OxyNal 80 mg/40 mg Tableta s predĺženým uvoľňovaním

Silná bolesť, ktorá sa dá primerane zvládnuť len pomocou opioidných analgetík.

Opioidný antagonista naloxón sa pridáva, aby pôsobil proti zápche spôsobenej opioidom tým, že blokuje pôsobenie oxykodónu na opioidných receptoroch lokalizovaných v črevách.

OxyNal je indikovaný u dospelých.

Dávkovanie

Analgetický účinok OxyNalu je ekvivalentný účinku oxykodónium-chloridu v liekovej forme s predĺženým uvoľňovaním.

Dávkovanie sa má upraviť podľa intenzity bolesti a citlivosti každého jednotlivého pacienta. Ak lekár nepredpíše inak, OxyNal sa má podávať nasledovne:

Dospelí

Zvyčajná začiatočná dávka u pacientov, ktorí dosiaľ neužívali opioidy (opioid naive patient), je 10 mg/5 mg oxykodónium-chloridu/naloxónium-chloridu v 12-hodinových intervaloch.

Nižšie dostupné sily lieku sú určené na titráciu dávky na začiatku liečby opioidmi a na individuálne nastavenie dávky.

Pacienti, ktorí už dostávajú opioidy, môžu začať s vyššími dávkami oxykodónium-chloridu/naloxónium- chloridu v závislosti od ich predchádzajúcich skúseností s opioidmi.

Maximálna denná dávka je 160 mg oxykodónium-chloridu a 80 mg naloxónium-chloridu. Maximálna denná dávka je vyhradená pre pacientov, ktorí už boli udržiavaní na stabilnej dennej dávke a ktorí

potrebujú zvýšiť dávku. Osobitnú pozornosť je potrebné venovať pacientom so zníženou funkciou obličiek a pacientom s miernou poruchou funkcie pečene, ak sa rozhoduje o zvýšení dávky.

U pacientov vyžadujúcich vyššie dávky je potrebné zvážiť podávanie dodatočného oxykodónium- chloridu s predĺženým uvoľňovaním v rovnakých časových intervaloch, pričom je nutné vziať do úvahy maximálnu dennú dávku 400 mg oxykodónium-chloridu s predĺženým uvoľňovaním. V prípade doplňujúceho dávkovania oxykodónium-chloridu môže dôjsť k narušeniu prospešného účinku naloxónium-chloridu na funkciu čriev.

Úplné ukončenie liečby OxyNalom a následná zmena liečby na iný opioid môže spôsobiť zhoršenie funkcie čriev.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú OxyNal podľa pravidelného časového rozvrhu, vyžadujú analgetiká

s okamžitým uvoľňovaním ako “záchrannú” liečbu pri prelomovej bolesti. OxyNal je liek s predĺženým uvoľňovaním, preto nie je určený na liečbu prelomovej bolesti. Pri liečbe prelomovej bolesti sa má jedna dávka “záchrannej liečby” rovnať približne jednej šestine ekvivalentnej dennej dávky oxykodónium- chloridu. Potreba viac ako dvoch “záchranných” dávok denne je zvyčajne signálom, že je potrebné zvýšiť dávku. Toto zvýšenie sa má uskutočniť postupne, každé 1-2 dni, pričom dávka sa má zvyšovať

o 5 mg/2,5 mg oxykodónium-chloridu/naloxónium-chloridu dvakrát denne, alebo v prípade potreby 10 mg/5 mg oxykodónium-chloridu/naloxónium-chloridu, až do dosiahnutia správnej stabilnej dávky.

Cieľom je stanoviť špecifickú dávku podávanú pacientovi dvakrát denne, ktorá si počas celého priebehu liečby zachová potrebný analgetický účinok a pri ktorej bude minimálna potreba „záchrannej liečby“ počas celej doby nevyhnutnej liečby bolesti .

OxyNal sa užíva v stanovenej dávke dvakrát denne podľa pevne určeného časového režimu. Väčšine pacientov vyhovuje symetrické podávanie lieku (rovnaká dávka ráno a večer) podľa pevného časového režimu (každých 12 hodín), u niektorých pacientov môže byť v závislosti od individuálnej bolesti vhodné asymetrické dávkovanie prispôsobené ich modelu bolesti. Spravidla sa má zvoliť najnižšia účinná analgetická dávka.

Pri liečbe bolesti nenádorového pôvodu zvyčajne postačia dávky do 40 mg/20 mg oxykodónium- chloridu/naloxónium-chloridu, ale môžu byť potrebné aj vyššie dávky.

Pre dávky nerealizovateľné týmito silami sú k dispozícii iné sily lieku. Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti

Podobne ako u mladších dospelých sa má dávkovanie upraviť podľa intenzity bolesti a citlivosti jednotlivých pacientov.

Porucha funkcie obličiek

Klinické skúšania preukázali, že u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa plazmatické koncentrácie oxykodónu aj naloxónu zvyšujú (pozri časť 5.2). Koncentrácie naloxónu sú ovplyvnené vo väčšej miere ako koncentrácie oxykodónu. Klinický význam relatívne vysokej expozície naloxónu

u pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je jasný. Pri podávaní OxyNalu pacientom s poruchou funkcie obličiek je nutná opatrnosť (pozri časť 4.4).

Porucha funkcie pečene

Klinické skúšania preukázali, že u pacientov s poruchou funkcie pečene sa plazmatické koncentrácie oxykodónu aj naloxónu zvyšujú. Koncentrácie naloxónu sú ovplyvnené vo väčšej miere ako

koncentrácie oxykodónu (pozri časť 5.2). Klinický význam relatívne vysokej expozície naloxónu u pacientov s poruchou funkcie pečene nie je jasný. Pri podávaní OxyNalu pacientom s miernou poruchou funkcie pečene je nutná opatrnosť (pozri časť 4.4). U pacientov so stredne závažnou

a závažnou poruchou funkcie pečene je podávanie OxyNalu kontraindikované (pozri časť 4.3).

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť OxyNalu u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov nebola stanovená. Nie sú dostupné žiadne údaje.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie.

OxyNal sa užíva v určených dávkach dvakrát denne podľa pevne stanoveného časového rozvrhu.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny. OxyNal sa môže rozdeliť na rovnaké dávky, avšak nesmie sa lámať, žuvať ani drviť (pozri časť 4.4).

Ciele liečby a jej prerušenie

Pred začatím liečby OxyNalom sa má spolu s pacientom dohodnúť liečebná stratégia, vrátane trvania liečby a cieľov liečby, a plán ukončenia liečby v súlade s usmerneniami na liečbu bolesti. Počas liečby má byť častý kontakt medzi lekárom a pacientom, aby sa zhodnotila potreba pokračovania liečby,

zvážilo jej prerušenie a v prípade potreby upravilo dávkovanie. Ak pacient už nepotrebuje liečbu oxykodónom, odporúča sa postupne znižovať dávku, aby sa predišlo abstinenčným príznakom. Pri absencii adekvátnej kontroly bolesti sa má zvážiť možnosť hyperalgézie, tolerancie a progresie

základného ochorenia (pozri časť 4.4).

Trvanie liečby

Oxykodónium-chlorid/naloxónium-chlorid sa nemá podávať dlhšie, ako je to nevyhnutne potrebné.

• precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• závažný útlm dýchania s hypoxiou a/alebo zvýšenou koncentráciou oxidu uhličitého v krvi (hyperkapnia),

• závažná chronická obštrukčná choroba pľúc,

• cor pulmonale,

• závažná bronchiálna astma,

• paralytický ileus nevyvolaný opioidmi,

• stredne závažná až závažná porucha funkcie pečene.

Je potrebná zvýšená opatrnosť pri podávaní týchto tabliet pacientom:

• so závažnou poruchou dýchacích funkcií

• so spánkovým apnoe

• súbežne užívajúcim lieky tlmiace centrálny nervový systém (pozri nižšie a časť 4.5)

• užívajúcim inhibítory monoaminooxidázy (IMAO, pozri nižšie a časť 4.5)

• s toleranciou, fyzickou závislosťou alebo syndrómom po vysadení lieku (pozri nižšie)

• s psychickou závislosťou (adikciou), s potenciálom k zneužívaniu a s anamnézou zneužívania návykových látok a/alebo alkoholu (pozri nižšie)

• starším alebo oslabeným pacientom

• s úrazom hlavy, intrakraniálnymi léziami alebo zvýšeným intrakraniálnym tlakom, so zníženou úrovňou vedomia nejasného pôvodu

• s epileptickou poruchou alebo predispozíciou ku kŕčom

• s hypotenziou

• s hypertenziou

• s pankreatitídou

• s miernou poruchou funkcie pečene

• s poruchou funkcie obličiek

• s paralytickým ileom indukovaným opioidmi

• s myxedémom

• s hypotyroidizmom

• s Addisonovou chorobou (nedostatočnosť kôry nadobličiek)

• s hypertrofiou prostaty

• s toxickou psychózou

• s alkoholizmom

• s delíriom tremens

• s cholelitiázou

• s už existujúcim kardiovaskulárnym ochorením

  Respiračná depresia

  Hlavným rizikom účinku nadmerného užívania opioidov je respiračná depresia.

  Poruchy dýchania súvisiace so spánkom

  Opioidy môžu spôsobiť poruchy dýchania súvisiace so spánkom, vrátane centrálneho spánkového

  apnoe (CSA) a hypoxémie spojenej so spánkom. Používanie opioidov zvyšuje riziko CSA v závislosti od dávky. U pacientov s CSA zvážte zníženie celkovej dávky opioidov.

  Riziko vyplývajúce zo súbežného užívania sedatív, ako sú benzodiazepíny alebo podobné látky

  Súbežné užívanie opioidov, vrátane oxykodónium-chloridu a sedatív, ako sú benzodiazepíny alebo podobné látky, môže viesť k sedácii, respiračnému útlmu, kóme a úmrtiu. Vzhľadom na tieto riziká má byť súbežné predpisovanie s týmito sedatívami vyhradené pre pacientov, v prípade ktorých nie sú k dispozícii alternatívne možnosti liečby. Ak sa rozhodne o predpísaní oxykodónu/naloxónu súbežne so sedatívami, má sa použiť najnižšia účinná dávka a liečba má trvať čo najkratšie.

  Pacientov je potrebné starostlivo sledovať z hľadiska prejavov a príznakov respiračného útlmu

  a sedácie. V tejto súvislosti sa dôrazne odporúča informovať pacientov a ich opatrovateľov o týchto príznakoch (pozri časť 4.5).

  Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)

  Oxykodón/naloxón sa musí podávať s opatrnosťou pacientom, ktorí užívajú IMAO alebo užívali IMAO v priebehu predchádzajúcich dvoch týždňov.

  Porucha funkcie pečene alebo obličiek

  Opatrnosť je nutná aj pri podávaní oxykodónu/naloxónu pacientom s miernou poruchou funkcie pečene alebo obličiek. Obzvlášť starostlivé sledovanie je nutné u pacientov so závažnou poruchou funkcie

  obličiek.

  Hnačka

  Hnačka sa môže považovať za možný účinok naloxónu.

  OxyNal nie je vhodný na liečbu abstinenčných príznakov. Porucha užívania opioidov (zneužívanie a závislosť)

  Pri opakovanom podávaní opioidov, ako je oxykodón, sa môže vyvinúť tolerancia a fyzická a/alebo psychická závislosť.

  Opakované užívanie OxyNalu môže viesť k poruche užívania opioidov (opioid use disorder, OUD).

  Vyššia dávka a dlhšie trvanie liečby opioidmi môže zvýšiť riziko vzniku OUD. Zneužívanie alebo

  úmyselné nesprávne použitie OxyNalu môže viesť k predávkovaniu a/alebo smrti. Riziko vzniku OUD je zvýšené u pacientov s osobnou alebo rodinnou anamnézou (rodičia alebo súrodenci) s poruchami

  užívania návykových látok (vrátane porúch spojených s užívaním alkoholu), u súčasných užívateľov tabaku alebo u pacientov s osobnou anamnézou iných porúch duševného zdravia (napr. veľká depresia, úzkosť a poruchy osobnosti).

  Pred začatím liečby OxyNalom a počas liečby sa majú s pacientom dohodnúť ciele liečby a plán ukončenia liečby (pozri časť 4.2).

  Pred a počas liečby má byť pacient informovaný aj o rizikách a príznakoch OUD. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, pacientom treba odporučiť, aby kontaktovali svojho lekára.

  Pacienti si budú vyžadovať sledovanie príznakov správania pri vyhľadávaní lieku (napr. príliš skoré požiadavky na doplnenie). To zahŕňa prehľad súbežne podávaných opioidov a psychoaktívnych látok (ako sú benzodiazepíny). U pacientov s prejavmi a príznakmi OUD sa má zvážiť konzultácia so

  špecialistom v oblasti liečby závislostí.

  Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky. Aby sa však nenarušil charakter predĺženého uvoľňovania tabliet s predĺženým uvoľňovaním, tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú lámať, žuvať ani

  drviť. Rozlomenie, žuvanie alebo drvenie tabliet s predĺženým uvoľňovaním na účely užitia vedie k rýchlejšiemu uvoľňovaniu liečiv a absorpcii potenciálne smrteľnej dávky oxykodónu (pozri časť 4.9).

  Pediatrická populácia

  Neuskutočnili sa žiadne štúdie o bezpečnosti a účinnosti s oxykodónom/naloxónom u detí

  a dospievajúcich vo veku do 18 rokov. Z tohto dôvodu sa užívanie lieku u detí a dospievajúcich do 18 rokov neodporúča.

  Alkohol

  Súbežné užívanie alkoholu s oxykodónom/naloxónom môže zvýšiť nežiaduce účinky oxykodónu/naloxónu; súbežnému užívaniu sa má vyhýbať.

  Nádorové ochorenie

  Neexistujú klinické skúsenosti u pacientov s nádorom v spojení s peritoneálnou karcinomatózou alebo subokluzívnym syndrómom v pokročilých štádiách nádorového ochorenia tráviaceho traktu alebo panvy. Užívanie oxykodónu/naloxónu sa preto u takýchto pacientov neodporúča.

  Chirurgický výkon

  Užívanie oxykodónu/naloxónu predoperačne alebo počas prvých 12-24 hodín po operácii sa neodporúča. Presné načasovanie a opätovné začatie pooperačnej liečby oxykodónom/naloxónom je založené na starostlivom posúdení rizík a prospechu pre každého jednotlivého pacienta v závislosti od typu a rozsahu chirurgického výkonu, zvolenej anestézie, ďalšej súbežnej medikácie a individuálneho stavu pacienta.

  Zneužitie lieku

  Je nutné zabrániť akémukoľvek zneužitiu oxykodónu/naloxónu drogovo závislými osobami.

  Ak sa tieto tablety zneužijú parenterálne, intranazálne alebo perorálne osobami závislými od agonistov opioidných receptorov, ako je heroín, morfín alebo metadón, dá sa očakávať, že oxykodón/naloxón

  zapríčinia výrazné abstinenčné príznaky – z dôvodu antagonistických vlastností naloxónu na opioidné receptory – alebo sa ešte zintenzívnia už existujúce abstinenčné príznaky (pozri časť 4.9).

  Dá sa očakávať, že pri zneužití tabliet s predĺženým účinkom do parenterálnej injekčnej formy, môžu mať pomocné látky (najmä mastenec) za následok nekrózu miestneho tkaniva a pľúcne granulómy

  alebo môžu spôsobiť iné závažné nežiaduce účinky s prípadnými fatálnymi nežiaducimi účinkami.

  Opioidy ako oxykodón môžu ovplyvniť osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky alebo hypotalamus- hypofýza-gonády. Niektoré zmeny, ktoré možno pozorovať, zahŕňajú zvýšenie sérového prolaktínu a zníženie hladiny kortizolu a testosterónu v plazme. V dôsledku týchto hormonálnych zmien môžu byť viditeľné klinické príznaky.

  U pacientov dlhodobo liečených opioidmi môže prechod na oxykodón/naloxón spočiatku vyvolať abstinenčné príznaky alebo hnačku.

  Hyperalgézia, ktorá nebude reagovať na ďalšie zvýšenie dávky oxykodónu, sa môže vyskytnúť najmä pri vysokých dávkach. Môže byť potrebné zníženie dávky oxykodónu alebo zmena opioidu.

  Poruchy pečene a žlčových ciest

  Oxykodón môže spôsobiť dysfunkciu a spazmus Oddiho zvierača, čím sa zvyšuje riziko príznakov týkajúcich sa žlčových ciest a pankreatitídy. Oxykodón/naloxón sa má preto podávať opatrne u

  pacientov s pankreatitídou a ochoreniami žlčových ciest.

  Upozornenie týkajúce sa dopingovej kontroly

  Športovci si musia byť vedomí toho, že užitie tohto lieku môže spôsobiť pozitívny výsledok na

  antidopingových testoch. Použitie OxyNalu ako dopingovej látky môže spôsobiť ohrozenie zdravia.

  Sodík

  Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v tablete s predĺženým uvoľňovaním, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Súbežné užívanie opioidov so sedatívami, ako sú benzodiazepíny alebo podobné látky, zvyšuje riziko sedácie, respiračnej depresie, kómy a úmrtia v dôsledku aditívneho účinku na útlm CNS. Dávka a

trvanie súbežnej liečby majú byť obmedzené (pozri časť 4.4).

Medzi látky, ktoré majú tlmiaci účinok na CNS, patria okrem iných: iné opioidy, gabapentinoidy, ako je pregabalín, anxiolytiká, hypnotiká a sedatíva (vrátane benzodiazepínov), antidepresíva,

antipsychotiká, antihistaminiká a antiemetiká.

Oxykodón/naloxón sa musí podávať s opatrnosťou pacientom, ktorí užívajú IMAO alebo ich užívali počas uplynulých dvoch týždňov.

Súbežné podávanie oxykodónu a sérotonínových liečiv, ako sú selektívne inhibítory spätného

vychytávania sérotonínu (selective serotonin re-uptake inhibitor, SSRI) alebo inhibítory spätného

vychytávania sérotonínu a noradrenalínu (serotonin norepinephrine re-uptake inhibior, SNRI) môže spôsobiť sérotonínovú toxicitu.

Príznaky sérotonínovej toxicity môžu zahŕňať zmeny psychického stavu (napr. agitácia, halucinácie, kóma), autonómnu nestabilitu (napr. tachykardia, nestabilný tlak krvi, hypertermia), neuromuskulárne abnormality (napr. hyperreflexia, nekoordinovanosť, stuhnutosť) a/alebo gastrointestinálne príznaky (napr. nauzea, vracanie, hnačka). U pacientov, užívajúcich tieto látky, sa má oxykodón užívať

s opatrnosťou a môže byť potrebné zníženie dávky.

Súbežné podávanie oxykodónu s anticholinergikami alebo liekmi s anticholinergickou aktivitou (ako sú napr. tricyklické antidepresíva, antipsychotiká, svalové relaxanciá, antiparkinsoniká) môže viesť k zvýšeným anticholinergickým nežiaducim účinkom.

Alkohol môže zosilňovať farmakodynamické účinky oxykodónu/naloxónu; má sa vyhnúť súbežnému užívaniu.

Klinicky relevantné zmeny v medzinárodnom normalizovanom pomere (INR alebo výsledok Quickovho testu) oboma smermi sa pozorovali u osôb so súbežnou aplikáciou kumarínových antikoagulancií a oxykodónu.

Oxykodón sa primárne metabolizuje prostredníctvom CYP3A4 a čiastočne prostredníctvom CYP2D6 (pozri časť 5.2). Aktivity týchto metabolických dráh môžu byť buď inhibované alebo indukované rôznymi súbežne podávanými liekmi alebo zložkami potravín. Môže byť potrebné príslušne upraviť dávky oxykodónu/naloxónu.

Inhibítory CYP3A4, ako sú napr. makrolidové antibiotiká (napr. klaritromycín, erytromycín, telitromycín), azolové antimykotiká (napr. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol,

posakonazol), inhibítory proteázy (napr. ritonavir, indinavir, nelfinavir, sakvinavir), cimetidín a grapefruitová šťava môžu znížiť klírens oxykodónu, čo môže viesť k zvýšeniu plazmatickej

koncentrácie oxykodónu. Preto môže byť potrebné príslušne upraviť dávku oxykodónu/naloxónu a následne vykonať retitráciu.

Induktory CYP3A4, ako sú rifampicín, karbamazepín, fenytoín a ľubovník bodkovaný, môžu indukovať metabolizmus oxykodónu a zvýšiť klírens lieku, čo môže spôsobiť zníženie plazmatických koncentrácií oxykodónu. Odporúča sa opatrnosť a môže byť potrebná ďalšia titrácia na dosiahnutie

adekvátnej úrovne kontroly bolesti.

Liečivá, ktoré inhibujú aktivitu CYP2D6, ako sú paroxetín, fluoxetín a chinidín, môžu teoreticky spôsobiť pokles klírensu oxykodónu, čo môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií oxykodónu. Súbežné podávanie s CYP2D6 inhibítormi má nevýznamný účinok na elimináciu oxykodónu a nemá ani žiaden vplyv na farmakodynamické účinky oxykodónu.

Štúdie metabolizmu in vitro naznačujú, že medzi oxykodónom a naloxónom nemožno predpokladať klinicky relevantné interakcie. Pravdepodobnosť klinicky významných interakcií medzi

paracetamolom, kyselinou acetylsalicylovou alebo naltrexónom a kombináciou oxykodónu s naloxónom v terapeutických koncentráciách je minimálna.

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o užívaní oxykodónu/naloxónu u gravidných žien a pri pôrode. Obmedzené údaje o užívaní oxykodónu počas gravidity u ľudí neprinášajú dôkaz o zvýšení rizika vrodených chýb. Existuje len obmedzené množstvo klinických údajov o použití naloxónu

v tehotenstve. Systémová expozícia naloxónu u žien po užití oxykodónu/naloxónu je pomerne nízka (pozri časť 5.2). Oxykodón aj naloxón prechádzajú do placenty. Neuskutočnili sa žiadne štúdie na

zvieratách s podávaním kombinácie oxykodónu a naloxónu (pozri časť 5.3). Štúdie na zvieratách, pri ktorých sa podávali oxykodón a naloxón samostatne, nepreukázali žiadne teratogénne ani

embryotoxické účinky.

Dlhodobé podávanie oxykodónu počas tehotenstva môže viesť k abstinenčným príznakom

u novorodenca. Pokiaľ sa oxykodón podáva počas pôrodu, u novorodenca môže spôsobiť respiračnú depresiu.

Oxykodón/naloxón sa má užívať počas tehotenstva len vtedy, ak prínos preváži možné riziká pre nenarodené dieťa alebo novorodenca.

Dojčenie

Oxykodón sa vylučuje do materského mlieka. Zistený pomer koncentrácie medzi mliekom a plazmou je 3,4:1, v dôsledku čoho sú možné účinky oxykodónu na dojča. Nie je známe, či sa aj naloxón

vylučuje do materského mlieka. Po užití oxykodónu/naloxónu sú však systémové hladiny naloxónu veľmi nízke (pozri časť 5.2).

Nedá sa však vylúčiť riziko pre dojča, hlavne pri opakovanom užívaní dávok oxykodónu/naloxónu dojčiacou matkou.

Počas liečby oxykodónom/naloxónom sa má dojčenie ukončiť. Fertilita

Neexistujú žiadne údaje týkajúce sa fertility.

Oxykodón/naloxón má stredne silný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Je to pravdepodobnejšie najmä na začiatku liečby, po zvýšení dávky, pri zámene lieku alebo ak sa oxykodón/naloxón kombinujú s inými liekmi tlmiacimi CNS. Pacientov, stabilizovaných

na špecifickej dávke, nie je nutné obmedzovať. Pacienti sa však musia poradiť so svojím ošetrujúcim lekárom, či smú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Nasledovné frekvencie sú základom na zhodnotenie nežiaducich účinkov: Veľmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)

Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Neznáme (nedá sa odhadnúť z dostupných údajov)

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.

Poruchy imunitného systému

Menej časté: hypersenzitivita

Poruchy metabolizmu a výživy

Časté: znížená chuť do jedla až strata chuti do jedla

Psychické poruchy

Časté: nespavosť

Menej časté: abnormálne myslenie, úzkosť, stavy zmätenosti, depresia, znížené libido, nervozita, nepokoj

Zriedkavé: závislosť od lieku

Neznáme: euforická nálada, halucinácie, nočné mory, agresivita

Poruchy nervového systému

Časté: závraty, bolesť hlavy, ospalosť

Menej časté: kŕče (hlavne u osôb s epileptickými poruchami alebo s predispozíciou ku kŕčom), poruchy pozornosti, poruchy chuti (dysgeúzia), poruchy reči, synkopa (prechodné bezvedomie), tremor, letargia

Neznáme: parestézia, sedácia, syndróm spánkového apnoe (pozri časť 4.4)

Poruchy oka

Menej časté: poruchy videnia

Poruchy ucha a labyrintu Časté: vertigo

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Menej časté: angína pektoris (hlavne u pacientov s anamnézou ischemickej choroby srdca), búšenie srdca

Zriedkavé: tachykardia

Poruchy ciev

Časté: návaly horúčavy

Menej časté: zníženie krvného tlaku, zvýšenie krvného tlaku

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Menej časté: dýchavičnosť, nádcha, kašeľ

Zriedkavé: zívanie

Neznáme: respiračná depresia Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: bolesť brucha, zápcha, hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, vracanie, nevoľnosť, plynatosť

Menej časté: brušná distenzia Zriedkavé: ochorenie zubov Neznáme: grganie

Poruchy pečene a žlčových ciest

Menej časté: zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov, žlčová kolika

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté: svrbenie, kožné reakcie, hyperhidróza

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva Menej časté: svalové spazmy, svalové zášklby, myalgia

Poruchy obličiek a močových ciest

Menej časté: časté nutkanie na močenie Neznáme: zadržiavanie moču

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov Neznáme: poruchy erekcie

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Časté: asténia, únava

Menej časté: bolesť na hrudi, triaška, abstinenčný syndróm, nevoľnosť, bolesť, periférny edém, smäd

Laboratórne a funkčné vyšetrenia Menej časté: zníženie hmotnosti Zriedkavé: zvýšenie hmotnosti

Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu Menej časté: zranenia v dôsledku nehody

Pre liečivo oxykodónium-chlorid sú známe nasledovné ďalšie nežiaduce účinky:

Vzhľadom na jeho farmakologické vlastnosti môže oxykodónium-chlorid spôsobiť respiračnú depresiu, miózu, bronchiálne spazmy a spazmy hladkého svalstva a môže potlačiť kašľový reflex.

Infekcie a nákazy

Zriedkavé: herpes simplex

Poruchy imunitného systému

Neznáme: anafylaktické reakcie

Poruchy metabolizmu a výživy Menej časté: dehydratácia

Zriedkavé: zvýšená chuť do jedla

Psychické poruchy

Časté: zmena nálady a osobnosti, znížená aktivita, psychomotorická hyperaktivita Menej časté agitácia (nepokoj), poruchy vnímania reality (napr. derealizácia),

Poruchy nervového systému

Menej časté: porucha koncentrácie, migréna, hypertónia, mimovoľné svalové kontrakcie, hypoestézia, abnormálna koordinácia

Neznáme: hyperalgézia

Poruchy ucha a labyrintu

Menej časté: porucha sluchu

Poruchy ciev

Menej časté: vazodilatácia

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Menej časté: dysfónia

Neznáme: syndróm centrálneho spánkového apnoe

Poruchy gastrointestinálneho traktu Časté: čkanie

Menej časté: dysfágia, ileus, tvorba vredov v ústach, stomatitída Zriedkavé: meléna, krvácanie ďasien

Neznáme: zubný kaz

Poruchy pečene a žlčových ciest Neznáme: cholestáza

Poruchy kože a podkožného tkaniva Menej časté: suchá koža

Zriedkavé: urtikária

Poruchy obličiek a močových ciest Časté: dyzúria

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov Menej časté: hypogonadizmus

Neznáme: amenorea

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Menej časté: opuch, tolerancia na liek

Neznáme: novorodenecký abstinenčný syndróm

Opis vybraných nežiaducich reakcií

Lieková závislosť

Opakované užívanie OxyNalu môže viesť k liekovej závislosti, dokonca aj pri terapeutických

dávkach. Riziko liekovej závislosti sa môže líšiť v závislosti od individuálnych rizikových faktorov pacienta, dávkovania a trvania liečby opioidmi (pozri časť 4.4).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Príznaky intoxikácie

Podľa anamnézy pacienta sa predávkovanie oxykodónom/naloxónom môže prejaviť príznakmi, ktoré sú spôsobené buď oxykodónom (agonista opioidných receptorov) alebo naloxónom (antagonista opioidných receptorov).

K príznakom predávkovania oxykodónom patrí mióza, respiračná depresia, somnolencia

prechádzajúca do stuporu, hypotónia, bradykardia, ako aj hypotenzia. V závažnejších prípadoch sa môže vyskytnúť kóma, nekardiogénny pľúcny edém a obehové zlyhanie s fatálnymi následkami.

Pri predávkovaní oxykodónom sa pozorovala toxická leukoencefalopatia. Symptómy predávkovania samotným naloxónom sú nepravdepodobné.

Liečba intoxikácie

Abstinenčné príznaky kvôli predávkovaniu naloxónom sa majú liečiť symptomaticky v prostredí so starostlivým odborným dohľadom.

Klinické príznaky naznačujúce predávkovanie oxykodónom sa dajú liečiť podaním opioidných antagonistov (napr. 0,4-2 mg naloxónium-chloridu intravenózne). Podanie je potrebné opakovať podľa klinickej potreby v dvoj- až trojminútových intervaloch. Tiež je možné aplikovať infúziu 2 mg

naloxónium-chloridu v 500 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku dextrózy

(0,004 mg/ml naloxónu). Rýchlosť infúzie sa má nastaviť podľa predchádzajúcich bolusových dávok a odpovede pacienta.

Zvážiť sa môže aj gastrická laváž.

V prípade potreby sa môžu použiť podporné opatrenia (umelá ventilácia, kyslík, vazopresory

a infúzie) na zvládnutie obehového šoku spojeného s predávkovaním. Pri zastavení srdca alebo arytmii je nutné vykonať masáž srdca alebo defibriláciu. Ak je to potrebné, treba zabezpečiť umelú ventiláciu. Musí sa zachovať metabolizmus tekutín a elektrolytov.