Dehorsan 500 mg/200 mg/4 mg šumivé tablety

Dehorsan šumivé tablety sú indikované dospelým a dospievajúcim od 15 rokov na krátkodobú liečbu príznakov chrípky, prechladnutia a chrípke podobných stavov ako bolesť hlavy, horúčka, bolesť hrdla, hlavne ak sú sprevádzané nádchou.

Dávkovanie

Dospelí a dospievajúci vo veku od 15 rokov

Odporúčaná jednorazová dávka je jedna šumivá tableta (500 mg paracetamolu, 200 mg kyseliny askorbovej, 4 mg chlórfenamínium-maleátu) podľa potreby najviac 3 krát denne v odstupe najmenej 4 hodín medzi jednotlivými dávkami. Maximálna denná dávka 3 šumivé tablety (1 500 mg paracetamolu, 600 mg kyseliny askorbovej, 12 mg chlórfenamínium-maleátu) nesmie byť presiahnutá počas obdobia 24 hodín.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

V prípade poruchy funkcie obličiek dávka paracetamolu nesmie prekročiť 500 mg.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s ľahkou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene alebo s Gilbertovým syndrómom (pozri časť 4.4), má byť znížená dávka alebo predĺžený interval medzi jednotlivými dávkami.

Liek je kontraindikovaný pri závažnej poruche funkcie pečene (pozri časť 4.3).

Starší pacienti

Nie je potrebná úprava dávkovania u starších pacientov s normálnou funkciou obličiek/pečene.

Pediatrická populácia

Tento liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich vo veku menej ako 15 rokov (pozri časť 4.3).

Dĺžka liečby

Dospelí

Liek sa nemá užívať dlhšie ako 3 dni pri liečbe horúčky a viac ako 5 dní pri liečbe bolesti bez konzultácie s lekárom.

Dospievajúci starší ako 15 rokov

Liek sa nemá užívať dlhšie ako 3 dni pri liečbe horúčky a bolesti bez konzultácie s lekárom.

Spôsob podávania Perorálne použitie.

Šumivá tableta sa má rozpustiť v pohári teplej vody. Roztok je potrebné vypiť bezprostredne po jeho príprave.

• Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• Glaukóm so zatvoreným uhlom.

• Pacienti s retenciou moču v súvislosti s poruchou v segmente močovej rúry prechádzajúcej prostatou.

• Pacienti užívajúci súčasne alebo počas posledných dvoch týždňov inhibítory monoaminooxidázy (IMAO).

• Deti a dospievajúci vo veku menej ako 15 rokov.

Osobitné upozornenia Dospelí

V prípade vysokej alebo pretrvávajúcej horúčky, pri začínajúcej bakteriálnej superinfekcii, pretrvávaní symptómov horúčky viac ako 3 dni a pretrvávaní bolesti viac ako 5 dní, má byť liečba prehodnotená. Dospievajúci vo veku nad 15 rokov

Po 3 dňoch liečby má pacient vyhľadať lekára, ak sa necíti lepšie alebo sa cíti horšie, liečba má byť prehodnotená.

Dehorsan šumivé tablety obsahuje paracetamol. Aby sa predišlo riziku predávkovania, má byť pacient upozornený, že nemá súčasne užívať iný liek s obsahom paracetamolu. Predávkovanie paracetamolom môže spôsobiť zlyhanie pečene, čo môže viesť k transplantácii pečene alebo úmrtiu (pozri časť 4.9).

Paracetamol môže byť hepatotoxický v dávkach vyšších ako 6-8 g denne. Poškodenie pečene sa môže vyskytnúť už pri podstatne nižších dávkach pri súčasnom požití alkoholu, induktorov pečeňových enzýmov alebo iných hepatotoxických liekov ako sú inhibítory monoaminooxidázy (pozri časť 4.3).

Riziko predávkovania a/alebo hepatotoxicity je zvýšené u pacientov:

• s ľahkou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene, vrátane zlyhania pečene bez alkoholovej cirhózy, s Gilbertovým syndrómom (familiárna nehemolytická žltačka),

• so stavmi s nízkou hladinou glutatiónu, napríklad pri závažnej malnutrícii, anorexii, s nízkym indexom telesnej hmotnosti (BMI), s oslabením,

• ktorí sú dehydratovaní,

• ktorí pravidelne konzumujú alkohol,

• so sepsou.

  Užívanie paracetamolu v týchto prípadoch môže zvýšiť riziko metabolickej acidózy.

  Preventívne opatrenia

  Pri užívaní paracetamolu je potrebná opatrnosť u pacientov s poruchou funkcie obličiek, akútnou hepatitídou, deficitom glukózo-6-fosfát dehydrogenázy, hemolytickou anémiou a deficitom methemoglobín-reduktázy.

  Pre riziko vzniku hypertenznej krízy je tento liek kontraindikovaný u pacientov, ktorí užívajú súčasne alebo v priebehu posledných dvoch týždňov inhibítory monoaminooxidázy (pozri časti 4.3 a 4.5).

  Počas liečby je potrebné vyhnúť sa alkoholu a sedatívam (hlavne barbiturátom), ktoré zvyšujú sedatívny účinok antihistaminík, čo môže ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.

  Počas liečby sa nemá konzumovať alkohol ani sa nemajú užívať lieky obsahujúce alkohol.

  Opatrnosť je potrebná u pacientov s bronchiálnou astmou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, s kardiovaskulárnymi ochoreniami, hypertenziou, hypertyreózou a pri poruche vyprázdňovania žalúdka.

  Boli hlásené prípady metabolickej acidózy s vysokou aniónovou medzerou (High anion gap metabolic acidosis, HAGMA) v dôsledku pyroglutámovej acidózy u pacientov so závažným ochorením, ako je závažná porucha funkcie obličiek a sepsa, alebo u pacientov s podvýživou alebo s inými zdrojmi nedostatku glutatiónu (napr. chronickým alkoholizmom), ktorí boli liečení paracetamolom dlhodobo v terapeutickej dávke alebo kombináciou paracetamolu a flukloxacilínu. Ak vznikne podozrenie na HAGMA v dôsledku pyroglutámovej acidózy, odporúča sa okamžité prerušenie liečby paracetamolom a starostlivé monitorovanie pacienta. Meranie 5-oxoprolínu v moči môže byť užitočné na identifikáciu pyroglutámovej acidózy, ako základnej príčiny HAGMA u pacientov s viacerými rizikovými faktormi.

  Sodík

  Tento liek obsahuje 254,5 mg (11,06 mmol) sodíka v jednej šumivej tablete, čo zodpovedá 12,6 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu.

  Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov s kontrolovaným príjmom sodíka.

  Izomalt

  Tento liek obsahuje 799,00 mg (2,32 mmol) izomaltu v každej šumivej tablete.

  Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy nesmú užívať tento liek.

  Glukóza (zložka maltodextrínu)

  Pacienti so zriedkavou glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Týkajúce sa obsahu chlórfenamínium-maleátu

Kontraindikácie pri súbežnom užívaní (pozri časť 4.3)

• chlórfenamínium-maleát môže interferovať s inhibítormi monoaminoxidázy (IMAO) užívanými počas predchádzajúcich dvoch týždňov v súvislosti s potenciáciou a/alebo predĺžením anticholinergickej aktivity chlórfenamínu a napríklad zvýšením krvného tlaku ako aj zvýšenou sérotonínovou toxicitou, prejavujúcou sa vo forme sérotonínergického syndrómu (napríklad agitovanosťou, zvýšenou teplotou).

  Kombinácie ktoré sa neodporúčajú (pozri časť 4.4):

• alkohol: Alkohol zvyšuje sedatívny účinok väčšiny antihistaminík – antagonistov H1 receptorov. Narušená ostražitosť môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Je potrebné vyhnúť sa konzumácii alkoholických nápojov a užívaniu liekov s obsahom alkoholu.

• iné sedatíva: opioidy (analgetiká, antitusiká a substitučné lieky), neuroleptiká, barbituráty, benzodiazepíny, anxiolytiká okrem benzodiazepínov (napr. meprobamát), hypnotiká, sedatívne antidepresíva (amitriptylín, doxepín, mianserín, mirtazapín, trimipramín), H1 antihistaminiká so sedatívnym účinkom, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, baklofén a talidomid.

  Zvýšená depresia, zvýšená inhibícia centrálneho nervového systému. Narušenie pozornosti môže ovplyvniť vedenie vozidiel a obsluhovanie strojov.

• iné lieky s anticholínergickým účinkom: imipramínové antidepresíva, väčšina H1 antihistaminík, anticholínergické antiparkinsoniká, anticholínergické spazmolytiká, dizopyramid, neuroleptiká fenotiazínového typu, klozapín.

  Prítomné anticholínergické nežiaduce reakcie ako retencia moču, obstipácia, sucho v ústach.

  Chlórfenamín môže interferovať s kožným testom na alergény. Odporúča sa neužívať liek minimálne 3 týždne pred vykonaním kožného testu.

  Týkajúce sa obsahu paracetamolu

  Kontraindikácie pri súbežnom užívaní (pozri časť 4.3):

• Paracetamol užívaný súbežne s inhibítormi monoaminooxidázy môže vyvolať agitovanosť a vysokú horúčku.

  Kombinácie, ktoré sa majú používať s opatrnosťou:

• Salicylamid zvyšuje čas eliminácie paracetamolu.

• Rifampicín, antiepileptiká, barbiturátové hypnotiká a iné lieky indukujúce mikrozomálne enzýmy, ako aj súbežné užívanie akýchkoľvek ďalších hepatotoxických látok vrátane alkoholu, môžu zvyšovať riziko poškodenia pečene pri súbežnom užívaní s paracetamolom.

• Paracetamol môže znižovať elimináciu zidovudínu, čoho následkom je nadmerná expozícia zidovudínu a zvýšené riziko toxicity zidovudínu napríklad vo forme neutropénie a celkového zvýšenia rizika hepatotoxicity v dôsledku súbežného užívania zidovudínu a paracetamolu.

• Kofeín potencuje analgetický a antipyretický účinok paracetamolu.

• Súbežné užívanie vysokých dávok paracetamolu a nesteroidových antiflogistík (napríklad ibuprofénu, kyseliny acetylsalicylovej) môže zvyšovať riziko poruchy funkcie obličiek.

• Súbežné užívanie kyseliny acetylsalicylovej a nesteroidových antiflogistík môže tiež zvyšovať riziko hypersenzitívnych reakcií (bronchospazmus bol hlásený v ojedinelých prípadoch

  u pacientov s hypersenzitivitou na nesteroidové antiflogistiká pri užívaní paracetamolu), môže sa potenciálne mierne zvýšiť plazmatická koncentrácia kyseliny acetylsalicylovej a znásobiť nežiaduci účinok kyseliny acetylsalicylovej na tráviaci trakt a obličky.

• Paracetamol zvyšuje účinok perorálnych antikoagulancií zo skupiny kumarínov.

• Interferencia s výsledkami laboratórnych testov: podávanie paracetamolu môže ovplyvniť výsledok hodnoty kyseliny močovej v krvi pri použití metódy s kyselinou fosfovolfrámovou ako aj stanovenie glukózy glukózooxidázovo-peroxidázovou metódou.

• Domperidón a metoklopramid môže zvyšovať absorpciu paracetamolu.

• Kolestyramín môže znížiť absorpciu paracetamolu.

• Probenecid môže znižovať klírens a vylučovanie paracetamolu.

• Paracetamol môže zvyšovať plazmatickú koncentráciu chloramfenikolu.

• Paracetamol môže potenciálne znižovať plazmatickú koncentráciu lamotrigínu, čoho následkom je jeho znížený účinok napríklad u pacientov s epilepsiou.

• Ak sa paracetamol užíva súbežne s flukloxacilínom, má sa postupovať opatrne, keďže súbežné podávanie je spojené s metabolickou acidózou s vysokou aniónovou medzerou v dôsledku pyroglutámovej acidózy, najmä u pacientov s rizikovými faktormi (pozri časť 4.4).

  Týkajúce sa obsahu kyseliny askorbovej

  Kombinácie, ktoré sa majú používať s opatrnosťou:

• Kyselina askorbová môže redukovať účinok warfarínu a plazmatickú koncentráciu flufenazínu.

• Kyselina askorbová znižuje pH moču, čo môže ovplyvniť elimináciu iných liekov, ktoré sú podávané súbežne.

Gravidita

Veľké množstvo údajov u gravidných žien nepoukazuje na malformácie ani fetálnu/neonatálnu toxicitu paracetamolu. Epidemiologické štúdie vývoja nervovej sústavy u detí po expozícii paracetamolu in utero vykazujú nepresvedčivé výsledky.

Štúdie na zvieratách sú nedostatočné z hľadiska reprodukčnej toxicity.

Dehorsan šumivé tablety sa neodporúča užívať počas tehotenstva pre obsah chlórfenamínu. Dojčenie

Paracetamol a kyselina askorbová sa vylučujú do ľudského mlieka. Avšak neboli hlásené škodlivé účinky u dojčených novorodencov/dojčiat. Nie je známe, či sa chlórfenamín a jeho metabolity vylučujú do ľudského mlieka. Dehorsan šumivé tablety sa neodporúča užívať počas dojčenia pre obsah chlórfenamínu.

Fertilita

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivý vplyv paracetamolu, chlórfenamínium-maleátu a kyseliny askorbovej na fertilitu.

Tento liek má veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje pre možný nežiaduci účinok – ospanlivosť, hlavne na začiatku liečby. Tento vplyv sa môže zvýšiť u pacientov, ktorí súbežne konzumujú alkohol, užívajú lieky s obsahom alkoholu alebo sedatíva.

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa frekvencie ich výskytu: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až

< 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Nežiaduce účinky súvisiace s paracetamolom

Opis vybraných nežiaducich reakcií:

Metabolická acidóza s vysokou aniónovou medzerou

U pacientov s rizikovými faktormi, užívajúcich paracetamol, boli pozorované prípady metabolickej acidózy s vysokou aniónovou medzerou v dôsledku pyroglutámovej acidózy (pozri časť 4.4).

Pyroglutámová acidóza sa môže vyskytnúť v dôsledku nízkej hladiny glutatiónu u týchto pacientov.

Paracetamol je bežne používaný liek a hlásenia nežiaducich účinkov sú zriedkavé a zvyčajne spojené s predávkovaním.

Boli hlásené ojedinelé prípady multiformného erytému, laryngálneho edému, anafylaktického šoku a závratu.

Nefrotoxicita je zriedkavá a nebola hlásená pri terapeutických dávkach okrem chronického užívania. Nežiaduce účinky súvisiace s chlórfenamínom

Farmakologická charakteristika chlórfenamínu spôsobuje nežiaduce účinky, ktoré sú závislé od dávky.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Symptómy v súvislosti s chlórfenamínom

Predávkovanie chlórfenamínom môže spôsobiť: kŕče (hlavne u detí), poruchy vedomia, kómu.

Symptómy v súvislosti s paracetamolom

Riziko intoxikácie paracetamolom sa vyskytuje hlavne u starších osôb a u mladších detí (najčastejšou príčinou sú dávky prevyšujúce odporúčané dávky a náhodná otrava), čo môže mať fatálne následky. Pacienti nemajú užívať zároveň iné lieky s obsahom paracetamolu pre riziko závažného poškodenia pečene v prípade predávkovania.

Predávkovanie liekom môže zapríčiniť počas niekoľkých až viacerých hodín prejavy a symptómy ako nevoľnosť, vracanie, nadmerné potenie, ospalosť a celkovú slabosť. Tieto prejavy a symptómy môžu vymiznúť na ďalší deň, napriek tomu dochádza k vzniku poškodenia pečene a symptómov, ktoré môžu zahŕňať epigastrickú distenziu, relaps nevoľnosti a žltačku.

Užitie viac ako 10 g paracetamolu u dospelých alebo 150 mg/kg telesnej hmotnosti u detí ako jednorazovej dávky zapríčiňuje celkovú a nezvratnú nekrózu pečeňových buniek, ktorá vedie

k zlyhaniu pečene, metabolickej acidóze, encefalopatii, ktoré môžu viesť ku kóme alebo úmrtiu. Súčasne dochádza ku zvýšeniu hodnôt transamináz, laktátdehydrogenázy a bilirubínu a zníženiu protrombínu, čo sa môže prejaviť od 12 do 48 hodín po užití paracetamolu.

Manažment pri predávkovaní

V každom prípade pri užití jednorazovej dávky paracetamolu viac ako 5 g má byť vyvolané vracanie, ak nebol liek užitý pred viac ako hodinou. Je potrebné perorálne podať 60-100 g aktívneho uhlia, najlepšie rozmiešaného vo vode.

Spoľahlivé vyhodnotenie vážnosti intoxikácie je na základe koncentrácie paracetamolu v krvi. Táto hodnota v súvislosti s časom, ktorý uplynul od užitia paracetamolu, je vhodným parametrom na určenie, či a ako intenzívne je potrebná liečba podaním antidota.

Ak nie je možné určiť koncentráciu paracetamolu v krvi a užité množstvo bolo pravdepodobne vyššie, má sa pristúpiť k intenzívnej liečbe antidotami: má sa podať 2,5 g metionínu a pokračovať

v nemocnici podaním N-acetylcysteínu a/alebo metionínu, ktoré sú veľmi účinné v priebehu prvých 10-12 hodín po intoxikácii, ale sú tiež účinné aj po 24 hodinách.

Liečba otravy paracetamolom sa musí uskutočniť v nemocnici na jednotke intenzívnej starostlivosti. Liečba pacientov s prejavmi ťažkej poruchy funkcie pečene 24 hodín po užití paracetamolu sa má konzultovať s oddelením toxikológie alebo hepatotoxikológie.