Defumoxan 1,5 mg Tableta

Odvykanie od fajčenia a zníženie túžby po nikotíne u fajčiarov, ktorí chcú prestať fajčiť. Cieľ liečby Defumoxanom je trvalé ukončenie používania výrobkov obsahujúcich nikotín.

Dávkovanie

Jedno balenie Defumoxanu (100 tabliet) je dostačujúce na úplný liečebný cyklus. Trvanie liečby je 25 dní.

Defumoxan sa má užívať podľa nasledujúcej schémy:

Fajčenie sa má skončiť najneskôr 5. deň liečby. Počas liečby sa nesmie pokračovať vo fajčení pretože to môže zhoršiť nežiaduce reakcie (pozri časť 4.4). V prípade zlyhania liečby sa má liečba ukončiť a môže sa opakovať po 2 až 3 mesiacoch.

Osobitné populácie (porucha funkcie obličiek, porucha funkcie pečene)

Nie je žiadna klinická skúsenosť s Defumoxanom u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, preto sa použitie tohto lieku u týchto populácií pacientov neodporúča.

Starší pacienti

Vzhľadom na obmedzenú klinickú skúsenosť sa neodporúča použitie Defumoxanu u starších

pacientov vo veku nad 65 rokov.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť Defumoxanu u detí vo veku do 18 rokov neboli stanovené. Defumoxan sa nemá používať u detí vo veku do 18 rokov.

Spôsob podávania

Defumoxan sa užíva perorálne s dostatočným množstvom vody.

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, Nestabilná angina pectoris,

Infarkt myokardu v nedávnej anamnéze, Klinicky významné arytmie,

Cievna mozgová príhoda v nedávnej anamnéze,

Gravidita a dojčenie.

Defumoxan môžu užívať iba osoby s vážnym záujmom o zbavenie sa závislosti na nikotíne. Pacient si musí byť vedomý toho, že súčasné užívanie lieku a fajčenie alebo používanie výrobkov obsahujúcich nikotín môže viesť k zhoršeniu nežiaducich reakcií na nikotín.

Defumoxan sa musí užívať s opatrnosťou v prípade ischemickej choroby srdca, srdcového zlyhávania, hypertenzie, feochromocytómu, aterosklerózy a iných ochorení periférnych ciev, vredu žalúdku a dvanástnika, gastroezofágovej refluxovej choroby, hypertyreózy, diabetu a schizofrénie.

Účinky odvykania od fajčenia: Polycyklické aromatické uhľovodíky v tabakovom dyme zvyšujú metabolizmus liekov metabolizovaných cez CYP 1A2 (a pravdepodobne cez CYP 1A1). Ak fajčiar zanechá fajčenie, môže to mať za následok pomalší metabolizmus a následné zvýšenie krvných hladín takýchto liekov. To je potenciálne klinicky dôležité pre lieky s úzkym terapeutickým oknom, napríklad teofylín, takrín, klozapín a ropinirol.

Plazmatické koncentrácie iných liekov, čiastočne metabolizovaných cez CYP1A2, napríklad imipramín, olanzapín, klomipramín a fluvoxamín sa tiež môžu zvýšiť po skončení s fajčením, aj keď údaje na podporu tohto tvrdenia chýbajú a možný klinický význam tohto účinku u týchto liekov nie je známy.

Obmedzené údaje naznačujú, že fajčenie môže zvýšiť metabolizmus flekainidu a pentazocínu.

Symptómom vysadenia nikotínu môže byť depresívna nálada, zriedkavo zahŕňajúca samovražedné predstavy a pokus o samovraždu. Lekári si majú byť vedomí možného vzniku závažných

neuropsychiatrických symptómov u pacientov, ktorí sa pokúšajú prestať fajčiť s liečbou alebo bez

liečby.

Anamnéza psychiatrických porúch pri odvykaní od fajčenia, s liečbou alebo bez liečby, bola spojená s

exacerbáciou základného psychiatrického ochorenia (napr. depresie).

U pacientov s anamnézou psychiatrického ochorenia je nutná starostlivosť a pacienti musia byť patrične poučení.

Ženy vo fertilnom veku

Ženy vo fertilnom veku musia počas užívania Defumoxanu používať vysoko účinnú antikoncepciu (pozri časti 4.5 a 4.6).

Defumoxan sa nesmie užívať spolu s antituberkulotikami. Nie sú dostupné údaje o klinicky významných interakciách s inými liekmi.

Pacienti si majú byť vedomí, že súčasné užívanie tohto lieku a fajčenie alebo užívanie výrobkov

obsahujúcich nikotín môže viesť k zvýrazneniu (zhoršeniu) nežiaducich účinkov nikotínu (pozri časť

4.4).

Hormonálna antikoncepcia

Doposiaľ nie je známe či Defumoxan môže znižovať účinnosť systémovo pôsobiacej hormonálnej antikoncepcie a preto majú ženy, ktoré používajú systémovo pôsobiacu hormonálnu antikoncepciu, pridať aj druhú bariérovú metódu.

Gravidita

Nie sú k dispozícii alebo je iba obmedzené množstvo údajov o použití cytiziniklínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách sú nedostatočné z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).

Defumoxan je kontraindikovaný počas gravidity (pozri časť 4.3).

Dojčenie

Defumoxan je kontraindikovaný počas laktácie (pozri časť 4.3).

Fertilita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vplyve Defumoxanu na fertilitu.

Ženy v plodnom veku

Ženy v plodnom veku musia počas užívania Defumoxanu používať vysoko účinnú antikoncepciu

(pozri časť 4.5 a 4.4). Ženy užívajúce systémovo pôsobiacu hormonálnu antikoncepciu musia pridať aj

druhú bariérovú metódu.

Defumoxan nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Klinické štúdie a predchádzajúca skúsenosť s použitím liekov obsahujúcich cytiziniklín ukazujú dobrú znášanlivosť cytiziniklínu. Pomer pacientov, ktorí ukončili liečbu kvôli nežiaducim účinkom bol 6-15,5 % a v klinických skúšaniach bol porovnateľný s pomerom pacientov, ktorí ukončili liečbu v

placebo skupine. Zvyčajne boli pozorované mierne až stredne závažné nežiaduce účinky, najčastejšie postihujúce gastrointestinálny systém. Väčšina nežiaducich účinkov sa objavila na začiatku liečby a

počas liečby nežiaduce účinky odzneli. Tieto symptómy (príznaky) môžu byť aj výsledkom skončenia s fajčením, čo je pravdepodobnejšie ako to, že sú následkom použitia tohto lieku.

Nižšie sú uvedené všetky nežiaduce účinky podľa tried orgánových systémov a frekvencie výskytu v klinických skúšaniach. Frekvencie výskytu sú definované nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)

Poruchy metabolizmu a výživy:

veľmi časté: zmena chuti do jedla (predovšetkým zvýšenie), zvýšenie hmotnosti

Poruchy nervového systému:

veľmi časté: závrat, podráždenosť, zmeny nálady, úzkosť, poruchy spánku (nespavosť, ospalosť, letargia, abnormálne sny, nočné mory), bolesti hlavy

časté: ťažkosti so sústredením sa

menej časté: pocit ťažkej hlavy, znížené libido

Poruchy oka:

menej časté: slzenie

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

veľmi časté: tachykardia

časté: pomalý srdcový rytmus

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

menej časté: dyspnoe (dušnosť), zvýšená tvorba spúta (hlienov)

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

veľmi časté: sucho v ústach, hnačka, nauzea, zmeny chuti, pálenie záhy, zápcha, vracanie, bolesť brucha (najmä v hornej časti brucha)

časté: napätie brucha, pálenie jazyka

menej časté: významné slinenie

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

veľmi časté: vyrážka

menej časté: potenie, znížená elasticita kože

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

veľmi časté: bolesť svalov (myalgia)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

veľmi časté: vyčerpanosť časté: nevoľnosť menej časté: únava

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:

menej časté: zvýšenie sérových hladín transamináz

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Pri predávkovaní Defumoxanom sa pozorujú príznaky intoxikácie nikotínom. Príznaky predávkovania zahŕňajú: nevoľnosť, nauzea, vracanie, zvýšená srdcová frekvencia, kolísanie krvného tlaku, poruchy dýchania, poruchy videnia, klonické kŕče. Vo všetkých prípadoch predávkovania sa musia použiť

štandardné postupy pre akútne otravy; má sa vykonať výplach žalúdka a riadená diuréza pomocou infúznych roztokov a diuretík. Ak je potrebné, môžu sa použiť antiepileptiká, lieky pôsobiace na kardiovaskulárny systém a stimulujúce dýchanie. Má sa monitorovať dýchanie, krvný tlak a srdcová frekvencia.