Isoprinosine 500 mg tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v subšpecializačnom odbore dermatovenerológia detská dermatovenerológia
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v špecializačnom odbore infektológia pediatrická infektológia
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v subšpecializačnom odbore klinická onkológia radiačná onkológia pediatrická hematológia a onkológia onkológia v gynekológii onkológia v chirurgii detská onkológia onkológia vo vnútornom lekárstve neurologická onkológia
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v subšpecializačnom odbore pneumológia a ftizeológia pediatrická pneumológia a ftizeológia
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Isoprinosine 500 mg
Isoprinosine je indikovaný na liečbu alebo úpravu zníženej alebo nefunkčnej bunkovej imunity a na zvládnutie klinickej symptomatológie pri týchto ochoreniach:
-
Vírusové respiračné infekcie primárne a sekundárne a stavy zníženej imunity.
-
Infekcie vyvolané herpetickými vírusmi: vírusom herpes simplex typu 1 a 2, varicella zostervírusom (VZV), cytomegalovírusom (CMV) alebo Epstein-Barrovejvírusom (EBV).
-
Genitálne kondylómy (condyloma acuminata) - vonkajšie lézie (s výnimkou meatálnej a perianálnej lokalizácie) v monoterapii alebo ako doplnok konvenčnej topickej alebo chirurgickej liečby.
-
Mukokutánne, vulvovaginálne (subklinické) alebo HPV (human papillomavirus) infekcie asociované s endocervixom.
-
Vírusové hepatitídy.
-
Osýpky s ťažkým priebehom alebo s komplikáciami.
-
Subakútna sklerotizujúca panencefalitída (SSPE).
Dávkovanie
Dávkovanie závisí od telesnej hmotnosti pacienta a závažnosti ochorenia. Denná dávka má byť rozdelená rovnomerne počas dňa.
Dospelí a starší pacienti
Odporúčaná denná dávka je 50mg/kg telesnej hmotnosti (1 tableta na 10kg), zvyčajne 3g/deň až do maximálnej dávky 4g/deň, podávaná perorálne v3-4 rovnakých dávkach počas dňa.
Pediatrická populácia
Deti staršie ako 1rok
Zvyčajná dávka je 50mg/kg telesnej hmotnosti denne (1 tableta na 10 kg do 20 kg telesnej hmotnosti, pri vyššej hmotnosti dávkovanie ako u dospelých).
Dĺžka liečby
Akútne ochorenia: U ochorení s krátkym vývojom liečba obvykle trvá 5-14 dní. Liečba má pokračovať ešte 1 alebo 2 dni po ústupe symptómov, prípadne dlhšie, podľa rozhodnutia lekára.
Vírusové ochorenia sdlhším vývojom: V liečbe treba pokračovať ešte 1-2 týždne po ústupe symptómov, prípadne dlhšie, podľa rozhodnutia lekára.
Rekurentné ochorenia: Počiatočná liečba je rovnaká ako pri akútnych ochoreniach. Vpriebehu udržiavacej liečby sa dávka môže redukovať na 500-1000mg (1-2 tablety) denne. Pri výskyte prvých príznakov recidívy sa treba ihneď vrátiť k dávkovaniu ako pri akútnych stavoch a pokračovať v ňom ešte 1-2 dni po ústupe symptómov. Takúto liečbu možno podľa potreby niekoľkokrát opakovať na základe zhodnotenia klinického stavu lekárom ana základe jeho odporúčania.
Chronické ochorenia: 50 mg/kg telesnej hmotnosti denne užívaných nasledovne:
Asymptomatické stavy: 30 dní sprestávkou 60 dní
Ľahké príznaky: 60 dní sprestávkou 30 dní
Závažné príznaky: 90 dní sprestávkou 30 dní
Táto dávka sa môže vprípade potreby zopakovať. Pacienti musia byť sledovaní kvôli recidíve.
Dávkovanie pri osobitných indikáciách
Vonkajšie genitálne kondylómy (condyloma acuminata) alebo HPV infekcie asociované s endocervixom:
3-krát denne 2 tablety (3g) vmonoterapii alebo ako doplnok konvenčnej topickej alebo chirurgickej liečby podľa nasledovných schém:
-
pacienti snízkym rizikom (bez imunodeficitu alebo pacienti snízkym rizikom recidívy): Vpriebehu 3 mesiacov sa podáva liek kontinuálne 14-28 dní s nasledujúcim dvojmesačným obdobím bez liečby, počas ktorého dochádza kzmenšeniu až vymiznutiu lézií;
-
pacienti s vysokým rizikom1 (pacienti simunodeficitom asvysokým rizikom recidívy) vpriebehu 3 mesiacov, 5 dní v týždni 2 po sebe nasledujúce týždne vkaždom mesiaci alebo 5 dní v týždni každý druhý týždeň.
Liečbu možno podľa potreby niekoľkokrát opakovať.
Subakútna sklerotizujúca panencefalitída (SSPE)
100mg/kg telesnej hmotnosti denne až do maximálnej dávky 3-4g/deň. Liečba je dlhodobá, kontinuálna, spravidelným sledovaním zdravotného stavu pacienta aprehodnocovaním pokračovania v liečbe.
Spôsob podávania
Tento liek je určený výlučne na perorálne použitie.
Denná dávka má byť rozdelená rovnomerne počas dňa.
Na uľahčenie prehltnutia sa tablety môžu pred užitím rozdrviť arozpustiť vmalom množstve tekutiny.
Isoprinosine sa nemá podávať:
-
vprípadoch známej precitlivenosti na liečivo alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených včasti 6.1,
-
u pacientov, ktorí majú akútnu dnu,
-
upacientov s hyperurikémiou.
Isoprinosine môže spôsobiť prechodné zvýšenie hladiny kyseliny močovej v sére alebo vmoči, predovšetkým umužov austarších ľudí, obvykle v rámci normálneho rozmedzia (do 8mg/dl, resp. 420µmol/l). Zvýšenie hladiny kyseliny močovej v krvi je spôsobené katabolizmom inozínu uľudí na kyselinu močovú. Nie je to spôsobené liečivom indukovanou zmenou enzýmu ani zmenou funkcie renálneho klírensu. Preto je možné podávať Isoprinosine len sopatrnosťou u pacientov sdnou v anamnéze, hyperurikémiou, urolitiázou alebo u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Počas liečby treba utýchto pacientov pravidelne sledovať hladiny kyseliny močovej v sére.
Uniektorých pacientov sa môže objaviť reakcia z precitlivenosti (urtikária, angioedém, anafylaktická reakcia). Vtakomto prípade by sa mala liečba liekom Isoprinosine prerušiť.
Pri dlhodobej liečbe môžu vzniknúť obličkové kamene. Pri dlhodobej liečbe treba pravidelne kontrolovať uvšetkých pacientov hladinu kyseliny močovej v sére a v moči, hepatálne funkcie, krvný obraz a renálne funkcie.
Pomocné látky
Tento liek obsahuje pšeničný škrob, ktorý môže obsahovať glutén (lepok), ale len v stopových množstvách a preto je považovaný za bezpečný pre ľudí s celiakiou. Pacienti s alergiou na pšenicu (nie celiatici) by nemali užívať tento liek.
Liek sa má používať opatrne sinhibítormi xantínoxidázy (alopurinol) alebo urikozurickými látkami, diuretikami – tiazidovými diuretikami (ako je hydrochlorotiazid, chlórtalidón, indapamid) alebo kľučkovými diuretikami (ako je furosemid, torasemid, kyselina etakrynová).
Isoprinosine sa vo všeobecnosti môže podávať po ukončení liečby imunosupresívami, ale nie súbežne s imunosupresívami; pretože môže dôjsť kfarmakokinetickému ovplyvneniu požadovaných terapeutických účinkov.
Súbežné užívanie soAZT (zidovudín) zvyšuje tvorbu nukleotidu zidovudínu rôznymi mechanizmami, ktoré vedú k zvýšenej plazmatickej biologickej dostupnosti zidovudínu ak zvýšenej intracelulárnej fosforylácii vmonocytoch. Následkom toho Isoprinosine zvyšuje účinok zidovudínu.
Kontrolované štúdie sledujúce riziko pre plod a zníženie fertility sa u ľudí neuskutočnili. Nie je známe, či sa inozín acedoben dimepranol vylučuje do materského mlieka u ľudí. Preto sa počas gravidity a laktácie nemá inozín acedoben dimepranol podávať, len ak lekár zváži, že prínos prevažuje nad potenciálnym rizikom.
Isoprinosine nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá aobsluhovať stroje.
Počas liečby liekom Isoprinosine jedinou konštantne pozorovanou nežiaducou reakciou udospelých, ako aj u pediatrickej populácie je prechodné zvýšenie hladiny kyseliny močovej v sére a v moči (obvykle v rámci referenčného rozmedzia), ktorá sa niekoľko dní po ukončení liečby obvykle vráti do normálnych hodnôt.
Reakcie, ktorých výskyt je v súvislosti sinozín acedoben dimepranolom prinajmenšom možný, sú uvedené podľa tried orgánových systémov afrekvencie ich výskytu s použitím nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100) aneznáme (nežiaduce reakcie hlásené po uvedení lieku na trh; frekvencia sa nedá odhadnúť zdostupných údajov).
| Trieda orgánových systémov | Veľmi časté (≥1/10 ) | Časté (≥1/100 až <1/10) | Menej časté (≥1/1 000 až <1/100) | Neznáme (frekvencia sa nedá odhadnúť zdostupných údajov) |
| Poruchy imunitného systému | angioedém, reakcia z precitlivenosti, žihľavka, anafylaktická reakcia | |||
| Psychické poruchy | nervozita | |||
| Poruchy nervového systému | bolesť hlavy, vertigo | ospanlivosť, nespavosť | závrat | |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | vracanie, nevoľnosť, diskomfort v epigastriu | hnačka, zápcha | bolesť hornej časti brucha | |
| Poruchy kože apodkožného tkaniva | pruritus, kožné vyrážky | erytém | ||
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | artralgia | |||
| Poruchy obličiek amočových ciest | polyúria (zvýšený objem moču) | |||
| Celkové poruchy areakcie vmieste podania | únava, malátnosť | |||
| Laboratórne afunkčné vyšetrenia | zvýšená hladina kyseliny močovej vkrvi av moči | zvýšené transaminázy a alkalická fosfatáza vkrvi |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - Isoprinosine 500 mg
Farmakoterapeutická skupina: antivirotiká na systémové použitie, iné antivirotiká
ATC kód: J05AX05
Inozín acedoben dimepranol je syntetický purínový derivát s imunomodulačnými a protivírusovými účinkami, ktoré sú dokumentované in vivo zreteľným zvýšením oslabenej imunitnej odpovede hostiteľa.
V klinických štúdiách inozín acedoben dimepranol normalizoval nedostatočnú alebo porušenú bunkami sprostredkovanú imunitu vyvolaním odpovede Th1 typu, ktorá iniciuje maturáciu a diferenciáciu T-lymfocytov a potenciáciu indukovaných lymfoproliferatívnych reakcií v bunkách aktivovaných mitogénom alebo antigénom. Ukázalo sa, že liek moduluje aj cytotoxicitu T-lymfocytov aNK buniek, funkcie CD8+ supresorových aCD+ pomocných lymfocytov a zvyšuje aj počet povrchových receptorov pre IgG a komplement. Inozín acedoben dimepranol zvyšuje produkciu cytokínu IL-1, zvyšuje produkciu IL-2 a zvyšuje expresiu IL-2 receptora in vitro. Signifikantne zvyšuje sekréciu endogénneho IFN-γ a znižuje produkciu IL-4 in vivo. Ďalej sa ukázalo, že potencuje chemotaxiu a fagocytózu neutrofilov, monocytov a makrofágov.
In vivo inozín acedoben dimepranol zvyšuje zníženú translačnú schopnosť lymfocytárnej mRNA a syntézu proteínov, pričom inhibuje syntézu vírusovej RNA zatiaľ neobjasneným spôsobom pomocou
1) inkorporácie kyseliny orotovej do polyribozómov sprostredkovanej inozínom;
2) inhibície naväzovania polyadenylových kyselín na vírusovú mRNA;
3) molekulárnej reorganizácie transmembránového proteínového komplexu, ktorý je rozpoznávaný T-lymfocytmi prostredníctvom špecifického TcR receptora vlymfocyte intramembránových partikúl (IMP), ktorá vedie k takmer trojnásobnému vzrastu denzity.
Inozín acedoben dimepranol inhibuje cGMP fosfodiesterázu iba pri vysokých koncentráciách in vitro a pri hladinách, ktoré sa in vivo priimunofarmakologickom použití nedosahujú.
Absorpcia
Po perorálnom podaní učloveka sa inozín acedoben dimepranol rýchlo aúplne absorbuje (≥90%) zo zažívacieho traktu a dostáva sa do krvi. Podobne po perorálnom podaní u opíc rézus sa z moču izoluje 94-100% i.v. hladín zložiek DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) aPABA (p-aminobenzoová kyselina).
Distribúcia
Po podaní opiciam sa rádioizotopmi značený materiál zistil v nasledujúcich tkanivách zoradených podľa klesajúcej špecifickej aktivity: obličky, pľúca, pečeň, srdce, slezina, semenníky, pankreas, mozog a kostrové svalstvo.
Biotransformácia
U ľudí sa po perorálnom podaní jedného gramu rádioizotopom značeného inozín acedoben dimepranolu zistili nasledovné plazmatické hladiny DIP aPABA: DIP 3,7 µg/ml (za 2 hodiny) a PABA 9,4 µg/ml (za 1 hodinu). Vtolerančných štúdiách u ľudí, maximálne zvýšenie hladín kyseliny močovej ako miera inozínu dopraveného zlieku nie je lineárne, ale sa môže meniť ±10% vrozmedzí 1-3 hodín.
Eliminácia
Vylučovanie PABA a jej hlavného metabolitu do moču za 24 hodín vpodmienkach rovnovážneho stavu pri dávke 4g denne dosahovalo približne 85% podanej dávky. 95% izotopom označenej látky v moči odvodenej od DIP bolo izolovanej ako nezmenený DIP aDIP-N-oxid. Eliminačný polčas DIP je 3,5 hodiny a PABA 50 minút. Hlavnými metabolitmi u ľudí sú DIP-N-oxid a o-acylglukuronid PABA. Pretože inozínová časť je degradovaná metabolickou cestou degradácie purínov na kyselinu močovú, experimenty so zlúčeninami značenýmiizotopom uľudí nie sú vhodné. Vštúdiách na zvieratách po perorálnom podaní tablety sa približne až 70% podaného inozínu dá izolovať z moču ako kyselina močová a zvyšok ako normálne metabolity - xantín a hypoxantín.
Biodostupnosť/AUC
Izoláciou zmoču vpodmienkach rovnovážneho stavu (steady-state) bolo získaných >90% predpokladanej hodnoty PABA ajej metabolitu. Izoláciou DIP ajeho metabolitu bolo získaných >76%. Plazmatická AUC bola >88% pre DIP a >77% pre PABA.
Farmaceutické informácie - Isoprinosine 500 mg
PVC/PVdC/Al-blistrové pásy.
Veľkosť balenia:
50 tabliet
100 tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.