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H1 receptorov. Štúdie viazania receptorov in vitro nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.
Farmakodynamické účinky
Okrem jeho anti-H1 účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakciu vyvolanú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol stanovený.
Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.
V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokých denných dávkach 60 mg počas 7 dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.
Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.
Pediatrická populácia
Počas štúdie u detí vo veku 5 až 12 rokov, ktorá trvala 35 dní, sa nezistila žiadna tolerancia na antihistamínový účinok cetirizínu (supresia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu, koža obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín do 3 dní.
Absorpcia
Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 h. Pri cetirizíne sa po denných dávkach 10 mg počas 10 dní nepozorovala akumulácia.
Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou (AUC) je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.
Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.
Biotransformácia
Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín neprechádza extenzívnym metabolizmom.
Eliminácia
Terminálny polčas je približne 10 hodín a nepozoruje sa žiadna kumulácia cetirizínu po podaní denných dávok 10 mg počas 10 dní. Približne dve tretiny dávky sa vylučujú močom v nezmenenej forme.
Linearita/nelinearita
Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku. Osobitné skupiny pacientov
Porucha funkcie obličiek: Farmakokinetika lieku u pacientov s ľahkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne ťažkou poruchou obličiek v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu biologického polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.
Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší ako 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie biologického polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).
Poruchu funkcie pečene:
V porovnaní so zdravými jedincami došlo u pacientov s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podala jednorazová dávka 10 alebo 20 mg cetirizínu, k 50 % predĺženiu polčasu a k 40 % zníženiu klírensu.
Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poruchou funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.
Starší pacienti: Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.
Pediatrická populácia: U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.
Farmaceutické informácie - Cetirizin-ratiopharm 10 mg
monohydrát laktózy mikrokryštalická celulóza koloidný oxid kremičitý stearát horečnatý
sodná soľ kroskarmelózy
filmotvorná vrstva Opadry Y-1-7000 biela (oxid titaničitý E171, hypromelóza E464, makrogol 400)
Al/PVC/PVDC-blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa. Veľkosť balenia:
7, 20, 50, 90 a 100 filmom obalených tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.