Akineton je indikovaný dospelým, deťom a dospievajúcim na liečbu:

• Parkinsonovho syndrómu s dominujúcou svalovou rigiditou a tremorom;

• extrapyramídových príznakov, ako sú akútna dystónia, akatízia;

• Parkinsonovho syndrómu vyvolaného neuroleptikami a podobne účinkujúcimi liekmi.

Liečba sa zvyčajne začína malou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje v závislosti od terapeutického účinku a nežiaducich účinkov.

Opatrné dávkovanie je potrebné u starších pacientov, najmä pri príznakoch organickej mozgovej poruchy a u pacientov so zvýšenou náchylnosťou na cerebrálne záchvaty.

Parkinsonov syndróm

Liečba dospelých sa začína dávkou 1 mg (1/2 tablety) 2-krát denne. Dávka môže byť zvýšená o 2 mg (1 tableta) denne. Udržiavacia dávka je 3 – 16 mg/denne (1/2 – 2 tablety 3- až 4-krát denne). Maximálna denná dávka je 16 mg (8 tabliet). Celková denná dávka sa má rozložiť rovnomerne počas dňa.

Ihneď po dosiahnutí optimálnej dávky tabletami Akineton 2 mg sa pacienti majú prestaviť na liečbu Akineton SR 4 mg tabletami s predĺženým uvoľňovaním.

Liekmi vyvolané extrapyramídové príznaky

V závislosti od závažnosti príznakov užívajú dospelí 1 – 4 mg (1/2 – 2 tablety) 1- až 4-krát denne (1 – 16 mg biperidéniumchloridu/deň) ako perorálnu sprievodnú medikáciu k neuroleptikám.

Deti vo veku 3 – 15 rokov užívajú 1 – 2 mg (1/2 – 1 tableta) 1- až 3-krát denne.

Akineton sa má užívať počas jedla alebo po jedle a zapíjať tekutinou. Nežiaduce účinky na gastrointestinálny trakt sa môžu minimalizovať užívaním tabliet bezprostredne po jedle.

Dĺžka liečby závisí od povahy a priebehu ochorenia. Liečba sa má ukončovať postupným znižovaním dávky.

Precitlivenosť na biperidéniumchlorid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Akineton je kontraindikovaný u pacientov:

• s neliečeným glaukómom s úzkym uhlom;

• s mechanickou stenózou v gastrointestinálnom trakte;

• s megakolónom;

• s nepriechodnosťou čriev.

Nežiaduce účinky sa objavujú najmä na začiatku liečby a tiež pri rýchlom zvyšovaní dávky. Vynímajúc prípady vitálnych komplikácií, treba sa vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby pre riziko nadmernej protiregulačnej reakcie. Starší pacienti, najmä s cerebrálnymi léziami vaskulárnej alebo degeneratívnej povahy, môžu často vykazovať zvýšenú senzitivitu dokonca aj pri terapeutickom dávkovaní lieku.

Ako ukázali závery štúdií na zvieratách, centrálne účinkujúce lieky, ako je Akineton, môžu viesť k zvýšenej náchylnosti na cerebrálne záchvaty. Lekár má preto zvážiť tento fakt v manažmente predisponovaných osôb.

Pravidelne sa má kontrolovať vnútroočný tlak.

Boli pozorované ojedinelé prípady zneužívania Akinetonu s následnou závislosťou. Môže to byť spojené s náladu povznášajúcim a prechodne euforizujúcim účinkom lieku, ktorý bol občas pozorovaný.

Akineton je relatívne kontraindikovaný pri hypertrofii prostaty s hromadením zvyškového moču a pri stavoch, ktoré môžu byť spojené s rizikom vzniku život ohrozujúcej tachykardie.

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Podávanie Akinetonu v kombinácii s inými anticholinergnými psychotropnými liekmi, antihistaminikami, antiparkinsonikami a spazmolytikami môže zhoršiť centrálne a periférne nežiaduce účinky. Súbežné podávanie chinidínu môže zvýšiť anticholinergný kardiovaskulárny účinok (najmä na AV prevod).

Súbežné podávanie levodopy a Akinetonu môže potencovať dyskinézu. Oneskorená dyskinéza vyvolaná neuroleptikami môže byť Akinetonom zosilnená. Príznaky Parkinsonovho syndrómu v prítomnosti existujúcej oneskorenej dyskinézy sú niekedy také závažné, že oprávňujú pokračovať v anticholinergnej liečbe.

Anticholinergiká môžu zosilňovať centrálne nežiaduce účinky petidínu.

Akineton môže zvýšiť účinok alkoholu.

Akineton môže antagonizovať účinok metoklopramidu a liečiv s podobným účinkom na gastrointestinálny trakt.

Gravidita

Nie sú k dispozícii alebo je iba obmedzené množstvo údajov o použití biperidéniumlaktátu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu Akinetonu počas gravidity, najmä počas prvého trimestra.

Dojčenie

Biperidéniumlaktát je vylučovaný do materského mlieka, kde môže dosiahnuť rovnaké koncentrácie ako v plazme matky. Keďže typ a rozsah metabolizácie u novorodencov nie je známy a farmakologické a toxikologické účinky nemôžu byť vylúčené, všeobecne sa odporúča prerušiť dojčenie počas liečby Akinetonom.

Anticholinergiká môžu inhibovať laktáciu. V tejto oblasti nie sú dostupné údaje pre Akineton.

Akineton môže vzhľadom na centrálne a periférne nežiaduce účinky znížiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, predovšetkým ak sa užíva v kombinácii s ďalšími centrálne účinkujúcimi liekmi, anticholinergikami alebo s alkoholom.

Nasledujúce frekvencie boli použité ako základ pri hodnotení nežiaducich účinkov:

veľmi časté (≥1/10),

časté (≥1/100 až <1/10),

menej časté (≥1/1 000 až <1/100),

zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000),

veľmi zriedkavé (<1/10 000),

neznáme (z dostupných údajov).

Nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku liečby a v prípade, že sa dávka zvyšuje príliš rýchlo. Vzhľadom na neznámy počet užívateľov, frekvencia spontánne hlásených nežiaducich účinkov sa nedá presne určiť.

Infekcie a nákazy:

Neznáme: parotitída.

Poruchy imunitného systému:

Veľmi zriedkavé: hypersenzitivita.

Psychické poruchy:

Zriedkavé: V prípade vyšších dávok nepokoj, agitovanosť, strach, zmätenosť, delírium, halucinácie, nespavosť. Stimulácia CNS sa vyskytuje častejšie u pacientov s príznakmi zhoršenej cerebrálnej funkcie a môže vyžadovať zníženie dávky. Boli hlásené prípady dočasného zníženia REM spánku (fáza spánku s rýchlym pohybom očí), výsledkom čoho je predĺženie času, kým sa dostaví táto fáza spánku a percentuálny pokles trvania tejto fázy vzhľadom na celkovú dĺžku spánku.

Veľmi zriedkavé: nervozita, eufória.

Poruchy nervového systému:

Zriedkavé: únava, závraty, poruchy pamäti.

Veľmi zriedkavé: bolesti hlavy, dyskinézia, ataxia, poruchy reči, zvýšená dispozícia k mozgovým záchvatom a kŕčom (konvulziám).

Poruchy oka:

Veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie, mydriáza a fotosenzitivita, glaukóm s úzkym uhlom (odporúča sa pravidelné kontrolovanie vnútroočného tlaku).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Zriedkavé: tachykardia.

Veľmi zriedkavé: bradykardia. Po parenterálnom podaní môže dôjsť k poklesu krvného tlaku.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Zriedkavé: sucho v ústach, nauzea, poruchy trávenia.

Veľmi zriedkavé: zápcha.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Veľmi zriedkavé: znížené potenie, alergická vyrážka.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

Zriedkavé: svalové zášklby.

Poruchy obličiek a močových ciest:

Veľmi zriedkavé: ťažkosti pri močení, najmä u pacientov s adenómom prostaty (odporúča sa zníženie dávky), zriedkavejšie retencia moču.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Zriedkavé: vyčerpanosť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Príznaky predávkovania

Príznaky predávkovania biperidénom sú podobné ako pri otrave atropínom, keď pacienti vykazujú periférne anticholinergné príznaky (rozšírené, pomaly reagujúce pupily, suchá sliznica, začervenanie tváre, zrýchlená srdcová činnosť, oslabenie mechúra a čriev, zvýšená telesná teplota, najmä u detí) a príznaky CNS (agitovanosť, delírium, zmätenosť, zahmlievanie vedomia a/alebo halucinácie). Pri ťažkých otravách existuje nebezpečenstvo zlyhania krvného obehu a dýchania.

Terapeutické opatrenia

Odporúčané antidotá sú inhibítory acetylcholínesterázy, hlavne fyzostigmín, ktorý prechádza do cerebrospinálnej tekutiny, teda zmierňuje príznaky CNS. V prípade nutnosti a v závislosti od závažnosti príznakov je potrebné podporiť kardiovaskulárne a respiračné funkcie (inhalácia kyslíka), znížiť telesnú teplotu a vyprázdniť mechúr pomocou katétra.