NO-SPA 40 mg/2 ml Injekčný roztok
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - NO-SPA 2 ml/40 mg
˗ Spazmy hladkého svalstva spojené s ochorením žlčníka a žlčových ciest: cholelitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, cholangitída, pericholecystitída, papilitída (zápal Vaterskej papily).
˗ Spazmy hladkého svalstva obličiek a močových ciest: nefrolitiáza, ureterolitiáza, pyelitída, cystitída, tenezmus močového mechúra.
Adjuvantná liečba (ak nie je možné podať pacientom tablety) pri:
˗ spastických stavoch gastrointestinálneho traktu: vredová choroba žalúdka a dvanástnika, gastritída, spazmy kardie a pyloru, enteritída, kolitída,
˗ gynekologických poruchách – dysmenorea.
Dávkovanie
Dospelí
Obvyklá priemerná denná dávka je 40 – 240 mg (v 1 – 3 rozdelených dávkach) intramuskulárne Pri akútnej kolike (obličkovej a/alebo žlčníkovej) spôsobenej kameňmi: 40 – 80 mg intravenózne.
Pediatrická populácia
Použitie drotaverínu u detí sa v klinických štúdiách nehodnotilo. Tento liek je kontraindikovaný u detí (pozri časť 4.3).
Spôsob podávania
Intramuskulárne alebo intravenózne podanie.
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1; precitlivenosť na disiričitan (pozri časť 4.4).
˗ Závažné zlyhávanie funkcie obličiek alebo pečene.
˗ Závažná srdcová insuficiencia (syndróm nízkeho výdaja).
˗ Deti.
Podávanie lieku pri hypotenzii si vyžaduje zvýšenú opatrnosť.
V prípade intravenózneho podávania musí byť pacient v ležiacej polohe pre hroziace riziko kolapsu. Pri podávaní injekcie drotaverínu gravidným ženám je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.6).
Tento liek obsahuje disiričitan sodný (E 223), etanol a sodík
Tento liek obsahuje disiričitan sodný (E 223), ktorý môže zriedkavo vyvolať u senzitívnych ľudí – najmä, ak majú v anamnéze astmu alebo alergiu – závažné reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaktického šoku) a bronchospazmus. Ak je pacient alergický na disiričitany, NO-SPA 40 mg/2 ml sa nesmie podať (pozri časť 4.3).
Tento liek obsahuje 132 – 792 mg etanolu pri zvyčajnej dávke 40 – 240 mg (v 1 až 3 rozdelených dávkach) podanej intramuskulárne. Pri dávke 40 – 80 mg podanej intravenózne je obsah etanolu 132 – 264 mg. Škodlivé pre tých, ktorí trpia alkoholizmom. Musí sa vziať do úvahy u dojčiacich a tehotných žien, detí a vysoko rizikových skupín, ako sú pacienti s ochorením pečene alebo epilepsiou.
Tento liek obsahuje 132 mg/2 ml etanolu (alkoholu) v 1 ampulke , čo je 66 mg /1 ml etanolu (alkoholu), čo zodpovedá 6.6 w/v (%).
Malé množstvo alkoholu v tomto lieku nemá žiadny pozorovateľný vplyv.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej ampulke (2ml), t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Inhibítory fosfodiesterázy, napr. papaverín, znižujú antiparkinsonický účinok levodopy. Drotaverín môže znížiť antiparkinsonický účinok levodopy, môže teda zhoršiť tremor a rigiditu.
Gravidita
K dispozícii je iba obmedzené množstvo údajov o gravidných pacientkach. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame ani nepriame škodlivé účinky na graviditu ani na embryonálny/fetálny vývoj
(pozri časť 5.3). Napriek tomu je pri predpisovaní tohto lieku gravidným ženám potrebná opatrnosť. Drotaverín sa nesmie použiť v priebehu pôrodu.
Dojčenie
U zvierat sa vylučovanie drotaverínu do mlieka neskúmalo. Preto sa podávanie drotaverínu počas dojčenia neodporúča.
Po parenterálnom podaní, najmä intravenóznom, sa neodporúča viesť vozidlo ani obsluhovať stroje do 1 hodiny po podaní.
Pacientov treba upozorniť, aby tieto potenciálne nebezpečné činnosti nevykonávali ani v prípade, ak sa u nich vyskytne závrat.
Nasledujúce nežiaduce účinky súrozdelené podľa tried orgánových systémov a na základe frekvencie výskytu sa delia na :
veľmi časté (≥ 1/10),
časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100),
zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< /10 000),
neznáme (z dostupných údajov). Poruchy gastrointestinálneho traktu
Zriedkavé: nauzea, zápcha. Poruchy nervového systému
Zriedkavé: bolesť hlavy, vertigo, nespavosť. Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Zriedkavé: palpitácie, hypotenzia. Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: alergické reakcie (angioedém, urtikária, vyrážka, pruritus) (pozri časť 4.3).
Neznáme: u pacientov liečených injekčnou formou sa zaznamenal anafylaktický šok, ktorý bol v niektorých prípadoch smrteľný.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Reakcie v mieste podania injekcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné
monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Symptómy
Predávkovanie drotaverínom sa spája s poruchami srdcového rytmu a vedenia vzruchu vrátane kompletnej blokády Tawarových ramienok a zastavenia srdca, ktoré môže byť smrteľné.
Liečba
V prípade predávkovania je nevyhnutné pacienta pozorne sledovať. Liečba má byť symptomatická a podporná.
Farmakologické vlastnosti - NO-SPA 2 ml/40 mg
Farmakoterapeutická skupina: liečivá na funkčné gastrointestinálne poruchy; papaverín a deriváty; ATC kód: A03AD02.
Mechanizmus účinku
Drotaverín je izochinolínový derivát, ktorého výrazný spazmolytický účinok spočíva v inhibícii fosfodiesterázy IV (PDE IV). PDE IV je enzým zodpovedný za hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibícia
tohoto enzýmu vedie k zvýšenej koncentrácii cAMP, čím sa spúšťa celá kaskáda mechanizmov ako je uvedené ďalej v texte. Vysoká koncentrácia cAMP aktivuje cAMP-dependentnú proteínkinázu fosforylujúcu kinázu ľahkých myozínových reťazcov (myosin light chain kinase MLCK ).
Fosforylácia MLCK vedie k zníženiu jej afinity ku komplexu Ca2+- kalmodulín a neaktívna forma MLCK udržuje sval v stave relaxácie. cAMP tiež ovplyvňuje koncentráciu cytoplazmatického Ca2+ stimuláciou transportu vápenatých iónov do extracelulárneho priestoru a do sarkoplazmatického retikula. Toto zníženie koncentrácie vápenatých iónov v cytoplazme prostredníctvom cAMP
vysvetľuje jeho antagonistické účinky voči vápniku.
In vitro inhibuje drotaverín PDE IV, ale nie izoenzýmy PDE III a PDE V. PDE IV sa javí ako enzým zodpovedný za zníženie kontraktility hladkého svalstva, čo naznačuje, že selektívne inhibítory PDE IV môžu byť účinné v terapii hypermotility a mnohých chorôb spojených so spastickými stavmi
gastrointestinálneho traktu.
Enzým zodpovedný za hydrolýzu cAMP v srdcovej a cievnej svalovine je predovšetkým PDE III, čo vysvetľuje, prečo je drotaverín účinné spazmolytikum bez terapeutického vplyvu na srdcovocievny systém a závažných kardiovaskulárnych nežiaducich účinkov.
Absorpcia
U ľudí sa maximálna plazmatická koncentrácia drotaverínu dosahuje približne po 45 – 60 minútach, čo naznačuje rýchlu absorpciu drotaverínu. Dávka 37 mg drotaverínu bola podaná perorálne v 20 ml vodného roztoku. Na základe merania rádioaktivity sa zistilo, že dochádza k takmer úplnej absorpcii. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 45 – 90 min po podaní, polčas absorpcie je 12 min.
Po perorálnom podaní 80 mg drotaveríniumchloridu sa maximálna plazmatická koncentrácia (136 – 320 ng/ml) dosahuje po 2 h.
Distribúcia
Drotaverín a/alebo jeho metabolity takmer neprechádzajú placentárnou bariérou.
In vitro sa drotaverín viaže vo veľkej miere (95 – 98 %) na plazmatické bielkoviny, predovšetkým na albumín, γ- a β-globulíny a na α-(HDL)-lipoproteíny.
Biotransformácia
Drotaverín sa takmer kompletne metabolizuje O-deetyláciou na monofenolické zlúčeniny. Tieto metabolity sa rýchlo konjugujú s kyselinou glukurónovou. Hlavným metabolitom je
4’-deetyldrotaverín. Taktiež sa zistili 6’-deetyldrotaverín a 4’-deetyldrotaverín.
Drotaverín podlieha u človeka metabolizmu prvého prechodu pečeňou a len 65 % dávky sa dostane do systémového obehu v nezmenenej forme.
Pre stanovenie farmakokinetických parametrov u človeka sa použil 2-kompartmentový model.
Po intravenóznom podaní je terminálny eliminačný polčas materskej zlúčeniny asi 2,4 h. Počas 168 h sa po intravenóznom podaní približne 41 – 45 % vylučuje močom a 31 – 36 % stolicou. V inej štúdii sa zistilo, že močom sa vylučuje 54 – 73 % a stolicou len 10 – 32 % drotaverínu.
Farmaceutické informácie - NO-SPA 2 ml/40 mg
Uchovávajte pri teplote 15 – 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Odlamovacie ampulky z hnedého skla, PVC vložka. Obsah balenia: 5, 25, 50 ampuliek.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.