Vyhľadávajte lieky rýchlejšie. Vyskúšajte interakcie.
Vyhľadávajte lieky rýchlejšie. Vyskúšajte interakcie.
Prihlásenie
Registrácia
Lieky
Zoznam interakcií
2
108
31
8
Obmedzenia

Preskripčné informácie

Indikačná skupina

58 - HYPOTENSIVA

Spôsob úhrady

Liek nie je v zozname.

Režim výdaja

R - Viazaný na lekársky predpis

Indikačné obmedzenie úhrady

Žiadne data

Ďalšie informácie

Meno LP

Lorista H 100 mg/25 mg Filmom obalená tableta

Zloženie

Žiadne data

Lieková forma

Filmom obalená tableta

Držiteľ registrácie

KRKAd.d.Novo mesto

Posledná aktualizácia SmPC

1. 11. 2025
Drugs app phone

Použiť aplikáciu Mediately

Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.

Skenujte pomocou kamery v telefóne.
4.9

Viac ako 36k hodnotení

Použiť aplikáciu Mediately

Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.

4,9 hviezd, viac ako 20 000 hodnotení

SPC - Lorista 100 mg/25 mg

Terapeutické indikácie

Lorista H je indikovaná na liečbu esenciálnej hypertenzie pacientom, ktorých krvný tlak nie je dostatočne

kontrolovaný samotným losartanom alebo hydrochlórtiazidom.

Dávkovanie a spôsob podávania

Hypertenzia

Losartan a hydrochlórtiazid (HCTZ) nie je určený na použitie ako začiatočná terapia, ale pacientom, ktorých krvný tlak nie je dostatočne kontrolovaný samotnou draselnou soľou losartanu alebo hydrochlórtiazidom.

Odporúča sa titrácia dávky jednotlivými zložkami (losartan a hydrochlórtiazid).

Ak je to klinicky vhodné, u pacientov, ktorých krvný tlak nie je dostatočne kontrolovaný, je možné zvážiť

priamu zmenu z monoterapie na fixnú kombináciu.

Zvyčajná udržiavacia dávka Loristy H je jedna tableta Loristy H 50 mg/12,5 mg (losartan 50 mg/ HCTZ 12,5 mg) jedenkrát denne.

Pacientom, ktorí nedostatočne odpovedajú na Loristu H 50 mg/12,5 mg, je možné zvýšiť dávku na jednu tabletu Loristy H 100 mg/25 mg (losartan 100 mg/HCTZ 25 mg) jedenkrát denne. Maximálna dávka je jedna tableta Loristy H 100 mg/25 mg jedenkrát denne.

Antihypertenzný účinok sa vo všeobecnosti dosiahne v priebehu troch až štyroch týždňov od začiatku liečby. Lorista H 100 mg/12,5 mg (losartan 100 mg/HCTZ 12,5 mg) je vhodná pre tých pacientov, ktorí boli titrovaní na 100 mg losartanu a potrebujú dodatočnú kontrolu krvného tlaku.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek a u hemodialyzovaných pacientov

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (t. j. klírens kreatinínu 30 – 50 ml/min) nie je

potrebná úprava začiatočnej dávky.

Tablety s losartanom/HCTZ sa neodporúčajú u hemodialyzovaných pacientov.

Tablety s losartanom/HCTZ sa nesmú užívať u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (t.j.

klírens kreatinínu < 30 ml/min) (pozri časť 4.3).

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene

Lorista H je u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene kontraindikovaná (pozri časť 4.3).

Použitie u pacientov s depléciou intravaskulárneho objemu

Deplécia objemu a/alebo sodíka sa má pred podávaním tabliet s losartanom/HCTZ korigovať.

Starší ľudia

U starších ľudí nie je zvyčajne potrebná úprava dávky.

Pediatrická populácia

Nie sú žiadne skúsenosti u detí a dospievajúcich (< 18 rokov). Preto sa losartan/hydrochlórtiazid nemá podávať deťom a dospievajúcim.

Spôsob podávania

Lorista H sa môže podávať s inými antihypertenzívami (pozri časti 4.3, 4.4, 4.5 a 5.1). Lorista H tableta sa má prehltnúť a zapiť pohárom vody.

Lorista H sa môže podávať s jedlom alebo bez jedla.

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť na liečivo, na liečivá odvodené od sulfónamidov (ako je hydrochlórtiazid) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

  • Hypokaliémia alebo hyperkalciémia rezistentná na liečbu.

  • Závažná porucha funkcie pečene, cholestáza a obštrukčné ochorenia žlčových ciest.

  • Refraktérna hyponatriémia.

  • Symptomatická hyperurikémia/dna.

  • 2. a 3. trimester gravidity (pozri časti 4.4 a 4.6).

  • Závažná porucha funkcie obličiek (t. j. klírens kreatinínu < 30 ml/min).

  • Anúria.

  • Súbežné používanie Loristy H s liekmi obsahujúcimi aliskirén je kontraindikované pacientom

    s diabetom mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (GFR < 60 ml/min/1,73 m2) (pozri časti 4.5 a 5.1).

Zvláštne upozornenie

Losartan

Angioedém

Pacienti s angioedémom (opuch tváre, pier, hrdla a/alebo jazyka) v anamnéze majú byť pozorne sledovaní (pozri časť 4.8).

Hypotenzia a deplécia intravaskulárneho objemu

Symptomatická hypotenzia sa môže vyskytnúť u pacientov s depléciou objemu a/alebo sodíka spôsobenou intenzívnou liečbou diuretikami, následkom obmedzenia príjmu soli v strave, hnačkou alebo vracaním, najmä po prvej dávke. Tieto stavy sa majú korigovať pred podaním Loristy H (pozri časti 4.2 a 4.3).

Nerovnováha elektrolytov

Nerovnováha elektrolytov je častá u pacientov s poruchou funkcie obličiek, s diabetom alebo bez diabetu, a má sa korigovať. Preto sa majú pozorne sledovať plazmatické koncentrácie draslíka a hodnoty klírensu kreatinínu; obzvlášť starostlivo majú byť sledovaní pacienti so zlyhávaním srdca a klírensom kreatinínu medzi 30 – 50 ml/min.

Súbežné užívanie diuretík šetriacich draslík, doplnkov draslíka a náhrad solí obsahujúcich draslík alebo

iných liekov, ktoré môžu zvyšovať draslík v sére (napr. lieky obsahujúce trimetoprim)

s losartanom/hydrochlórtiazidom sa neodporúča (pozri časť 4.5).

Porucha funkcie pečene

Na základe farmakokinetických údajov, ktoré poukazujú na signifikantne zvýšené plazmatické koncentrácie losartanu u cirhotických pacientov, sa má Lorista H používať s opatrnosťou u pacientov

s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene v anamnéze. U pacientov so závažnou poruchou

funkcie pečene nie sú s losartanom žiadne terapeutické skúsenosti. Preto je Lorista H u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene kontraindikovaná (pozri časti 4.2, 4.3 a 5.2).

Porucha funkcie obličiek

V dôsledku inhibície systému renín-angiotenzín-aldosterón boli hlásené zmeny vo funkcii obličiek vrátane zlyhania obličiek (najmä u pacientov, u ktorých funkcia obličiek závisí od systému renín-angiotenzín-aldosterón, ako sú pacienti so závažnou srdcovou nedostatočnosťou alebo pacienti

s existujúcou renálnou dysfunkciou).

Tak ako pri iných liekoch, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, boli u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie solitárnej obličky hlásené zvýšenia močoviny v krvi a kreatinínu v sére; tieto zmeny renálnej funkcie môžu byť po ukončení liečby

reverzibilné. U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie solitárnej obličky sa má losartan používať s opatrnosťou.

Transplantácia obličky

Nie sú žiadne skúsenosti u pacientov s nedávnou transplantáciou obličky.

Primárny hyperaldosteronizmus

Pacienti s primárnym aldosteronizmom spravidla nereagujú na antihypertenzíva účinkujúce prostredníctvom inhibície systému renín-angiotenzín. Preto sa použitie Loristy H neodporúča.

Koronárna choroba srdca a cerebrovaskulárne ochorenie

Tak ako pri iných antihypertenzívach, nadmerné zníženie krvného tlaku u pacientov s ischemickým kardiovaskulárnym a cerebrovaskulárnym ochorením by mohlo viesť k infarktu myokardu alebo mozgovej príhode.

Zlyhávanie srdca

U pacientov so zlyhávaním srdca s poruchou funkcie obličiek alebo bez poruchy funkcie obličiek je tak ako pri iných liekoch účinkujúcich na systém renín-angiotenzín, riziko vzniku závažnej arteriálnej hypotenzie a (často akútnej) poruchy funkcie obličiek.

Stenóza aortálnej a mitrálnej chlopne, obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia

Tak ako pri iných vazodilatanciách, u pacientov s aortálnou alebo mitrálnou stenózou alebo obštrukčnou hypertrofickou kardiomyopatiou je potrebná osobitná opatrnosť.

Intestinálny angioedém

U pacientov liečených blokátormi receptorov angiotenzínu II, vrátane losartanu, bol hlásený intestinálny angioedém (pozri časť 4.8). U týchto pacientov sa vyskytla bolesť brucha, nauzea, vracanie a hnačka.

Príznaky ustúpili po vysadení blokátora receptorov angiotenzínu II. Ak je diagnostikovaný intestinálny angioedém, liečba losartanom sa má prerušiť a má sa začať primerané sledovanie pacienta až do úplného vymiznutia príznakov.

Etnické rozdiely

Ako bolo pozorované pri inhibítoroch enzýmu konvertujúceho angiotenzín, losartan a iné blokátory angiotenzínu sú očividne menej účinné pri znižovaní krvného tlaku u ľudí čiernej pleti ako u ľudí inej farby pleti, pravdepodobne z dôvodu vyššej prevalencie nízkych hladín renínu v populácii hypertenzných pacientov čiernej pleti.

Gravidita

Blokátory receptorov angiotenzínu II (AIIRA) sa nemajú začať užívať počas gravidity. Ak sa

pokračovanie liečby AIIRA nepovažuje za nevyhnutné, pacientky plánujúce graviditu majú prejsť

na alternatívnu antihypertenznú liečbu, ktorá má preukázaný bezpečnostný profil na použitie v gravidite. Ak sa potvrdí gravidita, liečba AIIRA sa má okamžite ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba (pozri časti 4.3 a 4.6).

Duálna inhibícia systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS)

Preukázalo sa, že súbežné použitie inhibítorov ACE, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirénu zvyšuje riziko hypotenzie, hyperkaliémie a zníženia funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek). Duálna inhibícia RAAS kombinovaným použitím inhibítorov ACE, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirénu sa preto neodporúča (pozri časti 4.5 a 5.1).

Ak sa liečba duálnou inhibíciou považuje za absolútne nevyhnutnú, má sa podať iba pod dohľadom odborníka a u pacienta sa majú často a dôsledne kontrolovať funkcia obličiek, elektrolyty a krvný tlak.

Inhibítory ACE a blokátory receptorov angiotenzínu II sa nemajú súbežne používať u pacientov

s diabetickou nefropatiou.

Hydrochlórtiazid

Hypotenzia a nerovnováha elektrolytov/tekutín

Tak ako pri každej antihypertenznej liečbe, u niektorých pacientov sa môže vyskytnúť symptomatická hypotenzia. U pacientov sa majú sledovať klinické prejavy nerovnováhy tekutín alebo elektrolytov, napr. deplécia objemu, hyponatriémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia alebo hypokaliémia, ku ktorým môže dôjsť počas pridruženej hnačky alebo vracania. U týchto pacientov sa majú vo vhodných intervaloch periodicky stanovovať elektrolyty v sére. U edematóznych pacientov môže dôjsť v horúcom počasí k dilučnej hyponatriémii.

Metabolické a endokrinné účinky

Liečba tiazidmi môže zhoršiť glukózovú toleranciu, a preto môže byť potrebné upraviť dávkovanie antidiabetík vrátane inzulínu (pozri časť 4.5). Počas liečby tiazidmi sa môže manifestovať latentný diabetes mellitus.

Tiazidy môžu znížiť vylučovanie vápnika močom a môžu spôsobiť mierne a prechodné zvýšenie vápnika v sére. Výrazná hyperkalciémia môže byť dôkazom latentného hyperparatyreoidizmu. Pred vykonaním testu funkcie prištítnej žľazy sa majú tiazidy vysadiť.

Liečba tiazidovými diuretikami môže byť spojená so zvýšením hladín cholesterolu a triglyceridov.

Liečba tiazidmi môže u niektorých pacientov vyvolať hyperurikémiu a/alebo dnu. Keďže losartan znižuje kyselinu močovú, v kombinácii s hydrochlórtiazidom tlmí hyperurikémiu navodenú diuretikom.

Porucha funkcie pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene alebo s progresívnym ochorením pečene sa majú tiazidy používať s opatrnosťou, pretože môžu spôsobiť intrahepatálnu cholestázu, aj z dôvodu, že malé zmeny rovnováhy tekutín a elektrolytov môžu vyvolať pečeňovú kómu.

Lorista H je kontraindikovaná pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene (pozri časti 4.3 a 5.2).

U pacientov užívajúcich tiazidy sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti pri anamnéze alergie alebo bronchiálnej astmy alebo bez tejto anamnézy. Po použití tiazidov bola hlásená exacerbácia alebo aktivácia systémového lupus erythematosus.

Nemelanómová rakovina kože

V dvoch epidemiologických štúdiách vychádzajúcich z dánskeho národného onkologického registra (Danish National Cancer Registry) sa pozorovalo zvýšené riziko nemelanómovej rakoviny kože (non-melanoma skin cancer, NMSC) [bazocelulárneho karcinómu (basal cell carcinoma, BCC) a

skvamocelulárneho karcinómu (squamous cell carcinoma, SCC)] pri zvyšujúcej sa expozícii kumulatívnej

dávke hydrochlórtiazidu (HCTZ). Možným mechanizmom pre vznik NMSC môžu byť fotosenzibilizačné účinky HCTZ.

Pacientov užívajúcich HCTZ je potrebné informovať o riziku NMSC a odporučiť im, aby si pravidelne kontrolovali kožu kvôli možnému vzniku akýchkoľvek nových lézií a aby urýchlene nahlásili akékoľvek podozrivé kožné lézie. Pacientom je potrebné odporučiť možné preventívne opatrenia, ako je obmedzené vystavovanie sa slnečnému svetlu a UV lúčom a aby v prípade vystavenia sa slnečnému žiareniu používali primeranú ochranu s cieľom minimalizovať riziko rakoviny kože. Podozrivé kožné lézie je potrebné urýchlene vyšetriť, potenciálne aj histologickým vyšetrením biopsií. Použitie HCTZ bude možno potrebné prehodnotiť aj v prípade pacientov, u ktorých sa v minulosti vyskytla NMSC (pozri tiež časť 4.8).

Akútna respiračná toxicita

Po užití hydrochlórtiazidu boli hlásené veľmi zriedkavé závažné prípady akútnej respiračnej toxicity vrátane syndrómu akútnej respiračnej tiesne (acute respiratory distress syndrome, ARDS). Pľúcny edém sa zvyčajne rozvinie do niekoľkých minút až hodín po užití hydrochlórtiazidu. K počiatočným príznakom patria dýchavičnosť, horúčka, zhoršenie funkcie pľúc a hypotenzia. Ak existuje podozrenie na diagnózu ARDS, Lorista H sa má vysadiť a má sa poskytnúť vhodná liečba. Hydrochlórtiazid sa nemá podávať pacientom, u ktorých sa v minulosti vyskytol ARDS po užití hydrochlórtiazidu.

Choroidálna efúzia, akútna myopia a sekundárny glaukóm s uzavretým uhlom

Sulfónamid alebo deriváty sulfónamidu môžu spôsobiť idiosynkratickú reakciu vedúcu k choroidálnej efúzii s poruchou zorného poľa, tranzientnej myopii a akútnemu glaukómu s uzavretým uhlom. Príznaky zahŕňajú nástup zníženej zrakovej ostrosti alebo bolesť oka a typicky sa vyskytujú v priebehu niekoľkých hodín až týždňov od začatia liečby. Neliečený akútny glaukóm s uzavretým uhlom môže viesť až k trvalej strate zraku. Primárnou liečbou je prerušenie užívania lieku tak rýchlo, ako je to možné. V prípade, že vnútroočný tlak je aj naďalej nekontrolovaný, bude možno potrebné zvážiť okamžitý lekársky alebo chirurgický zásah. Rizikové faktory pre vývin akútneho glaukómu s uzavretým uhlom môžu zahŕňať predchádzajúcu alergiu na sulfónamid alebo penicilín.

Lorista H obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,

celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Interakcie

Zoznam interakcií
2
108
31
8
Pridať k interakciám

Losartan

Zistilo sa, že rifampicín a flukonazol znižujú hladinu aktívneho metabolitu. Klinické dôsledky týchto interakcií sa nehodnotili.

Tak ako pri iných liekoch blokujúcich angiotenzín II alebo jeho účinky, môže súbežné užívanie draslík šetriacich diuretík (napr. spironolaktónu, triamterénu, amiloridu), doplnkov draslíka, náhrad solí obsahujúcich draslík alebo liekov, ktoré môžu zvyšovať draslík v sére (napr. lieky obsahujúce trimetoprim) viesť k zvýšeniu draslíka v sére. Súbežné užívanie sa neodporúča.

Tak ako pri iných liekoch ovplyvňujúcich vylučovanie sodíka, môže dôjsť k zníženiu exkrécie lítia. Preto, ak majú byť s blokátormi receptorov angiotenzínu II súbežne podávané soli lítia, majú sa starostlivo monitorovať hladiny lítia v sére.

Keď sa blokátory angiotenzínu II podávajú zároveň s nesteroidovými protizápalovými liekmi (NSA, t. j.

selektívnymi inhibítormi COX-2, kyselinou acetylsalicylovou v protizápalových dávkach

a neselektívnymi NSA), môže dôjsť k oslabeniu antihypertenzného účinku. Súbežné použitie blokátorov angiotenzínu II alebo diuretík a NSA môže viesť k zvýšenému riziku zhoršenia renálnej funkcie vrátane možného akútneho renálneho zlyhania a zvýšenia draslíka v sére, najmä u pacientov s existujúcou slabou renálnou funkciou. Táto kombinácia sa má podávať s opatrnosťou, obzvlášť u starších ľudí. Pacienti majú byť dostatočne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby a následne v pravidelných intervaloch sa má zvážiť monitorovanie renálnej funkcie.

U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek, ktorí sú liečení nesteroidovými protizápalovými liekmi vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2, môže súbežné podávanie blokátorov receptorov angiotenzínu II viesť k ďalšiemu zhoršeniu renálnej funkcie. Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné.

Údaje z klinických skúšaní ukázali, že duálna inhibícia systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) kombinovaným použitím inhibítorov ACE, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirénu sa spája s vyššou frekvenciou nežiaducich udalostí, ako sú hypotenzia, hyperkaliémia a znížená funkcia obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek), v porovnaní s použitím liečiva ovplyvňujúceho RAAS v monoterapii (pozri časti 4.3, 4.4 a 5.1).

Iné liečivá vyvolávajúce hypotenziu, ako sú tricyklické antidepresíva, antipsychotiká, baklofén, amifostín: súbežné použitie s týmito liekmi, ktoré znižujú krvný tlak ako hlavný alebo vedľajší účinok, môže zvýšiť riziko hypotenzie.

Grapefruitová šťava obsahuje zložky, ktoré inhibujú enzýmy CYP450 a môže znížiť koncentráciu aktívneho metabolitu losartanu, čo môže oslabiť terapeutický účinok. Je potrebné vyhnúť sa konzumácii grapefruitovej šťavy počas užívania tabliet losartanu/HCTZ.

Hydrochlórtiazid

Pri súbežnom podávaní môžu nasledovné lieky interagovať s tiazidovými diuretikami:

Alkohol, barbituráty, omamné látky alebo antidepresíva

Môže dôjsť k zosilneniu ortostatickej hypotenzie.

Antidiabetiká (perorálne lieky a inzulín)

Liečba tiazidom môže ovplyvniť toleranciu glukózy. Môže byť potrebná úprava dávkovania antidiabetika. Metformín sa má používať s opatrnosťou z dôvodu rizika laktátovej acidózy navodenej možným zlyhaním renálnej funkcie súvisiacim s hydrochlórtiazidom.

Iné antihypertenzíva

Aditívny účinok.

Cholestyramín a cholestipolové živice

V prítomnosti aniónomeničových živíc dochádza k zhoršeniu absorpcie hydrochlórtiazidu. Jednotlivé dávky cholestyramínových alebo cholestipolových živíc viažu hydrochlórtiazid a znižujú jeho absorpciu z gastrointestinálneho traktu až o 85 % pri cholestyramínových živiciach a o 43 % pri cholestipolových živiciach.

Kortikosteroidy, ACTH

Zosilnenie deplécie elektrolytov, najmä hypokaliémie.

Presorické amíny (napr. adrenalín)

Možné zníženie odpovede na presorické amíny, ale nie natoľko, aby to znemožnilo ich použitie.

Nedepolarizujúce myorelaxanciá (napr. tubokurarín)

Možné zvýšenie odpovede na myorelaxans.

Lítium

Diuretiká znižujú renálny klírens lítia a zvyšujú riziko lítiovej toxicity; súbežné užívanie sa neodporúča.

Lieky používané na liečbu dny (probenecid, sulfinpyrazón a alopurinol)

Môže byť potrebná úprava dávkovania urikozurík, pretože hydrochlórtiazid môže zvýšiť hladinu kyseliny močovej v sére. Môže byť potrebné zvýšenie dávky probenecidu alebo sulfinpyrazónu. Súbežné podávanie tiazidu môže zvýšiť výskyt reakcií precitlivenosti na alopurinol.

Anticholinergiká (napr. atropín, biperidén)

Zvýšenie biologickej dostupnosti diuretík tiazidového typu znížením gastrointestinálnej motility

a rýchlosti vyprázdňovania žalúdka.

Cytotoxické lieky (napr. cyklofosfamid, metotrexát)

Tiazidy môžu znížiť renálnu exkréciu cytotoxických liekov a zosilňovať ich myelosupresívne účinky.

Salicyláty

V prípade vysokých dávok salicylátov môže hydrochlórtiazid zosilniť toxický účinok salicylátov

na centrálny nervový systém.

Metyldopa

Pri súbežnom použití hydrochlórtiazidu a metyldopy sa vyskytli ojedinelé hlásenia hemolytickej anémie.

Cyklosporín

Súbežná liečba cyklosporínom môže zvýšiť riziko hyperurikémie a komplikácií typu dny.

Náprstníkové glykozidy

Tiazidom vyvolaná hypokaliémia alebo hypomagneziémia môže podporovať nástup srdcových arytmií vyvolaných digitálisom.

Lieky, ktoré sú ovplyvnené poruchami draslíka v sére

Pri podávaní losartanu/hydrochlórtiazidu s liekmi, ktoré sú ovplyvnené poruchami draslíka v sére (napr. náprstníkovými glykozidmi a antiarytmikami) a pri nasledovných liekoch vyvolávajúcich torsades

de pointes (ventrikulárnu tachykardiu) (vrátane niektorých antiarytmík), keďže hypokaliémia je predispozičným faktorom torsades de pointes (ventrikulárnej tachykardie), sa odporúča pravidelné monitorovanie draslíka v sére a EKG:

  • antiarytmiká triedy Ia (napr. chinidín, hydrochinidín, dizopyramid),

  • antiarytmiká triedy III (napr. amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid),

  • niektoré antipsychotiká (napr. tioridazín, chlórpromazín, levomepromazín, trifluoperazín, cyamemazín, sulpirid, sultoprid, amisulprid, tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol),

  • iné (napr. bepridil, cisaprid, difemanil, erytromycín i.v., halofantrín, mizolastín, pentamidín, terfenadín, vinkamín i.v.).

Soli vápnika

Tiazidové diuretiká môžu v dôsledku zníženia exkrécie zvýšiť hladiny vápnika v sére. Ak je nutné predpísať doplnky vápnika, majú sa monitorovať hladiny vápnika v sére a dávka vápnika sa má podľa nich upraviť.

Interakcie s laboratórnymi vyšetreniami

Vzhľadom na svoje účinky na metabolizmus vápnika môžu tiazidy ovplyvniť výsledky testov funkcie

prištítnej žľazy (pozri časť 4.4).

Karbamazepín

Riziko symptomatickej hyponatriémie. Vyžaduje sa klinické a biologické monitorovanie.

Kontrastná jódová látka

V prípade diuretikami navodenej dehydratácie je zvýšené riziko akútneho renálneho zlyhania, obzvlášť pri vysokých dávkach jódovej látky.

Pacienti majú byť pred podaním rehydratovaní.

Amfotericín B (parenterálny), kortikosteroidy, ACTH, stimulačné laxatíva alebo glycyrizín (nachádza sa

v sladkom drievku)

Hydrochlórtiazid môže zvýrazniť nerovnováhu elektrolytov, predovšetkým hypokaliémiu.

Fertilia, tehotenstvo a dojčenie

Gravidita

Blokátory receptorov angiotenzínu II (AIIRA)

Používanie AIIRA sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity (pozri časť 4.4). Používanie AIIRA je kontraindikované počas 2. a 3. trimestra gravidity (pozri časti 4.3 a 4.4).

Epidemiologický dôkaz rizika teratogenity po expozícii inhibítorom ACE počas prvého trimestra gravidity nie je presvedčivý, avšak malé zvýšenie rizika nemožno vylúčiť. Hoci neexistujú žiadne kontrolované epidemiologické údaje o riziku pri blokátoroch receptorov angiotenzínu II (AIIRA), môžu pre túto skupinu liečiv existovať podobné riziká. Ak nie je pokračovanie liečby AIIRA považované za nevyhnutné, pacientky plánujúce graviditu majú prejsť na alternatívnu antihypertenznú liečbu, ktorá má preukázaný bezpečnostný profil pre použitie v gravidite. Ak sa potvrdí gravidita, liečba Loristou H sa má okamžite ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba.

Je známe, že expozícia Loriste H počas druhého a tretieho trimestra gravidity spôsobuje u ľudí fetotoxicitu (zníženie renálnej funkcie, oligohydramnión, retardáciu osifikácie lebky) a neonatálnu toxicitu (zlyhanie obličiek, hypotenziu, hyperkaliémiu) (pozri tiež časť 5.3 „Predklinické údaje

o bezpečnosti“).

Ak došlo k expozícii Loriste H od druhého trimestra gravidity, odporúča sa ultrazvuková kontrola funkcie obličiek a lebky.

Dojčatá, ktorých matky užívali Loristu H, majú byť starostlivo sledované pre možnú hypotenziu (pozri

časti 4.3 a 4.4).

Hydrochlórtiazid

Sú len obmedzené skúsenosti s používaním hydrochlórtiazidu počas gravidity, najmä počas prvého trimestra. Štúdie na zvieratách sú nedostačujúce.

Hydrochlórtiazid prechádza placentou. Na základe farmakologického mechanizmu účinku hydrochlórtiazidu môže jeho používanie počas druhého a tretieho trimestra gravidity zhoršiť fetoplacentárnu perfúziu, čo môže spôsobiť u plodu a novorodenca ikterus, poruchu rovnováhy elektrolytov a trombocytopéniu.

Hydrochlórtiazid sa nemá používať na liečbu gestačného edému, gestačnej hypertenzie alebo preeklampsie z dôvodu rizika zníženia objemu plazmy a placentárnej hypoperfúzie bez priaznivého účinku na priebeh ochorenia.

Hydrochlórtiazid sa nemá používať na liečbu esenciálnej hypertenzie u gravidných žien s výnimkou zriedkavých prípadov, keď nemožno použiť žiadnu inú liečbu.

Dojčenie

Blokátory receptorov angiotenzínu II (AIIRA)

Nie sú dostupné žiadne informácie týkajúce sa užívania Loristy H počas dojčenia.

Hydrochlórtiazid sa vylučuje do materského mlieka. Preto sa užívanie Loristy H neodporúča počas dojčenia. Vhodnejšia je alternatívna liečba s lepšie preukázaným profilom bezpečnosti počas dojčenia, najmä pri dojčení novorodenca alebo predčasne narodeného dieťaťa.

Schopnosť

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov je však potrebné mať na zreteli, že pri užívaní antihypertenzív môže niekedy dôjsť k závratu alebo ospalosti, najmä na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky.

Nežiaduce účinky

Nižšie uvedené nežiaduce reakcie sú zoradené podľa triedy orgánových systémov a frekvencie výskytu

v súlade s nasledujúcou konvenciou:

Veľmi časté: ≥ 1/10

Časté: ≥ 1/100 až < 1/10

Menej časté: ≥ 1/1 000 až ≤ 1/100 Zriedkavé: ≥ 1/10 000 až ≤ 1/1 000 Veľmi zriedkavé: ≤ 1/10 000

Neznáme: nie je možné stanoviť z dostupných údajov

V klinických skúšaniach s draselnou soľou losartanu a hydrochlórtiazidom sa v súvislosti s touto kombináciou liečiv nepozorovali žiadne osobitné nežiaduce reakcie. Nežiaduce reakcie boli obmedzené na tie, ktoré sa už predtým pozorovali pri draselnej soli losartanu a/alebo hydrochlórtiazide.

V kontrolovaných klinických skúšaniach esenciálnej hypertenzie bol závrat jedinou hlásenou, s liekom súvisiacou nežiaducou reakciou, ktorej incidencia bola vyššia v porovnaní s placebom u 1 % alebo viac pacientov liečených losartanom a hydrochlórtiazidom.

Okrem týchto účinkov boli po uvedení lieku na trh hlásené ďalšie nežiaduce reakcie:

Trieda orgánových systémov Nežiaduca reakcia Frekvencia
Poruchy pečene a žlčových ciest hepatitída zriedkavé
Laboratórne a funkčné vyšetrenia hyperkaliémia, zvýšenie ALT zriedkavé

Ďalšie nežiaduce reakcie, ktoré sa pozorovali pri jednej zo zložiek lieku a môžu byť potenciálnymi nežiaducimi reakciami pri užívaní kombinácie draselnej soli losartanu/hydrochlórtiazidu, sú nasledovné:

Losartan

Pre losartan boli hlásené nasledovné nežiaduce reakcie z klinických štúdií a postmarketingových skúseností:

Trieda orgánových systémov Nežiaduca reakcia Frekvencia
Poruchy krvi a lymfatického systému anémia, Henochova-Schönleinova purpura, ekchymóza, hemolýza menej časté
trombocytopénia neznáme
Poruchy srdca a srdcovejčinnosti hypotenzia, ortostatická hypotenzia, sternalgia, angína pektoris, AV blok II. stupňa, cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu, palpitácia, arytmie (atriálne fibrilácie, sínusová bradykardia, tachykardia,ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia) menej časté
Poruchy ucha a labyrintu vertigo, tinitus menej časté
Poruchy oka rozmazané videnie, pálenie/pichanie v oku,konjunktivitída, zníženie zrakovej ostrosti menej časté
Poruchy gastrointestinálnehotraktu bolesť brucha, nauzea, hnačka, dyspepsia časté
krátkodobá alebo dlhodobá zápcha, bolesť zubov,sucho v ústach, plynatosť, gastritída, vracanie menej časté
intestinálny angioedém zriedkavé
pankreatitída neznáme
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania asténia, únava, bolesť na hrudníku časté
edém tváre, edém, horúčka menej časté
príznaky podobné chrípke, malátnosť neznáme
Poruchy pečene a žlčových ciest abnormality funkcie pečene neznáme
Poruchy imunitného systému precitlivenosť: anafylaktické reakcie, angioedém vrátane opuchu hrtana a hlasiviek spôsobujúce obštrukciu dýchacích ciest a/alebo opuch tváre, pier, hltana a/alebo jazyka; u niektorých z týchto pacientov bol v minulosti hlásený angioedém v súvislostis podávaním iných liekov vrátane inhibítorov ACE zriedkavé
Poruchy metabolizmu a výživy anorexia, dna menej časté
svalový kŕč, bolesť chrbta, bolesť nôh, myalgia časté
Poruchy kostrovej a svalovejsústavy a spojivového tkaniva bolesť ramena, opuch kĺbu, bolesť v kolene,muskuloskeletálna bolesť, bolesť v pleci, stuhnutosť,artralgia, artritída, koxalgia, fibromyalgia, svalová slabosť menej časté
rabdomyolýza neznáme
Poruchy nervového systému bolesť hlavy, závrat časté
nervozita, parestézia, periférna neuropatia, tremor, migréna, synkopa menej časté
dysgeúzia neznáme
Psychické poruchy insomnia časté
úzkosť, úzkostná porucha, panická porucha, konfúzia, depresia, abnormálne sny, porucha spánku,somnolencia, zhoršenie pamäti menej časté
Poruchy obličiek a močovýchciest porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek časté
noktúria, časté močenie, infekcia močových ciest menej časté
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov znížené libido, erektilná dysfunkcia/impotencia menej časté
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína kašeľ, infekcia horných dýchacích ciest, nazálna kongescia, sínusitída, ochorenie sínusov časté
faryngeálny diskomfort, faryngitída, laryngitída, dyspnoe, bronchitída, epistaxa, rinitída, respiračná kongescia menej časté
Poruchy kože a podkožnéhotkaniva alopécia, dermatitída, suchá koža, erytém, nával horúčavy, fotosenzitivita, pruritus, vyrážka, urtikária,potenie menej časté
Poruchy ciev vaskulitída menej časté
ortostatické účinky závislé od dávky neznáme
Laboratórne a funkčné vyšetrenia hyperkaliémia, mierne zníženie hematokritua hemoglobínu, hypoglykémia časté
mierne zvýšenia hladín močoviny a kreatinínu v sére menej časté
zvýšenie hepatálnych enzýmov a bilirubínu veľmi zriedkavé
hyponatriémia neznáme

Hydrochlórtiazid

Trieda orgánových systémov Nežiaduca reakcia Frekvencia
Benígne a malígne nádory, vrátane nešpecifikovaných novotvarov (cysty a polypy) nemelanómová rakovina kože (bazocelulárny karcinóm a skvamocelulárny karcinóm)1 neznáme
Poruchy krvi a lymfatického systému agranulocytóza, aplastická anémia, hemolytická anémia, leukopénia, purpura, trombocytopénia menej časté
Poruchy imunitného systému anafylaktická reakcia zriedkavé
Poruchy metabolizmu a výživy anorexia, hyperglykémia, hyperurikémia, hypokaliémia, hyponatriémia menej časté
Psychické poruchy insomnia menej časté
Poruchy nervového systému cefalalgia časté
Poruchy oka prechodné rozmazané videnie, xantopsia menej časté
choroidálna efúzia, akútna myopia, akútny glaukóm s uzavretým uhlom neznáme
Poruchy ciev nekrotizujúca angiitída (vaskulitída, kožná vaskulitída) menej časté
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína ťažkosti s dýchaním vrátane pneumónie a edému pľúc menej časté
syndróm akútnej respiračnej tiesne (ARDS) (pozri časť 4.4) veľmi zriedkavé
Poruchy gastrointestinálnehotraktu sialoadenitída, spazmy, podráždenie žalúdka, nauzea,vracanie, hnačka, zápcha menej časté
Poruchy pečene a žlčových ciest ikterus (intrahepatálna cholestáza), pankreatitída menej časté
Poruchy kože a podkožnéhotkaniva fotosenzitivita, urtikária, toxická epidermálna nekrolýza menej časté
kožný lupus erythematosus neznáme
Poruchy kostrovej a svalovejsústavy a spojivového tkaniva svalové kŕče menej časté
Poruchy obličiek a močovýchciest glykozúria, intersticiálna nefritída, renálna dysfunkcia, renálne zlyhanie menej časté
Celkové poruchy a reakciev mieste podania horúčka, závrat menej časté

1 Nemelanómová rakovina kože: Na základe dostupných údajov z epidemiologických štúdií sa pozorovala súvislosť medzi HCTZ a NMSC v závislosti od kumulatívnej dávky (pozri tiež časti 4.4 a 5.1).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Predávkovanie

O liečbe predávkovania Loristou H nie sú dostupné žiadne konkrétne údaje. Liečba je symptomatická

a podporná. Liečba Loristou H sa má prerušiť a pacient má byť starostlivo monitorovaný. Medzi odporúčané opatrenia patrí vyvolanie vracania, ak bol liek užitý nedávno, a korekcia dehydratácie, nerovnováhy elektrolytov, hepatálnej kómy a hypotenzie štandardnými postupmi.

Losartan

O predávkovaní u ľudí sú k dispozícii iba obmedzené údaje. Najpravdepodobnejšími prejavmi predávkovania sú hypotenzia a tachykardia, ale v dôsledku parasympatickej (vágovej) stimulácie by sa tiež mohla vyskytnúť bradykardia. Ak dôjde k symptomatickej hypotenzii, má sa začať podporná liečba.

Losartan, ani jeho aktívny metabolit sa nedajú odstrániť hemodialýzou.

Hydrochlórtiazid

Najčastejšie pozorované prejavy a príznaky sú spôsobené depléciou elektrolytov (hypokaliémia, hypochlorémia, hyponatriémia) a dehydratáciou v dôsledku nadmernej diurézy. Ak bol podaný aj digoxín, hypokaliémia môže zvýrazniť srdcovú arytmiu.

Nebolo stanovené, do akej miery sa dá hydrochlórtiazid odstrániť hemodialýzou.

Farmakologické vlastnosti - Lorista 100 mg/25 mg

Farmakodynamika

Farmakoterapeutická skupina: blokátory angiotenzínu II a diuretiká, ATC kód: C09DA01. Losartan/hydrochlórtiazid

Preukázalo sa, že zložky Loristy H majú aditívny účinok na zníženie krvného tlaku, znižujú krvný tlak

výraznejšie, ako každá zložka samostatne. Tento účinok sa považuje za dôsledok komplementárneho pôsobenia oboch zložiek. Hydrochlórtiazid navyše následkom svojho diuretického účinku zvyšuje plazmatickú renínovú aktivitu, zvyšuje sekréciu aldosterónu, znižuje sérovú hladinu draslíka a zvyšuje hladinu angiotenzínu II. Podanie losartanu blokuje všetky fyziologicky dôležité účinky angiotenzínu II a inhibíciou aldosterónu môže znižovať úbytok draslíka vyvolaný diuretikom.

Preukázalo sa, že losartan má mierny a prechodný urikozurický účinok. Zistilo sa, že hydrochlórtiazid spôsobuje mierne zvýšenie hladiny kyseliny močovej; kombinácia losartanu a hydrochlórtiazidu vedie k zmierneniu hyperurikémie vyvolanej diuretikom.

Antihypertenzný účinok Loristy H pretrváva počas 24 hodín. V klinických štúdiách trvajúcich najmenej 1 rok antihypertenzný účinok pri kontinuálnej liečbe pretrvával. Napriek významnému poklesu krvného tlaku nemalo podanie Loristy H klinicky významný vplyv na tepovú frekvenciu. V klinických skúšaniach po 12 týždňoch liečby kombináciou losartan 50 mg/hydrochlórtiazid 12,5 mg sa diastolický krvný tlak, meraný v sede pred podaním lieku a po podaní, znížil v priemere o 13,2 mmHg.

Lorista H je účinná pri znižovaní krvného tlaku u mužov aj žien bez rozdielu rasy, u mladších (< 65 rokov) aj u starších (≥ 65 rokov) pacientov a je účinná pri všetkých stupňoch hypertenzie.

Losartan

Losartan je syntetický perorálny blokátor receptorov (typ AT1) angiotenzínu II.

Angiotenzín II, silný vazokonstriktor, je primárny aktívny hormón systému renín-angiotenzín a je dôležitým determinantom patofyziológie hypertenzie. Angiotenzín II sa viaže na AT1 receptory, ktoré sa nachádzajú v mnohých tkanivách (napr. hladké svalstvo ciev, nadobličky, obličky a srdce) a vyvoláva niekoľko dôležitých biologických účinkov, vrátane vazokonstrikcie a uvoľňovania aldosterónu.

Angiotenzín II tiež stimuluje proliferáciu buniek hladkého svalstva.

Losartan selektívne blokuje AT1 receptory. In vitro a in vivo losartan a jeho farmakologicky aktívny metabolit – karboxylová kyselina E-3174 blokujú všetky fyziologicky relevantné účinky angiotenzínu II, bez ohľadu na jeho zdroj alebo dráhu jeho syntézy.

Losartan nemá agonistický účinok, ani neblokuje iné hormonálne receptory alebo iónové kanály dôležité v kardiovaskulárnej regulácii. Okrem toho losartan neinhibuje ACE (kininázu II), enzým degradujúci bradykinín. Preto nedochádza k nárastu nežiaducich účinkov sprostredkovaných bradykinínom.

Odstránenie negatívnej spätnej väzby angiotenzínu II na sekréciu renínu vedie počas podávania losartanu ku zvýšeniu plazmatickej renínovej aktivity (PRA). Zvýšenie PRA vedie k zvýšeniu hladiny angiotenzínu II v plazme. Napriek týmto zvýšeniam zostáva antihypertenzný účinok a supresia koncentrácie plazmatického aldosterónu zachovaná, čo svedčí o účinnej blokáde receptorov angiotenzínu II. Po ukončení liečby losartanom klesli hodnoty PRA a angiotenzínu II v priebehu 3 dní na svoje východiskové hodnoty.

Losartan aj jeho hlavný aktívny metabolit majú oveľa väčšiu afinitu k AT1 receptorom než k AT2 receptorom. Aktívny metabolit je v hmotnostnom vyjadrení 10- až 40-krát účinnejší ako losartan.

V štúdii osobitne navrhnutej na hodnotenie incidencie kašľa u pacientov liečených losartanom v porovnaní s pacientmi liečenými ACE inhibítormi bola incidencia kašľa hlásená pacientmi, ktorí užívali losartan alebo hydrochlórtiazid, podobná a bola signifikantne nižšia ako u pacientov liečených ACE inhibítorom. Okrem toho, v celkovej analýze 16 dvojito zaslepených klinických skúšaní u 4 131 pacientov bola incidencia spontánne hláseného kašľa u pacientov liečených losartanom podobná (3,1 %) ako u pacientov s placebom (2,6 %) alebo hydrochlórtiazidom (4,1 %), zatiaľ čo incidencia kašľa pri ACE inhibítoroch bola 8,8 %.

U nediabetických hypertenzných pacientov s proteinúriou podávanie draselnej soli losartanu významne znižuje proteinúriu, frakčnú exkréciu albumínu a IgG. Losartan zachováva rýchlosť glomerulárnej filtrácie a znižuje filtračnú frakciu. Losartan spravidla spôsobuje pokles kyseliny močovej v sére (zvyčajne < 0,4 mg/dl), ktorý počas dlhodobej terapie pretrvával.

Losartan nemá účinok na autonómne reflexy a nemá pretrvávajúci účinok na plazmatický noradrenalín.

U pacientov so zlyhávaním ľavej komory vyvolali 25 mg a 50 mg dávky losartanu pozitívne hemodynamické a neurohormonálne účinky charakterizované zvýšením kardiálneho indexu a poklesom tlaku v zaklinení pulmonálnych kapilár, poklesom systémovej vaskulárnej rezistencie, priemerného systémového arteriálneho tlaku a srdcového rytmu a znížením cirkulujúcich hladín aldosterónu

a noradrenalínu. Výskyt hypotenzie bol u týchto pacientov so zlyhávaním srdca závislý od dávky.

Štúdie hypertenzie

V kontrolovaných klinických štúdiách viedlo podávanie losartanu raz denne pacientom s miernou až

stredne závažnou esenciálnou hypertenziou ku štatisticky významnému poklesu systolického

a diastolického krvného tlaku. Merania krvného tlaku 24 hodín po dávke oproti meraniam 5 – 6 hodín

po dávke preukázali zníženie krvného tlaku počas 24 hodín; pričom prirodzený denný rytmus ostal zachovaný. Zníženie krvného tlaku na konci dávkovacieho intervalu bolo 70 – 80 % oproti účinku pozorovanom 5 – 6 hodín po dávke.

Ukončenie liečby losartanom u hypertenzných pacientov neviedlo k prudkému vzostupu krvného tlaku (rebound fenomén). Napriek výraznému zníženiu krvného tlaku nemal losartan klinicky významný účinok na srdcový rytmus.

Losartan je rovnako účinný u mužov aj žien a u mladších (pod 65 rokov) aj starších hypertenzných

pacientov.

Štúdia LIFE

Štúdia „Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension“ (LIFE) bola randomizovaná, trojito zaslepená, aktívne kontrolovaná štúdia s 9 193 pacientmi s hypertenziou vo veku 55 až 80 rokov s EKG-dokumentovanou hypertrofiou ľavej komory. Pacienti boli randomizovaní do skupín, v ktorých

dostávali losartan 50 mg jedenkrát denne alebo atenolol 50 mg jedenkrát denne. Ak sa nedosiahol cieľový krvný tlak (< 140/90 mmHg), najskôr sa pridal hydrochlórtiazid (12,5 mg) a ak to bolo potrebné, dávka losartanu alebo atenololu sa následne zvýšila na 100 mg raz denne. Ak to bolo potrebné na dosiahnutie cieľového krvného tlaku, pridali sa iné antihypertenzíva okrem ACE inhibítorov, blokátorov angiotenzínu II alebo betablokátorov.

Priemerná dĺžka sledovania bola 4,8 roka.

Primárnym cieľovým ukazovateľom bol kompozit kardiovaskulárnej morbidity a mortality hodnotený znížením kombinovanej incidencie kardiovaskulárnej smrti, cievnej mozgovej príhody a infarktu myokardu. V oboch skupinách došlo k signifikantnému zníženiu krvného tlaku na porovnateľné hodnoty. U pacientov, ktorí dosiahli primárny kompozitný cieľový ukazovateľ, viedla liečba losartanom v porovnaní s atenololom k 13,0 % zníženiu rizika (p = 0,021, 95 % interval spoľahlivosti 0,77 – 0,98). Toto bolo pripísané najmä zníženiu incidencie cievnej mozgovej príhody. Liečba losartanom znížila riziko cievnej mozgovej príhody oproti atenololu o 25 % (p = 0,001; 95 % interval spoľahlivosti 0,63 – 0,89). Výskyt kardiovaskulárnej smrti a infarktu myokardu sa medzi týmito liečebnými skupinami signifikantne nelíšil.

Duálna inhibícia systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS)

Dve rozsiahle randomizované, kontrolované klinické skúšania ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) a VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes) skúmali použitie kombinácie inhibítora ACE a blokátora receptorov angiotenzínu II.

Skúšanie ONTARGET sa vykonalo u pacientov s kardiovaskulárnym alebo cerebrovaskulárnym ochorením v anamnéze, alebo u pacientov s diabetom mellitus 2. typu, u ktorých sa preukázalo poškodenie cieľových orgánov. Skúšanie VA NEPHRON-D sa vykonalo u pacientov s diabetom mellitus 2. typu a diabetickou nefropatiou.

Tieto skúšania neukázali významný priaznivý účinok na renálne a/alebo kardiovaskulárne ukazovatele

a mortalitu, zatiaľ čo v porovnaní s monoterapiou sa pozorovalo zvýšené riziko hyperkaliémie, akútneho poškodenia obličiek a/alebo hypotenzie. Vzhľadom na podobné farmakodynamické vlastnosti sú tieto výsledky relevantné aj pre ostatné inhibítory ACE a blokátory receptorov angiotenzínu II.

Inhibítory ACE a blokátory receptorov angiotenzínu II sa preto nemajú používať súbežne u pacientov

s diabetickou nefropatiou.

Skúšanie ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) bolo navrhnuté na otestovanie prínosu pridania aliskirénu k štandardnej liečbe inhibítorom ACE alebo blokátorom receptorov angiotenzínu II u pacientov s diabetom mellitus 2. typu a chronickým ochorením obličiek, kardiovaskulárnym ochorením, alebo oboma ochoreniami. Skúšanie bolo predčasne ukončené pre zvýšené riziko nežiaducich udalostí. V skupine aliskirénu bolo numericky viac úmrtí

z kardiovaskulárnej príčiny a cievnych mozgových príhod ako v skupine placeba a v skupine aliskirénu boli častejšie hlásené sledované nežiaduce udalosti a závažné nežiaduce udalosti (hyperkaliémia, hypotenzia a renálna dysfunkcia) ako v skupine placeba.

Hydrochlórtiazid

Hydrochlórtiazid je tiazidové diuretikum. Mechanizmus antihypertenzného účinku tiazidových diuretík nie je úplne známy. Tiazidy ovplyvňujú renálny tubulárny mechanizmus reabsorpcie elektrolytov, priamo zvyšujúc exkréciu sodíka a chloridu v približne rovnakých množstvách. Diuretický účinok hydrochlórtiazidu znižuje plazmatický objem, zvyšuje plazmatickú aktivitu renínu a zvyšuje sekréciu aldosterónu s následným zvýšením úbytku draslíka a bikarbonátu močom a poklesom draslíka v sére. Angiotenzín II je mediátor dráhy renín-aldosterón, a preto má súbežné podávanie blokátora receptorov angiotenzínu II sklon k reverzii úbytku draslíka spojeného s tiazidovými diuretikami.

Po perorálnom užití dochádza k diuréze do 2 hodín, vrcholí približne po 4 hodinách a pretrváva približne

6 – 12 hodín, antihypertenzný účinok pretrváva až do 24 hodín.

Nemelanómová rakovina kože

Na základe dostupných údajov z epidemiologických štúdií sa pozorovala súvislosť medzi HCTZ a NMSC v závislosti od kumulatívnej dávky. Jedna štúdia zahŕňala populáciu, v ktorej sa vyskytlo 71 533 prípadov BCC a 8 629 prípadov SCC, čo zodpovedalo 1 430 833 a 172 462 kontrolám populácie. Používanie

vysokých dávok HCTZ (≥ 50 000 mg kumulatívne) súviselo s upravenou OR 1,29 (95% IS: 1,23 – 1,35) pre BCC a 3,98 (95% IS: 3,68 – 4,31) pre SCC. V prípade BCC aj SCC sa pozoroval zjavný vzťah medzi odpoveďou a kumulatívnou dávkou. V ďalšej štúdii sa preukázala možná súvislosť medzi rakovinou pier (SCC) a vystavením HCTZ: 633 prípadov rakoviny pier zodpovedalo 63 067 kontrolám populácie

s použitím stratégie vzorkovania riziko-súbor. Preukázal sa vzťah odpovede a kumulatívnej dávky

s upravenou OR 2,1 (95% IS: 1,7 – 2,6), ktorá sa zvýšila na OR 3,9 (3,0 – 4,9) pre používanie vysokých dávok (~ 25 000 mg) a OR 7,7 (5,7 – 10,5) pre najvyššiu kumulatívnu dávku (~100 000 mg) (pozri aj časť 4.4).

Farmakokinetika

Absorpcia

Losartan

Po perorálnom podaní sa losartan dobre vstrebáva a pri metabolizme prvého prechodu sa tvorí aktívny metabolit kyselina karboxylová a iné neaktívne metabolity. Systémová biologická dostupnosť po užití tabliet losartanu je približne 33 %. Priemerná maximálna koncentrácia losartanu sa dosahuje v priebehu 1 hodiny

a jeho aktívneho metabolitu za 3 – 4 hodiny. Príjem bežnej stravy pri podávaní lieku nemal klinicky

významný vplyv na profil plazmatických koncentrácií losartanu. Distribúcia

Losartan

Losartan aj jeho aktívny metabolit sa ≥ 99 % viažu na bielkoviny plazmy, najmä na albumín. Distribučný objem losartanu je 34 litrov. Štúdie na potkanoch naznačujú, že losartan iba slabo prechádza hematoencefalickou bariérou alebo vôbec.

Hydrochlórtiazid

Hydrochlórtiazid prechádza placentárnou bariérou, neprechádza hematoencefalickou bariérou a vylučuje

sa do materského mlieka. Biotransformácia

Losartan

Asi 14 % intravenózne alebo perorálne podanej dávky losartanu sa premieňa na aktívny metabolit.

Po perorálnom a intravenóznom podaní 14C-značenej draselnej soli losartanu sa cirkulujúca rádioaktivita v plazme prisudzuje predovšetkým losartanu a jeho aktívnemu metabolitu. Približne u 1 % sledovaných osôb sa pozorovala minimálna premena losartanu na aktívny metabolit.

Okrem aktívneho metabolitu sa tvoria aj neaktívne metabolity, vrátane dvoch hlavných metabolitov

tvorených hydroxyláciou vedľajšieho butylového reťazca a menej významného metabolitu, N-2-tetrazol-glukuronidu.

Eliminácia

Losartan

Plazmatický klírens losartanu je približne 600 ml/min a jeho aktívneho metabolitu 50 ml/min. Renálny klírens losartanu je približne 74 ml/min a jeho aktívneho metabolitu 26 ml/min. Po perorálnom podaní losartanu sa približne 4 % dávky vylúčia nezmenené močom a približne 6 % dávky sa vylúči močom vo forme aktívneho metabolitu. Farmakokinetika losartanu a jeho aktívneho metabolitu je lineárna až do 200 mg perorálne podanej draselnej soli losartanu.

Po perorálnom podaní klesá plazmatická koncentrácia losartanu a jeho aktívneho metabolitu polyexponenciálne s konečným polčasom približne 2 hodiny pre losartan a 6 – 9 hodín pre jeho aktívny metabolit. Pri podávaní dávky 100 mg 1-krát denne sa losartan a ani jeho aktívny metabolit v plazme výrazne nekumulujú.

Na eliminácii losartanu a jeho metabolitov sa podieľa vylučovanie žlčou aj močom.

Po perorálnej dávke izotopom 14C-značeného losartanu sa u človeka približne 35 % izotopom značenej látky

(rádioaktivity) vylúči močom a 58 % stolicou.

Hydrochlórtiazid

Hydrochlórtiazid sa nemetabolizuje, ale rýchlo sa vylučuje obličkami. Pri monitorovaní plazmatickej hladiny počas najmenej 24 hodín sa jeho plazmatický polčas pohyboval medzi 5,6 – 14,8 hodinami. Najmenej 61 % perorálne podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme do 24 hodín.

Charakteristiky u pacientov

Losartan/hydrochlórtiazid

Plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu a absorpcia hydrochlórtiazidu u starších

hypertonikov sa výrazne neodlišujú od hodnôt zistených u mladších hypertonikov.

Losartan

Po perorálnom podaní pacientom s miernou až stredne závažnou alkoholickou cirhózou pečene bola plazmatická koncentrácia losartanu 5-krát vyššia a jeho aktívneho metabolitu 1,7-krát vyššia v porovnaní s mladými dobrovoľníkmi mužského pohlavia.

Farmakokinetické štúdie ukázali, že AUC losartanu sa u zdravých japonských a nejaponských mužov nelíši. Avšak AUC metabolitu – kyseliny karboxylovej (E-3174) sa medzi dvoma skupinami líši s približne

1,5-násobne vyššou expozíciou u japonských ako u nejaponských subjektov. Klinický význam týchto výsledkov nie je známy.

Losartan ani jeho aktívny metabolit sa nedajú odstrániť hemodialýzou.

Farmaceutické informácie - Lorista 100 mg/25 mg

Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

predželatinovaný kukuričný škrob mikrokryštalická celulóza monohydrát laktózy

stearát horečnatý

Filmová obaľovacia vrstva:

hypromelóza makrogol 4000 chinolínová žlť (E104) mastenec

oxid titaničitý (E171)

Inkompatibility

Neaplikovateľné.

Čas použiteľnosti

5 rokov

HDPE fľaša na tablety:

Po prvom otvorení fľaše sa má liek použiť do 100 dní.

Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

Druh obalu a obsah balenia

Alu/PVC/PVDC priehľadný blister, škatuľka.

Veľkosti balení: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 a 112 filmom obalených tabliet.

Polyetylénová (HDPE, biela) fľaša na tablety s bezpečnostným polypropylénovým (PP, bielym)

uzáverom: 100 filmom obalených tabliet, v škatuľke. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

PDF dokumenty

Balenie a cena

tbl flm 100x100 mg/25 mg (fľ.HDPE) [Kód 6238D]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 10x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 01485]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 112x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 2499C]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 14x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 50045]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 20x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 50046]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 28x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 50047]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 30x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 01489]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 50x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 50048]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 56x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 50049]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 60x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 01490]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 7x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 50039]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 84x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 50050]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 90x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 01491]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.
tbl flm 98x100 mg/25 mg (blis.PVC-PVDC/Al) [Kód 50051]
Cena
-
Doplatok
-

Spôsob úhrady

Balenie nie je v zozname.

Zdroje

Podobné l.

Drugs app phone

Použiť aplikáciu Mediately

Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.

Skenujte pomocou kamery v telefóne.
4.9

Viac ako 36k hodnotení

Použiť aplikáciu Mediately

Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.

4.9

Viac ako 36k hodnotení

Stiahnuť

Získajte viac ako len informácie o liekoch s verziou PRO

Riešte interakcie, pozrite si obmedzenia používania a nájdite všetky ostatné odpovede s vašou AI asistentkou Elly.

Preveri, kaj ponuja PRO
Používame súbory cookie Súbory cookie nám pomáhajú poskytovať to najlepšie používateľské prostredie na našich webových stránkach. Používaním našich stránok súhlasíte s používaním súborov cookie. Viac informácií o tom, ako používame súbory cookie, nájdete v Zásadách používania súborov cookie.